Gentamicin sulfatje uobičajeni antibiotik. Pripada klasi aminoglikozida i može se davati intravenozno, intramuskularno ili oralno. Njegov kemijski naziv je (3R,4R,5R)-2-(aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihidroksipropil]oksikarbamoil]{{9} [(1R)-1-hidroksietil]- 6-metil-oksan-4-sulfat karboksilne kiseline.
Molekularna formula gentamicin sulfata je C21H43N5O7S, a odgovarajuća molekularna težina je 547,62 g/mol. Sastoji se od pirazinskog prstena, dvije amino skupine u makrociklu, glikozidne veze i sulfatne skupine. Gentamicin sulfat ima više funkcionalnih skupina koje se mogu ionizirati, uključujući dva protonirana atoma dušika, dvije hidroksilne skupine, jednu karboksilnu skupinu i jednu sulfatnu skupinu. Zbog raznolikosti svoje molekularne strukture, gentamicin sulfat ima širok raspon primjena u područjima znanosti o životu i kliničke farmacije.
Evo za što se koristi gentamicin sulfat:
1. Urogenitalna infekcija:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje infekcija urinarnog trakta kod konja, infekcija genitourinarnog sustava (kao što su cistitis, pijelonefritis itd.), ptica i drugih infekcija urinarnog trakta peradi.
2. Infekcija dišnog sustava:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje respiratornih infekcija, kao što su upala pluća, respiratorne infekcije itd.
3. Infekcija oka:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje infekcija oka, kao što su konjunktivitis, keratitis itd.
4. Infekcija kostiju i zglobova:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje infekcija kostiju i zglobova, kao što su supurativni osteomijelitis, artritis itd.
5. Infekcija kože i mekog tkiva:
Gentamicin sulfat se može koristiti za liječenje raznih infekcija kože i mekog tkiva, kao što su celulitis, gangrena, opekline itd.
6. Kirurgija za sprječavanje infekcije:
Gentamicin sulfat se također može koristiti za sprječavanje infekcije u kirurgiji, jer su pacijenti osjetljivi na bakterijske infekcije tijekom operacije, tako da se Gentamicin sulfat često koristi za sprječavanje infekcije prije ili tijekom operacije.
7. Infekcija krvi:
Gentamicin sulfat se također koristi za liječenje infekcija krvi kao što je sepsa.
Ukratko, gentamicin sulfat je antibiotik širokog spektra koji se može koristiti za liječenje raznih infekcija. Kada koristite gentamicin sulfat za liječenje infekcija, potrebno je obratiti pozornost na dozu i tijek liječenja. Nuspojave uključuju nefrotoksičnost i oštećenje sluha. Ako se pojave nuspojave, na vrijeme potražite liječničku pomoć.
Gentamicin sulfat je aminoglikozidni antibiotik koji se uglavnom koristi za liječenje raznih bakterijskih infekcija. Sintetska metoda gentamicin sulfata razlikuje se od drugih aminoglikozidnih antibiotika, zahtijeva reakciju sinteze u više koraka i zahtijeva višestruku modifikaciju i pročišćavanje spoja. U nastavku će biti predstavljeno nekoliko glavnih sintetskih metoda gentamicin sulfata.
Prva sintetička metoda je priprema gentamicin sulfata reakcijom slobodnih radikala. Prvo su 3-amino-1-propanol i dietil sukcinat alkilirani pod reakcijskim uvjetima natrijevog borohidrida/natrijevog hidroksida/1,4-dioksana (DME) kako bi se dobilo 2- N, N-dimetilamino-1,3-propandiol diacetat. Zatim je proizvod podvrgnut reakciji kvaterne amonijeve izmjene s fenilhidrazinom u vodenoj otopini metanola da se dobije 2-amino-2-demetilheptan-1,3-diol. Zatim je produkt epoksidiran etil metakrilatom pod djelovanjem cinkovog praha da se dobije 2-karboksimetil-2-demetilheptan-1,3-diol etil ester. Na kraju, proizvod je aciliran s drugim heptan šećernim antibioticima u otapalu s mješavinom vode i etanola, nakon čega je uslijedila acidoliza i sulfonacija kako bi se dobio aminoglikozidni antibiotik gentamicin sulfat (Wang W. et al., 2015.).
Druga metoda sinteze je ekstrakcija gentamicin sulfata kroz mikrobnu fermentaciju. Metoda je uzgoj mikrobnih sojeva koji proizvode gentamicin sulfat u mediju kulture koji sadrži odgovarajuću količinu hranjivih tvari, a zatim ekstrahiranje i odvajanje gentamicin sulfata. Mikrobni soj kojeg predstavlja Micromonospora purpurea jedan je od glavnih proizvodnih sojeva gentamicin sulfata, koji može rasti na podlozi bogatoj izvorima ugljika i dušika i proizvoditi gentamicin sulfat. Koraci fermentacijske proizvodnje gentamicin sulfata općenito uključuju prethodnu obradu mikrobnih sojeva, fermentaciju, odvajanje i pročišćavanje i druge procese. Ova metoda ima prednosti širokih izvora, visoke stope iskorištenja sirovina i visoke čistoće proizvoda, ali je proces kompliciran i proizvodno ulaganje veliko, pa je cijena visoka (Tan S., et al., 2010.).
Treća metoda sinteze je priprema gentamicin sulfata kemijskom sintezom. Ova metoda treba sintetizirati više molekula heptoze kiselom katalizom, reakcijom glikozidacije i reakcijom hidroksietilacije. Prvo, heptoza se glikozilira reakcijom kataliziranom kiselinom kako bi se sintetizirao kostur gentamicin sulfata; zatim, pod uvjetima Diels-Alderove reakcije, enol na kosturu gentamicin sulfata reagira s formaldehidom da nastane terpenski intermedijer; Zatim je terpenski međuprodukt esterificiran s dietil 4,4-dimetil-2-oksobutiratom i preveden u odgovarajući metakrilat s cijanobiguanidom; konačno, redukcijom, epoksi gentamicin sulfat se može pripremiti reakcijama kao što su oksidacija, hidroliza razrijeđene kiseline i sulfonacija.
Jednom riječju, gentamicin sulfat se može sintetizirati različitim metodama kao što su reakcija slobodnih radikala, mikrobna fermentacija i kemijska sinteza. Među njima je mikrobna fermentacija najraširenija sintetska metoda, no zbog kompliciranog procesa proizvodnje i visoke cijene cijena ovog proizvoda je relativno visoka. Metoda kemijske sinteze ima prednosti kratkog proizvodnog ciklusa i niske cijene, ali u usporedbi s mikrobnom fermentacijom, kvaliteta proizvoda i prinos kemijske metode su smanjeni.
Kemijska svojstva:
1. Topivost:
Gentamicin sulfat je topiv u vodi i praktički netopljiv u metanolu i etanolu. Može postojati stabilno u 1 mol/L klorovodične kiseline i 1 mol/L natrijevog hidroksida.
2. Stabilnost:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Osim toga, gentamicin sulfat je također osjetljiv na svjetlost i kisik.
3. Fizikalna i kemijska svojstva:
Gentamicin sulfat je bijela ili gotovo bijela kristalna, slatka, alkalna otopina bez mirisa s određenom učinkovitošću. Njegova specifična rotacija je plus 104 stupnja do plus 120 stupnjeva, bez mezoforme. Gentamicin sulfat pokazuje neke karakteristične vrhove u infracrvenom spektru, poput hidroksilnog vibracijskog vrha i sulfatnog vibracijskog vrha.
Farmakodinamika:
Gentamicin sulfat ima antibakterijsko djelovanje širokog spektra i učinkovit je protiv Gram-negativnih i nekih Gram-pozitivnih bakterija. Može se koristiti za liječenje raznih infekcija uzrokovanih osjetljivim bakterijama, kao što su infekcija mokraćnog sustava, infekcija kostiju i zglobova, upala pluća, sepsa itd.
Zaključno, molekularna struktura i kemijska svojstva gentamicin sulfata često utječu na njegovu primjenu u području farmacije. Za farmaceute će razumijevanje njegovih kemijskih svojstava pomoći da bolje razumiju svojstva i karakteristike spoja, tako da ispolje svoj ljekoviti učinak i smanje moguće nuspojave.