Pregabalinje sintetski analog GABA molekulske formule C8H17NO2. Njegova kemijska struktura povezana je s GABA (- Aminomaslačna kiselina je šesteročlani prsten sa šest atoma ugljika i jednim atomom dušika, koji sadrži i amino metilnu i karboksilnu skupinu. U molekularnoj strukturi pregabalina postoji dvostruka veza između atoma ugljika i dušika, što ovom šesteročlanom prstenu daje određeni stupanj nezasićenosti.Osim toga, molekula pregarina također sadrži slobodnu karboksilnu skupinu i amino skupinu, što je čini visoko polarnom.
(Veza proizvoda 1: https://www.bloomtechz.com/sinthetic-chemical/api-researching-only/pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
(Veza proizvoda 2: https://www.bloomtechz.com/sinthetic-chemical/api-researching-only/pure-pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
Karakteristike molekularne strukture pregabalina daju mu neka jedinstvena farmakološka svojstva. Prvo, molekularna struktura pregarina slična je onoj GABA-e, što mu omogućuje da se veže na GABA receptore i ispoljava svoje farmakološke učinke. Drugo, amino metilne i karboksilne skupine u molekulama pregarina su polarne skupine, što ih čini vrlo topivim u vodi, olakšavajući apsorpciju i distribuciju lijeka. Osim toga, dvostruke veze i nezasićenost u molekulama pregarina daju im određeni stupanj stabilnosti, koji se može oduprijeti napadu slobodnih radikala i osigurati stabilnost njihovih farmakoloških učinaka.
Analiza molekularne strukture Lyrice također ukazuje na prisutnost kiralnog središta u njezinoj molekuli. To znači da Lyrica ima dva različita stereoizomera, točnije lijevo- i desno-izomere. Među njima, ljevoruka tijela imaju visoku farmakološku aktivnost, dok dešnjaci nemaju gotovo nikakvu farmakološku aktivnost. Stoga je u proizvodnom procesu Lyrice potrebno kiralno odvajanje kako bi se osiguralo da je dobiveni proizvod ljevoruki enantiomer.
Analiza molekularne strukture Lyrice pokazuje da ima jedinstvenu kemijsku strukturu i farmakološka svojstva. Kiralno središte i polarne skupine u njegovoj molekuli daju mu visoku farmakološku aktivnost i topljivost u vodi. U međuvremenu, nezasićena priroda njegove molekularne strukture također mu daje određeni stupanj stabilnosti. Ove karakteristike zajedno određuju važnu poziciju Lyrice kao analgetika.
Osim što se koristi kao analgetik, pregarin se također koristi za liječenje raznih bolesti kao što su epilepsija, anksioznost, depresija itd. Patološki i fiziološki procesi ovih bolesti uključuju abnormalnosti u GABA neurotransmisiji. Stoga pregarin ispoljava terapeutske učinke reguliranjem GABA neurotransmisije. Osim toga, pregarin ima manje nuspojava i bolju podnošljivost, što ga čini idealnim lijekom za liječenje ovih bolesti.
Kiralno odvajanje i sinteza Lyrica jedan su od ključnih koraka u proizvodnom procesu. Kiralno odvajanje može se postići metodama kao što su kemijsko ili biološko odvajanje. Metode kemijske separacije uključuju kristalizaciju i kromatografiju, dok metode biološke separacije koriste biokatalizatore kao što su mikroorganizmi ili enzimi za postizanje kiralne separacije. Osim toga, sinteza Lyrice također zahtijeva više koraka kemijske reakcije kako bi se u konačnici dobio ciljni lijek.
Namjena pregabalina:
1. Antiepileptičko liječenje
Pregabalin je antiepileptik širokog spektra koji se može koristiti za liječenje različitih vrsta epilepsije. Njegov terapeutski učinak usporediv je s tradicionalnim antiepilepticima, ali su nuspojave relativno manje. Pregabalin ima dobre terapijske učinke na parcijalne napadaje, generalizirane napadaje i dječju epilepsiju. U međuvremenu, pregabalin se također može koristiti kao pomoćni lijek za liječenje nekih refraktornih epilepsija.
2. Liječenje analgeticima
Pregabalin ima dobar analgetski učinak i može se koristiti za liječenje različitih vrsta boli. Na primjer, pregabalin ima dobre terapeutske učinke na neuropatsku bol, postoperativnu bol, bol kod osteoartritisa, bol kod karcinoma itd. Osim toga, pregabalin također može ublažiti simptome tjeskobe i depresije, te ima određeni učinak na liječenje psihičkih poremećaja kao što je generalizirani anksiozni poremećaj i socijalni anksiozni poremećaj.
Pregabalin je učinkovit antiepileptik i analgetik, a njegov mehanizam djelovanja uglavnom uključuje regulaciju glutamatergičkih sinapsi u središnjem živčanom sustavu.
1. Pregabalin i regulacija glutamatergičkih sinapsi
Glutamat je važan neurotransmiter široko prisutan u središnjem živčanom sustavu. Glutamatergičke sinapse su važan tip sinapsi u središnjem živčanom sustavu, uglavnom posredujući u ekscitacijskoj neurotransmisiji. Pregabalin ima antiepileptičko i analgetsko djelovanje tako što se veže za kalcijeve ionske kanale i inhibira oslobađanje glutamata.
2. Regulacija kalcijevih ionskih kanala pregabalinom
Ionski kanali kalcija jedan su od važnih kanala koji reguliraju neuronsku ekscitabilnost. U presinaptičkim neuronima, otvaranje kanala kalcijevih iona može potaknuti otpuštanje neurotransmitera, uključujući glutamat. Pregabalin inhibira dotok kalcijevih iona tako što se veže na kalcijeve ionske kanale, čime se smanjuje otpuštanje glutamata. Ovaj inhibitorni učinak može smanjiti ekscitabilnost neurona, čime se ispoljavaju antiepileptički i analgetski učinci.
3. Pregabalin regulira norepinefrin
Norepinefrin je važan neurotransmiter koji prvenstveno posreduje u prijenosu ekscitacije neurona. Pregabalin može inhibirati ponovnu pohranu norepinefrina i povećati razinu izvanstaničnog norepinefrina. Ovaj inhibitorni učinak može pojačati učinak norepinefrina, dodatno pojačavajući njegove antiepileptičke i analgetske učinke.
4. Osobine djelovanja pregabalina
Pregabalin, kao nova vrsta antiepileptika i analgetika, ima neke jedinstvene karakteristike djelovanja. Prvo, učinkovitost Pregabalina usporediva je s tradicionalnim antiepilepticima, ali s relativno manje nuspojava. Drugo, analgetski učinak pregabalina uglavnom je usmjeren na neuropatsku bol, postoperativnu bol, bol kod osteoartritisa, bol kod karcinoma itd., a njegov je terapeutski učinak slab za druge vrste boli. Osim toga, pregabalin također može ublažiti simptome tjeskobe i depresije, a ima određeni učinak i na liječenje psihičkih poremećaja kao što su generalizirani anksiozni poremećaj i socijalni anksiozni poremećaj.
Pregabalin, kemijskog naziva (S) -3-aminometil-5-metilheksanska kiselina, je antiepileptik koji se uglavnom koristi u kliničkom liječenju postherpetičke neuralgije. Derivat je aminokiselina, a njegov mehanizam djelovanja uglavnom se temelji na inhibiciji otpuštanja neurotransmitera i regulaciji ionskih kanala kalcija. Pregabalin i njegova uloga u tkivima središnjeg živčanog sustava 2- δ Afinitet mjesta (pomoćne podjedinice naponski upravljanog kalcijevog kanala) je relativno visok, iako njegov mehanizam djelovanja nije u potpunosti shvaćen.
Pregabalin je razvijen i ušao u klinička ispitivanja kasnih 1990-ih. Odobrena je od strane američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) 29. srpnja 2004., a lansirana je u Sjedinjenim Državama u lipnju 2007. za liječenje sindroma fibromialgije. Uvršten je na popis u kineskom kopnu 2010. i prvi put je odobren za liječenje postherpetične neuralgije.