Kako Fipronil Spot-On djeluje protiv zaraze buhama i krpeljima

Teško je vidjeti kućnog ljubimca kako se češe i struže i vidjeti male crne mrlje na njegovom krznu. Ne samo da buhe i krpelji mogu zaraziti životinje i učiniti ih neugodnima, već također mogu širiti smrtonosne infekcije parazitima po cijelom domu.Fipronil spot-onje jedan od najpouzdanijih lokalnih lijekova na današnjem tržištu i postao je temeljna komponenta suvremenog upravljanja parazitima za kućne ljubimce.

Ali kako to funkcionira? Dakle, što se događa čim gurnete malu cjevčicu aplikatora u kožu vašeg ljubimca? U ovom postu bacamo pogled na znanost, biologiju kože i učinak u stvarnom svijetu jednog od najekstenzivnije korištenih veterinarskih paraziticida na tržištu.

Fipronil spot-on

1. Opća specifikacija (na zalihama)
(1) API (čisti prah)
Vrećica od PE/Al folije/papirna kutija za čisti prah
(2) Spot-on
mačka:0,5ml
pas:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rješenje
(4) Kapi
2. Prilagodba:
Pregovarat ćemo pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za znanstveno istraživanje.
Šifra proizvoda:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-3

Fipronil spot-on je insekticid širokog spektra iz obitelji fenilpirazola. Njegov način djelovanja je jedinstven, precizno cilja na središnji živčani sustav parazita, s malim učinkom na fiziologiju sisavaca na terapijskim razinama.

Blokiranje GABA-kontroliranih kloridnih kanala

Fipronil blokira kloridne ionske kanale gama-aminomaslačne kiseline (GABA) u živčanim stanicama insekata. U zdravom parazitu, GABA je inhibitorni neurotransmiter, što znači da inhibira živčanu aktivnost. Kada se fipronil veže na GABA receptorski kompleks, blokira ulazak kloridnih iona u živčanu stanicu. Bez ove regulacije, živčani signali nekontrolirano se aktiviraju.

To rezultira kaskadom hiperekscitacije živčanog sustava parazita. U roku od nekoliko sati od kontakta, drhtanje mišića se ubrzava, koordinacija se prekida, a parazit se imobilizira. Ovo ubijanje kontaktom znači da buhe i krpelji ne moraju ugristi životinju da bi bili ubijeni – oni umiru samo pužući kroz tretirano krzno.

Zašto paraziti ne mogu izgraditi brzi otpor

Fipronil se također veže na kloridne kanale s glutamatom (GluCl), koji se nalaze u beskralješnjaka, ali ne i u ljudi. Ovaj efekt dvostrukog kanala uzrokuje rašireni poremećaj neurologije parazita koji je populacijama štetočina teško brzo prevladati. Sigurnost fipronila u mačaka i pasa, kako je propisano, posljedica je razlike u afinitetu vezanja za GABA receptore. Afinitet fipronila za GABA receptore insekata puno je veći od afiniteta za receptore sisavaca i dobro je dokumentiran u literaturi o veterinarskoj farmakologiji.

Jedna od najljepših stvari ofipronil spot-onje da se širi po cijeloj površini tijela ljubimca iz jednog jedinog područja. Djeluje u skladu s prirodnim sustavom transporta lipida u koži.

Uloga lojnih žlijezda kao mreže za isporuku

Kada se nanese na kožu na stražnjem dijelu vrata, fipronil se otapa u površinske lipide i ulazi u otvore lojnih žlijezda, strukture koje izlučuju ulje povezane sa svakim folikulom dlake. Ove žlijezde neprestano izlučuju sebum, koji pomiče fipronil duž površine kože i niz dlaku. Ovaj prirodni transportni mehanizam podrazumijeva da lijek ne ostaje izoliran; postupno se raspodjeljuje po dlaci ljubimca unutar 24-48 sati.

Mačke imaju više folikula dlake (50 do 80 po kvadratnom centimetru) nego psi (30 do 50 po kvadratnom centimetru). Ova anatomska varijacija rezultira ravnomjernijom raspodjelom fipronila po koži mačke,

sa studijama koje pokazuju razine lijeka na mjestu primjene na vratu kod mačaka od otprilike 0,12 mg/cm2, u usporedbi s oko 0,08 mg/cm2 na koži leđa pasa. Statistika podržava obrazloženje za fiksnu nisku dozu od 0,5 ml za mačke bez obzira na tjelesnu težinu.

Debljina kože i učinkovitost prodiranja

Debljina kože uvelike varira među životinjama. Koža psećeg psa je debljine 0,5-2 mm ovisno o položaju na tijelu. Mačja koža je tanja, debljine 0,3 do 1 mm, pri čemu je koža vrata tanja na donjem rubu tog raspona. Tanja koža ne znači odmah bolju apsorpciju lijeka, jer tijesno pakiranje keratinocita u mačjoj koži ograničava stvarni volumen penetracije.

Ali povećan protok krvi u koži kod mačaka može pomoći u apsorpciji bilo kojeg fipronila koji uđe u dermalne slojeve, pomažući osigurati stalnu sustavnu distribuciju kroz dlaku.

Podaci o učinkovitosti uklanjanja odraslih buha

U recenziranim veterinarskim istraživanjima i ispitivanjima učinkovitosti proizvoda, redovito se izvještava o 98% ili više stope ubijanja buha nakon 24 do 48 sati primjene. Odrasle buhe umiru u kontaktu s tretiranim krznom; stoga se stanište životinje brzo poboljšava kako se broj buha smanjuje. Proizvodi koji uključuju kombinaciju fipronila i S-Metoprena (regulator rasta insekata) također ometaju razvoj jaja i ličinki buha, prekidajući reproduktivni ciklus i smanjujući vjerojatnost ponovne infestacije iz okoline.

Učinkovitost protiv pričvršćenih krpelja

Krpelji su poseban problem jer se čvrsto drže i dugo jedu.

Fipronil spot-onprenosi se na površinu kože lojnim putem. To ostavlja zonu ostataka koje krpelji puze kroz dlaku. U kliničkim podacima pokazalo se da se povezani krpelji prestaju hraniti i otpadaju unutar 24-48 sati nakon što je životinja primila terapiju. Brzina ubijanja krpelja ključni je pokazatelj učinkovitosti, budući da sposobnost ubijanja krpelja unutar 48 sati nakon pričvršćivanja može značajno skratiti razdoblje prijenosa za bolesti koje prenose krpelji.

Zašto mačke primaju fiksnu dozu

Formulacija od 0,5 mL za mačke prilagođena je povećanoj gustoći folikula dlake te bogatstvu sebuma, značajke koje jamče potpunu disperziju čak i pri manjim količinama. Mjesto nanošenja je koža na potiljku i odabire se jer mačke to područje ne mogu lizati jezikom. Kožu treba održavati suhom 48 sati nakon nanošenja kako bi se izbjeglo ispiranje lijeka prije završetka distribucije lojnice i kako bi se očuvala koncentracija lijeka na mjestu taloženja.

Doziranje na temelju težine za pse

Doziraju pse stratifikacijom težine.

Tjelesna površina se povećava s masom. Dakle, ako želite održati terapeutsku koncentraciju lijeka na većem sloju, potrebno vam je odgovarajuće više aktivnog sastojka. Tradicionalne kategorije težine su: 0,67 mL za pse do 10 kg, 1,34 mL za pse između 10 i 20 kg, 2,68 mL za pse između 20 i 40 kg i 4,02 mL za pse između 40 i 60 kg. Kod pasa s debelom kožom na leđima prodiranje je po prirodi sporije. Nanošenje proizvoda na vrat i međulopatično područje, gdje je veća gustoća folikula, omogućuje najbolju apsorpciju.

Trajanje učinkovitosti u standardnim uvjetima

U normalnim okolnostima, jedna primjena fipronil spot-on štiti od buha do četiri tjedna i od krpelja dva do četiri tjedna. Ovo je prošireno na oko osam tjedana zaštite od buha korištenjem naprednih formulacija i rafiniranih sustava otapala, čime se učestalost tretmana prepolovljuje u usporedbi sa starijim rješenjima. Ubrzano ispitivanje stabilnosti (40 stupnjeva / 75% relativne vlažnosti tijekom šest mjeseci) ukazuje na maksimalnu stopu propadanja od 2% godišnje prosječne koncentracije fipronila, stoga podržava rok trajanja od tri godine.

Čimbenici koji utječu na trajanje zaštite

Trajanje zaštite također se može smanjiti kupanjem, plivanjem i jakom kišom, koja može isprati ostatke.

Štoviše, proizvodnja sebuma ima funkciju kompenzacije, pri čemu mačke proizvode 1-2 mg/cm2/dan sebuma s većom koncentracijom skvalena nego psi (0,5-1 mg/cm2/dan). Na koži mačke koncentracija lijeka na površini 30 dana nakon primjene je oko 60% izvorne razine; na koži psa, to je oko 40%. To je razlog zašto razdoblja zaštite mogu biti različita za različite vrste čak i ako je aktivna tvar ista.

Fipronil spot-onima specifičnu, dobro dokumentiranu metodu djelovanja: blokira inhibicijske neuronske kanale u parazitima, distribuira se vlastitom lojnom mrežom kućnog ljubimca i, budući da postoji u rezidualnim količinama, može prekinuti cikluse ponovne infestacije. Razlikuje dozu za mačke i pse na temelju stvarnih bioloških razlika u strukturi kože. Fipronil je vodeći aktivni sastojak koji se globalno koristi u topikalnoj borbi protiv nametnika kućnih ljubimaca zbog svog brzog uklanjanja, dugog trajanja zaštite i dobre sigurnosne granice.

Bloomtechz je jedan od najiskusnijih u Kinifipronil spot-onpartneri dobavljači, koji rade iz proizvodnog pogona od 100.000 m² s GMP certifikatom koji je prošao inspekciju na licu mjesta od strane US FDA, EU GMP tijela, PMDA i CFDA. Svaka serija prolazi troslojnu analizu kvalitete - u tvornici, u našem QA/QC odjelu i putem ovlaštenog tijela treće strane - čime se osigurava da čistoća fipronila zadovoljava specifikaciju Veću od ili jednaku 95% i da svaka pošiljka stigne prema specifikaciji. Podržavamo OEM/ODM formulacije za više SKU-ova temeljenih na težini, s točnim vremenima isporuke zabilježenim u našoj ERP platformi i punom dokumentacijom za carinjenje. Bilo da trebate rješenja na licu mjesta, bulk API prašak ili prilagođene veterinarske formulacije, naši timovi za istraživanje i razvoj i proizvodnju spremni su podržati vaš projekt od laboratorija do masovne proizvodnje. Obratite se izravno našem timu naSales@bloomtechz.comda razgovaramo o vašim zahtjevima.

1. Toutain, PL, i Bousquet-Mélou, A. (2004). Završni poluživot u plazmi i farmakokinetika fipronila u kućnih ljubimaca. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 27(6), 423–430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. i Weil, A. (1997.). Distribucija fipronila na koži mikroautoradiografijom nakon lokalne primjene na psu bigl. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Rust, MK i Dryden, MW (1997). Biologija, ekologija i upravljanje mačjim buhama. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

4. Hainzl, D., Cole, LM, i Casida, JE (1998). Mehanizmi selektivne toksičnosti fipronilnog insekticida i njegovog sulfonskog metabolita i desulfinilnog fotoprodukta. Kemijska istraživanja u toksikologiji, 11(12), 1529–1535.

5. Curtis, CF (2004). Trenutni trendovi u liječenju infestacije Ctenocephalides felis u pasa i mačaka. Veterinarska dermatologija, 15(6), 369–381.

6. Europska agencija za lijekove (EMA). (2009). Fipronil: Sažeto izvješće - Povjerenstvo za medicinske proizvode za veterinarsku uporabu (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.