Larokain hidrokloridje lokalni anestetik kemijskog naziva 1-(3,4-diklorobenzamido)-2-metilaminopropan hidroklorid. Obično se koristi kao anestetik u manjim zahvatima kao što su stomatologija, kirurgija kože i mekih tkiva. Mi smo proizvođači lidokaina. Istraživači su isprobali mnogo različitih metoda u laboratoriju kako bi pronašli najbolji sintetski put. Nakon ponovljenih pokušaja, metode kemijske sinteze larokain hidroklorida mogu se sažeti kako slijedi:
1. Metilenski spoj nastao reakcijom 3,4-diklorobenzaldehida i metilamina tretira se u vodi kako bi se dobio Larocaine Hydrochloride. Ova metoda je relativno jednostavna, ali je prinos nizak. Konkretni koraci su sljedeći:
Korak 1: Priprema metilenskih spojeva:
Prvo je potrebno pripremiti metilenski spoj, koji je prekursor Larocaine Hydrochloride. 3,4-diklorbenzaldehid (0.98 g) i metilamin (0.84 g) dodani su u 120 ml tetrahidrofurana i miješani na sobnoj temperaturi 24 sata. Nakon reakcije, dodana je otopina natrijevog hidroksida i zagrijavana do 70 stupnjeva C tijekom 1 sata. Reakcijska smjesa je filtrirana da se dobije metilenski spoj, isprana etil acetatom i osušena.
Korak 2: Priprema Larocaine Hydrochloride:
Metilenski spoj (0.5 g) je otopljen u metanolu, dodan je plin klorovodik, a temperatura je održavana ne višom od 40 stupnjeva u slanoj kupki, a reakcija je miješana 30 minuta. Nakon reakcije, smjesa je koncentrirana pomoću rotacijskog isparivača da se dobije bijela krutina larocain hidroklorida.
Korak 3: Pročišćavanje Larocaine Hydrochloride:
Dobiveni Larocaine Hydrochloride zahtijeva daljnje pročišćavanje. Otopite Larocaine Hydrochloride u kloroformu, dodajte vodenu otopinu natrijeva hipoklorita i promiješajte da se izmiješa. Nakon odvajanja tekućine, dobiven je pročišćeni produkt u organskoj fazi, zatim dehidriran s natrijevim sulfatom i koncentriran na rotacijskom isparivaču da se dobije čisti Larocaine Hydrochloride.
Ukratko, koraci za dobivanje larokain hidroklorida uključuju pripremu metilenskih spojeva, pripremu larokain hidroklorida i pročišćavanje larokain hidroklorida. Među njima, priprema metilenskog spoja i larocain hidroklorida uglavnom se ostvaruje kroz kemijsku reakciju, dok se pročišćavanje ostvaruje kroz procese kao što su ekstrakcija otapalom i dehidracija. Radni uvjeti gore navedenih koraka moraju se prilagoditi u skladu sa specifičnim uvjetima laboratorija.
2. Može se dobiti reakcijom N-izopropil-3,4-diklorobenzamida s metiltiolom koji se dodaje otopini vodikovog peroksida i kalijevog triizopropil hidrogensulfata. Konkretni koraci su sljedeći:
2.1 Sinteza N-izopropil-3,4-diklorobenzamida:
Otopiti određenu količinu 3,4-diklorbenzil alkohola, izopropilamina i male količine HCl u apsolutnom etanolu, miješati i reagirati 2 sata, ohladiti na sobnu temperaturu nakon reakcije, filtrirati, isprati i osušiti da se dobije N- izopropil baza-3,4-diklorobenzamid.
2.2 Priprema larocain hidroklorida tiokololnom metodom:
Otopite određenu količinu N-izopropil-3,4-diklorobenzamida u vodenoj otopini koja sadrži etanol i postupno dodajte metiltiol, nakon miješanja i hlađenja dodajte otopinu vodikovog peroksida i reagirajte 30 minuta, a zatim dodati triizopropilkalijev hidrogensulfat i reagirati 2 sata. Nakon reakcije, ekstrahirajte apsolutnim etanolom, dodajte malu količinu klorovodične kiseline, produkt se istaloži, filtrira, ispere i osuši kako bi se dobio Larocaine Hydrochloride.
Priprava larokain hidroklorida metodom metiltiokola ima prednosti jednostavnosti, izvrsnog prinosa i lakog rada, te je pogodna za sintetsku proizvodnju velikih razmjera. Ova se metoda također može koristiti u istraživanju sinteze drugih lijekova sintetiziranih reakcijom s metiltioholom.
3. Nakon metilacije, redukcije, acilacije, dehidracije, redukcije, acilacije i drugih koraka 3,4-diklorobenzaldehida, larokain hidroklorid se konačno priprema odsoljavanjem. Evo detaljnih koraka procesa:
Korak 1: Sinteza 3,4-diklorbenzil alkohola:
Prvo je sintetiziran 3,4-diklorbenzaldehid korištenjem benzaldehida kao sirovine reakcijom supstitucije aromatskih radikala. Eksperimentalni uvjeti su: benzaldehid (1 mol), željezni klorid (1,5 mol), bakrov klorid (katalizator), natrijev hidroksid (2 mol), aceton kao otapalo, vrijeme reakcije je 30-60 minuta, a temperatura je sobna temperatura. Nakon reakcije dobiva se 3,4-diklorbenzaldehid.
Korak 2: Sinteza 3,4-diklorbenzil alkohola:
Postoji mnogo načina za sintetiziranje 3,4-diklorbenzil alkohola, a češći način je njegovo dobivanje redukcijom 3,4-diklorbenzaldehida. Eksperimentalni uvjeti su: 3,4-diklorbenzaldehid (1 mol), etanol (4-5 puta volumen), vodik (višak), a katalizator je Pd/C. Vrijeme reakcije je nekoliko sati, a temperatura eksperimenta je sobna temperatura. Nakon reakcije dobiven je 3,4-diklorbenzil alkohol.
Korak 3: Sinteza 3,4-diklorofeniloctene kiseline:
Dodati 3,4-diklorbenzil alkohol u bromoetan i katalizirati da se dobije 3,4-diklorfeniletanol. Uvjeti eksperimenta su: 3,4-diklorbenzil alkohol (1 mol), bromoetan (4 mol), KOH (katalizator), otapalo etanol, vrijeme reakcije je 3 sata, a temperatura je sobna temperatura. Dobiveni 3,4-diklorfeniletanol dodaje se dušičnoj kiselini da se dobije 3,4-diklorfeniloctena kiselina. Uvjeti eksperimenta su: 3,4-diklorfeniletanol (1 mol), dušična kiselina (višak), vrijeme reakcije je 1-2 sati, a temperatura je sobna temperatura.
Korak 4: Sinteza 3,4-diklorofenilacetil klorida:
Dodati 3,4-diklorfeniloctenu kiselinu bezvodnom sulfuril kloridu da se dobije 3,4-diklorfenilacetil klorid. Uvjeti eksperimenta su: 3,4-diklorfeniloctena kiselina (1 mol), bezvodni sulfuril klorid (katalizator), vrijeme reakcije je 2-3 sati, a temperatura je sobna temperatura.
Korak 5: Sinteza 4-(etoksi)-3,5-dimetilfenilacetona:
Dodajte 3,4-diklorofenilacetil klorid u metanol, dodajte etanol i n-butillitij kako biste dobili 4-(etoksi)-3,5-diaminofenilaceton. Eksperimentalni uvjeti su: 3,4-diklorofenilacetil klorid (1 mol), otapalo metanol, etanol (višak), n-butil litij (katalizator), vrijeme reakcije je nekoliko sati, a temperatura je sobna temperatura.
Korak 6: Sinteza larocain hidroklorida:
Larokain se dobiva dodavanjem 4-(etoksi)-3,5-dimetilfenilacetona u etanol i dodavanjem otopine amonijaka. Eksperimentalni uvjeti su: 4-(etoksi)-3,5-dimetilfenilaceton (1 mol), otapalo etanol, otopina amonijaka (sredstvo za uklanjanje soli), vrijeme reakcije je nekoliko sati, a temperatura je sobna temperatura. Na kraju, dodavanjem klorovodične kiseline nastaje kristalni oblik Larocaine Hydrochloride da bi se dobio konačni produkt.
Kroz gore navedene korake, uspješno smo sintetizirali lokalni anestetik Larocaine Hydrochloride. Kemijska struktura lijeka je jednostavna, metoda sinteze je relativno zrela i može se široko koristiti u kliničkoj praksi. Ali u isto vrijeme, lijek ima mnoge nuspojave, stoga ljekarnici trebaju pažljivo razumjeti pacijentovu povijest alergija i drugih zdravstvenih stanja prije upotrebe lijeka, te strogo kontrolirati dozu kako bi osigurali sigurnost pacijenta. Ako trebate kupiti lidokain, pošaljite nam e-poštu za prodaju.