Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača nistatin tableta od 100 mg u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih nistatin tableta od 100 mg za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Nistatin tablete 100 mgsu polienski antifungalni oralni pripravak koji se prvenstveno koristi za liječenje gastrointestinalne kandidijaze, kao što su oralne, ezofagealne i crijevne infekcije. Njegova glavna komponenta, nistatin, ima baktericidne učinke tako što se veže na sterole u membranama gljivica, narušavajući propusnost membrane i izazivajući istjecanje staničnog sadržaja. Vrlo je osjetljiv na uobičajene patogene gljivice kao što su Candida, Cryptococcus i Aspergillus. Ovaj lijek je tableta obložena šećerom koja izgleda žuto ili smeđe žuto nakon uklanjanja ovojnice. Mora se zatvoriti i čuvati u suhom okruženju na temperaturi od najviše 20 stupnjeva, daleko od svjetlosti. Rok trajanja je obično 24 mjeseca.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
Obrazac našeg proizvoda
Nistatin +. COA
Klasifikacija lijekova i kemijski sastav:
Pripada polienskim makrolidnim antifungalnim antibioticima,Nistatin tablete 100 mgkemijska struktura uključuje konjugirane polienske bočne lance i kostur laktonskog prstena. Ova mu struktura daje jedinstveno antifungalno djelovanje: sustav konjugiranih dvostrukih veza može se umetnuti u sterolnu strukturu membrana gljivica, dok laktonski prsten osigurava strukturnu stabilnost. Glavni sastojci lijeka su nistatin A1, A3 i polimiksin B, koji sinergistički pojačavaju antifungalni spektar i učinkovitost.
Osnovni mehanizam djelovanja: vezanje sterola i promjene propusnosti membrane
1. Specifično vezanje sterola
Nistatin se specifično veže na ergosterol u membranama gljivica preko svoje polienske strukture. Ergosterol je ključna komponenta membrana gljivica, odgovorna za održavanje fluidnosti i cjelovitosti membrane. Sustav konjugiranih dvostrukih veza u molekulama lijeka ugrađen je u hidrofobnu regiju ergosterola na način slaganja π - π, tvoreći stabilan kompleks. Ovo vezanje ima visoku selektivnost, a kolesterol u membranama sisavaca ne može se učinkovito vezati na nistatin zbog prostornih konformacijskih razlika, čime se objašnjava selektivna toksičnost lijekova za gljivice.
2. Katastrofalne promjene u propusnosti membrana
Stvaranje kompleksa sterola dovodi do sljedećih strukturnih oštećenja membrana gljivica:
Formiranje mikro pora: Kombinirani kompleks uzrokuje lokalnu rekonstrukciju membranskog lipidnog dvosloja, tvoreći neselektivne ionske kanale promjera približno 1-2 nm.
Disregulacija rasporeda lipida: umetanje lijeka remeti pravilan raspored lipida membrane, što dovodi do povećane fluidnosti membrane i gubitka funkcije barijere.
Konformacijske promjene u proteinima membrane: Transporteri i enzimi ugrađeni u membranu postaju neaktivni zbog promjena u okolini membrane, dodatno ometajući stanični metabolizam.
Ove promjene pokreću nekontrolirano istjecanje ključnih iona i malih molekula unutar citomembrane:
Smanjenje iona kalija: unutarstanična koncentracija K⁺ naglo pada s oko 140 mM na<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Curenje ATP-a: ATP koji proizvode mitohondriji curi izravno kroz membranske pore, a unutarstanične razine ATP-a smanjuju se za više od 80% unutar 30 minuta.
Gubitak metaboličkih intermedijera: Aminokiseline kao što su glutamat i asparaginska kiselina, kao i metabolički intermedijeri šećera kao što je glukoza-6-fosfat, izlaze, blokirajući put proizvodnje energije.
3. Kaskadna reakcija smrti citomembrane
Poremećaj integriteta membrane pokreće višestruke puteve smrti citomembrane:
Permeativno oticanje: Molekule vode ulaze u citomembane kroz membranske pore, uzrokujući povećanje volumena citomembrana od 30-50% i naposljetku dovodeći do pucanja membrane.
Oksidativni stres: Propušteni ATP razgrađuje izvanstanična ATP-aza u adenozin, koji aktivira NADPH oksidazu putem purinskih receptora, proizvodeći superoksidni anion (O₂⁻) i vodikov peroksid (H₂O₂).
Program sličan apoptozi: Gubitak mitohondrijskog membranskog potencijala dovodi do oslobađanja citokroma c, aktivacije kaskadne reakcije kaspaze i pokretanja fragmentacije DNA.
1. Odnos doza učinak
In vitro pokusi su pokazali da nistatin ima minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIC) od 0,5-2 μg/mL i minimalnu baktericidnu koncentraciju (MBC) od 1-4 μg/mL protiv Candide albicans. Koncentracija lijeka i baktericidni učinak pokazuju bifaznu krivulju:
Niska koncentracija (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/mL): izaziva brzu smrt citomembrane, ubijajući više od 90% citomembrana gljivica unutar 30 minuta.
2. Krivulja vremenskog učinka
Nakon oralne primjene, lijek stvara okruženje visoke koncentracije u lokalnom gastrointestinalnom traktu:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 sata.
Intestinalna infekcija: Vršne koncentracije (približno 10-20 μg/g tkiva) postižu se u terminalnom ileumu i debelom crijevu 2-4 sata nakon oralne primjene i ostaju 12-24 sata.
3. Antifungalni spektar
Nistatin ima snažan ubijajući učinak na sljedeće gljivice:
Rod Candida: Candida albicans, Candida tropska, Candida glatka (MIC raspon 0,125-2 μg/mL)
Rod Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/mL)
Rod Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/mL)
Kožni lišajevi: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/mL)
Također pokazuje umjerenu osjetljivost na dvofazne gljivice (kao što su Clostridium perfringens i Dermatitis blastogenes) i određene gljivice tamne boje (kao što su Peyerove mrlje).
Mehanizmi rezistencije na lijekove i strategije odgovora
1. Mehanizam rezistencije na lijekove
Klinička opažanja pokazala su da dugotrajna-uporabanistatin tablete 100mgmože potaknuti sljedeće mehanizme otpornosti:
Pojačana regulacija sinteze ergosterola: prekomjerna ekspresija gena ERG11 dovodi do 3-5 puta povećanja proizvodnje ergosterola, kompetitivno inhibirajući vezanje lijeka.
Efluks membranske pumpe: prekomjerna ekspresija ATP kasetnih transportera kao što su CDR1 i MDR1 pumpa lijekove iz citomembrane.
Promjene u sastavu membrane: neki sojevi -otporni na lijekove smanjuju afinitet vezanja lijeka povećanjem sadržaja sfingolipida ili mijenjanjem zasićenosti lipida u membrani.
Stvaranje biofilma: biofilm Candide albicans može smanjiti prodiranje lijeka za 50-80% i povećati MIC za 16-32 puta.
2. Kliničke strategije suočavanja
Kombinirana terapija: kada se koristi u kombinaciji s flukonazolom, može prevladati barijere biofilma i imati in vitro sinergistički indeks (FIC) manji od 0,5.
Primjena pulsa: primjena visoke{0}}povremene terapije (kao što je 2 milijuna jedinica jednom dnevno) može smanjiti pritisak odabira rezistencije.
Lokalni pojačivač: u kombinaciji s EDTA, može kelirati kalcijeve ione kako bi uništio matricu biofilma i poboljšao prodiranje lijeka.
Nistatin ima antibakterijski učinak selektivnim razbijanjem membrana gljivica. Konjugirane dvostruke veze u njegovoj polienskoj strukturi mogu tvoriti komplekse sa sustavom konjugiranih dvostrukih veza ergosterola, što dovodi do poremećaja strukture membrane i povećane propusnosti. Ovaj je proces vrlo selektivan, budući da ljudske membrane ne sadrže ergosterol, tako da nistatin nema izravnu toksičnost za citomembrane domaćina.
Oralna apsorpcija: Nistatin se gotovo ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu nakon oralne primjene, a njegova bioraspoloživost je izuzetno niska (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Lokalizirana infiltracija:
Kapi za oči: Nakon lokalne primjene, lijek uglavnom ostaje u konjunktivalnoj vrećici, što otežava prodiranje kroz rožnicu i ulazak u prednju očnu sobicu. Stoga je neučinkovit protiv duboko -infekcija kao što je intraokularna upala i prikladan je samo za gljivične infekcije na površini rožnice ili konjunktive.
Oralne kapi: mogu stvoriti zaštitni film u usnoj šupljini, djelujući izravno na inficirano područje, s visokom lokalnom koncentracijom i dugim trajanjem.
Metabolizam i izlučivanje: neapsorbirani lijekovi se izlučuju stolicom bez ovisnosti o funkciji jetre ili bubrega, pa bolesnicima s disfunkcijom jetre ili bubrega nije potrebno prilagođavati dozu.
Nistatin tablete 100 mgima snažan inhibitorni učinak na sljedeće gljive:
Candida roda: Candida albicans, C. tropicalis, itd., jedan su od preferiranih lijekova za liječenje oralne kandidijaze (soor) i vaginalne kandidijaze.
Rod Cryptococcus: Ima određenu aktivnost protiv Cryptococcus neoformans, ali klinički se češće koriste flukonazol ili amfotericin B.
Ostale gljivice: Neki dermatofiti (kao što je Trichophyton epidermidis) osjetljivi su na nistatin, ali njihova je klinička primjena ograničena.
Treba imati na umu da dugotrajna-uporaba nistatina može dovesti do otpornosti gljivica, osobito kod pacijenata s oslabljenim imunitetom. Stoga se preporučuje kombinirati druge antifungalne lijekove (kao što su flukonazol kapi za oči) za liječenje teških infekcija.
Farmakokinetičke karakteristike i klinički značaj
1. Apsorpcija i distribucija
Oralna apsorpcija: Gotovo se ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu, s bioraspoloživošću od<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organizacijska distribucija: Visoke koncentracije (10-50 μg/g) postižu se u sluznici jednjaka, želuca, tankog crijeva i debelog crijeva, s koncentracijama u serumu.<0.1 μ g/mL.
Sposobnost prodiranja: ne može prodrijeti kroz zdravu kožu ili mukozne barijere, ali može prodrijeti kroz upalne lezije (kao što su ulcerirane površine kandidalnog ezofagitisa).
2. Metabolizam i izlučivanje
Metabolički put: crijevna mikrobiota može hidrolizirati oko 10% lijekova u neaktivne metabolite.
Način izlučivanja: Više od 95% izlučuje se u izvornom obliku putem fecesa, s poluživotom od 6-8 sati.
Posebne populacije: Bolesnicima s poremećajem funkcije jetre nije potrebno prilagođavati dozu, a bolesnicima s poremećajem funkcije bubrega nije potrebno prilagođavati dozu jer se lijek ne izlučuje putem bubrega.
Klinička primjena i dokazi o učinkovitosti
1. Indikacije, uporaba i doziranje
Oralna kandidijaza: Uzimajte oralno, 500 000 jedinica (1 tableta) svaki put, 4 puta dnevno, s kurom liječenja od 7-14 dana.
Kandidijaza jednjaka: oralna primjena, 1 milijun jedinica (2 tablete) svaki put, 3 puta dnevno, s tijek liječenja od 14-21 dana.
Intestinalna kandidijaza: oralna primjena, 1-2 milijuna jedinica (2-4 tablete) svaki put, 3 puta dnevno, s tijek liječenja od 14-28 dana.
Preventivni lijekovi: imunosuprimirani pacijenti (kao što su primatelji presađenih organa) mogu uzimati 500 000 jedinica oralno dnevno kako bi spriječili infekciju Candidom.
2. Dokazi terapijske učinkovitosti
Oralne infekcije: Randomizirana kontrolirana ispitivanja pokazala su da je 5. dana liječenja stopa ublažavanja kliničkih simptoma dosegla 85%, a stopa uklanjanja gljivica 92%.
Infekcija jednjaka: Endoskopski pregled pokazao je da je nakon 2 tjedna liječenja stopa zacjeljivanja ulkusa bila 78%, a stopa nestanka lažne membrane bila je 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Tabui o interakcijama lijekova i kompatibilnosti
1. Značajna interakcija
Saccharomyces boulardii: Cistatin može inhibirati aktivnost ovog probiotika, a kombinacija ova dva zahtijeva interval od najmanje 2 sata.
Voklosporin: može povećati rizik od nefrotoksičnosti i zahtijeva praćenje kreatinina i elektrolita u krvi.
Antacidi: Antacidi koji sadrže aluminij i magnezij mogu smanjiti topljivost lijeka, pa ih se preporučuje uzimati svakih sat vremena.
2. Tabui kompatibilnosti
Alkohol: Može pojačati gastrointestinalnu iritaciju, tijekom liječenja treba izbjegavati konzumaciju alkohola.
Dijeta bogata mastima: može odgoditi pražnjenje želuca, ali ne utječe na brzinu apsorpcije lijeka.
Nistatin tablete 100 mgspecifično ometaju sterolnu strukturu membrana gljivica, uzrokujući katastrofalne promjene u propusnosti membrane i u konačnici dovodeći do smrti citomembrane. Njegova jedinstvena kemijska struktura daje mu visoko selektivnu toksičnost za gljivice, a njegova neapsorpcijska priroda kada se uzima oralno čini ga preferiranim lijekom za gastrointestinalnu kandidijazu.
Popularni tagovi: nistatin tablete 100mg, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupiti, cijena, rasuto, za prodaju