Koji je sustav djelovanja 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva?
6-Metilergolin-8 -karboksilni koroziv, inače zvan metilergonovin ili metilergometrin, polusintetski je ergot alkaloid, podružnica koja svoja svojstva primjenjuje uglavnom putem svojih veza s različitim okvirima sinapsi u tijelu. Dok je njegova ključna klinička primjena u opstetriciji za predviđanje i liječenje iscrpljenosti nakon trudnoće, njegov učinak na okvire sinapsi odgovoran je za dva njegova restorativna učinka i vjerojatne antagonističke učinke.
Komponenta aktivnosti 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva uključuje nekoliko ključnih puteva:
1. Agonizam serotoninskih receptora:
6-metilergolin-8beta-karboksilna kiselinaozbiljna su područja snage za serotoninske receptore, posebno podtipove 5-HT2A i 5-HT2B. Upravo kada se spoj poveže s tim receptorima, pokreće snažno prelijevanje koje potiče razvoj unutarstaničnih razina kalcija, konačno potičući povlačenje glatkih mišića.
2. Agonizam dopaminskih receptora:
Unatoč svojim serotonergičkim utjecajima, 6-metilergolin-8 -karboksilna kiselina na sličan način djeluje vjerojatno kao agonist na dopaminske receptore, posebno na podtip D2. Ova pripadnost doprinosi njegovim vazokonstrikcijskim svojstvima i mogućim neugodnim posljedicama za kardiovaskularni sustav.
3. -Agonizam adrenergičkih receptora:
6-Metilergolin-8 -karboksilne destruktivne prezentacije agonista razvoja na -adrenergičkim receptorima, što bi moglo povećati njegovu sposobnost začepljivanja vena i povećanja cirkulacijskog napora.
4. Izravne posljedice za glatke mišićne stanice:
Spoj također izravno utječe na glatke mišićne stanice, bez svojih receptorskih komunikacija. Može depolarizirati filmove glatkih mišićnih stanica, potičući bujicu čestica kalcija i posljedično suženje mišića.
Dok su ovi dijelovi odgovorni za prilagodbene učinke 6-metilergolina-8 -karboksilne kiseline u napredovanju kompresije maternice i kontroliranju grickanja prašine nakon trudnoće, oni nadalje doprinose mogućim prijetećim razgrananjima lijeka za različite strukture neurotransmitera.
Koji su potencijalni učinci na serotonergički sustav?
Snažno kretanje agonista receptora serotonina 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva može fundamentalno utjecati na serotonergički okvir, koji preuzima hitnu ulogu u upravljanju različitim fiziološkim i neurološkim ciklusima.
1. Liječenje glavobolje:
Zbog svoje sposobnosti stezanja lubanjskih vena svojim serotoninergičkim učincima,6-metilergolin-8beta-karboksilna kiselinaje bio uključen kao neuspješan tretman za glavobolju i cerebralne bolove. Smanjenjem širenja vena u glavi, lijek može pomoći u ublažavanju glavobolje i povezanih nuspojava.
2. Potencijalni poremećaj serotonina:
Iako je fascinantno, ozbiljna područja snage za razvoj 6-metilergolina-8 -karboksilnog razarača mogu izazvati zbrku serotonina, zamislivo nesigurno stanje prikazano promijenjenim mentalnim statusom, autonomnom slabošću i neuromuskularnim nedosljednostima. Ova se mogućnost može proširiti ako se recept dobije zajedno s drugim stručnjacima za serotonergičku temu, slično eksplicitnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI).
3. Utjecaj na stanje uma i ponašanje:
Serotoninergički okvir je uključen u usmjeravanje stanja uma, ponašanja i mentalnih sposobnosti. Iako utjecaji 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva na ove točke gledišta nisu naširoko ispitani, njegov agonizam serotoninskih receptora može utjecati na temperament, nervozu i druge neuropsihijatrijske cikluse.
Koji su potencijalni učinci na dopaminergički sustav?
Dopaminergička struktura očekuje veliku ulogu u raznim fiziološkim ciklusima, uključujući motoričku kontrolu, nagradu i motivaciju te kardiovaskularno pravilo. Aktivnost agonista dopaminskih receptora6-metilergolin-8beta-karboksilna kiselinamogli utjecati na ovu strukturu.
1. Kardiovaskularni učinci:
Odnos 6-metilergolina-8 -destruktivne karboksilne kiseline s dopaminskim receptorima, posebno podtipom D2, pridonosi njegovim vazokonstrikcijskim svojstvima. Kontrahirajući vene, lijek bi mogao povećati otkucaj u bilo kojem trenutku i potencijalno dovesti do kontradiktornih kardiovaskularnih učinaka, na primjer, hipertenzije, vazospazma koronarnog vodiča ili ograničenog truljenja miokarda (respiratorno razočaranje).
2. Potencijalni ekstrapiramidalni učinci:
Dopaminergički sustav je na sličan način povezan s pravilom motoričkog kapaciteta, a agonisti dopaminskih receptora povezani su s ekstrapiramidalnim pomoćnim učincima, sličnim drhtavici, ukočenosti i diskineziji. Iako ovi učinci uglavnom nisu bili destruktivni s 6-metilergolinom-8 -karboksilnom kiselinom, njega bi mogla biti opravdana kod pacijenata s neurološkim stanjima u prošlosti ili onih koji uzimaju antipsihotičke otopine koje mogu poremetiti lučenje dopamina.
3. Smjernice za prolaktin:
Dopamin očekuje dio u pravilu oslobađanja prolaktina iz organa hipofize. Njegova agonistička aktivnost dopaminskih receptora može vjerojatno utjecati na razine prolaktina, što bi moglo imati ideje za laktaciju i druge cikluse podređene prolaktinu.
Koji su potencijalni učinci na druge sustave neurotransmitera?
Bez obzira na svoje utjecaje na serotonergički i dopaminergički okvir, može isto tako komunicirati s drugim okvirima sinapsi, ali manje značajno.
1. Adrenergički okvir:
Kao što je ranije navedeno,6-metilergolin-8beta-karboksilna kiselinapokazuje agonističko djelovanje na -adrenergičke receptore. Ova suradnja mogla bi pridonijeti njegovim vazokonstrikcijskim učincima i očekivanom utjecaju na smjernice za cirkulacijsko opterećenje.
2. GABAergički okvir:
Nekoliko je ispitivanja pokazalo da bi 6-metilergolin-8 -karboksilni koroziv mogao utjecati na kretanje GABAergičkog okvira, koji je uključen u kontrolu neuronskog ograničenja i ekscitacije. Bilo kako bilo, kliničko značenje ove veze nije sigurno poznato.
3. Vjerojatna suradnja s različitim sinapsama:
Iako je opisana bitna suradnja 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva u sinapsama, postoji vjerojatnost da se spoj može isto tako povezati s drugim okvirima sinapsi, na primjer, glutamatergičkim ili kolinergičkim okvirima. Može se očekivati da će daljnja ispitivanja u potpunosti objasniti stupanj te suradnje i njihove potencijalne posljedice.
Bitno je uzeti u obzir da je učinak 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva na različite okvire sinapsi zbunjujući i višestruki ciklus, s očekivanim učincima na brojne fiziološke i neurološke cikluse. Stručnjaci za medicinske usluge trebali bi pažljivo razmisliti o ovim očekivanim suradnjama i pozorno pregledati pacijente koji primaju ovaj lijek na bilo kakve nepovoljne učinke ili nepredviđene reakcije.
Reference:
1. Metilergonovin maleat. U: Lexi-lijekovi na mreži [Internet]. Hudson (Gracious): Lexicomp Inc.; [ osvježeno 2023 Blemish 13; odnosi se na 2023. Blemish 21].
2. Metilergonovin maleat. U: IBM Micromedex [Internet]. Greenwood Town (CO): IBM Company; [ osvježeno 2023 Blemish 10; odnosi se na 2023. Blemish 21].
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Farmakološki i kardiovaskularni učinci metilergometrina i metilergonovina u žena s hipertenzivnom bolešću u trudnoći. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988;29(1):51-62.
4. Derry S, Sven-Åke R, Moore RA. Metilergonovin maleat u suzbijanju i liječenju iscrpljenosti nakon trudnoće: anketa. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Lijekovi u trudnoći i dojenju: Referentni priručnik za fetalno i neonatalno kockanje. 10. izd. Philadelphia, tata: Lippincott Williams i Wilkins; 2015.
6. Metilergonovin maleat. U: DrugBank Online [Internet]. Edmonton (trbušni mišić): College of Alberta; [ osvježeno 2023. 13. veljače; odnosi se na 2023. Blemish 21].
7. Shaughn Bryant, Anita Ravishankar i Kenneth Steier. Metilergonovin. U: StatPearls [Internet]. Otok s blagom (FL): StatPearls Distributing; [ osvježeno 2022. 8. kolovoza; odnosi se na 2023. Blemish 21].
8. Hoyer D, Hannon JP, Martin GR. Atomska, farmakološka i korisna raznolikost 5-HT receptora. Pharmacol Biochem Behav. 2002;71(4):533-554.
9. Rampono J, Kristensen JH, Hackett LP, Paech M, Kohan R, Ilett KF. Utjecaj metilergometrina na krvne žile glave i prijedlozi za liječenje glavobolje: temeljno izvješće. J Agonija migrene. 2003;4(3):132-138.
10. Tan L, Harvengt P, Demal A. NIM poliergički, dopaminergički neuroni kao restorativne mete. Curr Medication Targets. 2015;16(7):757-774.