Tianeptin natrij tekućinaje tekući oblik natrijeve soli tianeptina, uglavnom sastavljen od oblika natrijeve soli, koja ima farmakološke učinke kao što su antidepresivi i anti-anksioznost. Tekući oblici doziranja, u usporedbi s čvrstim tabletama ili kapsulama, mogu imati bržu stopu apsorpcije i veću bioraspoloživost te im je lakše prilagoditi doziranje, posebno prikladni za djecu, starije osobe ili pacijente s poteškoćama u gutanju.
Poboljšava simptome depresije reguliranjem neurotransmitera u mozgu, poput glutamata i gama aminomaslačne kiseline (GABA). Razlikuje se od tradicionalnih antidepresiva kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI), ali djeluje tako da utječe na neuralnu plastičnost i glutamatergički sustav. Kliničke studije su pokazale da tianeptin natrij pokazuje dobre terapeutske učinke na različite vrste depresije, uključujući endogenu depresiju, reaktivnu depresiju i neurotičnu depresiju.
U isto vrijeme, naša tvrtka ne nudi samo čiste praškove, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo koje vrijeme.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Tianeptin natrij u prahu | Tianeptin natrij tableta | Tianeptin natrij kapsule |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tableta | Kapsule |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g/1kg/itd. | 12,5 mg | 12,5 mg |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzimati oralno | Uzimati oralno |
|
|
|
Tianeptin natrij COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Tianeptin natrij | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 30123-17-2 | |
| Količina | Prilagodite | |
| Standardno pakiranje | Prilagodite | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090056 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.38% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.28% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.41% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod 2-8 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C21H24ClN2NaO4S |
| Točna misa | 458.10 |
| Molekularna težina | 458.93 |
| m/z | 458.10(100.0%),460.10(32.0%),459.11(22.7%),438.12(7.3%), 437.11(4.5%), 437.12(2.5%), 439.11(1.4%), 438.11(1.0%) |
| Elementarna analiza | C, 54,96; H, 5,27; Cl, 7,72; N, 6,10; Na, 5,01; O, 13,94: S, 7,35 |
Snažan antidepresivni učinak
Tianeptin natrij tekućinaima izvanredne terapeutske učinke na veliki depresivni poremećaj i depresivne epizode. Njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od tradicionalnih antidepresiva-temeljenih na monoaminskoj teoriji. Umjesto da inhibira ponovnu pohranu monoaminskih neurotransmitera, djeluje kao umjereni agonist μ-opioidnih receptora i slabi agonist δ-opioidnih receptora. U međuvremenu, modulira funkciju glutamatnih receptora, pojačava aktivnost AMPA receptora i antagonizira NMDA receptore, čime uravnotežuje neurotransmitere središnjeg živčanog sustava i ublažava simptome depresije.
Kliničke studije potvrđuju da je njegova antidepresivna učinkovitost usporediva s klasičnim antidepresivima uključujući amitriptilin, imipramin i fluoksetin, dok uzrokuje daleko manje sedativnih, antikolinergičkih i kardiovaskularnih nuspojava uz vrhunsku sigurnost. Postupno ublažava ključne depresivne manifestacije poput lošeg raspoloženja, anhedonije, poremećaja spavanja, slabog apetita i nepažnje putem više-ciljne regulacije. Posebno je prikladan za pacijente s depresijom kompliciranom s anksioznošću, sposoban je istovremeno ublažiti i depresiju i anksioznost, uz bolju ukupnu učinkovitost od nekih antidepresiva poput maprotilina.
Poboljšanje kognitivne disfunkcije
Depresivni pacijenti obično pate od kognitivnih poremećaja uključujući pad pamćenja, bradifreniju i lošu koncentraciju, koji su usko povezani s oštećenom neuroplastičnosti središnjeg živčanog sustava. Tianeptin natrij podiže razine moždanog -neurotrofičnog faktora (BDNF) i živčanog faktora rasta (NGF) u regijama mozga kao što su hipokampus i amigdala, olakšava neurogenezu u hipokampalnom dentatnom girusu, regulira dendritičko preoblikovanje hipokampalnih i amigdaloidnih neurona i popravlja oštećene neuralne sinapse, tako poboljšati kognitivne funkcije i vratiti normalno razmišljanje i sposobnost pamćenja.
Egipatsko kliničko ispitivanje provedeno 2005. također je potvrdilo da tianeptin natrij pokazuje istaknutu učinkovitost kod muških pacijenata s depresijom kompliciranih s erektilnom disfunkcijom. Ublažava simptome depresije i istodobno poboljšava seksualnu disfunkciju, učinkovito poboljšavajući kvalitetu života pacijenata.
Anksiolitičko djelovanje
Učinkovit je u liječenju raznih anksioznih poremećaja uključujući panični poremećaj i generalizirani anksiozni poremećaj. Klinička ispitivanja pokazuju da u testu napadaja panike izazvanog-udisanjem 35% karbogena, tianeptin-natrij postiže ekvivalentne učinke-blokiranja panike kao paroksetin kod pacijenata s paničnim poremećajem, dokazujući njegovo sigurno i snažno anksiolitičko svojstvo.
U usporedbi sa specijaliziranim anksioliticima, proizvod može pokazati stabilne anksiolitičke učinke bez dugotrajne-primjene i ne uzrokuje očiglednu ovisnost o lijeku s blagim nuspojavama ustezanja, prikladan za kratkoročno-i srednje-do-dugo-upravljanje tjeskobom. Njegov anksiolitički mehanizam usko je povezan s agonizmom μ-opioidnih receptora i modulacijom glutamatnog receptora. Regulira centralne reakcije na stres i ublažava somatske simptome anksioznosti kao što su lupanje srca, stezanje u prsima, hiperhidroza i nesanica kako bi se stabiliziralo emocionalno stanje.
Neuroprotektivni učinci
Pod stresom i upalnim podražajima, tianeptin natrij daje istaknute neuroprotektivne učinke. Inhibira PI3K/AKT-posredovan NF-κB signalni put, snižava aktivnost matrične metaloproteinaze-9 (MMP-9) i smanjuje oštećenje neurona. Osim toga, aktivira μ-opioidne receptore za suzbijanje polarizacije mikroglije i makrofaga prema proupalnom fenotipu M1, pojačava aktivnost antioksidativnih enzima uključujući superoksid dismutazu (SOD) i katalazu, ublažava ozljede uzrokovane oksidativnim stresom i štiti neurone od oštećenja slobodnim radikalima.
In vitro eksperimenti pokazuju da tianeptin natrij (0,1-100 μM, 14-dnevna intervencija) značajno smanjuje otpuštanje laktat dehidrogenaze (LDH) izazvano hipoksijom u kortikalnim neuronima štakorskog embrija. U prisutnosti interleukina-1 (IL-1), ispoljava blage, ali značajne zaštitne učinke na kortikalne neurone miša i inhibira apoptozu neurona.
Proširena vrijednost kliničke primjene
Klinička istraživanja potvrđuju njegovu povoljnu učinkovitost kod bolesnika s Parkinsonovom bolešću u kombinaciji s depresijom, čime se mogu ublažiti simptomi depresije bez pogoršanja motoričkih simptoma Parkinsonove bolesti. Za pacijente s post-traumatskim stresnim poremećajem (PTSP), njegovi terapeutski učinci su ekvivalentni fluoksetinu i moklobemidu uz zadovoljavajuću sigurnost, učinkovito poboljšavajući post-traumatske emocionalne poremećaje i poremećaje spavanja. Nadalje, relevantne studije ukazuju na njegovu potencijalnu primjenu kod astme i sindroma iritabilnog crijeva, iako su potrebna daljnja klinička ispitivanja kako bi se potvrdila njegova klinička vrijednost u tim područjima.
Tianeptin natrij je temeljni aktivni farmaceutski sastojaktianeptin natrij tekućina. Njegovi sintetski procesi optimizirani su godinama, tvoreći višestruke zrele sintetske rute. Glavna industrijska ruta usvaja 3-kloro-6,11-dihidro-6-metildibenzo[c,f][1,2]tiazepin-11-ol 5,5-dioksid kao početni materijal, nastavljajući kroz četiri temeljna koraka: zaštitu hidroksila, amonolizu, supstituciju i hidrolizu.
Ovaj proces ima niske proizvodne troškove, visok prinos, manje tro-ispuštanja otpada i visoku čistoću proizvoda, što je visoko primjenjivo na-industrijsku proizvodnju velikih razmjera.
Izvorno razvijen od strane Laboratorija Servier iz Francuske, ovaj sintetski put dodatno su optimizirali domaći istraživači kako bi podigli sintetičku učinkovitost i kvalitetu proizvoda, postavljajući čvrste tehničke temelje za masovnu proizvodnju proizvoda.
Prvi korak je zaštita hidroksila, čiji je cilj zaštititi hidroksilne skupine u sirovinama kako bi se izbjegle nusreakcije u kasnijim postupcima i poboljšala selektivnost reakcije i ukupni prinos. Točnije, dodajte otapalo I (diklormetan ili 1,2-dikloroetan) u reakcijsku tikvicu, zatim dodajte trietilamin i početni materijal u molarnom omjeru od 1,53:1, nakon čega slijedi dodavanje kap po kap hidroksilnog zaštitnog reagensa u molarnom omjeru od 1,2:1 u odnosu na sirovinu.
Uobičajeni zaštitni reagensi uključuju p-toluensulfonil klorid, trimetilsilil klorid, trifluorometansulfonil klorid i trifluorometansulfonski anhidrid. Nakon završetka ispuštanja, zagrijte reakcijski sustav na 30 stupnjeva ~ 80 stupnjeva za reakciju, pratite napredak reakcije putem in-kontrole procesa. Nakon potpune reakcije, filtrirajte netopljive nečistoće, koncentrirajte filtrat, ohladite radi kristalizacije, filtrirajte i osušite kako bi se dobio međuprodukt I s prinosom od približno 86%.
Drugi korak je amonoliza, koja zamjenjuje atome klora u međuproduktu I s amino skupinama kako bi se pripremila za sljedeće reakcije supstitucije. Prenesite otapalo II (metanol, etanol, izopropanol ili tetrahidrofuran) i međuprodukt I u autoklav, zamijenite unutarnji zrak dušikom kako biste uklonili smetnje kisika, zatim uvedite plinoviti amonijak i zagrijte sustav na 30 stupnjeva ~ 60 stupnjeva za amonolizu uz-praćenje reakcije u stvarnom vremenu.
Nakon završetka reakcije, koncentrirati reakcijsku otopinu do suhog, isprati sirovi produkt destiliranom vodom, filtrirati i osušiti kako bi se dobio Međuprodukt II s iskorištenjem od preko 96%, što učinkovito smanjuje troškove sintetike.
Treći korak je reakcija supstitucije, temeljni postupak za izgradnju osnovnog kostura tianeptin natrija. Otopiti Međuprodukt I u diklormetanu i dodati trietilamin u masenom omjeru od 2,06:1, zatim dodati kap po kap 7-bromoheptannitril s molarnim omjerom kontroliranim unutar 1:0,95~1:1,05.
Održavajte stabilne uvjete reakcije i pratite napredak reakcije. Nakon završetka reakcije, dodajte destiliranu vodu za tekuću-tekuću ekstrakciju, odvojite i sakupite organsku fazu, koncentrirajte, ohladite radi kristalizacije, filtrirajte i osušite kako biste dobili Međuprodukt III. Ovaj korak uspješno konstruira strukturu bočnog lanca tianeptin natrija.
Četvrti korak je hidroliza, završni sintetski postupak. Pretvara cijano skupine u međuproduktu III u karboksilne skupine, koje dalje reagiraju s natrijevim hidroksidom u obliku natrijeve soli, dajući gotov natrijev tianeptin. Otopite međuprodukt III u otapalu III (metanol, etanol ili izopropanol), dodajte natrijev hidroksid i zagrijte smjesu do 80 stupnjeva radi hidrolize.
Nakon završetka reakcije, koncentrirajte otopinu, ohladite radi kristalizacije i sakupite filterski kolač. Isperite filtarski kolač s odgovarajućim otapalom za uklanjanje nečistoća i osušite kako biste dobili tianeptin natrij visoke -čistoće. Ovaj sintetski put postiže visok ukupni prinos s čistoćom proizvoda većom od 99%. Odlikuju ga blagi uvjeti reakcije, jednostavan rad i niska emisija tri-otpada, u potpunosti u skladu sa standardima zaštite okoliša za industrijsku proizvodnju.
FAQ
Za što se koristi tianeptin natrij?
+
-
Tianeptin je lijek dostupan u nekim europskim, azijskim i južnoameričkim zemljama za liječenje tjeskobe, depresije i sindroma iritabilnog crijeva. U drugim zemljama, uključujući SAD, tianeptin nije odobren za bilo kakvu medicinsku upotrebu.
Je li tianeptin natrij dobar antidepresiv?
+
-
Tianeptin pokazuje učinkovitost protiv ozbiljnih depresivnih epizoda (teška depresija), usporedivu s amitriptilinom, imipraminom i fluoksetinom, ali sa znatno manje nuspojava. Pokazalo se učinkovitijim od maprotilina u skupini ljudi s istodobnom depresijom i anksioznošću.
Popularni tagovi: tianeptin natrij tekućina, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju