1. Kemijska svojstvaTropisetron hidroklorid
Tropisetron hidroklorid je alkalna, alkalna i hidrofobna bezbojna krutina molekularne težine 389.00. Topljiv je u raznim organskim otapalima kao što su diklorometan, toluen i stiren, a slabo topljiv u vodi.
2. Primjena tropisetron hidroklorida
Tropisetron hidroklorid se uglavnom koristi za liječenje mučnine i povraćanja (PONV) nakon operacije i tijekom radioterapije malignih tumora. Također se može koristiti za učinkovitiju prevenciju i liječenje mučnine i povraćanja uzrokovanih drugim osnovnim bolestima (poput bolesti bubrega i srca) kao naknadno liječenje složenim lijekovima (uključujući placebo).
3. Tropisetron hidroklorid je 5-antagonist HT3 receptora, koji se obično koristi za liječenje mučnine i povraćanja izazvanih kemoterapijom. Sljedeći je mogući put za sintezu tropisetron hidroklorida:
(1) Kroz Michaelovu reakciju adicije koju katalizira natrijev hidroksid, 2-metil-1H-indol-3-on i 4-fenil-1,{{7} }propandion reagiraju kako bi proizveli 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-on.
(2) Reakcija 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-ona s trikloroctenom kiselinom da se dobije 3 - ( 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)propionska kiselina.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionska kiselina reagira s { {9}}kloroctena kiselina za proizvodnju 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)propionske kiseline etil ester kiseline.
(4) Reakcija etil 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionata s natrijem trihidroksida za hidrolizaciju u Tropisetron.
(5) Konačno, Tropisetron reagira s klorovodičnom kiselinom da bi se proizveo Tropisetron hidroklorid.
Treba napomenuti da su gornji pravci sinteze samo za referencu i da može doći do nekih promjena i optimizacija u stvarnom procesu sinteze. Osim toga, kemijsku sintezu treba provoditi u sigurnim laboratorijskim uvjetima i treba je voditi iskusni kemičar.
4. Tropisetron hidroklorid (TropHCl na engleskom i Dolon hidroklorid na kineskom), s molekularnom formulom C18H22ClNO3, indoksazol je antipiretik, analgetik i antipsihotik. Kao 5-antagonist receptora hidroksitriptamina 3, njegova učinkovita komponenta se zove "tropisetron", a njegova struktura je razvijena na temelju strukture NCA masne kiseline posredovane oksazolom, koja se uglavnom koristi za reakciju protiv averzije (strah od emocija), inhibicija mučnine ili povraćanja i liječenje otvorenih i zatvorenih randomiziranih dvostruko slijepih istraživačkih reakcija.
Otkriće Tropisetrona može se pratiti unazad do 1970-ih, kada je Janssen Pharmaceuticals Ltd uveo britanski lijek poznat kao "Doron" za liječenje pacijenata s cirozom jetre. Lijek je prvi otkrila Janssen-Cilag Pharmaceutical Company u Njemačkoj, a potom se Dolon koristio i za liječenje mučnine i povraćanja kada se javila metastaza karcinoma u limfnim čvorovima.
Uz sve više i više studija o Dolongu, sve više i više ljudi je otkrilo da Dolong djeluje protiv averzije, mučnine i anksioznosti. Prema mnogim kliničkim studijama, dolon se može koristiti kao lijek bez recepta za suzbijanje averzije i utvrđeno je da ima antidepresivni učinak, te se smatra učinkovitim antidepresivom.
U 1990-ima Dolon je ponovno počeo privlačiti pozornost i razvijen je kao Tropisetron Hydrochloride ili TropHcl. Prema različitim smjernicama za dijagnozu i liječenje, smatran je učinkovitim sekundarnim ili primarnim lijekom protiv anoreksije, a također se koristio kao lijek protiv depresije za ublažavanje očitog poremećaja raspoloženja kod depresije.
5. Korisnici i godišnji izvoz tropisetron hidroklorida
Tropisetron hidroklorid je relativno čest lijek, uglavnom se koristi u Europi i kontinentu Amerike, a najviše se koristi u Europi. Zemlje glavne upotrebe su Njemačka, Švicarska, Velika Britanija, Francuska, Izrael i druge zemlje. U 2016. obujam izvoza Europe i Amerike dosegnuo je 6027 kg, što je 25,8 posto više u odnosu na prethodnu godinu.
6. Proizvođač tropesetron hidroklorida
Glavni proizvođači tropisetron hidroklorida uključuju međunarodne tvrtke kao što su Indiro, Geely, Iscon i Enito te domaće tvrtke kao što su Zhangzhou Dolphin i Hangzhou Dayuan. Među njima, tvrtka ima očite prednosti u proizvodnji takvih proizvoda, čineći više od 60 posto obujma izvoza europskog i američkog tržišta, a obujam izvoza raste od 2015.