Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta meropenema u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu veleprodaju visokokvalitetnih tableta meropenema za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Meropenem tabletekovalentno se vežu s proteinima koji vežu penicilin (PBP) kako bi inhibirali križno-vezivanje peptidoglikana bakterijske stanične stijenke; Bočni lanci pirolidin sulfida mogu povećati stabilnost bubrežne dehidropeptidaze-I (DHP-I) bez potrebe za kombiniranim inhibitorima enzima kao što je cilastatin; 1-Hidroksietil daje stabilnost raznim - laktamima, uključujući AmpC enzime. Stoga može ispoljavati baktericidne učinke kroz dvostruki mehanizam, vezanje na PBP (osobito PBP2), blokiranje unakrsnog povezivanja peptidoglikanskih lanaca, što dovodi do defekata bakterijske stanične stijenke; Njegova molekularna polarnost je niska, što olakšava prodiranje u porine vanjske membrane Gram negativnih bakterija (kao što je OmpF/OmpC) i postizanje visokih koncentracija unutar tijela bakterije.
Naši proizvodi
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
|
|
|
Meropenem COA
nuspojava
meropenem (Meropenem tablete), kao karbapenemski antibiotik četvrte generacije, temeljni je lijek za kliničko liječenje teških Gram negativnih bakterijskih infekcija putem praška za injekcije. Iako su njegova nefrotoksičnost i toksičnost središnjeg živčanog sustava značajno smanjene u usporedbi s imipenemom, nuspojave i dalje zahtijevaju sustavno razumijevanje.
Spektar nuspojava i stopa incidencije
- Česte nuspojave (stopa incidencije veća ili jednaka 1%)
Mučnina/povraćanje: Stopa incidencije je oko 3,6% -4,8%, što je povezano s izravnom stimulacijom lijeka na želučanu sluznicu i refleksom povraćanja posredovanim središnjim živčanim sustavom (SŽS).
Proljev: Stopa incidencije je 2,1% -4,5%, uključujući funkcionalni proljev (1,8%) i proljev povezan s antibioticima (AAD, 0,3% -0,7%), od kojih potonji može biti uzrokovan prekomjernim rastom Clostridium difficile.
Zatvor: Stopa incidencije je oko 1,2%, što može biti povezano s povećanom apsorpcijom vode uzrokovanom disbiozom crijevne mikrobiote.
Neurološki simptomi
Glavobolja: Stopa incidencije je 2,3% -3,1%, što se može povezati s povećanjem sinteze prostaglandina nakon prelaska krvno-moždane barijere.
Epilepsija: ukupna stopa incidencije je 0,5%, ali je rizik značajno povećan u određenim populacijama
pacijenti s infekcijom CNS-a (kao što je meningitis): stopa incidencije se povećava na 2,1% -3,4%;
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Bolesnici koji koriste valproičnu kiselinu u kombinaciji imaju 5-8 puta veći rizik od epilepsije (jer Meropenem smanjuje koncentraciju valproične kiseline u krvi).
Osip: Stopa incidencije je 1,5% -2,7%, uglavnom makulopapulozan, koji može nestati sam od sebe nakon prekida uzimanja lijekova.
Svrbež: Stopa incidencije je 0,9% -1,2%, što može biti povezano s otpuštanjem histamina.
Hematološke abnormalnosti
Anemija: stopa incidencije od 0,7% -1,1%, očituje se kao smanjenje hemoglobina od većeg ili jednakog 2g/dL, što može biti povezano s imunološkom hemolizom izazvanom lijekovima ili supresijom koštane srži.
Trombocitopenija: stopa incidencije od 0,3% -0,5%, uglavnom blaga (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Ozbiljne nuspojave (stopa učestalosti<0.1%)
1. Alergijska reakcija
Alergijski šok: Stopa incidencije je oko 0,05%, uglavnom se javlja unutar 30 minuta nakon primjene, manifestira se kao hipotenzija, otežano disanje i gubitak svijesti.
DRESS sindrom (odgovor na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima): učestalost<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Teška kožna reakcija
Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksična epidermalna nekroliza (TEN) imaju stopu incidencije od približno 0,01% -0,03% i stopu smrtnosti od 30%, što zahtijeva trenutni prekid uzimanja lijekova i suportivnog liječenja.
3. Hepatotoksičnost
Kolestazna žutica: stopa učestalosti<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 puta GGN) praćen povišenom alkalnom fosfatazom (ALP), koja je često reverzibilna nakon prekida uzimanja lijeka.
4. Hematološka supresija
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 dana) ili istodobnu kemoterapiju.
Mehanizam nuspojava
Molekularni mehanizam epileptičkih napadaja
Inhibicija receptora gama aminomaslačne kiseline (GABA):Meropenem tabletemogu prodrijeti kroz krvno{0}}moždanu barijeru i kompetitivno se vezati za vezna mjesta GABA receptora, smanjujući učinkovitost inhibitornog neurotransmitera GABA i dovodeći do pretjerane ekscitacije neurona.
Povećano otpuštanje glutamata: Inhibicijom prijenosnika glutamata EAAT2 u astrocitima smanjuje se unos glutamata u sinaptičku pukotinu, što dodatno pojačava ekscitotoksičnost.
Smanjena brzina bubrežnog klirensa: kada dođe do poremećaja funkcije bubrega, povećava se koncentracija meropenema u cerebrospinalnoj tekućini (AUC ₀ - ∞ povećava se 2,3 puta), značajno povećavajući rizik od epilepsije.
Mikrobni mehanizam proljeva povezanog s antibioticima
Kolonizacija Clostridium difficile: Meropenem može inhibirati normalnu crijevnu mikrobiotu (kao što su Bifidobacterium i Lactobacillus), što dovodi do prekomjernog rasta Clostridium difficile. Toksini A/B koje proizvodi meropenem razgrađuju barijeru crijevne sluznice, uzrokujući pseudomembranozni kolitis.
Smanjene masne kiseline kratkog lanca (SCFA): SCFA kao što je maslačna kiselina proizvedena normalnim mikrobnim metabolizmom imaju protu{0}}upalne učinke i učinke održavanja na cjelovitost crijevne sluznice, a njihovo smanjenje može pogoršati crijevnu upalu.
Imunološki mehanizam alergijskih reakcija
IgE posredovana reakcija preosjetljivosti tipa I: Lijekovi djeluju kao hapteni i vežu se za proteine nosače, potičući proizvodnju specifičnog IgE. Daljnjim kontaktom izaziva degranulaciju mastocita i oslobađa posrednike poput histamina.
Reakcija preosjetljivosti tipa IV posredovana T-stanicama: aktivacija T-stanica specifična za lijek oslobađa citokine (kao što su IFN -, TNF -), što dovodi do reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa ili DRESS sindroma u koži.
Čimbenici rizika i visoko{0}}rizične populacije
Čimbenici povezani s pacijentom
Bubrežna insuficijencija: Kada CrCL<50mL/min, the half-life of Meropenem tableteproduljuje se (od 1 sata do 4-6 sati), povećava se koncentracija cerebrospinalne tekućine i povećava se rizik od epilepsije.
Povijest CNS-a: Pacijenti s poviješću traumatske ozljede mozga, tumora mozga ili epilepsije imaju smanjeni prag za epilepsiju i incidenciju 3-5 puta veću od opće populacije.
Alergijska konstitucija: Osobe s poviješću alergije na penicilin ili cefalosporine imaju 2-4 puta veći rizik od alergijskih reakcija.
Elderly patients (>65 godina): funkcija jetre i bubrega opada, klirens lijeka se smanjuje, a incidencija nuspojava je 1,5 puta veća nego kod mlađih bolesnika.
Čimbenici povezani s drogom
Doziranje i trajanje liječenja: Kada je doza veća od 2g/dan, rizik od epilepsije se povećava za 1,8 puta; Kada tijek liječenja prelazi 14 dana, učestalost toksičnosti jetre raste s 0,3% na 1,2%.
Način primjene: Brza intravenska infuzija (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Kombinirana terapija: kada se koristi u kombinaciji s valproinskom kiselinom, AUC valproinske kiseline smanjuje se za 50% -70%, a rizik od epileptičkih napadaja povećava se za 5-8 puta; Kombinirana primjena s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja za 1,5 puta.
Strategija upravljanja nuspojavama
Preventivne mjere
Prilagodba doze: CrCL 26-50 ml/min: 1 g q12 h; CrCL 10-25 mL/min: 0,5 g q12h; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optimizacija načina administracije:Produljenje vremena intravenske infuzije na više od 30 minuta smanjuje vršnu koncentraciju lijeka u krvi (Cmax); Izbjegavajte istodobnu primjenu s valproatnom kiselinom. Ako je potrebna kombinirana primjena, pratiti koncentraciju valproične kiseline u krvi (ciljana vrijednost 50-100 μg/mL).
Probir populacije visokog rizika:Raspitajte se o povijesti bolesti CNS-a, povijesti alergija i bubrežnoj funkciji prije lijeka; Pratite razine ALT/AST i bilirubina u starijih bolesnika ili onih s disfunkcijom jetre.
Praćenje i rana identifikacija
Neurološko praćenje: Dnevna procjena statusa svijesti, mišićnog tonusa i napadaja (kao što su utrnulost usana i poremećaji vida) tijekom uzimanja lijekova;
Pratite promjene elektroencefalograma (EEG) u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Gastrointestinalni nadzor:Bilježite učestalost i karakteristike pražnjenja crijeva dnevno tijekom prva 3 dana nakon lijeka i budite oprezni na stvaranje krvave stolice ili pseudomembrane;
Pratite okultnu krv u stolici kada koristite NSAID u kombinaciji.
Praćenje kože:Svakodnevno provjeravajte kožu nakon lijeka, s fokusom na trup i savijene udove;
Kada se pojavi crvenilo ili mjehurići, odmah prestanite uzimati lijek i odnesite tkivo kožne lezije na patološki pregled.
Mjere liječenja
Napadaji: Odmah prestanite uzimati lijek i održavajte disajne puteve neometanim; Intravenska injekcija diazepama 5-10 mg, nakon čega slijedi udarna doza fenitoin natrija 15-20 mg/kg; U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom prednost treba dati levetiracetamu (bez prilagodbe doze).
Proljev povezan s antibioticima:Blagi simptomi: oralni probiotici (kao što je Saccharomyces boulardii) i montmorilonit u prahu; Teški: Uzmite oralni vankomicin 125 mg q6h ili metronidazol 500mg q8h 10-14 dana.
Alergijske reakcije:Blaga: Prekinite liječenje i uzmite oralne antihistaminike (kao što je cetirizin 10 mg/dan); Teško: odmah prekinite s lijekovima, potkožna injekcija adrenalina od 0,3-0,5 mg, nakon čega slijede kortikosteroidi (kao što je metilprednizolon 40-80 mg ivgtt).
Hepatotoksičnost:Prestati uzimati lijekove, pratiti funkciju koagulacije i razinu bilirubina; Teška kolestaza: oralna primjena ursodeoksikolne kiseline 250 mg tri puta dnevno tijekom 3-6 mjeseci.
Upravljanje posebnim populacijama
Trudnoća i razdoblje dojenja
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) može izazvati embriotoksičnost. Koristite s oprezom u srednjem i kasnom stadiju trudnoće.
Razdoblje dojenja: Lijek se može izlučiti u majčino mlijeko (s koncentracijom oko 0,5 puta većom od majčine krvi), a tijekom razdoblja uzimanja lijeka treba prekinuti dojenje ili odabrati umjetno hranjenje.
djeca
Prilagodba doze:
Starost veća ili jednaka 3 mjeseca: 20 mg/kg q8h (maksimalna doza 1 g/vrijeme);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Praćenje epilepsije:
Kontinuirano praćenje EEG-a tijekom prva 72 sata nakon uzimanja lijeka u djece s meningitisom kako bi se upozorilo na subkliničke epileptičke napadaje.
Bubrežna insuficijencija
Pacijenti na hemodijalizi:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μ g/mL;
Kontinuirana nadomjesna bubrežna terapija (CRRT):
Prilagodite dozu prema vrsti filtra (npr. . 1g q12h potrebno je za CVVHDF).
Često postavljana pitanja
Postoji li meropenem u obliku tableta?
+
-
Meropenem se koristi za liječenje raznih infekcija, posebno izazvanih bakterijama -otpornim na lijekove. Primjena meropenema zahtijeva specijalizirana sredstva i obučene medicinske sestre.Meropenem je dostupan samo kao formulacija za injekcijezbog svoje slabe kemijske stabilnosti i propusnosti kroz crijevo.
Daje li se meropenem intravenski ili oralno?
+
-
Meropenem se obično dajeintravenska infuzijatijekom otprilike 15 do 30 minuta (vidjeti dijelove 6.2, 6.3 i 6.6). Alternativno, doze do 1 g mogu se dati kao intravenska bolus injekcija tijekom približno 5 minuta.
Je li tab meropenem jak antibiotik?
+
-
Je li meropenem jak antibiotik?Meropenem je najjači antibiotik nakon vankomicina. Meropenem (Merrem, Meronem) je antibakterijski specijalist iz obitelji karbapenema sa širokim područjem primjene. Dokazano je da je to konačan način liječenja prije nego što se identificira uzročnik.
Popularni tagovi: meropenem tablete, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, skupno, za prodaju