Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta neomicin sulfata u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih tableta neomicin sulfata koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Tablete neomicin sulfataoralni su aminoglikozidni antibiotski pripravak koji ima značajnu ulogu u kliničkoj anti{0}}terapiji infekcija. Ispoljava snažnu baktericidnu aktivnost primarno ireverzibilnim vezanjem na 30S podjedinicu bakterijskih ribosoma, ometajući sintezu bakterijskih proteina. Pokazuje dobro antibakterijsko djelovanje protiv raznih Gram-negativnih bakterija, kao što su Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., a također ima određene inhibitorne učinke na neke Gram-pozitivne bakterije. Nakon oralne primjene malo se apsorbira i održava visoku koncentraciju u crijevima, što ga čini idealnim izborom za liječenje crijevnih infekcija. Može ispoljiti snažno antibakterijsko djelovanje na lokalnoj razini, istovremeno smanjujući pojavu sistemskih nuspojava.
ljekovito svojstvo
Kemijske karakteristike i razlike u obliku doziranja:
Kemijski naziv Neomycn sulfata je Neomycn sulfat, molekulske formule C23H48N6O17S i molekulske težine 712,7222. Njegovi oralni pripravci uglavnom su tablete, s uobičajenim specifikacijama uključujući 0,1 g (100 000 jedinica) i 0,25 g (250 000 jedinica), te ih je potrebno zatvoriti i pohraniti u suhom okruženju kako bi se spriječilo upijanje vlage i razgradnja.
Primjenjive bolesti:
Uglavnom se koristi za crijevne infekcije uzrokovane osjetljivim bakterijama, kao što su bakterijska dizenterija, akutni enteritis i sl. Za preoperativnu pripremu crijeva uzrokovanu osjetljivim bakterijama, smanjenje broja bakterija u crijevu i smanjenje rizika od postoperativne infekcije također ima značajne učinke. Osim toga, također se može koristiti zajedno s drugim lijekovima protiv tuberkuloze za adjuvantno liječenje tuberkuloze kako bi se pojačao antibakterijski učinak.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Neomicin sulfat u prahu | Tablete neomicin sulfata | Injekcija neomicin sulfata | Neomicin sulfatna mast |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tableta | Injekcija | Krema |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Naš proizvod
Neomicin sulfat +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Naziv složenice |
Neomicin sulfat | |
|
CAS br. |
1405-10-3 | |
|
Razred |
Farmaceutski stupanj | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija br. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. siječnjath 2025 |
|
|
EXP |
8. siječnjath 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| STANDARD TESTIRANJA | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Artikal |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili gotovo bijeli prah |
Prilagođeno |
|
Sadržaj vode |
Manje od ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak sušenjem |
Manje od ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Teški metali |
Pb Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistoća (HPLC) |
Veći ili jednak 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak nakon žarenja |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupni mikrobni broj |
Manje od ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje od ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manje od ili jednako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu na -20 stupnjeva |
|
|
|
||
Kao reprezentativni lijek aminoglikozidnih antibiotika,tablete neomicin sulfatapostiže učinkovite antibakterijske učinke kroz sinergističko djelovanje višestrukih razina i ciljeva, popraćeno specifičnim karakteristikama toksičnosti i rizicima otpornosti.
Temeljni antibakterijski mehanizam neomikn sulfata je ometanje cjelokupnog procesa sinteze bakterijskih proteina, a njegovi ciljevi pokrivaju faze inicijacije, produženja i završetka translacije, stvarajući učinak "trostruke blokade":
1. Inhibicija početne faze
Lijek se specifično veže na A mjesto 30S podjedinice bakterijskog ribosoma, sprječavajući stvaranje inicijacijskog kompleksa (30S mRNA fMet tRNA). Ovaj se proces oslanja na vodikovu vezu između strukture amino cikličkog alkohola u molekuli lijeka i specifičnih parova baza ribosomske RNA (rRNA) (kao što je A1492-G1491), što rezultira time da kodoni mRNA ne mogu ispravno prepoznati početnu tRNA, čime se blokira inicijacija translacije.
2. Smetnje tijekom faze produženja
Tijekom produljenja peptidnog lanca, neomikn sulfat remeti sintezu proteina na dva načina:
Indukcija pogrešnog čitanja: Molekule lijeka ugrađuju se u središte za dekodiranje 30S podjedinice, mijenjajući konformaciju rRNA i smanjujući specifičnost sparivanja između aminoacil tRNA (aa tRNA) i mRNA kodona, što dovodi do ugradnje neprirodnih aminokiselina u peptidne lance i stvaranja nefunkcionalnih proteina.
Rano prekidanje lanca: Lijek se veže na P mjesto ribosoma, ometa aktivnost peptidil transferaze, potiče prerano otpuštanje nedovršenih peptidnih lanaca i inhibira translokaciju peptidil tRNA s A mjesta na P mjesto.
3. Promjene u propusnosti stanične membrane
Pogreške u sintezi proteina dovode do abnormalne sinteze komponenti bakterijske stanične membrane (kao što su fosfolipidi i porini), smanjenja membranskog potencijala i istjecanja staničnog sadržaja (kao što su ATP i kalijevi ioni), što u konačnici uzrokuje otapanje i smrt bakterije. Ovaj je učinak posebno značajan kod Gram negativnih bakterija, budući da odsutnost porina vanjske membrane (kao što je OmpF) može pogoršati oštećenje membrane izazvano -lijekom.
Antibakterijski spektar neomicin sulfata pokazuje tipične karakteristike "jakih Gram negativnih bakterija, ograničenih Gram pozitivnih bakterija i neučinkovitih anaerobnih bakterija", a njegove razlike u djelovanju usko su povezane sa strukturom bakterijske stanične stijenke i propusnošću lijeka:
Vrlo aktivni sojevi bakterija
Gram negativne bakterije: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (neki sojevi), Salmonella, Shigella.
Djelomične Gram pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus otporan na meticilin (MRSA, potrebna visoka koncentracija), Staphylococcus epidermidis, rod Streptococcus (osjetljivi sojevi).
Ostalo: Mycobacterium tuberculosis (inhibicijski učinak).
Bakterijski sojevi niske aktivnosti ili-otporni na lijekove
Anaerobne bakterije: Bacteroidetes i Clostridium (zbog nedostatka aerobnog dišnog lanca, lijekovi se ne mogu aktivno transportirati u stanice).
Gram pozitivne bakterije: Streptococcus pneumoniae, rod Enterococcus (debela stanična stijenka i nedostatak porina vanjske membrane, slaba propusnost lijeka).
Poseban soj: Pseudomonas aeruginosa (neki sojevi razvijaju otpornost kroz proizvodnju enzima koji modificiraju aminoglikozide ili odsutnosti proteina vanjske membrane D2).
Baktericidno djelovanje neomikn sulfata pokazuje karakteristike ovisne o koncentraciji, a njegovi farmakokinetički parametri usko su povezani s dizajnom kliničkih režima liječenja
Sterilizacija ovisna o koncentraciji
Što je veća koncentracija lijeka, značajnija je inhibicija bakterijske sinteze proteina i brža je stopa sterilizacije. Eksperimenti su pokazali da kada koncentracija neomikn sulfata dosegne 8-10 puta MIC, 99,9% osjetljivih bakterija može biti ubijeno unutar 2-4 sata.
Postantibiotski učinci (PAE)
Čak i ako koncentracija lijeka padne ispod MIK, još uvijek može inhibirati sintezu bakterijskih proteina do 2-4 sata. Prisutnost PAE podržava režim "jedna doza na dan", koji može održavati učinkovite antibakterijske koncentracije uz istovremeno smanjenje rizika od otorrenalne toksičnosti.
Koncentracija mutacije protiv lijeka (MPC)
MPC neomikn sulfata je oko 4-8 puta veći od MIC, što ukazuje da je potrebno kliničko praćenje koncentracije lijeka u krvi kako bi se osiguralo da je koncentracija lijeka viša od MPC, kako bi se smanjio selekcijski pritisak mutantnih sojeva otpornih na lijekove.
Otpornost na neomicin sulfat uglavnom se stvara kroz sljedeće mehanizme, a kliničku pozornost treba obratiti na rizike od unakrsne rezistencije i rezistencije na više lijekova:
Promjena cilja
16S rRNA metiltransferaza: modifikacije metilacije posredovane kodirajućim genima (kao što su rmtA, rmtB) mogu blokirati vezanje lijeka na 30S podjedinicu, što dovodi do visoke -rezistencije na lijekove (MIC veći ili jednak 128 μg/mL).
Mutacije ribosomskih proteina, kao što su mutacije proteina S12 (rpsL gen), mogu smanjiti afinitet lijekova prema ribosomima, ali obično dovode samo do niske -razine rezistencije (MIC 2-8 μg/mL).
Enzim koji inaktivira lijek
Aminoglikoziltransferaza (AAC): katalizira acetilaciju amino skupina u molekulama lijeka, smanjujući njihovu sposobnost vezanja na ribosome.
Aminoglikoziltransferaza (APH): modifikacijom fosforilacije mijenja raspodjelu naboja lijeka, sprječavajući njihov prodor u staničnu membranu.
Aminoglikozid nukleozid transferaza (ANT): katalizira reakciju adenilacije, što dovodi do inaktivacije lijeka.
Pretjerana ekspresija vanjske pumpe
Efluksne pumpe obitelji RND Gram negativnih bakterija, kao što je AcrAB TolC, mogu aktivno pumpati lijekove iz stanice i smanjiti unutarstanične koncentracije lijeka.
stvaranje biofilma
Bakterije u stanju biofilma imaju smanjenu propusnost lijeka i metaboličku aktivnost, pa su potrebne veće koncentracije za postizanje baktericidnog učinka.
Otonefrotoksičnost neomikn sulfata usko je povezana s njegovim nakupljanjem u epitelnim stanicama bubrežnih tubula i stanicama kohlearnih dlačica, uglavnom uključujući sljedeće mehanizme:
oštećenje mitohondrija
Lijek ometa sintezu mitohondrijskih proteina vezanjem na mitohondrijsku 12S rRNA, što dovodi do smanjenja aktivnosti kompleksa respiratornog lanca, smanjene proizvodnje ATP-a i aktivacije programa stanične apoptoze.
oksidativni stres
Povišenje unutarstaničnih reaktivnih vrsta kisika (ROS) izazvano lijekovima dovodi do peroksidacije lipida, oštećenja DNA i karbonilacije proteina, što u konačnici dovodi do stanične smrti.
Puknuće lizosomske membrane
U epitelnim stanicama bubrežnih tubula,tablete neomicin sulfatamože poremetiti stabilnost lizosomske membrane, otpustiti proteaze i druge hidrolitičke enzime i potaknuti autolizu stanice.
Klinički uvid u lijekove: precizni lijekovi i prevencija i kontrola toksičnosti
Na temelju mehanizma djelovanja i karakteristika toksičnosti, klinička primjena neomicinsulfata treba slijediti sljedeća načela:
Izbor indikacije
Dajte prednost primjeni za Gram negativne bakterijske infekcije (kao što su crijevne infekcije i infekcije urinarnog trakta) i izbjegavajte upotrebu za infekcije u kojima dominiraju Gram pozitivne bakterije (kao što je streptokokni faringitis).
Optimizacija doze
Usvajanje režima "visoke-doze, dugi intervali" (kao što je primjena jednom dnevno) kako bi se maksimizirali učinci PAE i smanjili rizici od toksičnosti.
Kombinirana terapija
U kombinaciji s - laktamskim ili fluorokinolonskim lijekovima, sinergistički ubija bakterije različitim mehanizmima djelovanja, smanjujući pojavu rezistencije na lijekove.
Praćenje toksičnosti
Tijekom uzimanja lijekova redovito kontrolirajte kreatinin u krvi, dušik iz uree i prag sluha te na vrijeme prilagodite dozu ili ukinite lijek.
Napredak i budući smjerovi u kliničkim istraživanjima
Istraživanje liječenja bakterija -otpornih na lijekove
Kombinirana terapija odtablete neomicin sulfatas beta laktamima (kao što su amoksicilin i kalij klavulanske kiseline) ili fluorokinolonima (kao što je ciprofloksacin) trenutačno se proučava za više-rezistentne gram negativne bakterijske infekcije. Preliminarni rezultati pokazuju da sinergistički učinci mogu poboljšati učinkovitost i smanjiti rizik od rezistencije na lijekove.
Optimizacija lokalne uprave
Razvijte tablete s-produženim otpuštanjem i formulacije neomicin sulfata s enteričkim premazom kako biste smanjili sistemsku izloženost i smanjili incidenciju nefrotoksičnosti ciljanim otpuštanjem. Na primjer, enterički obložene tablete pripremljene tehnologijom oblaganja hidroksipropil metilcelulozom mogu postići ciljano otpuštanje lijekova u crijevima, smanjujući koncentraciju lijeka u krvi za 40% -60%.
Praćenje biomarkera
Očekuje se da će proučavanje vrijednosti primjene urinarne N-acetil - - D-glukozaminidaze (NAG enzim) i krvnog cistatina C kao ranih markera bubrežne toksičnosti postići ranu intervenciju kod oštećenja bubrega.
Popularni tagovi: tablete neomicin sulfata, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju