Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača prokain hidroklorida cas 51-05-8 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog prokain hidroklorida cas 51-05-8 koji se prodaje ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Prokain hidroklorid CAS 51-05-8može se koristiti kao sirovina, kemijski materijal u laboratoriju. to je relativno stabilna sol, obično bijeli kristalni prah ili bezbojni prozirni kristal. Na njegovu boju obično utječu kemijska čistoća i proizvodni procesi. Topivost u vodi je prilično visoka. Također se može otopiti ili dispergirati u nekim organskim otapalima, kao što su etanol, eter, kloroform i benzen. Talište je 154-158 stupnjeva. Ovo talište može se koristiti kao jedan od standarda za određivanje njegove kvalitete. Relativno je stabilan anestetik. Može se stabilno čuvati na sobnoj temperaturi. Također je otporan na oksidaciju na zraku i ne utječe na njega svjetlost.
|
Kemijska formula |
C13H21ClN2O2 |
|
Točna misa |
272.13 |
|
Molekularna težina |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elementarna analiza |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13,00; N, 10,27; O, 11.73 |
|
|
|
|
|
To je lokalni anestetik, a koristi se i kao--lijek bez recepta za ublažavanje blage boli, poput zubobolje. Široko se koristi u medicinskoj industriji jer je siguran i učinkovit lokalni anestetik. Ovdje ćemo raspravljati o nekoliko metoda za njegovu sintezu.
1. Reakcije između para aminobenzojeve kiseline (PABA) i dietilamin etera
Najranija metoda pripreme proizvoda bila je reakcija PABA i dietilamina u stvaranje prokaina u alkalnim uvjetima. Ovu su metodu otkrili Ernest Fourneau i Pierre Refrain 1905. godine.
Prvo se PABA zakiseli koncentriranom sumpornom kiselinom da nastane odgovarajući amid, a zatim reagira s etilendiaminom pod djelovanjem natrijevog hidroksida da nastane prokainska baza. Konačno, prokainska baza se neutralizira otopinom klorovodične kiseline da se dobije proizvod.
2. Reakcija između prokainamida i PABA
Prokainamid je napredni psihotropni lijek dobiven reakcijom sulfoniranja prokaina. Stoga prokain reagira s p-toluensulfonskom kiselinom i H2SO4 da proizvede prokain mid metiliran na položaju 14, i reagira s PABA da proizvede HCL sol.
|
|
|
|
Čisti API (aktivni farmaceutski sastojak) samo za znanstveno istraživanje, standardna tvar za analizu, farmakokinetička studija, test otpornosti na receptore itd.Prokain hidroklorid, bijeli kristalni ili kristalni prah lokalni je anestetik sa jakim učinkom, ali manje toksičnim i kratkotrajnim-učinkovitim. Klinička praksa uglavnom koristiprocaine hcl, procaine hcl u prahuza infiltracijsku anesteziju i provodnu anesteziju. Zbog slabe penetracije općenito se ne koristi za površinsku anesteziju.
Kemijsko svojstvo:
(a) Stabilnost:
Može se stabilno čuvati na sobnoj temperaturi i tlaku. Međutim, na sunčevoj svjetlosti i zraku će promijeniti boju, razgraditi se i izgubiti svojstva.
(b) Topljivost:
Lako je topiv u vodi i ima izuzetno nisku hlapljivost. Također može biti topljiv u nekim organskim otapalima kao što su metanol i etanol. Kada je topljivost 25 stupnjeva, u svakih 100 ml vode nalazi se 8,8 g proizvoda.
(c) PH vrijednost:
Vodena otopina je slabo kisela, s pH vrijednošću od približno 3,0-5,0.
(d) Oksidacijsko-redukcijska svojstva:
Čini se plavo u prisutnosti kationa kao što su Fe3+i Cu2+.. Također se može oksidirati reagensima kao što su HI, HNO3, FeCl3 trahomski reagens, Molischov reagens, itd., i zagrijavati u alkalnim uvjetima da nastane ljubičasta tvar.
(e) Razrjeđivanje:
Razrjeđenje otopine proizvoda postupno se povećava, ali se ne može razgraditi.
(f) Alkalnost:
Slabo je kiselo i može se razgraditi na ione vodika i stabilne molekule klorovodične kiseline s jednakim molovima.
(g) Nestabilnost:
Ima stroge zahtjeve za stabilnost. Mora se skladištiti u zatvorenom okruženju otpornom na -vlagu i svjetlost i izbjegavati kontakt s alkalnim otapalima, metalnim ionima i oksidansima.
pregledati
Kiselost:
Uzmite 0,40 g ovog proizvoda, otopite ga u 10 ml vode i dodajte 1 kap otopine indikatora metil crvenog. Ako pocrveni, dodajte 0,20 mL titranta natrijevog hidroksida (0,02 mol/L) i soj će postati narančast.
Jasnoća rješenja:
Uzmite 2,0 g ovog proizvoda i otopite ga u 10 ml vode. Otopina bi trebala biti bistra.
Aminobenzojeva kiselina:
utvrđeno-tekućinskom kromatografijom visoke učinkovitosti (opće pravilo 0512).
Ispitno rješenje:
Uzmite ovaj proizvod, točno ga izvažite, otopite u vodi i kvantitativno razrijedite kako biste pripremili otopinu koja sadrži 0,2 mg po 1 ml.
Referentno rješenje:
Uzmite odgovarajuću količinu referentne tvari para-aminobenzojeve kiseline, točno je izvažite, otopite u vodi i kvantitativno razrijedite kako biste pripremili otopinu koja sadrži približno 1 µg po 1 mL.
Rješenje prikladnosti sustava:
Uzmite 1 mL ispitne otopine i 9 mL referentne otopine, dobro promiješajte.
Metoda mjerenja:
Precizno izmjerite ispitnu i kontrolnu otopinu, zasebno ih ubrizgajte u tekućinski kromatograf i snimite kromatogram.
Suho mršavljenje:
Uzmite ovaj proizvod i osušite ga na 105 stupnjeva C do konstantne težine, s gubitkom težine od najviše 0,5% (Opće pravilo 0831).
Ostaci gorenja:
Uzmite 1,0 g ovog proizvoda i provjerite u skladu sa zakonom (Opće pravilo 0841). Preostali ostatak ne smije biti veći od 0,1%.
Ograničiti:
Ako u kromatogramu ispitivane otopine postoje kromatografski vrhovi koji imaju isto vrijeme zadržavanja kao i vrh paraaminobenzojeve kiseline, površina vrha ne smije premašiti 0,5%, izračunato prema metodi vanjskog standarda.
24 sata online usluga
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Globalna dostava
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Kromatografski uvjeti:
Kao punilo korišten je silikagel vezan s oktadecilsilanom, a kao mobilna faza korištena je otopina kalijevog dihidrogenfosfata od 0,05 mol/L koja sadrži 0,1% natrijevog heptansulfonata (pH podešen na 3,0 s fosfornom kiselinom) - metanol (68:32). Valna duljina detekcije bila je 279 nm, a volumen injekcije 10 µL.
Zahtjevi za prikladnost sustava:
U kromatogramu rješenja za prikladnost sustava, teorijski broj ploča izračunat na temelju vršne vrijednosti para-aminobenzojeve kiseline ne smije biti manji od 2000, a stupanj razdvajanja između vršne vrijednosti prokaina i vršne vrijednosti para-aminobenzojeve kiseline treba biti veći od 2,0.
Sol željeza:
Uzmite talog koji je ostao ispod ostatka paljenja, dodajte 2 mL klorovodične kiseline, isparite na vodenoj kupelji, dodajte 4 mL razrijeđene klorovodične kiseline, otopite na niskoj temperaturi, dodajte 30 mL vode i 50 mg amonijevog persulfata i provjerite prema općem pravilu 0807. Uspoređeno s kontrolnom otopinom od 1,0 mL standardnog željeza otopine, ne smije biti dublja (0,001%).
Prokain hidrokloridspada u esterske lokalne anestetike, koji imaju lokalno anestetičko, anti{0}}upalno, antireumatsko, vazodilatatorsko, antiaritmijsko i dr. djelovanje. Uglavnom se koristi u kliničkoj praksi za infiltracijsku anesteziju, blok anesteziju, anesteziju lumbalne kralježnice itd.
Spada u red esterskih lokalnih anestetika, ima brz početak i dobar anestetički učinak, te djeluje blokirajuće na živčana tkiva u različitim dijelovima. Stoga se u kliničkoj praksi često koristi za lokalnu infiltracijsku anesteziju, provodnu anesteziju, spinalnu anesteziju itd.
Pripada esterskim lokalnim anesteticima, ima protu{0}}upalne učinke i može blokirati upalne reakcije. Obično se klinički koristi za ublažavanje simptoma poput zubobolje, glavobolje, neuralgije i bolova u zglobovima.
Također ima antireumatsko djelovanje, koje može inhibirati upalne čimbenike u tijelu pacijenta, čime se ublažavaju simptomi poput bolova u zglobovima i oteklina uzrokovanih reumatoidnim artritisom.
Može izravno djelovati na glatke mišiće krvnih žila, proširiti krvne žile, povećati protok krvi, poboljšati mikrocirkulaciju, a često se koristi u kliničkoj praksi za liječenje simptoma vrtoglavice i glavobolje uzrokovanih ishemijskom cerebrovaskularnom bolešću, perifernom vaskularnom bolešću itd.
Također ima antiaritmijski učinak, koji može inhibirati središnji živčani sustav i ublažiti simptome poput lupanja srca, stezanja u prsima i vrtoglavice uzrokovane aritmijom.
Treba napomenuti da se gore navedeni lijekovi trebaju koristiti pod vodstvom liječnika i ne smiju se koristiti slijepo kako bi se izbjegle nuspojave i oštećenje tijela. Osim toga, trebao bi biti kontraindiciran za pacijente s alergijama na lokalne anestetike, disfunkcijom jetre i bubrega itd.
Prokain hidroklorid, kao klasični lokalni anestetik, ima složen i precizan mehanizam djelovanja koji uključuje više fizioloških sustava i molekularnih interakcija.
Kao esterski lokalni anestetik, njegov lokalni anestetički učinak uglavnom se postiže blokiranjem provođenja živčanih vlakana. Specifični mehanizam je sljedeći:
(1) Prodiranje kroz neuronsku membranu: Molekule prokaina se oslanjaju na gradijente koncentracije za difuziju kroz neuronsku membranu, što je prvi korak u njihovom anestetičkom učinku.
(2) Blokada natrijevih ionskih kanala: Nakon ulaska u živčane stanice, prokain se selektivno veže na natrijeve ionske kanale na staničnoj membrani, sprječavajući priljev natrijevih iona. Ioni natrija ključni su ioni za stvaranje i širenje akcijskih potencijala u živčanim stanicama, a njihov unutarnji protok je ometen, što dovodi do povećanja praga ekscitacije živčanih stanica i gubitka ekscitabilnosti i vodljivosti.
(3) Blokada prijenosa informacija: Kako se stvaranje i širenje živčanih impulsa oslanjaju na transmembranski protok natrijevih iona, prokain učinkovito blokira prijenos živčanih impulsa blokiranjem natrijevih ionskih kanala, postižući učinke lokalne anestezije.
Utjecaj na središnji živčani sustav
Utjecaj na središnji živčani sustav usko je povezan s dozom lijeka, a posebno se očituje kao:
(1) Učinak inhibicije: U uobičajenim dozama prokain uglavnom ima inhibicijski učinak na središnji živčani sustav. Bolesnici mogu pokazivati sedaciju, povišeni prag boli, pa čak i komu ili komu. Ovaj inhibicijski učinak pomaže ublažiti tjeskobu i bol pacijenata i poboljšati udobnost operacije ili liječenja.
(2) Ekscitacijski učinak: s povećanjem doze lijeka, inhibicijski učinak prokaina na središnji živčani sustav može postupno slabiti, pa čak i transformirati se u ekscitacijski učinak. Bolesnici mogu iskusiti stanja uzbuđenja, manije, au teškim slučajevima mogu dovesti do nuspojava poput napadaja. Stoga, kada se koristi prokain, doziranje mora biti strogo kontrolirano kako bi se izbjegla prekomjerna uporaba.
Utjecaj na kardiovaskularni sustav također je usko povezan s dozom lijeka, a posebno se očituje kao:
(1) Promjene u otkucajima srca i krvnom tlaku: mogu stimulirati simpatički živčani sustav, uzrokujući povećanje broja otkucaja srca i krvnog tlaka. Međutim, kako se doza lijeka povećava, može inhibirati perifernu vaskularnu dilataciju, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka. Ovaj složeni odnos doze-odgovora zahtijeva od liječnika da pomno prate promjene otkucaja srca i krvnog tlaka pacijenata kada koriste prokain.
(2) Antiaritmijski učinak: Također ima antiaritmijski učinak. Može smanjiti pojavu aritmije blokiranjem prijenosa živčanih impulsa i inhibicijom ekscitabilnosti stanica miokarda. Međutim, ovu funkciju treba koristiti razumno pod vodstvom liječnika kako bi se izbjegla pojava nuspojava.
Učinak neuromuskularne blokade
Kompetitivna inhibicija acetilkolinskih receptora na membrani motorne završne ploče rezultira neučinkovitim prijenosom živčanih impulsa do mišićnih stanica, što dovodi do neuromuskularne blokade. Ovaj učinak pomaže u smanjenju napetosti mišića i boli tijekom operacije te poboljšava glatkoću kirurških zahvata. Međutim, valja napomenuti da učinak neuromuskularne blokade prokaina može dovesti do nuspojava kao što su slabost mišića ili paraliza u bolesnika, stoga je potrebno pomno pratiti promjene u funkciji mišića tijekom primjene.
nuspojava
Prokain hidroklorid, kao klasični esterski lokalni anestetik, naširoko se koristi u infiltracijskoj anesteziji, blok anesteziji i epiduralnoj anesteziji od svoje kliničke primjene početkom 20. stoljeća zbog brzog početka i umjerenog trajanja djelovanja. Međutim, nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom njegove primjene uključuju više organskih sustava kao što su kardiovaskularni sustav, središnji živčani sustav, dišni sustav, gastrointestinalni trakt i alergijske reakcije.
Nuspojave kardiovaskularnog sustava
Kliničke manifestacije
Aritmija: prokain hidroklorid može izazvati sinusnu tahikardiju, preuranjene otkucaje atrija, preuranjene otkucaje ventrikula, pa čak i ventrikularnu tahikardiju. Klinički podaci pokazuju da je incidencija aritmije u epiduralnoj anesteziji oko 2% -5%, što je češće kada je brzina primjene prebrza ili je doza previsoka.
Promjene krvnog tlaka: Neki pacijenti mogu doživjeti prolaznu hipotenziju ili hipertenziju. Hipotenzija je obično uzrokovana vazodilatacijom ili inhibicijom miokarda, dok hipertenzija može biti povezana s ekscitacijom simpatičkog živčanog sustava ili stimulacijom boli.
Crvenilo lica: Oko 10% -15% pacijenata doživi crvenilo lica nakon injekcije, što je povezano s izravnom stimulacijom lijeka na krvne žile ili izazivanjem oslobađanja histamina.
Mehanizam nastanka
Blokada natrijevih kanala: prokain hidroklorid inhibira natrijeve kanale u stanicama miokarda, smanjujući brzinu porasta akcijskog potencijala faze 0 i usporavajući provođenje, što može inducirati reentrantnu aritmiju.
Učinci kalcijevih kanala: Visoke koncentracije lijekova mogu inhibirati kalcijeve kanale tipa L-, smanjiti dotok kalcija, dovesti do smanjene kontraktilnosti miokarda i uzrokovati hipotenziju.
Oslobađanje histamina: lokalni anestetici s estrom mogu lako potaknuti oslobađanje histamina, uzrokujući vazodilataciju i povećanu propusnost kapilara, što dovodi do crvenila lica i hipotenzije.
Preventivne mjere
Kontrolirajte brzinu primjene: tijekom infiltracijske anestezije, 0,25% -0,5% otopina ne smije prelaziti 1,5 g na sat; tijekom blok anestezije, 1% -2% otopina ne smije premašiti 1,0 g na sat.
Praćenje vitalnih znakova: Kontinuirano pratite elektrokardiogram i krvni tlak tijekom operacije kako biste odmah otkrili i liječili aritmiju.
Izbjegavajte ulazak u krvne žile greškom: povucite je prije ubrizgavanja kako biste osigurali da igla nije u krvnoj žili i smanjite sistemsku apsorpciju.
Nuspojave središnjeg živčanog sustava
Kliničke manifestacije
Centralna ekscitacija: Rani simptomi uključuju tjeskobu, tinitus, vrtoglavicu, au težim slučajevima mogu se pojaviti drhtanje mišića, napadaji, pa čak i epileptični napadaji. Stopa incidencije je oko 0,1% -0,5%, što je češće kada koncentracija lijeka u krvi prelazi 5 μg/ml.
Centralna inhibicija: Mali broj pacijenata može doživjeti pospanost i komu, što je povezano s izravnom inhibicijom središnjeg živčanog sustava lijekovima.
Neurotoksičnost: Dugotrajna ili prekomjerna uporaba može dovesti do periferne neuropatije, koja se očituje kao senzorne abnormalnosti ili smanjena snaga mišića.
Mehanizam nastanka
Prodor kroz krvno-moždanu barijeru: Lijekovi visoke koncentracije mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, inhibirati inhibitorne neurone u središnjem živčanom sustavu i dovesti do povećane ekscitabilnosti.
Inhibicija receptora gama aminomaslačne kiseline (GABA): prokain hidroklorid može inhibirati funkciju GABA receptora, smanjiti dotok iona klorida i smanjiti inhibiciju neurona.
Nakupljanje metabolita: Metaboliti kao što je paraaminobenzojeva kiselina (PABA) mogu imati neurotoksičnost, osobito kada se nakupljaju u slučajevima disfunkcije jetre.
Preventivne mjere
Kontrola doze: Maksimalna doza ne smije premašiti 1,0 g, izračunato na temelju tjelesne težine, a lokalna injekcija ne smije premašiti 20 mg po kg.
Izbjegavanje gladi: Pacijenti s pothranjenošću ili gladovanjem skloniji su toksičnim reakcijama i trebali bi unaprijed nadoknaditi energiju.
Pripremite opremu za hitne slučajeve: benzodiazepini (kao što je diazepam) i natrijev tiopental dostupni su tijekom operacije za kontrolu epileptičkih napadaja.
Popularni tagovi: prokain hidroklorid cas 51-05-8, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju