Kako Afoxolaner i Milbemycin Oxime tablete za žvakanje ciljano djeluju na buhe i krpelje

Ako imate psa, onda ste upoznati s time koliko buhe i krpelji mogu biti tvrdoglavi. Ovi mali paraziti više su od smetnje. Oni mogu prenijeti teške bolesti i uvelike utjecati na kvalitetu života vašeg psa. Zato su veterinarski stručnjaci osmislili oralni lijek s dvostrukim djelovanjem za liječenje vanjskih i unutarnjih parazita u jednoj mjesečnoj dozi.Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje su među tehnički najsofisticiranijim proizvodima za kontrolu parazita koji su danas dostupni za pse. Poznavanje njihovog funkcioniranja može vam pomoći u donošenju mudrijih odluka za zdravlje vašeg ljubimca - i pomoći veterinarskim distributerima i stručnjacima za nabavu u odabiru idealnog dobavljača za njihove zahtjeve.

Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanje

1. Opća specifikacija (na zalihama)
(1) API (čisti prah)
(2) Tablet
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg: >3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: >7,5-15 kg
75+15mg: >15-30 kg
150+30mg: >30-60 kg
(3) Mast
2. Prilagodba:
Pregovarat ćemo pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za znanstveno istraživanje.
Interni kod: BM-2-117
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, UK, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory

Znanost iza ubojstva

Kada pas uzme tabletu za žvakanje afoksolanera i milbemicin oksima, dva aktivna sastojka počinju cirkulirati u krvotoku praktički odmah. Izoksazolinski dio, afoksolaner, postiže vršnu razinu u plazmi unutar 2 do 4 sata nakon doziranja s apsolutnom bioraspoloživošću od oko 88%. Makrolidna anthelmintička komponenta, milbemicin oksim, apsorbira se mnogo brže, dostižući vršne razine za 1 do 2 sata.

Buhe i krpelji koji se hrane psećom krvlju unose afoksolaner tijekom procesa hranjenja. Afoksolaner djeluje putem selektivne inhibicije gama-aminomaslačne kiseline (GABA) upravljanih kloridnih kanala u parazitu. Ova barijera ograničava prolaz kloridnih iona kroz membrane živčanih stanica,

što dovodi do nekontroliranog aktiviranja neurona, hiperekscitacije, paralize i smrti parazita. Važno je da afoksolaner ima daleko veći afinitet vezanja na GABA receptore artropoda nego na GABA receptore sisavaca, što objašnjava zašto je molekula fatalna za buhe i krpelje, iako je psi dobro podnose.

Zašto je oralna isporuka važna

Topikalni spot-on tretmani mogu se isprati, imati smanjenu učinkovitost u vlažnim okruženjima ili ne pokrivaju površinu cijelog tijela. Djelatna tvar u oralnoj tableti za žvakanje sustavno se putem krvotoka distribuira do svake buhe ili krpelja koji ugrize psa, bez obzira na to gdje se hrani. Ovaj sustavni mehanizam difuzije činiafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjeposebno pouzdan za korištenje u uvjetima visoke izloženosti kao što su uzgajivačnice, skloništa i radni psi na otvorenom.

Ciljanje na vanjske i unutarnje parazite istovremeno

Većina tradicionalnih tretmana parazita zahtijeva od vlasnika kućnih ljubimaca da biraju između terapije protiv buha i krpelja ili terapije protiv crva. Afoksolaner i tablete za žvakanje milbemicin oksima uklanjaju takav kompromis. Oksimski dio milbemicina stimulira kloridne kanale s glutamatom u neuromuskularnim stanicama beskralješnjačkih parazita. Ova aktivacija uzrokuje hiperpolarizaciju – električno "gašenje" mišićnog djelovanja parazita – što dovodi do paralize i smrti unutarnjih parazita uključujući ličinke srčanog crva i gastrointestinalne crve.

Milbemicin oksim sastoji se od dvije podkomponente, frakcije A3 (oko 20% sastava) i frakcije A4 (gotovo 80%). Svaki od njih ima različite farmakokinetičke karakteristike.

Poluživot frakcije A3 u plazmi je oko 1,6 dana, a frakcije A4 oko 3,3 dana. Zajedno osiguravaju terapeutske koncentracije u krvi tijekom jednomjesečnog razdoblja liječenja, dajući stalnu zaštitu od unutarnjih parazita između doza.

Formulacija stvorena za korištenje u stvarnom svijetu

Ukusnost oblika tablete za žvakanje nije puki element; to je terapijska dobrobit. Psi kojima se ne sviđaju lijekovi prekidaju režime liječenja - stvarajući praznine u zaštiti. Jarko crveni do crvenkasto-smeđi oblik tablete s atraktivnim profilom okusa potiče suglasnost vlasnika i pomaže osigurati da pas dobije potpunu dozu.

Pilula dolazi u pet različitih jačina, ovisno o težini psa, od 9,375 mg + 1.875 mg za pse težine između 2 i 3,5 kg, do 150 mg + 30 mg za pse težine između 30 i 60 kg; stoga se može koristiti za gotovo sve pasmine pasa.

Zaštita od vanjskih parazita

Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99% učinkovitost ubijanja buha unutar 24 sata nakon prvog tretmana. Unutar 48 sati od terapije tabletama, učinkovitost uklanjanja krpelja bila je slična.

Osim protiv buha i krpelja, učinkovitost afoksolanera pokazala se i protiv grinja kao što su Sarcoptes scabiei i Demodex canis, što je značajno za pse s dermatološkim problemima povezanim sa šugom.

Zaštita od unutarnjih parazita

Interno, milbemicin oksim ubija ličinke srčanog crva (Dirofilaria immitis), razne gastrointestinalne valjkaste gliste (Toxocara canis, Toxascaris leonina), ankilostoma (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) i bičaše (Trichuris vulpis). Jedna od terapeutski najrelevantnijih indikacija je prevencija srčanog crva u područjima gdje je izloženost komarcima sezonska ili tijekom cijele godine. Mjesečno liječenje afoksolanerom i tabletama za žvakanje milbemicin oksima sprječava razvoj ličinki srčanog crva L3 i L4 do odrasle dobi.

Objašnjen mehanizam GABA receptora

Afoksolaner je izoksazolinski insekticid, relativno nova skupina kemikalija uvedena u veterinarsku medicinu 2010-ih. Njegova glavna molekularna meta je GABA-zatvoreni kloridni kanal, ionski kanal zaklonjen ligandom u neuralnim sustavima insekata i paučnjaka. Pod normalnim postavkama GABA se veže za ovaj receptor i otvara kanal, omogućujući ionima klorida da uđu i stabiliziraju aktivnost živčanih stanica. Afoksolaner kompetitivno inhibira ovaj kanal, sprječavajući ulazak kloridnih iona. To dovodi do trajne neuronske depolarizacije, nevoljnih kontrakcija mišića i konačno smrtonosne hiperekscitacije neurološkog sustava parazita.

Selektivnost i sigurnost kod pasa

 

Specifičnost receptora čini afoksolaner terapeutski atraktivnim. Afoksolaner se veže na GABA receptore člankonožaca s daleko većim afinitetom nego na receptore sisavaca. Kod pasa je krvno-moždana barijera također netaknuta, što ograničava izloženost kemikalije CNS-u. Ova farmakološka selektivnost podupire visoku sigurnosnu granicuafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjekod pasa svih pasmina i veličina, osim pasa tipa škotskog ovčara s mutacijom gena MDR1 kod kojih se preporučuje veterinarska procjena prije primjene.

Zašto je mjesečno doziranje učinkovito

Ova formulacija ima farmakokinetički profil koji omogućuje mjesečni oralni raspored doziranja koji je u skladu s dinamikom životnog ciklusa ciljanih parazita. Afoksolaner ima poluživot u plazmi od oko 2 tjedna u pasa; stoga su terapijske količine prisutne tijekom 30-dnevnog intervala doziranja. Frakcija A4 milbemicin oksima ima poluživot od 3,3 dana, i dok se brže uklanja, još uvijek pruža značajnu pokrivenost protiv razvojnih ličinki parazita u ranom dijelu svakog intervala doziranja.

Mjesečna primjena pomaže u sprječavanju ciklusa ponovne infekcije kada istekne režim liječenja. Ako propustite jedan recept,

populacije buha mogu se vratiti ili ličinke srčanog crva mogu sazrijeti nakon ranih stadija ličinki, koje su osjetljive na terapiju, drastično smanjujući učinkovitost liječenja.

Praktične upute za doziranje za vlasnike pasa i veterinarske stručnjake

Doziranje na temelju težine; 5 različitih jačina tableta za pse od 2 kg do preko 50 kg. Za pse preko 50 kg mogu se dati tablete visoke specifikacije, kalibrirane za proizvodnju potrebne doze od 2,5 do 6,9 mg/kg afoksolanera. Može se davati sa ili bez obroka. U određenim farmakokinetičkim ispitivanjima, bioraspoloživost se može umjereno povećati doziranjem nakon obroka. Čuvajte tablete u originalnom pakiranju na sobnoj temperaturi i izvan dohvata djece. Operite ruke nakon rukovanja proizvodom kako biste izbjegli slučajno konzumiranje.

Afoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjedaju znanstveno dokazan dvostruki način djelovanja za kontrolu parazita kod pasa. Ova formulacija kombinira posebno djelovanje afoksolanera na neurološke funkcije člankonožaca s neuromuskularnim isključivanjem milbemicin oksima unutar parazita kako bi se ponudila jedna mjesečna doza za liječenje cjelokupnog opterećenja parazitima. To je svestrana i pouzdana opcija za veterinarsku i komercijalnu upotrebu za oralnu primjenu, zbog svog sistemskog transporta, izvrsnih farmakokinetičkih svojstava i dostupnosti doze temeljene na težini.

U Bloomtechzu donosimo više od 12 godina iskustva u farmaceutskoj sintezi i proizvodnji veterinarskih aktivnih sastojaka. Naš GMP certificirani proizvodni pogon prostire se na 100.000 četvornih metara i posjeduje certifikate US FDA, EU GMP, JP i CFDA - dajući vam regulatorno jamstvo koje zahtijevaju vaša tržišta. Kao kvalificiraniafoksolaner i milbemicin oksim tablete za žvakanjedobavljača, nudimo prašak API-ja, gotove oblike tableta i potpunu OEM/ODM prilagodbu u svih pet specifikacija doziranja. Bilo da ste veterinarski distributer, veletrgovac ili tvrtka za formulacije, Bloomtechz isporučuje provjerenu kvalitetu, konkurentne cijene i precizna vremena isporuke uz podršku našeg ERP sustava za praćenje. Obratite nam se danas kako biste razgovarali o svojim zahtjevima s našim timom.

Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com

1. Beugnet, F. i Franc, M. (2012). Molekule insekticida i akaricida i/ili kombinacije za sprječavanje infestacije kućnih ljubimaca ektoparazitima. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD, i Atkins, CE (2009). Biologija srčanog crva, liječenje i kontrola. Veterinarske klinike Sjeverne Amerike: Praksa malih životinja, 39(6), 1127–1158.

3. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., i Ilg, T. (2014.). Novi izoksazolinski ektoparaziticid afoksolaner: Sinteza, SAR i in vitro djelovanje. Veterinarska parazitologija, 201(1–2), 33–47.

4. Prichard, RK i Geary, TG (2019). Perspektive korisnosti moksidektina i milbemicin oksima za kontrolu parazitskih nematoda u slučaju razvoja otpornosti na anthelmintike. Međunarodni časopis za parazitologiju: Lijekovi i otpornost na lijekove, 10, 69–83.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R. i Heckeroth, AR (2014.). Djelotvornost afoksolanera protiv krpelja Ixodes ricinus na psima. Paraziti i prijenosnici, 7, 245.

6. Toutain, PL, Ferran, AA, Bousquet-Mélou, A., Lefebvre, HP, i Concordet, D. (2017.). Farmakokinetičko/farmakodinamičko modeliranje u veterinarskoj medicini: Primjena na milbemicin oksim kod pasa. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 40(4), 325–338.