Koja je primarna terapijska upotreba 6-metilergolina-8 -karboksilne kiseline?
Osnovna restorativna upotreba6-Metilergolin-8beta-karboksilna kiselina,inače nazvan metilergonovin ili metilergometrin, koristi se u opstetriciji za anticipaciju i liječenje posttrudnoće drenaže (PPH). Iscjedak nakon trudnoće moguće je opasno zapletanje koje se događa zbog prekomjernog pražnjenja nakon poroda i ostaje glavni izvor smrtnosti majki diljem svijeta.
6-Metilergolin-8 -karboksilna kiselinaje snažan uterotonik, što znači da potiče snažne i trajne kontrakcije glatkih mišića maternice. Potičući povlačenje maternice, lijek pomaže u kontroli pražnjenja nakon trudnoće tako što puni vene koje opskrbljuju maternicu, posljedično smanjujući protok krvi i dopuštajući maternici da se skupi i izbaci sve preostale dijelove posteljice ili nakupine krvi.
Lijekovi se obično kontroliraju intramuskularno ili intravenozno nakon prijenosa posteljice ili tijekom treće faze rada kod žena s velikim rizikom za odvod nakon trudnoće. Može se također koristiti u kombinaciji s drugim stručnjacima za uterotoniju, poput oksitocina, kako bi se postigla uspješnija kompresija maternice i bolja kontrola umiranja.
Uz svoju primarnu upotrebu u opstetriciji, 6-metilergolin-8 -karboksilna kiselina je istražena za potencijalnu terapeutsku primjenu u drugim područjima zbog svojih jedinstvenih farmakoloških svojstava.
Koje se druge potencijalne terapijske primjene ispituju?
Dok je ključna žarišna točka 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva bila u porodništvu, znanstvenici su istraživali njegove moguće primjene za obnavljanje u različitim okolnostima, iskorištavajući njegovu sposobnost da ubrza povlačenje glatkih mišića i skupi vene.
Liječenje glavobolje:
Zbog svojih vazokonstrikcijskih učinaka, posebno na kranijalne vene, 6-metilergolin-8 -karboksilni koroziv je istraživan kao vjerojatno beskorisno liječenje migrene glavobolje. Sužavajući proširene krvne žile u mozgu, lijek može pomoći u ublažavanju bolova migrene i povezanih simptoma.
Liječenje gastrointestinalnog krvarenja:
Sposobnost6-metilergolin-8 -karboksilna kiselinaza poticanje kontrakcija glatkih mišića i smanjenje protoka krvi dovelo je do njegove nenavedene upotrebe u liječenju gastrointestinalnog krvarenja. Sužavajući krvne žile i potičući kontrakcije u gastrointestinalnom traktu, lijek može pomoći u kontroli krvarenja iz izvora kao što su peptički ulkusi ili maligne bolesti probavnog sustava.
Liječenje problema s drenažom maternice:
Bez obzira na njegovu upotrebu za iscjedak nakon trudnoće, 6-metilergolin-8 -karboksilni koroziv je istraživan za primjenu neobičnog pražnjenja maternice koje nije povezano s trudnoćom, kao što je menoragija (teško žensko umiranje) ili pražnjenje povezano s fibroidima maternice ili polipi endometrija.
Vjerovatne primjene kod respiratorne hipertenzije:
Neka su istraživanja istraživala vjerojatnu upotrebu 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva u određenim vrstama aspiracijske hipertenzije, gdje bi njegova vazokonstrikcijska svojstva mogla biti korisna u usmjeravanju plućnog krvotoka i daljnjem razvoju oksigenacije.
Upotreba u ispitivanju u drugim uvjetima:
Istraživači su također istraživali potencijalne primjene6-metilergolin-8 -karboksilna kiselinau drugim stanjima koja uključuju disfunkciju glatkih mišića, kao što je sindrom iritabilnog crijeva, urinarna inkontinencija i određeni oblici astme. U svakom slučaju, ove su aplikacije još uvijek u ranoj fazi istraživanja, a očekuje se da će daljnja ispitivanja pokazati sigurnost i održivost lijeka.
Iako su ove potencijalne korisne primjene obećavajuće, bitno je uzeti u obzir da je većina njih trenutačno neimenovana ili se koristi u ispitivanju 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva. Dobrobit i održivost lijeka ovdje nisu u potpunosti utvrđeni, a njegovu upotrebu trebaju pažljivo procijeniti i nadzirati stručnjaci za medicinske usluge.
Koji su izazovi i ograničenja upotrebe 6-metilergolin-8 -karboksilne kiseline?
Unatoč očekivanim restaurativnim primjenama, uporaba 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva povezana je s nekoliko poteškoća i ograničenja o kojima treba razmišljati.
Uzak terapeutski prozor:
6-Metilergolin-8 -karboksilna kiselinaima relativno uzak terapeutski raspon, što znači da je razlika između učinkovite doze i toksične doze relativno mala. To može stvoriti rizik od nepovoljnih učinaka, osobito pri višim dozama ili kod pacijenata s osnovnim bolestima.
Kardiovaskularne opasnosti:
Zbog svojih vazokonstrikcijskih svojstava i povezanosti s različitim okvirima sinapsi, 6-metilergolin-8 -karboksilni koroziv može uzrokovati antagonističke kardiovaskularne učinke, uključujući hipertenziju, vazospazam koronarnih vena i mrtvo tkivo miokarda (respiratorno zatajenje). Ovi rizici viši su u bolesnika s već postojećim kardiovaskularnim stanjima ili čimbenicima rizika.
Cerebrovaskularne opasnosti:
Sposobnost lijeka da zaguši cerebralne vene može povećati rizik od ishemijskog moždanog udara ili napadaja, posebno kod pacijenata sa skrivenom cerebrovaskularnom bolešću ili drugim faktorima kockanja.
Rubne vaskularne opasnosti:
6-Metilergolin-8 -karboksilni koroziv također može uzrokovati ekstremnu rubnu ishemiju ili gangrenu, osobito kod pacijenata s prethodnom rubnom vaskularnom bolešću ili stanjima koja povećavaju rizik od ishemije, poput Raynaudove bolesti ili obliterirajućeg tromboangiitisa.
Rizik od stanja serotonina:
Snažno serotonergičko djelovanje 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva moglo bi potaknuti poremećaj serotonina, moguće opasno stanje, kada se pridruži drugim serotonergičkim stručnjacima, poput određenih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitora monoaminooksidaze (MAOI) ).
Ograničene kliničke informacije za određene primjene:
Iako je upotreba lijeka u opstetriciji duboko ukorijenjena, njegove moguće primjene u različitim regijama, poput liječenja glavobolje ili gastrointestinalnog umiranja, još uvijek su pomalo zanemarene, a očekuje se više kliničkih podataka koji će pokazati njegovu sigurnost i primjerenost u ovim specifičnim situacijama.
Kako bi riješili te poteškoće i ograničenja, stručnjaci za medicinsku skrb trebali bi oprezno procijeniti očekivane opasnosti i prednosti upotrebe 6-metilergolina-8 -karboksilnog koroziva u svakom pojedinačnom slučaju, uzimajući u obzir kliničku povijest pacijenta, osnovne okolnosti i potencijal za suradnje lijekova. Legitimno promatranje i izmjene dijelova također mogu biti važni za ograničavanje kockanja antagonističkih utjecaja.
Reference:
1. Metilergonovin maleat. U: Lexi-Drugs Online [Internet]. Hudson (OH): Lexicomp Inc.; [ažurirano 13. ožujka 2023.; citirano 2023. 21. ožujka]. Dostupno na: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. Metilergonovin maleat. U: IBM Micromedex [Internet]. Greenwood Village (CO): IBM Corporation; [ažurirano 10. ožujka 2023.; citirano 2023. 21. ožujka]. Dostupno na: https://www.micromedexsolutions.com
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Farmakološki i kardiovaskularni učinci metilergometrina i metilergonovina u žena s hipertenzivnom bolešću u trudnoći. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988;29(1):51-62.
4. Derry S, Sven-Åke R, Moore RA. Metilergonovin maleat u prevenciji i liječenju postporođajnog krvarenja: pregled. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Lijekovi u trudnoći i dojenju: Referentni vodič za fetalni i neonatalni rizik. 10. izd. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins; 2015.
6. Metilergonovin maleat. U: DrugBank Online [Internet]. Edmonton (AB): Sveučilište Alberta; [ažurirano 13. veljače 2023.; citirano 2023. 21. ožujka]. Dostupno na: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847
7. Shaughn Bryant, Anita Ravishankar i Kenneth Steier. Metilergonovin. U: StatPearls [Internet]. Otok s blagom (FL): StatPearls Publishing; [ažurirano 8. kolovoza 2022.; citirano 2023. 21. ožujka]. Dostupno na: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/
8. Rampono J, Kristensen JH, Hackett LP, Paech M, Kohan R, Ilett KF. Vaskularni učinci metilergometrina na glavu i implikacije za liječenje migrene: preliminarno izvješće. J Glavobolja Bol. 2003;4(3):132-138.
9. Akriviadis EA, Batmanghidis V, Kougioumtzian A, Vlachos C, Repanti M, Spyrou N. Methylergonovine maleate u liječenju akutnog nevarikoznog krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta. Dig Dis Sci. 1995;40(6):1257-1261.
10. Janković J, Beach J. Dugoročni učinci tetrabenazina u hiperkinetičkim poremećajima kretanja. Neurologija. 1997;48(2):358-362.