Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača mirtazapina u prahu u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog mirtazapina u prahu za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Mirtazapin u prahuje bijela kristalna kemijska tvar kemijske formule C ₁₇ H ₁₉ N ∝, molekularne težine 265,35 g/mol, CAS pristupni broj 61337-67-5. Pripada klasi tetraciklinskih antidepresiva (TeCA) i također je prvi norepinefrin i specifični 5-hidroksitriptamin antidepresiv (NaSSA) na svijetu, koji ima antidepresivne učinke regulacijom više neurotransmitera.
Može poboljšati neurotransmisiju norepinefrina (NE) i serotonina (5-HT), antagonizirati središnje alfa ₂ receptore, inhibirati negativnu povratnu spregu, pospješiti oslobađanje NE, posebno blokirati 5-HT ₂ i 5-HT ∝ receptore, regulirati funkciju 5-HT i pojačati antidepresivne učinke. Antihistaminski (H₁) receptori mogu uzrokovati pospanost i obično se koriste za poboljšanje nesanice. Anti 5-HT ₂/5-HT ∝ receptori mogu ublažiti tjeskobu, mučninu i poboljšati apetit.
Naš proizvod
|
|
|
|
|
| Naziv proizvoda | Mirtazapin u prahu | Mirtazapin tablete 30 mg |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tableta |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g/1kg/itd. | 15 mg/30 mg |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzimati oralno |
Mirtazapin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Mirtazapin | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 85650-52-8 | |
| Količina | Prilagođeno | |
| Standardno pakiranje | Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090056 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.49% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.30% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.49% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod 2-8 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C17H19N3 |
| Točna misa | 265.16 |
| Molekularna težina | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Elementarna analiza | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Mirtazapin u prahu, također poznat kao mirtazapin, psihoaktivni je sastojak sa značajnom vrijednošću primjene u području medicine. Zbog svog jedinstvenog farmakološkog mehanizma djelovanja igra ključnu ulogu u liječenju raznih mentalnih poremećaja i povezanih simptoma, a također ima specifične primjene u proizvodnji farmaceutskih pripravaka i drugim poljima.
Primarna indikacija: Veliki depresivni poremećaj (MDD)
Veliki depresivni poremećaj (MDD) je primarna indikacija za proizvod. Omogućuje definitivnu učinkovitost i brz početak protiv ključnih simptoma MDD-a, uključujući depresivno raspoloženje, anhedoniju, psihomotornu retardaciju, poremećaje spavanja i gubitak težine. Kao tetraciklički antidepresiv, njegov mehanizam djelovanja uključuje blokiranje presinaptičkih ₂-adrenergičkih receptora, čime se ublažava inhibicija negativne povratne sprege otpuštanja norepinefrina (NA), dok neizravno potiče otpuštanje 5-hidroksitriptamina (5-HT) za preciznu regulaciju središnje ravnoteže neurotransmitera.
Klinički podaci pokazuju da mirtazapin može poboljšati depresivno raspoloženje i poremećaje spavanja unutar 1-2 tjedna liječenja, te značajno ublažiti osnovne simptome kao što su anhedonija i smanjeni interes unutar 4 tjedna, s učinkovitom stopom od 60%-70%. Njegova je učinkovitost usporediva s onom selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), s bržim početkom djelovanja.
Mirtazapin pokazuje istaknutu učinkovitost protiv suicidalnih ideja i fluktuacija raspoloženja (dnevne varijacije raspoloženja: gore ujutro, bolje navečer) povezanih s MDD-om.
Pospješuje noradrenergičku neurotransmisiju kako bi se povećala ekscitabilnost središnjeg živčanog sustava i ublažila psihomotorna retardacija. U međuvremenu, blokira 5-HT₂ i 5-HT3 receptore kako bi ublažio promjene raspoloženja i razdražljivost te smanjio rizik od samoubojstva. Kliničke smjernice preporučuju mirtazapin za akutnu fazu, fazu konsolidacije i održavanja liječenja MDD-a. Doziranje je 15-45 mg na noć u akutnoj fazi; učinkovita doza održava se tijekom faze konsolidacije, a 4-6 mjeseci liječenja održavanja može znatno smanjiti stopu recidiva.
Anksiozni poremećaji i depresivni-anksiozni komorbiditet
Komorbiditet depresije-anksioznosti čini više od 50% psihijatrijskih kliničkih slučajeva. Uz dvostruko antidepresivno i anksiolitičko djelovanje, mirtazapin je preferirano sredstvo za liječenje komorbiditeta. Njegov anksiolitički mehanizam uglavnom uključuje blokiranje histaminskih H₁ receptora za postizanje sedativnog učinka, dok modulira 5-HT neurotransmitere za ublažavanje tjeskobe, napetosti, straha i drugih emocionalnih simptoma. Učinkovit je za generalizirani anksiozni poremećaj (GAD), socijalni anksiozni poremećaj i panični poremećaj. Za pacijente s depresijom kompliciranom teškom anksioznošću, mirtazapin predstavlja izuzetne prednosti.
U usporedbi sa SSRI-ima, brže ispoljava anksiolitičke učinke, ublažava simptome somatske anksioznosti (palpitacije, stezanje u prsima, znojenje) unutar 1 tjedna od primjene, bez rizika od ranog pogoršanja anksioznosti izazvanog SSRI-ima. Kliničke studije pokazuju da kombinirana terapija mirtazapina i SSRI-a za refraktorni depresivni-anksiozni komorbiditet može poboljšati terapijsku učinkovitost, smanjiti dozu pojedinačnog-lijeka i smanjiti učestalost nuspojava. Osim toga, mirtazapin poboljšava simptome depresije, nesanicu i noćne more povezane s post-traumatskim stresnim poremećajem (PTSP) i ublažava-tjeskobu i poremećaje spavanja povezane s traumom reguliranjem ravnoteže neurotransmitera.
Precizna primjena u depresivnim poremećajima posebnih populacija
1. Starački depresivni poremećaj
Stariji depresivni bolesnici često su praćeni nesanicom, slabim apetitom, gubitkom tjelesne težine i tjelesnom nelagodom te slabo podnose nuspojave lijekova. Uz blagu sedaciju, blage gastrointestinalne reakcije i izrazito slabe antikolinergičke nuspojave,mirtazapin u prahuje lijek-prvog izbora za gerijatrijsku depresiju. Niska doza (7,5–15 mg po noći) može poboljšati san i apetit bez izazivanja pretjerane pospanosti tijekom dana, a istovremeno smanjuje rizike poput ortostatske hipotenzije i kognitivnog oštećenja, što se prilagođava fiziološkim karakteristikama starijih osoba.
2. Postporođajni depresivni poremećaj
Postpartalna depresija obično je praćena nesanicom, tjeskobom, slabim apetitom i poremećajem povezanosti s majkom-djetetom. S minimalnim utjecajem na lučenje mlijeka i bez očitog teratogenog rizika, mirtazapin je prikladan za liječenje postporođajne depresije. Može brzo ublažiti depresivno raspoloženje i nesanicu, poboljšati apetit i ne ometa dojenje. Klinički, preporučuje se započeti s niskom dozom (15 mg na noć) i prilagoditi dozu prema terapijskom odgovoru, uz povoljne sigurnosne profile.
3. Refraktorni depresivni poremećaj
Refraktorna depresija odnosi se na depresiju koja ne reagira na odgovarajuću-dozu i puni-terapijski ciklus s dva ili više antidepresiva. Mirtazapin je važna terapijska opcija za refraktornu depresiju. U kliničkoj praksi uobičajeno se prihvaćaju kombinirani režimi liječenja: mirtazapin u kombinaciji sa SSRI (fluoksetin, sertralin), inhibitorima ponovne pohrane serotonina-noradrenalina (SNRI) ili atipičnim antipsihoticima može sinergistički regulirati ravnotežu neurotransmitera i povećati učinkovitost. Studije pokazuju da kombinirana primjena mirtazapina i venlafaksina postiže učinkovitu stopu od 50%-60% u refraktornoj depresiji, što je značajno više od monoterapije.
Mirtazapin (C₁₇H₁₉N3), kemijskog naziva 1,2,3,4,10,14b-heksahidro-2-metilpirazino[2,1-a]pirido[2,3-c]benzazepin, pripada tetracikličkim spojevima. Za industrijsku sintezu koriste se 2-klor-3-cijanopiridin i 1-metil-3-fenilpiperazin kao početni materijali, a proizvod se priprema putem tri glavne reakcije: kondenzacije, redukcije i ciklizacije. Proces je zreo s visokim prinosom i pogodan za proizvodnju velikih razmjera.
(I) Sintetička ruta i temeljni princip
Srž sinteze mirtazapina je konstruiranje veze između piperazinskog prstena i piridinskog prstena, nakon čega slijedi intramolekularna dehidratacijska ciklizacija kako bi se formirala tetraciklička roditeljska jezgra.
Glavni proces usvaja četiri uzastopne reakcije s intermedijarima koji se izravno koriste u sljedećem koraku bez pročišćavanja, dajući ukupni prinos do 71,5%.
Mehanizam jezgre reakcije: spajanje veze ugljik-dušik ostvaruje se putem nukleofilne supstitucije; cijano skupine se katalitičkom redukcijom pretvaraju u hidroksimetilne skupine; konačno, ciklizacija intramolekularne dehidracije događa se pod jakim kiselim uvjetima kako bi se formirala tetraciklička struktura mirtazapina.
(II) Detaljni sintetski postupci
1. Reakcija kondenzacije: Priprema 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-cijanopiridina (Međuprodukt I)
Koristeći 2-klor-3-cijanopiridin i 1-metil-3-fenilpiperazin kao sirovine, reakcija nukleofilne supstitucije provodi se u bezvodnim polarnim otapalima (N,N-dimetilformamid, DMF ili dimetil sulfoksid, DMSO).
Reakcijski uvjeti: Pod zaštitom dušika, kalijev karbonat se dodaje kao agens-vezivanja kiseline za neutralizaciju stvorenog HCl. Smjesa se zagrije na 80-90 stupnjeva i miješa 6-8 sati, uz praćenje napredovanja reakcije TLC-om.
Nakon reakcije, smjesa je ohlađena na sobnu temperaturu, otapalo je uklonjeno pod smanjenim tlakom, a voda je dodana da se istaloži krutina. Filtracijom i sušenjem dobije se međuprodukt I s iskorištenjem od približno 80%, koji se može izravno upotrijebiti u sljedećem koraku bez pročišćavanja.
2. Reakcija katalitičke redukcije: Priprema 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-hidroksimetilpiridina (Intermedijer II)
Cijano skupina (-CN) Međuprodukta I katalitički se reducira u hidroksimetilnu skupinu (-CH₂OH) korištenjem Raney-Ni kao katalizatora i natrijevog hipofosfita kao redukcijskog sredstva, s miješanim sustavom otapala voda/octena kiselina/piridin. Reakcijski uvjeti: Temperatura se kontrolira na 50-60 stupnjeva, a smjesa se miješa 4–6 sati dok TLC ne potvrdi potpunu konverziju sirovina.
Nakon reakcije, katalizator je uklonjen filtracijom, filtrat je koncentriran pod sniženim tlakom, a krutine su istaložene nakon hlađenja. Filtriranje i sušenje daju Međuprodukt II s iskorištenjem od oko 85%, a sirovi produkt se izravno koristi za sljedeći korak. Ovaj korak selektivno reducira cijano skupine bez utjecaja na strukture piperazinskog prstena i benzenskog prstena, izbjegavajući nuspojave.
3. Redukcija borohidrida: Priprema 1-(3-hidroksimetilpiridin-2-il)-2-fenil-4-metilpiperazina (Međuprodukt III)
Tragovi aldehidnih nečistoća preostalih u međuproizvodu II se selektivno reduciraju u alkoholne hidroksilne skupine natrijevim borohidridom (NaBH₄), s metanolom ili etanolom kao otapalom. Reakcijski uvjeti: Miješati na sobnoj temperaturi 2-3 sata kako bi se izbjegla pretjerana redukcija uzrokovana visokom temperaturom.
Nakon reakcije, otapalo je ispareno pod sniženim tlakom, dodana je voda za ekstrakciju, a organski sloj je osušen i koncentriran da se dobije Međuprodukt III s prinosom od oko 90%, koji se izravno primjenjuje u reakciji ciklizacije bez pročišćavanja.
4. Reakcija ciklizacije dehidracije: Priprava sirovog mirtazapina
Intramolekularna dehidratacijska ciklizacija intermedijara III događa se u koncentriranoj sumpornoj kiselini kako bi se konstruirala tetraciklička matična jezgra i stvorio mirtazapin. Reakcijski uvjeti: Intermedijer III se dodaje u obrocima u koncentriranu sumpornu kiselinu, temperatura se održava na 50-60 stupnjeva, a smjesa se miješa 8-12 sati dok se TLC ne prati potpuna ciklizacija.
Nakon reakcije, otopina se ohladi na sobnu temperaturu, polako se ulije u ledenu vodu i doda se amonijačna voda da se pH podesi na neutralan. Sirovi mirtazapin je istaložen, filtriran, ispran vodom do neutralnosti i osušen, uz iskorištenje od oko 85%.
5. Pročišćavanje i rafiniranje: priprema rafiniranog mirtazapina (prah)
Sirovi produkt se pročišćava dekolorizacijom aktivnim ugljenom u kombinaciji s rekristalizacijom, koristeći otapalo s mješavinom etanola-vode ili petrolej eter-otapalo s mješavinom etanola kao rekristalizacijskim sustavom. Postupak: Otopite sirovi produkt u vrućem etanolu, dodajte aktivni ugljen za refluksnu dekolorizaciju 30 minuta, filtrirajte dok je vruće i ohladite filtrat za kristalizaciju.
Filtracija i sušenje daju rafinirani mirtazapin čistoće veće ili jednake 99,5%, u skladu sa standardima farmaceutske kvalitete. Proizvod se dobiva nakon drobljenja, s ukupnim iskorištenjem procesa od oko 71,5%.
FAQ
Za što se koristi lijek mirtazapin?
+
-
Mirtazapin (poznatiji pod markom Remeron) je tetraciklički antidepresiv. Djeluje tako što povećava razinu raspoloženja-poboljšavajući kemikalije poput serotonina i norepinefrina u mozgu.
Je li mirtazapin za spavanje ili depresiju?
+
-
Mirtazapin je primarno antidepresiv odobren za veliki depresivni poremećaj, ali se vrlo često ne-propisuje za nesanicu zbog svojih sedativnih svojstava. Pomaže ljudima da brže zaspu i poboljšava kvalitetu sna, osobito za one koji pate od depresije i nesanice.
Popularni tagovi: mirtazapin u prahu, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju