Skopolamin(hioscin)(veza:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/hyoscine-powder-cas-138-12-5.html) je bijeli kristal ili kristalni prah, bez mirisa, gorkog okusa, topiv u organskim otapalima kao što su voda, alkohol i kloroform. Stabilan je na visokim temperaturama i jakim kiselinama, ali se može razgraditi u alkalnom mediju. Molekulska formula je C17H21NO4, CAS C17H21NO4, a molekulska masa 303,35 g/mol. Je li kiralna molekula, postojanje optičkih izomera. Njegovi glavni izomeri su D-skopolamin i L-skopolamin. Njihova optička rotacija i smjer optičke rotacije su različiti. Ima antikolinergičke učinke i ispoljava farmakološke učinke kompetitivnim vezanjem na acetilkolinske receptore. Također ima antihistaminski, antiadrenalinski i antidopaminski učinak.
Opis glavne namjene:
1. Antikolinergički učinci: Skopolamin je antikolinergički lijek koji djeluje natječući se s neurotransmiterom acetilkolinom na receptore. Ovaj farmakološki mehanizam čini ga korisnim u brojnim medicinskim i nemedicinskim primjenama, uključujući one opisane u nastavku.
2. Sedativni i hipnotički učinci: Skopolamin se često koristi za sedaciju i hipnozu prije operacije kako bi se smanjila napetost i tjeskoba i pospješio san kod pacijenata. Obično se koristi kao pomoć pri anesteziji u operacijama i kao sedativ u jedinicama intenzivne njege (JIL).
3. Liječenje poremećaja kretanja: Skopolamin može učinkovito spriječiti i ublažiti neke poremećaje kretanja, kao što su morska bolest, bolest kretanja u zraku i bolest kretanja automobila. Smanjuje mučninu i povraćanje potiskujući ekscitaciju živca vagusa.
4. Liječenje gastrointestinalnih bolesti: Skopolamin ima određene primjene u gastrointestinalnom traktu. Koristi se za liječenje gastrointestinalnih grčeva i pretjerane aktivnosti probavnog sustava i vrlo je učinkovit u kontroli GI grčeva i smanjenju GI sekrecije.
5. Oftalmološke primjene: Skopolamin može proširiti zjenice i omogućiti bolji vid, a koristi se u nekim pregledima oka i operacijama. Često se koristi za preglede fundusa, operacije zamjene leće i u drugim situacijama kada je potrebno proširiti zjenicu.
6. Profilaksa i liječenje induciranih emetika: primjena skopolamina pod anestezijom može smanjiti mučninu i povraćanje tijekom oporavka od anestezije. Može se koristiti kao lijek protiv mučnine u kombinaciji s općom anestezijom kako bi se smanjili štetni učinci operacije i anestezije na pacijente.
7. Psihijatrijske primjene: Skopolamin se također može koristiti u liječenju nekih psihijatrijskih poremećaja. Posljednjih godina korišten je u kliničkim ispitivanjima njegova terapeutskog potencijala za depresiju. Neka su istraživanja pokazala da skopolamin može poboljšati raspoloženje i kognitivne funkcije kod osoba s depresijom.
8. Ostale upotrebe: Osim gore navedenih uobičajenih medicinskih primjena, skopolamin se također koristi u nekim drugim područjima. Na primjer, koristi se u kinološkoj medicini za liječenje gastrointestinalnih problema i kontrolu prekomjernog lučenja sline, a također se može primijeniti u sustavima za dermalno davanje lijekova za pomoć u prodiranju lijekova.
Skopolamin (scopolamine) je važan alkaloid sa širokim spektrom medicinskih primjena. Njegova se nomenklatura odnosi na biljku iz koje je dobiven, njegovu kemijsku strukturu i doprinose njegovih kemičara.
1. Biljni izvor:
Skopolamin je prvi put izoliran iz biljaka, uglavnom iz roda skopolamina (Datura), posebno skopolamina (Datura stramonium) i dature (Datura metal). Ove su biljke rasprostranjene po cijelom svijetu, uključujući regije poput Azije, Europe, Afrike i Amerike.
2. Struktura i kemijska svojstva:
Skopolamin je alkaloid koji pripada analozima alkaloida atropina sa složenom strukturom prstena. Njegov kemijski naziv je (1S,3R,5R,6R,7S)-6,7-dihidrobenzofenan-1,3,5-triol.
Strukturne značajke skopolamina uključuju:
- Benzenov prsten (aromatski prsten): prstenasta struktura sa šest ugljikovih atoma, koji su supstituirani s dvije hidroksilne skupine (OH). Ovaj prsten se naziva monanski prsten.
- Dvije hidroksilne skupine na benzenskom prstenu: smještene na atomu ugljika 1 odnosno na atomu ugljika 3.
- Položaj hidroksilne (OH) supstitucije: Skopolamin ima dodatni hidroksil na ugljiku 5.
3. Povijest imenovanja:
Naziv Skopolamin potječe od latinskog znanstvenog naziva biljke Scopolia u kombinaciji s biološkom aktivnošću. Scopolia, biljni rod srodan skopolaminu, također sadrži slične alkaloide. Stoga je spajanjem imena ove dvije biljke imenovatelj dao ime Scopolamine.
4. Doprinosi relevantnih kemičara:
a) Jean-Pierre-Joseph Pelletier i Joseph Bienaimé Caventou:
Dvojica francuskih kemičara bili su među ranim pionirima u proučavanju alkaloida. Godine 1819. Pelletier i Caventou prvi su izolirali skopolamin iz biljke iz roda skopolamina i odredili njegovu kemijsku strukturu.
b) Albert Ladenburg:
Njemački kemičar Albert Ladenburg dalje je proučavao kemijsku strukturu skopolamina i predložio strukturnu formulu skopolamina oko 1880.
c) Arthur Heffter:
Njemački farmaceut Arthur Heffter proveo je opsežna istraživanja u kasnom 19. i ranom 20. stoljeću, duboko istražujući kemijska i farmakološka svojstva skopolamina i drugih alkaloida.