Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača idebenon praha u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog praha idebenona visoke kvalitete za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Idebenon u prahu, sintetski analog koenzima Q10 (CoQ10), pojavio se kao snažan antioksidans i pojačivač mitohondrija s različitim terapeutskim primjenama. Prvobitno razvijen za liječenje neurodegenerativnih poremećaja, njegova jedinstvena kemijska struktura-koja sadrži kraći izoprenoidni bočni lanac i hidroksilnu skupinu-osigurava mu superiornu bioraspoloživost i staničnu apsorpciju u usporedbi s prirodnim analogom. Danas se proizvod naširoko koristi u dodacima prehrani, kozmeceutici i farmaceutskim formulacijama zbog svoje sposobnosti zaštite od oksidativnog stresa, pojačavanja mitohondrijske funkcije i podržavaju kognitivno i kardiovaskularno zdravlje.
Glavni proizvodi
Informacije o proizvodu
Idebenon COA
|
|
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Idebenon | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 58186-27-9 | |
| Količina | Prilagođeno | |
| Standardno pakiranje | Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090056 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Narančasto | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.11% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.23% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | >98% | 99.26% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.13% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 30 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 300 ppm |
| Skladištenje | -80 stupnjeva, 2 godine; -20 stupnjeva, 1 godina (zatvoreno skladištenje, daleko od vlage) | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C19H30O5 |
| Točna misa | 338.21 |
| Molekularna težina | 338.44 |
| m/z | 338.21 (100.0%), 339.21 (20.5%), 340.22 (2.0%), 340.21 (1.0%) |
| Elementarna analiza | C, 67.43; H, 8.94; O, 23.64 |
Mehanizmi djelovanja
Proizvodnja mitohondrijske energije
Mitohondriji, "elektrane" stanica, oslanjaju se na lanac prijenosa elektrona (ETC) za stvaranje ATP-a. Međutim, oksidativni stres može oštetiti ETC komponente, što dovodi do manjka energije i stanične smrti. Djeluje kao prijenosnik elektrona, zaobilazeći disfunkcionalni kompleks I (uobičajeno mjesto mitohondrijskog oštećenja) kako bi prebacio elektrone izravno u kompleks III, čime se obnavlja sinteza ATP-a.
Klinička implikacija: Ovo svojstvo činiidebenon u prahuneprocjenjiv u liječenju mitohondrijskih bolesti poput Leberove nasljedne optičke neuropatije (LHON) i Friedreichove ataksije, gdje je proizvodnja energije ugrožena.
Antioksidativno djelovanje: neutralizira slobodne radikale
Oksidativni stres, uzrokovan neravnotežom između slobodnih radikala i antioksidansa, povezan je sa starenjem i kroničnim bolestima. Kinonska struktura idebenona omogućuje doniranje elektrona slobodnim radikalima, pretvarajući ih u stabilne, ne-reaktivne molekule.
Usporedna učinkovitost: Studije pokazuju da proizvod pokazuje veći antioksidativni kapacitet od CoQ10, vitamina E i vitamina C u sredinama bogatim-lipidima poput staničnih membrana. Njegova sposobnost prolaska krvno-moždane barijere dodatno povećava njegov neuroprotektivni potencijal.
Protu{0}}upalni i neuroprotektivni učinci
Kronična upala pogoršava neurodegeneraciju u stanjima poput Alzheimerove i Parkinsonove bolesti. Proizvod modulira upalne puteve na:
Inhibicija aktivacije mikroglije: Mikroglija je imunološka stanica u mozgu koja, kada se prekomjerno aktivira, otpušta pro-upalne citokine. Proizvod smanjuje mikroglijalnu polarizaciju na M1 (upalni) fenotip, potičući neuroprotektivno M2 stanje.
Suzbijanje signalizacije NF-κB: ovaj faktor transkripcije pokreće upalu; Proizvod blokira njegovu aktivaciju, čime se smanjuje proizvodnja citokina.
Studije na životinjama: Kod miševa Parkinsonove bolesti izazvanih MPTP-idebenon je poboljšao motoričku funkciju i smanjio gubitak dopaminskih neurona za 40% u usporedbi s kontrolama.
Kliničke primjene
Neurodegenerativne bolesti
Friedreichova ataksija (FA): Genetski poremećaj koji uzrokuje disfunkciju mitohondrija i degeneraciju živaca. U ispitivanju faze III, idebenon (900 mg/dan) usporio je progresiju bolesti za 25% tijekom 12 mjeseci, mjereno Friedreichovom ljestvicom za ocjenjivanje ataksije (FARS).
Alzheimerova bolest (AD): Dok je CoQ10 pokazao ograničenu učinkovitost u ispitivanjima AD, superiorna bioraspoloživost Idebenona i antioksidativna svojstva čine ga kandidatom koji obećava. Studija iz 2021. objavila je da je proizvod smanjio taloženje amiloid-beta plaka za 30% kod transgenih AD miševa.
Kognitivno poboljšanje kod zdravih pojedinaca
Nova istraživanja sugeriraju da proizvod može poboljšati kognitivnu funkciju u ne{0}}dementnoj populaciji:
Radna memorija: Dvostruko-slijepo ispitivanje koje je uključivalo 60 zdravih odraslih osoba pokazalo je da je 90 mg/dan proizvoda poboljšalo točnost radne memorije za 15% nakon 8 tjedana.
Pad -povezan s dobi: U 6-mjesečnoj studiji na starijim sudionicima, dodatak proizvodu poboljšao je izvršnu funkciju (npr. planiranje, donošenje odluka) za 20%, vjerojatno zbog smanjenog oksidativnog stresa u prefrontalnom korteksu.
Kardiovaskularno zdravlje
Disfunkcija mitohondrija pridonosi zatajenju srca ometanjem metabolizma energije miokarda. Sposobnost idebenona da obnovi proizvodnju ATP-a dovela je do istraživanja u:
Ishemijska bolest srca: Predklinički modeli pokazuju da proizvod smanjuje veličinu infarkta za 35% nakon infarkta miokarda očuvanjem funkcije mitohondrija.
Hipertrofična kardiomiopatija: U malom ispitivanju, pacijenti liječeni njime pokazali su poboljšanu ejekcijsku frakciju lijeve klijetke (LVEF) za 10% tijekom 6 mjeseci.
Kozmetičke aplikacije
Mehanizmi pomlađivanja kože
Na izgled kože uvelike utječu zdravlje mitohondrija i oksidativni stres.idebenon u prahubavi se starenjem na više razina:
Očuvanje kolagena: neutralizirajući slobodne radikale, idebenon sprječava razgradnju kolagena i elastina, ključnih strukturnih proteina koji održavaju čvrstoću kože.
Zaštita DNK: UV zračenje stvara dimere timina, što dovodi do mutacija. Idebenon pojačava enzime za popravak DNK kao što je OGG1, smanjujući stope mutacija za 50% u ljudskim keratinocitima.
Funkcija barijere: Oksidativni stres slabi barijeru kože, povećavajući transepidermalni gubitak vode (TEWL). Idebenon obnavlja cjelovitost barijere pojačavajući ekspresiju filagrina i lorikrina.
► Klinički dokazi u njezi kože
Fine linije i bore: 12-tjedna studija na 40 žena koje su koristile kremu s 1% idebenona prijavila je smanjenje dubine bora od 29% (mjereno profilometrijom kože).
Hiperpigmentacija: Idebenon inhibira tirozinazu, enzim odgovoran za proizvodnju melanina. In vitro je smanjio sintezu melanina za 45% pri koncentraciji od 0,1%.
Fotozaštita: u kombinaciji sa kremom za sunčanje, idebenon pruža sinergističku zaštitu od oksidativnog oštećenja uzrokovanog UVA-zracima, nadmašujući samostalne antioksidanse poput vitamina C.
Studija slučaja
Friedreichova ataksija (FA)-značajno ispitivanje faze III
Pozadina: Friedreichova ataksija je rijedak autosomno recesivni poremećaj uzrokovan mutacijama uFXNgena, što dovodi do mitohondrijskog nakupljanja željeza i energetskih deficita. Simptomi uključuju progresivnu ataksiju hoda, kardiomiopatiju i dijabetes.
Dizajn studije: Ispitivanje IONIA (2011. – 2014.), randomizirano, dvostruko-slijepo, placebom-kontrolirano ispitivanje faze III, procijenilo je učinkovitost idebenona u 105 pacijenata s FA u dobi od 8 do 18 godina. Sudionici su primali ili 900 mg/dan idebenona (podijeljeno u tri doze) ili placebo tijekom 12 mjeseci.
Ključni nalazi:
Primarna krajnja točka (FARS rezultat): Friedreichova skala za ocjenjivanje ataksije (FARS) mjeri neurološka oštećenja. Pacijenti liječeni -idebenonom pokazali su 25% sporije napredovanje u FARS rezultatima u usporedbi s placebom (p=0.038).
Sekundarne krajnje točke:
Srčana funkcija: Ehokardiografija je otkrila smanjenje indeksa mase lijevog ventrikula (LVMI) za 30%, markera hipertrofične kardiomiopatije.
Dnevna životna aktivnost (ADL): Pacijenti su izvijestili o poboljšanoj pokretljivosti i finoj motorici, s 20% višim ADL rezultatom nakon 12 mjeseci.
Kliničke implikacije: Ispitivanje IONIA dovelo je do odobrenja EMA-e za idebenon (robna marka Raxone®) za FA 2015., što je označilo prvu terapiju-koja modificira bolest za ovo stanje.
Alzheimerova bolest (AD)-Pilot studija o smanjenju amiloida-Beta
Pozadina: Alzheimerovu bolest karakterizira taloženje amiloid-beta (A ) plaka, neurofibrilarni čvorovi i mitohondrijska disfunkcija.
Dok je CoQ10 pokazao ograničenu učinkovitost u ispitivanjima AD,idebenon u prahuNjegovo superiorno prodiranje krvno{0}}moždane barijere budi nadu za bolje rezultate.
Dizajn studije: Otvorena-pilot studija 2021. na Sveučilištu Johns Hopkins uključila je 15 pacijenata s blagim-do-umjerenim AD-om (MMSE rezultat 18-24) koji su primali 180 mg/dan Idebenona tijekom 6 mjeseci.
Ključni nalazi:
Biomarkeri likvora: Analiza cerebrospinalne tekućine (CSF) pokazala je smanjenje od 30% u razinama A 42 (p=0.02), što ukazuje na smanjeno stvaranje plakova.
Kognitivni testovi: ADAS-Cog rezultat poboljšan je za 4 boda (s 22 na 18), što ukazuje na poboljšano pamćenje i jezičnu funkciju.
Sigurnost: Nisu zabilježeni ozbiljni nuspojave; blaga mučnina javila se u 2 bolesnika (13%).
Leberova nasljedna optička neuropatija (LHON)-Retrospektivna analiza
Pozadina: LHON je poremećaj povezan s mitohondrijskom DNA (mtDNA)- koji uzrokuje iznenadni gubitak vida, obično kod mladih muškaraca. Sposobnost idebenona da zaobiđe nedostatke kompleksa I čini ga racionalnom terapijom.
Dizajn studije: Retrospektivna analiza iz 2019. od 45 pacijenata s LHON-om (prosječna dob 28) liječenih s 300 mg/dan idebenona dulje od ili jednako 12 mjeseci u očnoj bolnici Moorfields (London).
Ključni nalazi:
Oštrina vida: 60% pacijenata doživjelo je poboljšanje veće od ili jednako 0,2 logMAR (ekvivalentno 2 Snellenove linije), a 15% je postiglo skoro-normalan vid (20/40 ili bolji).
OCT snimanje: optička koherentna tomografija pokazala je 35% deblji sloj retinalnih živčanih vlakana (RNFL) kod pacijenata koji su odgovorili, što ukazuje na smanjen gubitak aksona.
Genotype-Response Correlation: Patients with the m.11778G>Mutacija (najčešća podvrsta LHON-a) imala je 2x veću stopu odgovora od onih s rijetkim mutacijama.
Buduće smjernice
Neurološki poremećaji izvan FA
Novo istraživanje istražuje potencijal idebenona u:
Huntingtonova bolest: Preliminarni podaci sugeriraju da smanjuje agregaciju mutantnog Huntingtina u neuronskim modelima.
Traumatska ozljeda mozga (TBI): Njegova sposobnost ublažavanja sekundarnog oksidativnog oštećenja mogla bi poboljšati rezultate oporavka.
Makularna degeneracija-povezana s dobi (AMD): Štiteći pigmentne epitelne stanice retine od ROS-a, idebenon može usporiti gubitak vida.
Kozmetičke inovacije
Porast "kozmeceutike"-proizvoda koji miješaju kozmetiku i lijekove-potiče potražnju za idebenonom u:
Njega kose: Formulacije usmjerene na oksidativna oštećenja od bojanja i toplinskog stiliziranja.
Zdravlje noktiju: Serumi za jačanje lomljivih noktiju i sprječavanje gljivičnih infekcija.
Kreme za sunčanje: UV filtri -širokog spektra poboljšani idebenonom za fotozaštitu.
Održivost i etički izvor
Kako svijest potrošača raste, proizvođači se suočavaju s pritiskom da usvoje ekološke-prakse. To uključuje korištenje obnovljive energije u proizvodnji, smanjenje rasipanja otapala i osiguravanje etičke radne prakse u nabavi sirovina.
Idebenon u prahupredstavlja proboj u mitohondrijskoj medicini, nudeći višestruki pristup u borbi protiv oksidativnog stresa, upala i energetskih deficita.
Njegova vrhunska bioraspoloživost i sigurnosni profil čine ga vrijednim terapeutskim sredstvom u neurodegenerativnim, kardiovaskularnim i dermatološkim područjima. Kako istraživanje napreduje, uloga idebenona u preciznoj medicini i intervencijama protiv- starenja je spremna proširiti se, učvršćujući svoj status kamena temeljca moderne farmakologije.
Za pojedince koji razmišljaju o suplementaciji idebenonom, savjetovanje s pružateljem zdravstvenih usluga ključno je za optimizaciju doziranja i praćenje mogućih interakcija. Uz klinička ispitivanja koja su u tijeku i tehnološki napredak, budućnost terapije idebenonom blista, obećavajući nove putove za zdravlje i dugovječnost.
Pozadina pokretanja istraživanja i razvoja (1975. – 1982.)
U kasnim 1970-ima, učestalost demencije-povezane sa starošću i cerebrovaskularnih ozljeda mozga nastavila je rasti u globalnim kliničkim okruženjima. Istraživanja su potvrdila da koenzim Q10 ima mitohondrijske antioksidativne i neuroprotektivne učinke.
Unatoč tome, ekstenzivna klinička uporaba prirodnog koenzima Q10 onemogućena je zbog njegovog predugog alifatskog bočnog lanca, visoke lipofilnosti i slabe oralne bioraspoloživosti, što sprječava učinkovito prodiranje krvno{1}}moždane barijere.
Takeda Pharmaceutical iz Japana pokrenula je program pregleda za derivate koenzima Q male{0}}molekule, s ciljem restrukturiranja jezgre benzokinona i skraćivanja alkilnih bočnih lanaca kako bi se izumili novi antioksidativni neuroprotektivni agensi s poboljšanom propusnošću mozga i bioraspoloživošću, fokusirajući strukturni razvoj na kratke-lance hidroksialkil-supstituirani benzokinonski kosturi.
Kemijska sinteza i farmakološka validacija (1982. – 1985.)
Takedin istraživački tim dovršio je potpunu sintezu Idebenona 1984., s njegovim formalnim kemijskim nazivom označenim kao 6-(10-hidroksidecil)-2,3-dimetoksi-5-metil-1,4-benzokinon. U usporedbi s koenzimom Q10, njegov bočni lanac je skraćen na hidroksialkilni dio od 10 ugljika, koji ima izrazito smanjenu molekularnu težinu i drastično poboljšanu transmembransku propusnost.
Pretklinički farmakološki testovi na životinjama potvrdili su da Idebenon aktivira mitohondrijsko disanje u moždanim neuronima, pojačava intracerebralnu proizvodnju ATP-a, eliminira cerebralne slobodne radikale i suzbija peroksidaciju lipida, učinkovito ublažavajući patološka oštećenja izazvana cerebralnom ishemijom i kognitivnim padom. Spoj je nakon toga uspješno završio klinička ispitivanja faze I i faze II.
Farmaceutsko lansiranje i-komercijalno širenje (1986.–danas)
Idebenon je dobio službeno odobrenje za stavljanje u promet u Japanu 1986. godine, indiciran za oštećenje pamćenja, poremećaj raspoloženja i intelektualnu disfunkciju izazvanu kroničnim cerebrovaskularnim bolestima i traumatskim ozljedama mozga.
Godine 2005. Santhera Pharmaceuticals (Švicarska) sklopila je ugovor o suradnji s Takedom kako bi proširila svoje kliničke indikacije na Friedreichovu ataksiju i nasljednu optičku neuropatiju.
Iste je godine Allergan identificirao svoje superiorno transdermalno antioksidativno svojstvo i licencirao Elizabeth Arden za razvoj formulacija za njegu kože protiv starenja. Od tada je Idebenon postigao dvostruku komercijalizaciju u farmaceutskoj i kozmetičkoj industriji i razvio se u referentnu funkcionalnu sirovinu koja se temelji na kinonu-.
Konvencionalni industrijski sintetski put (dominantni Friedel-zanatski proces acilacije)
Ovaj sintetski put u četiri- koraka usvaja 3,4,5-trimetoksitoluen i 10-acetoksidekanoil klorid kao početne materijale i služi kao glavna tehnologija velike proizvodnje za masovni lijek idebenon širom svijeta.
① Friedel-Craftsova acilacija na niskoj-temperaturi: upotrebom 1,2-dikloretana kao otapala i aluminijevog triklorida kao katalizatora Lewisove kiseline, sirovine se dodaju i miješaju na 0 stupnjeva 2 sata prije produljene reakcije na temperaturi okoline tijekom 70 sati. Reakcija je ugašena ledenom vodom nakon čega je uslijedila ekstrakcija diklorometanom da bi se dobio acilirani međuprodukt 6-(10-acetoksioksodecil)-dimetoksimetilfenol.
② Hidroliza estera: saponifikacija se odvija na sobnoj temperaturi 2 sata u sustavu metanol-natrijevog hidroksida; fenolni sirovi produkt taloži se nakon zakiseljavanja klorovodičnom kiselinom i dalje se pročišćava kromatografijom na stupcu silikagela.
③ Karbonil katalitička hidrogenacija: keton karbonil reducira se u metilen katalitičkom hidrogenacijom Pd/C pod atmosferskim-tlakom kako bi se proizveo hidroksil-supstituirani fenolni intermedijer s produženim bočnim lancem.
④ Oksidacija aromatskog prstena: fenolna hidroksilna skupina oksidira se u 1,4-benzokinon u vodenom mediju pomoću Fremyjeve soli (kalijev fericijanid). Narančasti-žuti idebenon visoke-čistoće bere se nakon rekristalizacije iz dietil etera-n-heksana, miješanog otapala, dajući ukupni prinos u rasponu od 42% do 48%.
Poboljšani novi sintetski putevi (proces cikloadicije koenzima Q0)
Koenzim Q0 (2,3-dimetoksi-5-metil-p-benzokinon) koristi se kao materijal matične jezgre. Ciklopentadien se uvodi putem Diels-Alderove cikloadicije da privremeno zaštiti kinonske karbonilne skupine; naknadna alkilacija bočnog lanca s 10-bromodekanolom odvija se u alkalnom okruženju s kalijevim tert-butoksidom u THF.
Toplinski-inducirani retro-Diels-Uklanjanje zaštite od johe spontano reformira kinonski prsten u jednom koraku, eliminirajući višestruku sekvencijalnu oksidaciju i postupke pročišćavanja.
Ova ruta ima blage reakcijske uvjete i manje-nusproizvoda, podižući ukupni prinos iznad 55%, a primarno se primjenjuje za proizvodnju rafiniranog idebenona visokog stupnja-.
Alternativna-suvremena Heckova sinteza spajanja, koja se sastoji od križnog{1}}vezivanja aril bromida, katalitičke hidrogenacije i ekološki-prijateljske oksidacije vodikovim peroksidom, stvara značajno manje industrijskog otpada i predstavlja prevladavajući smjer istraživanja za sintezu zelenog idebenona posljednjih godina.
FAQ
Što idebenon čini za kožu?
+
-
Idebenon je snažan, sintetski analog koenzima Q10 koji djeluje kao moćan sastojak za usporavanje-starenja i pomlađivanje kože. Prvenstveno štiti stanice od oksidativnog stresa i oštećenja okoliša.
Je li idebenon dostupan u SAD-u?
+
-
Idebenon je dobio prioritetnu ocjenu FDA-e za LHON, mitohondrijski poremećaj koji uzrokuje brz gubitak vida, snema trenutno{0}}američkih odobrenih terapija. Lijek je već odobren u nekoliko zemalja, uključujući zemlje EU, Izrael i Južnu Koreju, pod imenom Raxone.
Popularni tagovi: idebenon u prahu, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju