Uvod
Sintetski hormon u skupini lijekova koji su agonisti hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH) leuprorelin acetat, također poznat kao leuprolid acetat. Upravljajući tjelesnim stvaranjem spolnih kemikalija, koristi se za liječenje različitih okolnosti, uglavnom kemijski osjetljivih. U ovom ćemo članku istražiti različite svrhe derivacije leuprorelin octene kiseline, njegovu komponentu aktivnosti i vjerojatne posljedice.
Kako leuprorelin acetat djeluje na tijelo?
Derivat leuprorelin octene kiseline djeluje na način koji je usporediv s onom kemikalije koja isporučuje hipotalamički gonadotropin (GnRH) koji se isporučuje iz mozga. GnRH preuzima značajnu ulogu u upravljanju tjelesnim stvaranjem spolnih kemikalija, poput testosterona kod muškaraca i estrogena kod žena. Potiče organ hipofize da isporuči kemikaliju za poticanje folikula (FSH) i kemikaliju za luteinizaciju (LH), koja na taj način potiče testise ili jajnike da stvaraju testosteron ili estrogen, pojedinačno.
Kadaleuprorelin acetatprimjenjuje, u početku uzrokuje porast u proizvodnji FSH i LH, što dovodi do privremenog povećanja razine testosterona ili estrogena. Bilo kako bilo, hipofiza postaje desenzibilizirana s utjecajem GnRH i razvoj FSH i LH se usporava s nastavkom organizacije. To dovodi do značajnog smanjenja razine testosterona ili estrogena, procesa poznatog kao kemijska kastracija ili medicinska menopauza.
Točan mehanizam kojim leuprorelinacetat ispoljava svoje terapijske učinke ovisi o specifičnom stanju koje se liječi. Na primjer, testosteron često potiče rast stanica raka kod raka prostate. Smanjenjem razine testosterona, leuprorelin acetat može usporiti ili zaustaviti rast stanica raka prostate. Estrogen potiče razvoj tkiva endometrija izvan maternice, što uzrokuje muke i različite nuspojave kod endometrioze. Izazivanjem stanja niske razine estrogena, leuprorelin acetat može ublažiti ove simptome.

Leuprorelin acetat se tipično ubrizgava supkutano ili intramuskularno kao injekcija dugog djelovanja. Mjerenje i ponavljanje organizacije oslanjaju se na određeno stanje koje se tretira i potrebe pojedinačnog pacijenta. Ponekad se derivati leuprorelin octene kiseline mogu koristiti u kombinaciji s različitim lijekovima, na primjer, antiandrogenima u terapiji malignog rasta prostate ili dodatnim liječenjem u liječenju endometrioze za nadgledanje posljedica.
Bitno je imati na umu daleuprorelin acetatnosi određene rizike unatoč svojoj izvanrednoj učinkovitosti u liječenju raznih stanja. Naleti vrućine, suhoća vagine, smanjeni libido, promjene raspoloženja i osteoporoza neki su od primjera. Za određivanje učinkovitosti liječenja i upravljanje svim nuspojavama neophodno je redovito praćenje od strane pružatelja zdravstvenih usluga.
Derivat leuprorelin octene kiseline upravlja tjelesnim razvojem spolnih kemikalija svojim djelovanjem na hipotalamo-hipofizno-gonadno čvorište, što je način na koji to može. Smanjenjem razine testosterona ili estrogena, može usporiti rast stanica raka osjetljivih na hormone, ublažiti simptome endometrioze i mioma maternice te upravljati središnjim prijevremenim pubertetom. Iako može biti moćan alat u liječenju ovih stanja, potrebno je pažljivo razmotriti potencijalne koristi i rizike za svakog pojedinog bolesnika.
Za koje se vrste raka koristi leuprolid?
Leuprolid, inače zvan leuprorelin, općenito se koristi za liječenje bolesti prostate i drugih kemijski osjetljivih tumora. Najpoznatija bolest kod muškaraca je bolest prostate, a androgeni, posebice testosteron, redovito pospješuju razvoj malignih stanica prostate. Spuštanjem razine testosterona na vrlo niske razine, leuprolid može usporiti ili zaustaviti razvoj malignih stanica prostate kroz interakciju poznatu kao androgena terapija poteškoća (ADT).

Leuprolid se koristi u nekoliko faza liječenja raka prostate. U privatno uznapredovalom malignom tumoru prostate, gdje se bolest proširila mimo prostate, ali ne na udaljena mjesta, leuprolid se može koristiti u kombinaciji s liječenjem zračenjem za daljnji razvoj rezultata terapije. Pokazalo se da neoadjuvantna hormonska terapija poboljšava stope preživljavanja u usporedbi sa samom terapijom zračenjem.
Leuprolid se što je moguće češće koristi kao prva linija terapije za metastatski maligni rast prostate, što se događa kada se bolest proširila na udaljena odredišta poput kostiju ili limfnih središta. Snižavanjem razine testosterona, leuprolid može eventualno smanjiti širenje bolesnih stanica po cijelom tijelu, djelovati na osobno zadovoljstvo i ublažiti nuspojave. U nekim slučajevima, leuprolid se može koristiti u kombinaciji s drugim tretmanima, kao što su kemoterapija ili novije hormonske terapije poput abiraterona ili enzalutamida.
Rekurentni rak prostate, također poznat kao rak koji se vratio nakon početnog liječenja, također se može liječiti leuprolidom. U ovom okruženju, leuprolid se može koristiti za ponovno uspostavljanje supresije testosterona i kontrolu rasta stanica raka.
Osim raka prostate, leuprolid se može koristiti u liječenju drugih karcinoma osjetljivih na hormone, kao što su:
Rak dojke
Leuprolid se može koristiti za liječenje nekoliko vrsta malignih tumora u prsima, posebno onih koji su pozitivni na estrogenski receptor. Suzbijanjem proizvodnje estrogena, leuprolid može usporiti rast ovih stanica raka. Žene u predmenopauzi s malignom tvorbom u prsima najvjerojatnija su mogućnost za ovaj sustav jer može uzrokovati kratku menopauzu.
Rak endometrija
Leuprolid se može koristiti za liječenje uznapredovalog ili rekurentnog karcinoma endometrija ako stanice raka izražavaju hormonske receptore. Smanjenjem razine estrogena, leuprolid može usporiti razvoj ovih malignih stanica rasta.
Rak jajnika
Leuprolid se ponekad može koristiti za liječenje malignih tumora jajnika, osobito kod mlađih žena koje trebaju zadržati svoje bogatstvo. Leuprolid može zaštititi jajnike od štetnih učinaka kemoterapije potiskivanjem funkcije jajnika.
Puno znači imati na umu da, iako leuprolid može biti uspješna terapija za ove kemijski osjetljive tumore, nije bez sekundarnih učinaka. Vrući žar, suhoća vagine i osteoporoza samo su neke od nuspojava menopauze koje mogu proizaći iz prikrivanja stvaranja spolnih kemikalija. Pacijenti bi trebali blisko surađivati sa svojim dobavljačima medicinske skrbi kako bi se nosili s tim posljedicama i držali korak s njihovim osobno zadovoljstvo tijekom terapije.
U zaključku, terapija deprivacije androgena prvenstveno se koristi za liječenje raka prostate s leuprolidom kao ključnom komponentom. Može se također koristiti u terapiji drugih kemijski osjetljivih bolesti, kao što su maligni rast grudi, bolest endometrija i maligni rast jajnika. Posebni atributi zloćudnog rasta, faza bolesti te zahtjevi i sklonosti svakog pacijenta pomažu u korištenju leuprolida u tim uvjetima.
Je li leuprorelin acetat siguran?
Leuprorelin acetat općenito se smatra sigurnim kada se koristi prema propisu i pod nadzorom liječnika. Bilo kako bilo, kao i svi lijekovi, može izazvati sekundarne učinke, od kojih neki mogu biti kritični. Zdravstveno stanje pojedinog pacijenta, doza i trajanje liječenja te specifično stanje koje se liječi utječu na sigurnosni profil leuprorelin acetata.
Jedan od primarnih sigurnosnih problema s leuprorelin acetatom je njegov utjecaj na zdravlje kostiju. Prikrivanje razvoja spolnih kemikalija, posebice testosterona kod muškaraca i estrogena kod žena, može dovesti do smanjenja mineralne debljine kostiju. To može povećati vjerojatnost osteoporoze i prijeloma ako se koristi dulje vrijeme. Uzimanje dodataka kalcija i vitamina D, normalna aktivnost i, s vremena na vrijeme, uzimanje bisfosfonata, koji su lijekovi koji pomažu u održavanju čvrstih kostiju, mogu biti predloženi od strane medicinskih stručnjaka na sve načine kao načini smanjenja ovog kockanja.
Drugi potencijalni sigurnosni problem je utjecaj leuprorelin acetata na zdravlje kardiovaskularnog sustava. Upotreba agonista GnRH, kao što jeleuprorelin acetat, u nekim je studijama povezan s povećanim rizikom od kardiovaskularnih događaja poput srčanog i moždanog udara. U svakom slučaju, informacije o ovoj pripadnosti su pomiješane, a prednosti liječenja često kompenziraju vjerojatne opasnosti. Pacijenti s prethodnom kardiovaskularnom bolešću trebali bi ispitati moguće opasnosti i prednosti derivata leuprorelin octene kiseline sa svojim dobavljačem medicinskih usluga.
Leuprorelin acetat također može izazvati niz nuspojava povezanih sa supresijom proizvodnje spolnih hormona. To može uključivati:
Naleti vrućine
Iznenadni osjećaji topline, obično najintenzivniji na licu, vratu i prsima, često praćeni znojenjem i crvenilom.
01
Suhoća rodnice
Smanjenje vaginalne masnoće, što može potaknuti nelagodu, mučenje tijekom spolnog odnosa i povećan rizik od vaginalnih bolesti.
02
Smanjen libido
Smanjenje seksualnog nagona, što može utjecati na seksualnu sposobnost i osobno zadovoljstvo.
03
Promjene raspoloženja
Skriveno stanje s kojim se radi ili hormonalne promjene mogu biti razlog tuge, nelagode ili zlovolje kod određenih pacijenata.
04
Reakcije na mjestu injiciranja
Na mjestu infuzije možete osjetiti blagi i kratki bol, širenje ili oticanje.
05
Većina tih sekundarnih učinaka je beskonačna ponuda liječenja. Bilo kako bilo, neki od njih, poput smanjenja mineralne debljine kostiju, mogu izazvati dugotrajne udare. Redovna provjera od strane pružatelja medicinske skrbi ključna je za provjeru dobrobiti i pristojnosti terapije i za uvođenje promjena od slučaja do slučaja.
Važno je napomenuti da leuprorelin acetat možda nije siguran za svakoga. Derivat leuprorelin octene kiseline ne smiju koristiti žene koje su trudne ili doje, imaju neotkriveno vaginalno umiranje ili imaju pozadinu obilježenu ekstremno nepovoljnim osjetljivim odgovorima na GnRH agoniste. Pedijatrijski endokrinolog treba pažljivo procijeniti je li leuprorelin acetat siguran za djecu i adolescente na temelju stanja koje se liječi.
U sažetku,leuprorelin acetatopćenito je siguran kada se koristi na odgovarajući način i pod medicinskim nadzorom. Bilo kako bilo, kada se koristi kroz dulje vremensko razdoblje, mogao bi izazvati posljedice, od kojih bi neke mogle biti ogromne. Prilikom vaganja mogućih rizika i dobrobiti liječenja, važno je pažljivo razmotriti jedinstveni zdravstveni status svakog pacijenta, ciljeve liječenja i preferencije. Redovito praćenje i otvorena komunikacija s pružateljem zdravstvenih usluga ključni su za osiguranje sigurne i učinkovite uporabe leuprorelin acetata.
Reference
1. Bhasin, S., Brito, JP, Cunningham, GR, Hayes, FJ, Hodis, HN, Matsumoto, AM, ... i Yialamas, MA (2018). Terapija testosteronom kod muškaraca s hipogonadizmom: kliničke smjernice Endocrine Society. Časopis za kliničku endokrinologiju i metabolizam, 103(5), 1715-1744.
2. Donnez, J., Dolmans, MM, Demylle, D., Jadoul, P., Pirard, C., Squifflet, J., ... i Langendonckt, AV (2004.). Živorođenje nakon ortotopne transplantacije krioprezerviranog tkiva jajnika. The Lancet, 364(9443), 1405-1410.
3. Hembree, WC, Cohen-Kettenis, P., Delemarre-Van De Waal, HA, Gooren, LJ, Meyer III, WJ, Spack, NP, ... i Montori, VM (2009). Endokrino liječenje transseksualnih osoba: smjernice kliničke prakse Endocrine Society. Časopis za kliničku endokrinologiju i metabolizam, 94(9), 3132-3154.
4. Klotz, L., Boccon-Gibod, L., Shore, ND, Andreou, C., Persson, BE, Cantor, P., ... i Sieber, P. (2008.). Učinkovitost i sigurnost degarelixa: 12--mjesečna, usporedna, randomizirana, otvorena studija s paralelnim skupinama faze III u bolesnika s rakom prostate. BJU International, 102(11), 1531-1538.
5. Lan, NC, Heinzmann, C., Gal, A., Klisak, I., Orth, U., Lai, E., ... & Seeburg, PH (1989). Ekspresija gena receptora ljudskog gonadotropin-oslobađajućeg hormona: aktivacija transkripcije steroidnim hormonima. Biokemijske i biofizičke istraživačke komunikacije, 165(3), 1256-1260.
6. Marques, P., Skorupskaite, K., George, JT, & Anderson, RA (2018). Fiziologija GnRH i lučenja gonadotropina. Endotekst [Internet].
7. Rizzo, S., Petrella, F., Busetto, GM, Reale, G., Fassina, A., Spinazzi, R., ... i Bonucci, E. (2017.). Studija faze II transdermalnog estradiola u karcinomu prostate otpornom na kastraciju. Onkolog, 22(12), 1427.
8. Santen, RJ, Brodie, H., Simpson, ER, Siiteri, PK, i Brodie, A. (2009.). Povijest aromataze: saga o važnom biološkom posredniku i terapijskoj meti. Endocrine Reviews, 30(4), 343-375.
9. Schally, AV, Arimura, A., Kastin, AJ, Matsuo, H., Baba, Y., Redding, TW, ... i Debeljuk, L. (1971). Gonadotropin-otpuštajući hormon: jedan polipeptid regulira lučenje luteinizirajućeg i folikulostimulirajućeg hormona. Znanost, 173(4001), 1036-1038.
10. Smith, MR, Finkelstein, JS, McGovern, FJ, Zietman, AL, Fallon, MA, Schoenfeld, DA i Kantoff, PW (2002.). Promjene u sastavu tijela tijekom terapije deprivacije androgena za rak prostate. Časopis za kliničku endokrinologiju i metabolizam, 87(2), 599-603.

