Cimetidin kremaje lokalna formulacija spoja, sa svojim jezgrom sastojka, cimetidina, koji služi kao antagonist H ₂ receptora. Blokiranjem vezanja histamina na H ₂ receptore u stanicama želučanog zida, on značajno inhibira izlučivanje želučane kiseline. Ovaj je mehanizam proširen na polja anti - upalne i imunološke regulacije kada se primjenjuje lokalno. Njegova složena formula često kombinira salicilnu kiselinu, aciklovir, lidokain i druge sastojke kako bi tvorio multi - ciljni terapeutski učinak. Njegova polovica - život je oko 1,5-2 sata, a njegova oralna bioraspoloživost doseže 60-70%. Uglavnom se koristi u PET kliničkoj praksi za liječenje bolesti povezanih s želučanom kiselinom. Iako se formulacije krema obično koriste u ljudskoj medicini za lezije kože i sluznice, u industriji kućnih ljubimaca, oralne tablete, injekcije i usmene otopine su konvencionalne formulacije, a formulacije krema se rijetko koriste i moraju se strogo koristiti u skladu s medicinskim savjetima.
Temeljni mehanizam djelovanja
Suzbijanje želučane kiseline:
Blokira izlučivanje želučane kiseline izazvane histaminom, snižava želučanu pH i ublažava bol u čiru.
Imunološka regulacija:
Inhibiranjem aktivnosti T limfocita, smanjenjem oslobađanja upalnih faktora i pomaganjem u liječenju imunoloških bolesti posredovanih bolesti.
Antitumorska podrška:
U slučajevima mastocitoma može inhibirati oslobađanje histamina i usporiti progresiju tumora.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
Naš obrazac proizvoda
Cimetidin +. coa
Uobičajene kliničke specifikacije i obrasci doziranja za kućne ljubimce
Primjenjivi scenariji za specifikacije obrasca doziranja
Tablete 100mg, 150 mg, 200 mg daju se u redovitim dozama psima i mačkama
Usmena otopina 300 mg/5 ml za dojenčad ili slučajeve poteškoća u gutanju
Tablete žvakanja 100 mg/tableta (poboljšanje okusa) za poboljšanje usklađenosti s lijekovima za kućne ljubimce
Specifikacija: 150 mg/ml (5ML ampule)
Primjenjivi scenariji:
Akutno krvarenje ili perforacija čira
Prevencija postoperativnog čira na stresu
Kritični slučajevi koji se ne mogu oralno upravljati
Cimetidin krema: Matrična formula koja sadrži 2% cimetidina, za lokalnu primjenu samo pod veterinarskom vodstvom, kao što je:
Primjena usmenog čira (zahtijeva koordinaciju s fiksacijom oralnog stenta)
Površinska pokrivenost čira na koži (potreban sterilni rad)
Rektalna primjena (zahtijeva prilagođeni supozitorijski kalup)
PET specifični plan administracije i izračun doziranja
1. Princip osnovnog doze
Psi: tjelesna težina od 3-5 mg/kg, svakih 6-8 sati
Mačka: tjelesna težina od 5-10 mg/kg, svakih 8-12 sati
Poseban slučaj:
Tumor mastocita: 10-20mg/kg, dva puta dnevno
Ezofagitis: 5-10mg/kg, 4 puta dnevno
2. Primjer izračuna konverzije formulacije
Slučaj: pas od 15 kg zahtijeva oralno rješenje (300 mg/5ml)
Jedna doza: 15kg × 5mg/kg =75 mg
Potrebni volumen rješenja: 75mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. Optimizacija metode primjene
Usmena uprava:
Primijenite prazan želudac (30 minuta prije obroka) kako biste povećali brzinu apsorpcije
Tablete se mogu zamotati u sir ili kobasice
Rješenje se mora polako spustiti u kut usta pomoću šprice
Uprava ubrizgavanja:
Intravenska injekcija zahtijeva razrjeđivanje na 1 mg/ml i vrijeme ubrizgavanja veće od ili jednako 2 minute
Ubrizgavanje mišića odabire skupinu bočnih mišića stražnjih udova
Tipična analiza slučajeva
Slučaj 1: 8 - godina star njemački ovčar s kroničnim zatajenjem bubrega i čir na želucu
Otopina:
Cimetidin 3mg/kg q12h oralno
Kombinirana primjena 1G Q8H aluminij sulfata prije obroka
Nadgledajte vrijednosti kreatinina u krvi i pH želučanog soka
Ishod: čir je zacijelio nakon 2 tjedna i održavao liječenje 3 mjeseca bez recidiva
Slučaj 2: 3 - Stara Maine Coon Cat, postoperativni mastocitom
Otopina:
Cimetidin 10 mg/kg intravenska infuzija
Kombinacija prednizolona 2mg/kg oralno
Pratite razinu histamina svaka 2 tjedna
Ishod: Stopa inhibicije rasta tumora dosegla je 65%, a razdoblje preživljavanja produženo na 14 mjeseci
Interakcija između posebnih sorti i kliničkih scenarija
1. Razlike u raznolikosti
Zbog mutacije gena MDR1, kolici su osjetljiviji na središnju neurotoksičnost cimetidina i potrebe za smanjenjem doze i praćenja neuroloških simptoma.
2. Kritični slučajevi
U slučajevima septičkog šoka, kombinacija cimetidina i vazoaktivnih lijekova poput dopamina može uzrokovati translokaciju crijevne bakterije zbog suzbijanja želučane kiseline, povećavajući rizik od infekcije. Umjesto toga, predložite korištenje inhibitora protonske pumpe (poput omeprazola).
3.
U slučajevima mastocitoma, kombinacija cimetidina i loperamida može poboljšati inhibiciju oslobađanja histamina, ali treba uzeti oprez protiv nuspojava zatvora. Preporučuje se praćenje učestalosti pokreta crijeva i ako je potrebno davanje laktuloze za defekaciju.
4. lijekovi za kemoterapiju
Kada se cimetidin koristi u kombinaciji s mifepristonom, bioraspoloživost potonjeg može se smanjiti za 30%, a stopa klirensa u plazmi može se povećati. Stoga treba izbjegavati uporabu CO. U studiji koja je uključivala više bolesnika s mijelomom, T1/2 melfalana značajno se smanjio sa 1,94 sata na 1,57 sati nakon primjene CO, što ukazuje na značajno smanjenje učinkovitosti.
Cimetidin krema, kao klasični antagonist H ₂ receptora, široko se koristi u liječenju bolesti probavnih sustava kao što su čir na želucu, čireve dvanaesnika i refluksna ezofagitis inhibiranjem izlučivanja želučane kiseline. Međutim, njegov mehanizam interakcije lijekova je složen, koji uključuje više učinaka poput inhibicije metaboličkog enzima, smanjenog protoka krvi jetre i farmakološke sinergije/antagonizma, koje je potrebno strogo nadzirati u kliničkoj praksi. Sljedeće pruža detaljnu analizu iz četiri aspekta: inhibicija metaboličkog enzima, učinci protoka krvi jetre, farmakološke interakcije i posebne sorte i kliničke scenarije.
Inhibicija metaboličkog enzima: jezgra smetnji sustava CYP450
Cimetidin je moćan inhibitor enzima CYP450, posebno pokazuje značajne inhibicijske učinke na podtipove CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4. Taj inhibitorni učinak dovodi do usporavanja metabolizma različitih lijekova, povećanja koncentracije lijekova u krvi i nakon toga pokreće toksične reakcije.
1. Antikoagulansi
U kombinaciji s varfarinom, cimetidin može smanjiti svoju metaboličku stopu za 30% -50%, što dovodi do značajnog povećanja međunarodnog normaliziranog omjera (INR). Klinički slučajevi pokazali su da doza varfarina treba smanjiti za 25% -50% nakon kombinacije kako bi se izbjegao rizik od krvarenja. Na primjer, pacijent koji dugo uzima varfarin doživio je krvarenje iz nosa i potkožnu modricu zbog kombinacije cimetidina. Nakon podešavanja doze, simptomi su se poboljšali.
2. Antiepileptički lijekovi
Kada se natrijev fenitoin kombinira s cimetidinom, njegova koncentracija lijeka u krvi povećava se u prosjeku 28%, a neki slučajevi pokazuju toksičnost središnjeg živčanog sustava (poput ataksije i drhtanja). U studiji koja je uključivala 11 bolesnika s epilepsijom, 4 slučaja pokazala su značajne simptome trovanja osipa ili fenitoina nakon kombinirane terapije. Stoga je potrebno prilagoditi dozu fenitoina natrija na donju granicu raspona liječenja i pratiti koncentraciju lijeka u krvi.
3. Benzodiazepini
Kad se diazepam kombinira s cimetidinom, njegova polovina uklanjanja - produžena je za 50%, a koncentracija slobodnog lijeka raste, što dovodi do prekomjerne sedacije. Na primjer, pacijent može osjetiti pospanost i odgođen odgovor nakon primjene CO, ali simptomi se poboljšavaju nakon prilagođavanja doze. Preporučuje se smanjiti dozu diazepama za 30% -50% ili prebaciti se na antagoniste receptora H ₂, poput ranitidina koji nemaju inhibitorne učinke enzima.
4. Antiaritmički lijekovi
Kad se prokainamid kombinira s cimetidinom, njegova polovica - život produžava se za 24% - 36%, stopa bubrežnog klirensa smanjuje se za 36% -42%, a stopa rebrena aktivnog metabolita N -acetilprokainama također je značajno reducirana. To je posebno vidljivo kod starijih osoba i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, a potrebno je pratiti koncentraciju elektrokardiograma i krvnih lijekova kako bi se prilagodila doza.
Smanjeni jetreni protok krvi: neizravna inhibicija klirensa lijeka
Cimetidin smanjuje brzinu metaboličkog klirensa lijekova koji se oslanjaju na efekte jetre prvog prolaza smanjujući protok krvi jetre, što dovodi do povećanja koncentracije lijeka u krvi.
1. Lidokain
Kada se koristi u kombinaciji, brzina klirensa lidokaina smanjuje se za 34%, a sistemski brzina klirensa značajno se smanjuje, što lako može uzrokovati toksičnost središnjeg živčanog sustava (poput pospanosti i konvulzija). U slučajevima infarkta miokarda, doza održavanja lidokaina trebala bi se smanjiti za 20% -30% nakon kombinacije, a koncentraciju lijeka u krvi treba pratiti.
2. propranolol
Kada se koristi u kombinaciji, koncentracija propranolola u krvi povećava se za 2-3 puta, što dovodi do teške bradikardije i hipotenzije. Klinički savjet je praćenje otkucaja srca i krvnog tlaka, a ako je potrebno, prebacite se na kombinaciju Nadole (naphtoprim) uglavnom izlučene bubrezima i cimetidina.
3. amiodaron
Koncentracija amiodarona u serumu povećala se u prosjeku 38% kada se koristi u kombinaciji, ali postojale su individualne razlike. Nakon dodavanja cimetidina 12 bolesnika koji su primili 200 mg/d amiodaron, 8 njih je pokazalo povećanje koncentracije u serumu, dok su 4 ostala nepromijenjena ili smanjena. Koncentraciju lijeka u krvi potrebno je praćenje i doziranje na pravovremeno prilagođavanje.
Farmakodinamičke interakcije: Superpozicija višestrukih efekata sustava
Kada se aluminijski hidroksid i drugi antacidi koriste u kombinaciji s cimetidinom, njihova se bioraspoloživost može smanjiti za 20% -30%. Predložena primjena intervala (uzimanje antacida 1 sat prije ili 2 sata nakon cimetidina). Gastrointestinalni lijekovi pokretljivosti kao što je metoklopramid potrebno je prilagoditi kako bi se ubrzao pražnjenje želuca i smanjio apsorpciju cimetidina. Prvo treba dati slijed administracije, nakon čega slijedi cimetidin 30 minuta kasnije.
Cimetidin se može konkurentno vezati na androgene receptore, a duga - termin upotreba može dovesti do razvoja muške dojke (sa stopom incidencije od približno 1% -2%). U liječenju muških kućnih ljubimaca potrebno je procijeniti razinu spolnih hormona i, ako je potrebno, upotrijebiti dodatke androgenima u kombinaciji.
Tetraciklin:Cimetidin kremaPovećava pH u želucu, što dovodi do smanjenja brzine otapanja tetraciklinskih tableta, ali ne utječe na tetraciklinski sirup.
Lincomicin: Kada se koristi u kombinaciji, koncentracija lincomicina u krvi povećava se za 19%, a njegova bioraspoloživost povećava se za 27%. Potrebno je posebno u bolesnika s disfunkcijom jetre i bubrega, praćenjem koncentracije krvi ili smanjenjem doze.
Kloramfenicol: Oboje može uzrokovati suzbijanje koštane srži, a postoji rizik od induciranja anemije nedostatka željeza kada se koristi u kombinaciji.
Popularni tagovi: cimetidin krema, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju