Artikain HCl, kemijska formula je C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Lokalni je anestetik koji se široko koristi u stomatološkim i drugim kirurškim zahvatima. To je oblik hidrokloridne soli artikaina i ima jedinstven skup kemijskih svojstava. To je struktura s četiri prstena koja se sastoji od benzenskog prstena, tiofenskog prstena, metilpropilaminokarboksilne skupine i alkilne skupine. Posjeduje kiralni atom ugljika, pa postoje dva enantiomera: (S)-Artikain HCl i (R)-Artikain HCl. U obliku je hidroklorida, pa je kisela. Kada se Articaine HCl otopi u vodi, on potpuno disocira u pozitivno nabijene Articaine katione i kloridne ione (Cl-). Ovaj proces disocijacije je reverzibilna reakcija koja ovisi o acidobaznoj ravnoteži u otopini. Različiti enantiomeri imaju različita svojstva optičke aktivnosti, među kojima (S)-Articaine HCl ima specifičnu optičku aktivnost. Topljivost može varirati na različitim pH vrijednostima. U kiselim uvjetima, topljivost se može malo smanjiti, dok u alkalnim sredinama, topljivost može biti veća. Stoga je pH vrijednost otopine potrebno prilagoditi prema specifičnim potrebama i uvjetima kada se lijek formulira i koristi.
(Veza proizvoda1:https://www.bloomtechz.com/sinthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0}.html
(Veza proizvoda 2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl ima anestetička i analgetska svojstva. Njegova molekularna struktura je sljedeća:
1. Vodikove i ionske veze:
U molekuli Articaine HCl postoje vodikove veze i ionske veze. Vodikove veze su slabe veze koje tvore atomi vodika u artikainu i elektronegativni atomi u drugim molekulama (kao što su kisik, dušik itd.). Te vodikove veze olakšavaju interakciju između artikaina i drugih molekularnih struktura, kao što je vezanje lijeka na receptore. U isto vrijeme, kationski dijelovi u Articaine HCl stvaraju ionske veze s anionskim dijelovima kao što su kloridni ioni.
2. Strukturne značajke:
Molekularna struktura Articaine HCl može se analizirati s dva aspekta: organski dio i kationski dio.
- Organski dio:
Organski dio Articaine HCl sastoji se od benzenskog prstena, tiofenskog prstena, metilpropilaminokarboksilne skupine i alkilne skupine. Metilna skupina i propilaminokarboksilna skupina vezane su na benzenski prsten. Postoji metilna skupina vezana za tiofenski prsten. Alkilna skupina je vezana za ugljikov atom na tiofenskom prstenu. Ove organske skupine daju Articaine HCl farmaceutsku aktivnost i biološka svojstva.
- Kationski dio:
Artikain HCl je hidrokloridna sol nastala reakcijom artikaina sa klorovodičnom kiselinom. Sadrži pozitivno nabijeni kation Articaine i kloridni ion (Cl-). Ovaj kationski dio odgovoran je za interakciju s ciljnim mjestima anestetika, čime se proizvodi lokalni anestetički učinak.
3. Trodimenzionalna struktura:
Molekule artikaina HCl sadrže kiralne atome ugljika, pa postoje dva enantiomera: (S)-artikain HCl i (R)-artikain HCl. Ova dva izomera su zrcalne slike u prostornoj konfiguraciji i imaju isti kemijski sastav, ali se njihova kemijska i biološka svojstva mogu malo razlikovati.
Articaine HCl je lokalni anestetik koji lokalnom primjenom ima anestetički učinak i ublažava bol. Farmakokinetika opisuje proces apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja lijekova u tijelu.
1. Apsorpcija:
Articaine HCl uglavnom se apsorbira lokalnom anestezijom i infiltracijskom anestezijom lokalnih tkiva. Brzo prodire kroz živčano tkivo i druga tkiva i brzo dolazi do mjesta djelovanja. Apsorpcija je brza, obično se postiže vrhunska koncentracija unutar nekoliko minuta.
2. Distribucija:
Articaine HCl široko je raspoređen u tijelu, uključujući živčano tkivo, mišićno tkivo i druga tkiva. Može prijeći krvno-moždanu barijeru i ući u središnji živčani sustav. Veći volumen distribucije (Vd) Articaine HCl može biti povezan s njegovom lipofilnošću.
3. Metabolizam:
Artikain HCl se metabolizira u jetri u nekoliko metabolita. Glavni metabolički put je pretvorba artikaina HCl u metil ester artikainske kiseline i druge metabolite djelovanjem esteraza kao što je kolinesteraza u jetri. Ovi se metaboliti mogu dalje metabolizirati pomoću enzimskih sustava u jetri.
4. Izlučivanje:
Artikain HCl i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju kroz bubrege i putem urina. Oko 80-90 posto doze izlučuje se urinom u nemetaboliziranom obliku. Poluvrijeme izlučivanja (t1/2) nemetaboliziranog Articaine HCl u urinu je približno 1,5 do 2,5 sata.
5. Čimbenici utjecaja:
Nekoliko čimbenika može utjecati na farmakokinetiku Articaine HCl, uključujući individualne razlike, dob, spol, funkciju jetre, funkciju bubrega i interakcije s drugim lijekovima. Individualne razlike mogu dovesti do razlika u apsorpciji i klirensu Articaine HCl u različitih bolesnika. Dob i spol mogu utjecati na metabolizam i izlučivanje lijeka. Insuficijencija jetre i bubrega može utjecati na brzinu metabolizma i izlučivanje Articaine HCl. Interakcije s drugim lijekovima mogu promijeniti farmakokinetiku Articaine HCl.
|
|
|
Articaine HCl je lijek koji se široko koristi u stomatološkim zahvatima i lokalnoj anesteziji. Pripada amidnoj klasi lokalnih anestetika i ima jedinstvena farmakološka svojstva u usporedbi s drugim često korištenim lokalnim anesteticima kao što su lidokain i prokain.
1. Farmakološki mehanizam:
Farmakološki učinci Articaine HCl uglavnom se ostvaruju blokiranjem natrijeva kanala na membrani živčane stanice. Blokira provođenje živčanih impulsa inhibiranjem ulaska natrijevih iona u živčane stanice, čime se postiže lokalni anestetički učinak. U usporedbi s tradicionalnim lokalnim anesteticima, Articaine HCl ima jači afinitet za natrijeve kanale, brži početak i dulje djelovanje.
2. Narkotičko djelovanje:
Glavni anestetički učinci Articaine HCl uključuju lokalnu anesteziju, infiltracijsku anesteziju i lokalnu anesteziju. Lokalni anestetički učinak postiže se izravnim ubrizgavanjem Articaine HCl-a u ciljno područje, koji se često koristi u raznim stomatološkim zahvatima i tretmanima. Učinak infiltracijske anestezije postiže se ubrizgavanjem Articaine HCl u ciljno područje oko lokalnog tkiva, pogodno za manje operacije i tretmane. Topikalni anestetički učinak postiže se raspršivanjem ili razmazivanjem Articaine HCl po površini sluznice, koji se obično koristi za topikalnu anesteziju desni i oralne sluznice.
3. Farmakokinetičke karakteristike:
Articaine HCl odlikuje se brzom apsorpcijom i brzim anestetičkim učinkom. Brzo prodire kroz tkiva i postiže maksimalnu koncentraciju unutar nekoliko minuta. Articaine HCl ima visoku bioraspoloživost od oko 90 posto. Ima nisku stopu vezanja za proteine od samo 20 posto, što znači da postoji u krvi u slobodnom obliku. Artikain HCl uglavnom se metabolizira u jetri, pretvara u više metabolita i izlučuje putem bubrega.
4. Sigurnost i nuspojave:
Articaine HCl općenito se smatra sigurnim i učinkovitim lokalnim anestetikom. Ima relativno malo nuspojava, a većina ih je privremena i reverzibilna. Uobičajene nuspojave uključuju lokalnu iritaciju, obamrlost, drhtanje mišića, vrtoglavicu, mučninu i povraćanje. Teške alergijske i neurotoksične reakcije vrlo su rijetke.
5. Upotreba i primjena:
Articaine HCl naširoko se koristi u stomatološkim zahvatima i tretmanima. Može se koristiti u vađenju zuba, liječenju korijenskog kanala, restauraciji i parodontnoj kirurgiji itd. Articaine HCl također se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima kao što su vazokonstriktori i epinefrin za produljenje trajanja lokalne anestezije i poboljšanje hemostaze.
6. Posebna razmatranja populacije:
Za posebne populacije kao što su djeca, starije osobe i trudnice, primjena Articaine HCl zahtijeva posebno razmatranje i oprez. Kod primjene lokalne anestezije u djece dozu treba prilagoditi dobi i tjelesnoj težini te pomno pratiti nuspojave. Starije osobe i trudnice trebaju biti posebno oprezne pri primjeni Articaine HCl i moraju ga koristiti pod nadzorom liječnika.