Krpelji su više od smetnje. Ovi paraziti koji se hrane krvlju prenose ozbiljne patogene na kućne ljubimce i, u nekim slučajevima, na ljude koji žive s njima. Vlasnici kućnih ljubimaca diljem svijeta traže pouzdanu, znanstveno potkrijepljenu zaštitu - i fipronil spot-onje postao jedan od najpouzdanijih odgovora na tu potrebu.
Ovaj članak objašnjava kako točno ovo topikalno rješenje djeluje protiv krpelja, zašto je i dalje tako učinkovito i što ga čini omiljenim izborom za veterinare i vlasnike kućnih ljubimaca.
Fipronil spot-on
1. Opća specifikacija (na zalihama)
(1) API (čisti prah)
Vrećica od PE/Al folije/papirna kutija za čisti prah
(2) Spot-on
mačka:0,5ml
pas:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rješenje
(4) Kapi
2. Prilagodba:
Pregovarat ćemo pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za znanstveno istraživanje.
Šifra proizvoda:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-3
Kako Fipronil spot-on ometa GABA receptore krpelja?
Uloga GABA u krpeljnoj neurologiji
Gama-aminomaslačna kiselina (GABA) glavni je inhibitorni neurotransmiter u neuralnim sustavima člankonožaca. Kod krpelja, GABA-kontrolirani kloridni kanali dopuštaju negativno nabijenim kloridnim ionima da prođu u živčane stanice. Modulira aktivnost mozga, isključuje električne impulse i diktira rad mišića. Bez GABA živčani sustav se ne može regulirati i parazit brzo gubi kontrolu nad svojim kretanjem.
Fipronil spot-on smeta kemijskoj razini. Fipronil se izuzetno čvrsto veže za GABA-A receptor. Veže se na mjesto kanala kloridnih iona na koje se veže pikrotoksin. Ovo se zakači za kanal na način koji fizički sprječava kloridne ione da uđu u živčanu stanicu.
Uzrokuje nekontroliranu stimulaciju neurona, što implicira da je živčani sustav krpelja zarobljen u "uključenom" načinu rada.
Selektivnost između člankonožaca i sisavaca
Fipronil spot-on smatra se sigurnim za kućne ljubimce budući da selektivno ubija parazite i siguran je za kućne ljubimce. Fipronil se veže za GABA receptore kod insekata i pauka oko 100 puta jače nego za GABA receptore kod ljudi. Ova granica selektivnosti je ono što molekulu čini upotrebljivom kao životinjski paraziticid, prema istraživanju objavljenom u časopisu Pesticide Biochemistry and Physiology. Sisavci metaboliziraju fipronil drugačije nego ljudi. Metabolizira se najvećim dijelom u jetri, koja ima daleko manji utjecaj na neurološki sustav.
Bez ovog metaboličkog jastuka, niske razine u epidermisu krpelja mogu na mnoge načine oštetiti njegov živčani sustav.
Fipronil spot-on kontaktno djelovanje na živčani sustav krpelja
Kako površinski kontakt izaziva neurološke poremećaje
Fipronil šteti krpeljima čak i ako ne ugrizu. Jedna od stvari koje činefipronil spot-onosebujan je način na koji ubija dodirom. Mreža žlijezda lojnica širi molekule fipronila po površini tijela ljubimca. Ako krpelj luta po tretiranoj koži ili krznu, molekule se apsorbiraju izravno preko oklopa krpelja. Koža ga lako upija, a razine fipronila mogu se otkriti u živčanom tkivu krpelja samo nekoliko sati nakon kontakta.
U roku od nekoliko sati od kontakta, fipronil migrira u središnji živčani sustav krpelja. Kao što je gore spomenuto, lijek djeluje na GABA-usmjerene kloridne kanale, uzrokujući konstantno paljenje neurona. To se očituje kao trzavi pokreti nogu, gubitak stiska i konačno paraliza.
Krpelj ne može ostati povezan s domaćinom, pa sklizne prije nego što se počne hraniti krvlju. Ova karakteristika je ključna za sprječavanje širenja infekcija.
Brzina djelovanja i zaostala zaštita
Kada se pokušavate riješiti krpelja, brzina je važna jer je mnogim patogenima koje krpelji prenose potrebno minimalno razdoblje pričvršćivanja prije nego što se mogu proširiti. Prema podacima, fipronil počinje djelovati na krpelje 24 do 48 sati nakon aplikacije, a obično najbolje djeluje u prvom tjednu. Aktivni sastojak prolazi kroz ulje i spaja se s lipidnom matricom kože, stvarajući prostor za pohranu koji održava aktivnost.
Ovisno o vrsti kućnog ljubimca, stanju njegove dlake i učestalosti kupanja, jedna primjena fipronil spot-on može zadržati učinkovitu koncentraciju na površini kože do četiri do osam tjedana.
Zašto krpelji nailaze na fipronil spot-on na površini kože?
Fipronil ne ostaje tamo gdje ste ga stavili. Nakon što kap po kap taloži otopinu iza vrata kućnog ljubimca, fipronil se putem mreže uljnih žlijezda raspoređuje po cijeloj površini tijela. Stvari se moraju pokrenuti. Prirodni masni sebum proizvode žlijezde na vlasima kose. Fipronil je lipofilan i stoga se lako otapa u uljnom sloju. Zatim se raširi s mjesta na koje je stavljeno.
Mačke imaju više folikula dlake (50 do 80/cm2) i stvaraju više masnoće (1 do 2 mg/cm2/dan); stoga se lijek ravnomjernije raspoređuje po njihovim tijelima. Doziranje prema težini treba osigurati ravnomjernu raspodjelu tvari. Psi imaju manje sebuma i deblju kožu na leđima. Aktivni sastojak je posvuda u kontaktu s kožom, pa će ga krpelj susresti ako se pokuša uhvatiti za ljubimca.
Kako blokiranje ionskog kanala klorida dovodi do paralize krpelja
Kloridni ioni ne mogu ući u postsinaptički neuron kada fipronil blokira kanal kloridnih iona u GABA-A receptoru. Signali pobude ne mogu se zaustaviti bez ovog unosa koji ih usporava. Kad se motorički neuroni aktiviraju cijelo vrijeme, mišići se zatežu i ostaju stegnuti. To se zove konvulzivna paraliza. Krpelj gubi sposobnost zajedničkog kretanja, prestaje jesti i na kraju umire.
Organofosfatni i piretroidni insekticidi djeluju tako što napadaju acetilkolinesterazu ili natrijeve kanale, ali ovaj mehanizam je drugačiji. Odfipronil spot-ondjeluje na drugom putu receptora, još uvijek može ubiti populacije krpelja koji su otporni na druge vrste spojeva. Fenilpirazol djeluje ciljajući na određene dijelove živčanog sustava na način koji člankonošci ne mogu lako zaobići.
To ga čini važnim alatom za dugoročno integrirano upravljanje parazitima.
Od kontakta s kožom do kontrole krpelja: praćenje aktivnosti fipronila na koži
Djelovanje Fipronil spot-on počinje odmah nakon što otopina dođe u dodir s kožom kućnog ljubimca. Fipronil razgrađuje rožnati sloj i stvara smjesu s lipidima u lojnoj mreži. Putuje putem sebuma, prekrivajući korijen dlake i otvore folikula po cijelom tijelu tijekom sljedećih 24 do 48 sati. Kada krpelji dođu u kontakt s tretiranim krznom, apsorbiraju fipronil putem mekog tkiva kože i svojih zglobova. Tvar ulazi u hemolimfu (krvnu tekućinu) krpelja i transportira se do središnjih ganglija gdje počinje inhibirati GABA receptore. Krpelj doživljava ekscitatornu paralizu, spušta žrtvu i umire. Broj površine kože u mačaka još uvijek može biti oko 60% onoga što je bio prije upotrebe fipronila 30 dana kasnije.
To ilustrira koliko dugotrajan može biti sustav za pohranu temeljen na sebumu.
Zbog tog ciklusa, od davanja fipronila na kožu do blokiranja receptora u tijelu, veterinari ga uvijek propisuju kao prvu liniju zaštite od krpelja.
Zaključak
Fipronil spot-ondjeluje tako da blokira specifične GABA receptore u parazitu, što ga sprječava u kretanju. To se događa tako što se sebum širi kožom, krpelji upijaju kutikulu, a parazit postaje trajno paraliziran. To je jedan od najpouzdanijih načina da se riješite krpelja na psima jer djeluje samo na receptore insekata, ubija krpelje pri kontaktu i ostaje aktivan do osam tjedana. Informirane odluke donose vlasnici kućnih ljubimaca i medicinski stručnjaci koji razumiju znanost iza toga.
Često postavljana pitanja
1. Koliko dugo fipronil spot-on djeluje protiv krpelja?
+
-
Krpelji se obično mogu držati podalje samo jednom primjenom četiri do osam tjedana. Koliko dugo djeluje ovisi o vrsti ljubimca, dužini dlake, učestalosti kupanja i broju parazita u njegovoj okolini. Budući da mačke proizvode više sebuma i imaju gušću raspodjelu folikula dlake, učinkovite koncentracije obično traju malo dulje nego kod pasa.
2. Mogu li krpelji postati imuni na fipronil spot-on?
+
-
Neke studije su pokazale da su populacije krpelja otporne na fipronil, posebno na mjestima gdje se dugo koristio. Korištenje mješovitih formula i rotirajućih klasa protiv parazita poznati su načini rješavanja ovog rizika. Proizvodi koji kombiniraju fipronil s aktivnim sastojcima koji dobro djeluju zajedno daju vam veću kontrolu.
3. Je li sigurno staviti fipronil spot-on na glavu i lice ljubimca?
+
-
Lijek uvijek treba nanositi na kožu na dnu vrata ili između lopatica, koje je jezik životinje teško dosegnuti. Fipronil putevima sebuma dospijeva u sve dijelove tijela, stoga njegovo direktno nanošenje na lice nije potrebno i treba ga izbjegavati.
Partner s Bloomtechzom za pouzdanu opskrbu fipronilom spot-on
Mi u Bloomtechzu znamo da su za tvrtke koje kupuju puno medicinskih aktivnih tvari kvaliteta, redovitost i usklađenost neophodni. Kao pouzdan dobavljačfipronil spot-oni GMP-certificiranom kooperativnom proizvodnom pogonu koji se prostire na 100.000 četvornih metara i koji su provjerili i odobrili US-FDA, EU-GMP, CFDA, PMDA i BGV-Hamburg, nudimo proizvode koji točno odgovaraju potrebama vašeg tržišta. Naš proces kontrole kvalitete na tri razine, testiranje u tvornici, interni QA/QC i odobrenje vanjskog autoriteta osiguravaju da svaka serija zadovoljava standarde sadržaja navedene na naljepnici. Bloomtechz se bavi organskom sintezom više od 12 godina i već ima dugoročne ugovore o nabavi s 24 velika strana klijenta. To znači da vam oni mogu pomoći s vašim cjevovodom od uzorka do masovne količine. Odmah nas kontaktirajte i naš tehnički tim pomoći će vam da pronađete najbolji izbor za vaše potrebe formulacije.
Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com.
Reference
1. Gunning, RV, Moores, GD i Devonshire, AL (2008). Otpornost na insekticide kod Boophilus microplus: Mehanizmi i strategije upravljanja. Biokemija i fiziologija pesticida, 90 (1), 1–12.
2. Meinke, PT (2001). Zdravlje životinja: Nove mete za antiparazitske agense. Journal of Medicinal Chemistry, 44(5), 641–659.
3. Cole, LM, Nicholson, RA, i Casida, JE (1993). Djelovanje fenilpirazolnih insekticida na GABA-zatvoreni kloridni kanal. Biokemija i fiziologija pesticida, 46(1), 47–54.
4. Robbins, RG i Cunha Filho, NA (2003). Krpelji (Acari: Ixodida) domaćih životinja u Americi: ažurirani sustavni pregled. Sustavna i primijenjena akarologija, 8(1), 109–120.
5. Hsu, WH (2008). Priručnik iz veterinarske farmakologije. Wiley-Blackwell, Ames, Iowa.
6. Wall, R. i Beugnet, F. (2019). Napredak u topikalnim formulacijama ektoparaziticida za kućne ljubimce: Mehanizmi, učinkovitost i rezidualna aktivnost. Veterinarska parazitologija, 270 (Suppl 1), S14–S22.