Nopept tabletesu oralna formulacija koja se temelji na sintetičkoj inteligenciji koja promiče lijek omberacetam (kemijski naziv: N-fenilacetil-l-prolilglicin etil ester) kao jezgrani sastojak. Prvo je razvijen u Rusiji, a kasnije se koristio kao dodatak lijeku ili zdravlju u nekim zemljama u Europi i Aziji. Njegova mehaničarka djelovanja pokriva četiri dimenzije: neuroprotekcija, regulacija neurotransmitera, stimulacija faktora rasta i antioksidans obrana. Predkliničke studije pokazale su da njegova učinkovitost može doseći do 1000 puta više od tradicionalne inteligencije koja promiče lijekove piracetam. Služba za životinje pokazala je da može poboljšati sposobnost zadržavanja prostorne memorije štakora s traumatičnom ozljedom mozga i značajno povećati razinu BDNF u serumu u bolesnika s vaskularnom demencijom. Formulacija kapsulsa prihvaća tehnologiju mikrokristalne celuloze kako bi se osiguralo stabilno oslobađanje lijeka u gastrointestinalnom traktu, s oralnom bioraspoloživošću od 89%. Omjer krvno-moždane prodiranja barijere i koncentracije seruma blizu je 1: 1, a učinkovitost traje više od 12 tjedana.
Naš proizvod
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
Naš proizvod
Nopept +. coa
Kemijska esencija i molekularne karakteristike
1. Strukturne prednosti i bioraspoloživost:
U usporedbi s tradicionalnom inteligencijom koja promiče piracetam lijeka, nopept značajno povećava svoju krvno-moždanu sposobnost prodora barijera kroz modifikaciju benzoilla. Eksperimenti na životinjama pokazali su da se vršna koncentracija (1,289 µg/ml) u moždanom tkivu može postići u roku od 7 minuta nakon oralne doze od 8 mg/kg, a nema značajne razlike u koncentraciji seruma i živčanog tkiva. Njegova bioraspoloživost iznosi čak 89%, što je daleko veće od 1-2% piracetama, zahvaljujući izbjegavanju učinkovitosti funkcionalne skupine etil estera na efekt prvog prolaza.
2. Razlike u formulaciji
Između ruske verzije sublingvalnih tableta (10 mg) i američke verzije Capsulsa (30 mg) postoji spor između ruske verzije tableta (10 mg). Korisničko istraživanje pokazuje da 62% korisnika vjeruje da sublingvalni tableti brže stupaju na snagu (15-20 minuta u odnosu na 30-45 minuta za kapsuls), ali trajanje djelovanja u grupi kapsule produženo je na 6-8 sati. HPLC analiza pokazuje da je standard otapanja za sublingvalne tablete 85% -115%, dok kapsols mora doseći 80% -125%.
BioraspoloživostNopept tableteje temeljni parametar u njihovim farmakokinetičkim svojstvima, koji izravno utječu na učinkovitost apsorpcije i kliničku učinkovitost lijekova in vivo. Prema postojećim istraživanjima, bioraspoloživost Omberacetama pokazuje značajne karakteristike, a specifična analiza je sljedeća:
Apsolutna bioraspoloživost je čak 99,7%, što ukazuje da se gotovo sve komponente lijeka mogu apsorbirati u sistemsku cirkulaciju kroz gastrointestinalni trakt nakon oralne primjene. Njegova visoka brzina apsorpcije uglavnom se pripisuje sljedećim mehaničarima:
Molekularne strukturne prednosti: Omberacetam je derivat dipeptida male molekule (molekularna masa 318.36 DA) s površinom niske polariteta i manje rotabilnih veza, što je u skladu s principima molekularnog dizajna dobre oralne bioraspoloživosti.
Apsorpcija potpomognuta nosačem: Mikrokristalna celuloza često se koristi kao ekscipient u formulacijama, a njegova higroskopnost i kompresibilnost mogu optimizirati disperziju lijekova u gastrointestinalnom traktu, promičući otapanje i apsorpciju.
Metabolička stabilnost: Iako se neki lijekovi metaboliziraju u proizvode kao što su fenilactena kiselina i fenilacetil prolin u prvom efektu prolaza, glavni aktivni sastojci i dalje postoje u njihovom izvornom obliku, osiguravajući učinkovitost korištenja aktivnih sastojaka.
Razlike u formulaciji: Usporedba bioraspoloživosti između kapsula i tableta
Različiti oblici doziranja utječu na njihovu bioraspoloživost:
Formulacija kapsulsa:
Upotreba tehnologije nosača mikrokristalne celuloze može zaštititi lijekove od razgradnje želučane kiseline i osigurati stabilno oslobađanje u crijevu.
Brzina prodiranja bioraspoloživosti i krvno-moždane barijere blizu su 1: 1, a učinak lijeka traje više od 12 tjedana.
Korisničko izvješće pokazuje da formulacija od 30 mg CapSuls ima značajne učinke na poboljšanje brzine pažnje i obrade informacija.
Surblingvalne tablete (ruska verzija):
Izravno apsorbiran kroz sublingvalnu sluznicu, zaobilazeći prvi prolazni učinak, teoretski ima veću bioraspoloživost.
Međutim, u stvarnom istraživanju nije postojala statistički značajna razlika u krivulji koncentracije lijeka u krvi u usporedbi s oralnim kapsulima, što može biti posljedica ograničenog područja apsorpcije sluznice.
Povratne informacije korisnika pokazuju da sublingvalni tableti brže stupaju na snagu, ali imaju kraće trajanje (oko 4-6 sati).
Poluživot plazme je 0,38 sati, što je relativno kratak, ali njegova trajna učinkovitost ima koristi od sljedećih mehanika:
Aktivnost metabolita: Neki metaboliti (poput cikloprolidilglicina) još uvijek imaju neuroprotektivne učinke i mogu produžiti ukupnu terapijsku učinkovitost.
Inhibicija desenzibilizacije receptora: Kroz mehanimu prekomjerne ekspresije BDNF posredovanog IL-6 kontinuirano potiče diferencijaciju neuronskih matičnih stanica, održavajući učinkovitost lijeka nekoliko tjedana.
Optimizacija dizajna formulacije: Formulacija kapsula prihvaća tehnologiju trajnog oslobađanja kako bi se osigurala stabilna fluktuacija u koncentraciji lijekova u krvi i izbjegavala efekte vršne doline.
Klinički značaj: praktična vrijednost visoke bioraspoloživosti
Visoka bioraspoloživost pruža teorijsku potporu njegovoj primjeni u liječenju kognitivnog oštećenja:
Točnost doze: Dnevna doza od 20 mg može postići značajne terapijske učinke i smanjiti rizik od predoziranja.
Usklađenost s lijekovima: 1-2 dnevno režim doziranja pojednostavljuje postupak liječenja i povećava dugoročnu spremnost pacijenata za upotrebu.
Sigurnosno jamstvo: Visoka brzina apsorpcije smanjuje ostatke lijeka u gastrointestinalnom traktu, smanjuje lokalnu iritaciju i nuspojave.
Postupak kontrole i pripreme kvalitete
Put sinteze
Reakcija acilacije između prolina i benzoil klorida koristi se za stvaranje intermedijarnog N-fenilacetil-L-prolina, koji se zatim kondenzira s glicinskim etil esterom za dobivanje ciljanog produkta. Ključni koraci uključuju:
Priprema benzoil -klorida (reakcija benzojeve kiseline sa sulfonil kloridom)
Reakcija acilacije (diklorometan kao otapalo, trietilamin kao baza)
Pročišćavanje kromatografije u stupcu (koristeći silikagel kao stacionarna faza i etil acetat naftni eter kao eluens)
Standardi kvalitete
Određivanje sadržaja: HPLC metoda (C18 stupac, acetonitrilna voda kao mobilna faza, valna duljina detekcije 254NM), sadržaj ne smije biti manji od 98,0%.
Što se tiče tvari: pojedinačne nečistoće ne bi trebale prelaziti 0,5%, a ukupne nečistoće ne bi trebale prelaziti 1,0%.
Stopa otapanja: Stopa otapanja kapsul formulacija ne smije biti manja od 80% u roku od 30 minuta.
Povijest razvojaNopept tablete: od laboratorija do istraživanja u području kognitivnog poboljšanja
GVS-111 (kemijski naziv: N-fenilacetil-L-prolilglicin etil ester) je umjetno sintetizirana inteligencija koja promiče lijek, čiji razvojni proces kombinira sudar neuroznanosti, medicinske kemije i kulture biohakiranja. Povijest od laboratorijskih istraživanja i razvoja u 1990 -ima do globalnih aplikacija za poboljšanje kognitiva u 21. stoljeću može se podijeliti u sljedeće ključne faze:
Razvoj GVS-111 započeo je 1996. godine, a predvodio ga je tim znanstvenika iz farmakologije Zakusov u Rusiji. Njegova dizajnerska inspiracija dolazi iz endogenog neuropeptidnog cikličkog alanin glicina (prirodne tvari koja potiče ekspresiju neurotrofičnog faktora izvedenog iz mozga BDNF). Istraživači pretpostavljaju da se povećavajući svoju metaboličku stabilnost i prodiranje krvno-moždane barijere kroz kemijske modifikacije, mogu se razviti učinkovitiji kognitivni pojačivači.
Nakon strukturne optimizacije, GVS-111 je u konačnici identificiran kao fenilacetil modificirani prolinski derivat glicin dipeptida s molekularnom težinom od 318,37 g/mol i CAS brojem od 157115-85-0. Njegova temeljna inovacija leži u:
Ograničenje kružne strukture: Kružna konformacija L-prolina smanjuje molekularnu fleksibilnost i poboljšava metaboličku stabilnost;
Dizajn temeljen na Esteru: Grupa glicina etil estera dodjeljuje ga lipofilnošću, olakšavajući njegov prolazak kroz krvno-moždanu barijeru, dok ih esteraze hidroliziraju u aktivne metabolite u tijelu.
Početkom 2000-ih, GVS-111 je ušao u eksperimentalnu fazu na životinjama, s naglaskom na provjeru svojih neuroprotektivnih i intelektualnih promicanja učinaka:
U 2001. godini, ruski znanstvenici prvi su put izvijestili da je GVS-111 značajno povećao koncentraciju BDNF-a u hipokampusu štakora i poboljšao performanse prostorne memorije u testu Morris vodenog labirinta.
U 2005. godini, istraživanje je otkrilo svoju mehanimu prekomjerne ekspresije BDNF-a posredovane IL-6, što potiče diferencijaciju neuronskih matičnih stanica i odgađa progresiju neurodegenerativnih bolesti.
U 2008. godini otkriveno je da GVS-111 može inhibirati stvaranje beta amiloidnih (25-35) vlakana, što sugerira potencijalnu terapijsku vrijednost za Alzheimerovu bolest.
Ova faza istraživanja postavila je temelj za dvije jezgrene mehanime GVS-111:
Promicanje inteligencije: poboljšanje kolinergičkog sustava (promicanje otpuštanja acetilkolina) i glutamatergičkog sustava (reguliranje AMPA/NMDA receptora);
Neuroprotekcija: antioksidans (čišćenje H ₂ O ₂ - induciranih slobodnih radikala) i protuupalno (inhibirajući oštećenje lipidne peroksidacije).
Nakon 2010. godine, GVS-111 se počeo koristiti kao lijek u nekim zemljama u Europi i Aziji, uglavnom za liječenje:
Kognitivno oštećenje nakon traumatične ozljede mozga;
Vaskularna demencija;
Blaga kognitivna oštećenja (MCI).
Ključna klinička ispitivanja:
U 2015. godini, dvostruko slijepo suđenje u Rusiji (n =134) pokazalo je da je GVS-111 grupa poboljšala rezultate MMSE za 3,8 bodova, što je znatno bolje od 1,2 boda placebo grupe.
2020: Istraživanje u Tajvanu u Kini, Kina potvrdilo je da nooept može poboljšati oštećenja epizodne memorije (prostorne memorije) u bolesnika s bezalkoholnom bolešću masne jetre.
However, due to the lack of long-term safety data (>6 mjeseci korištenja) i nejasne mehanime interakcije s antidepresivima, FDA nije odobrila GVS-11 za medicinsku upotrebu, ali je u Sjedinjenim Državama klasificirana kao "nekontrolirana tvar" i dopušteno je prodavati kao dodatak prehrani.
U 2020-ima, GVS-111 je postao popularan izbor među globalnom zajednicom Biohacker, a scenariji primjene šire se iz medicinskog područja na subjektivno kognitivno pojačanje
Izvještaj o korisničkom iskustvu: Biohacker Jeffrey Wu tvrdi da je nakon uzimanja GVS-111 poboljšana funkcija percepcije, uključujući povećanu vizualnu zasićenost boja i poboljšanu sposobnost prepoznavanja slušnog detalja.
Kontroverza doze: Tradicionalna preporučena doza je 10-30 mg dnevno, ali biohakeri često poboljšavaju učinkovitost apsorpcije sublingvalnom primjenom (bioraspoloživost oko 9%) ili udisanja nosa, uzrokujući sigurnosnu zabrinutost.
Tržišna situacija: Od 2025. GVS-11 je široko cirkuliran na globalnom tržištu reagensa znanstvenih istraživanja (kao što je Peking Baiolebo Technology Co., Ltd., koji pruža 98% proizvoda od čistoće), ali kliničke primjene i dalje su ograničene na Rusiju i neke istočnoeuropske zemlje.
Popularni tagovi: Noopept tablete, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju