Čisti rad140 prahje nesteroidni selektivni modulator androgenih receptora (SARM) koji se prvenstveno koristi u studijama rasta mišića i poboljšanja fizičkih performansi . njegovo kemijsko ime je 2- kloro -4- [[(1r, 2s) -1-} [5- (4- cijanofenil) -1, 3, 4- oksadiazol -2- yl] -2- hidroksipropil] amino] -3- metilbenzonitril s molekularnoj formuli c20h17cln6o2 i molekularnoj težini 408 {. 84 g/mol . pojavljuje se kao bijela za off-bijelog kristalnog praha s talinom od oko 26 {{{{}}} Okoliš na -20, zaštićeno od svjetla i zapečaćeno.
RAD140 promiče sintezu mišića selektivnom aktiviranjem androgenog receptora, dok smanjujući nuspojave poput rasta prostate ili dlake u tijelu . Pokazalo se da ima anti-katabolička svojstva i može biti korisno u istraživanju mišićne distrofije . čistog oblika DMSO u DMSO i uporaba je ograničena na laboratorijske studije . Stroge sigurnosne protokole trebaju se pridržavati za uporabu, a izravni kontakt treba izbjegavati .
|
|
|
Rad140 prah CoA
Molekularna formula i molekularna masa
Molekularna formula: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Molekularna masa: 393,826 g/mol
Molekularna struktura ove molekule sadrži jedan atom klora (CL), jednu cijanidnu skupinu (-cn), oksadiazolni prsten i hidroksipropilni bočni lanac, koji ga obdaruje jedinstvenom kemijskom stabilnošću i biološkom aktivnošću .
CAS broj 1182367-47-0
CAS broj služi kao jedinstveni identifikator kemijskih tvari, osiguravajući precizno praćenje i kompatibilnu upotrebu Rad140 u istraživanju i industriji .
Sinonimi i pseudonimci
Testolone, rad -140, 2- kloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- yanophenil) {{8 }}, 3, 4- oksadiazol -2- yl] -2- hidroksipropil] amino] -3- metilbenzamide
Ova imena odražavaju karakteristike kemijske strukture i imenovanje marke u komercijalnim primjenama tvari .
Fizička i kemijska svojstva
Izgled i svojstva
Bijeli prah
Rad140 visoke čistoće obično se prikazuje kao fini, nekristalni prah, što olakšava precizne operacije vaganja i raspuštanja u istraživanju .
Topljivost
Lagano topiv u kloroformu, DMSO
Potrebno je ultrazvučno liječenje ili pomoć za zagrijavanje za otapanje, često se koristi u pripremi sustava rješenja za stanične eksperimente ili životinjskih modela .
Točka topljenja i točka ključanja
Točka topljenja: 179-183 stupanj
Točka ključanja: 687,7 ± 65,0 stupnjeva (predviđena vrijednost)
Visoka točka taljenja ukazuje na stabilnost njegove kristalne strukture, dok visoka točka ključanja sugerira da nije lako isparljiva u rutinskim eksperimentalnim uvjetima, što ga čini prikladnim za dugoročno skladištenje .
Indeks gustoće i loma
Gustoća: 1,41 ± 0,1 g/cm³ (predviđena vrijednost)
Indeks loma: 1.652
Podaci o gustoći korisni su za optimizaciju postupka praha praha, dok se indeks loma može koristiti u istraživanju optičkih svojstava u znanosti o materijalima .
Koeficijent kiselosti (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (predviđena vrijednost)
Snažno osnovno okruženje (PKA> 12) ukazuje da je molekula sklona nošenju negativnog naboja pod fiziološkim pH, što može utjecati na afinitet vezanja s ciljnim receptorima .
Uvjeti skladištenja
-20 Stupanj kriopreservacija
Okoliš s niskim temperaturama može inhibirati oksidativnu degradaciju, proširiti rok trajanja (obično 2-3 godina) i spriječiti stvaranje kvržica ili gubitka aktivnosti zbog ponovljenog zamrzavanja i odmrzavanja .
Kemijska stabilnost i reaktivnost
Toplinska stabilnost
Ispod točke ključanja (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Svjetlost stabilnost
Bijeli prah ima nisku osjetljivost na vidljivu svjetlost, ali dugotrajno izlaganje ultraljubičastoj svjetlosti može dovesti do hidrolize cijano grupe (-cn), generirajući nusproizvodi tipa amida .
Redox aktivnost
Hydroksil (-OH) i cijano (-cn) skupine u molekuli mogu sudjelovati u redoks reakcijama, a potrebno je izbjegavati koegzistent s jakim oksidansima (poput kalijevog permanganata) ili reduktanata (poput borohidrida natrija) .
PH osjetljivost
Pod ekstremnom kiselošću (pH <2) ili alkalnošću (pH> 12) može se otvoriti oksadiazolni prsten, što rezultira strukturnim poremećajem i gubitkom aktivnosti .
Biokemijske karakteristike
Selektivni mehanizam modulatora androgenih receptora (SARM)
Rad140 veže se na androgen receptor (AR) s visokim afinitetom, aktivirajući AR signalni put u mišićnim i koštanim tkivima, promičući sintezu proteina i povećavajući gustoću kostiju, istovremeno izbjegavajući nuspojave na prostatu i lojne žlijezde .
Metabolička stabilnost
Nesteroidna struktura čini ga manje osjetljivim na 5 - reduktazu ili metabolizam aromataze, a njegova oralna bioraspoloživost značajno je veća od tradicionalnih steroida (poput testosterona) .
Farmakokinetički parametri
Poluživot: otprilike 24 sata (model štakora), podržavajući režim doziranja jednom dnevno .
Volumen distribucije: Velika topljivost lipida omogućuje mu da lako prodre stanične membrane, s većom koncentracijom akumuliranom u mišićnom tkivu nego u plazmi .
Smjernice za sigurnost i rukovanje
Podaci o toksičnosti
LD₅₀ (Rat, Oral): Nije objavljeno, ali pretkliničke studije pokazuju da je njegov terapeutski indeks (TI) značajno veći od testosterona, što sugerira niži rizik od akutne toksičnosti .
Dugoročna toksičnost: nije primijećena značajna oštećenja organa u eksperimentu 28- Day Rat, ali njegova kancerogenost ili reproduktivna toksičnost treba daljnju provjeru .}
Operativna zaštita
Osobna zaštitna oprema (PPE): laboratorijski kaput, naočale, N95 maska, nitrilne rukavice .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 stupnjeva) .
Mjere za hitne slučajeve
Udisanje: prebacite na svježi zrak i držite dišnog trakta neopgrađenim .
Kontakt kože: Operite sapunom i vodom 15 minuta, potražite liječničku pomoć ako je potrebno .
Rukovanje curenjem: apsorbirati s inertnim materijalima (poput vermikulita) kako biste izbjegli prašinu .
Primjene i upute za istraživanje
Tretman atrofije mišića
Predkliničke studije pokazuju da može preokrenuti kaheksiju karcinoma ili gubitak mišića povezanih s dobi, a potencijalne indikacije uključuju kroničnu opstruktivnu plućnu bolest (KOPB) i sindrom gubitka AIDS-a .
Osteoporoza
Rad140 može povećati gustoću kostiju i smanjiti rizik od loma, posebno za žene u postmenopauzi .
Poboljšani atletski učinak
Iako je navedena kao zabranjena tvar od strane Svjetske antidoping agencije (WADA), njezin selektivni akcijski mehanizam i dalje privlači ilegalnu upotrebu entuzijasta za fitness, a potrebna je poboljšana regulacija i javno obrazovanje .
Adjuvantna terapija raka dojke
Kao agonist receptora androgena, RAD140 može inhibirati proliferaciju stanica estrogena pozitivnih (ER+) stanica karcinoma dojke . Trenutno je u kliničkim ispitivanjima faze I (NCT03901419) .
Fotostabilnost i potreba za skladišnom stranom od svjetla
Mehanizam stabilnosti svjetlosti: Molekularna struktura i rizik za fotodegrad
Molekularna struktura Rad140 (kemijska formula: c₂₀h₁₆cln₅o₂) uključuje sljedeće ključne značajke koje izravno utječu na njegovu stabilnost svjetlosti:
Cyano (-cn) i atom klora (CL):
Grupa cijano djeluje kao jaka skupina za povlačenje elektrona i može sudjelovati u reakcijama fotolize kroz mehanizam prijenosa elektrona . eksperimentalni podaci pokazuju da pod ultraljubičastom svjetlošću (UV-C pojas, 200-280 nm) IRDADION, CYISISIC ISKISINSKI NISTOLIZA (ASIDINSKIH ISPITINSKIH Sadržaj aktivnih sastojaka . Iako je atom klora sam stabilan, može pojačati fotoaktivnost cijano grupe kroz indukcijski efekt .
Oksadiazol prsten:
Ova konjugirana struktura prstena može podvrgnuti elektroničkom prijelazu pod svjetlom, apsorbirajući ultraljubičastu svjetlosnu energiju i pokrećući reakciju otvaranja prstena, generirajući lančane spojeve . Iako je toplinska stabilnost prstena oksadiazola relativno visoka (topljenje 179-183}} {}}), rizik od fotolize treba
Hidroksipropilni bočni lanac:
Hidroksilna skupina (-OH) može stabilizirati molekulu kroz vezanje vodika, ali dugoročna izloženost svjetlu može dovesti do oksidacije bočnog lanca, stvarajući karbonilne spojeve (poput aldehida ili ketona), utječući na biološku aktivnost .
Podaci eksperimenta fotolize: Kvantitativna procjena stabilnosti
Svjetlo zaštićeno vs . nezaštićena pohrana
Skladište zaštićeno svjetlošću: U smeđim staklenim bocama ili vrećicama od aluminijske folije, prah RAD140 ima stabilan sadržaj (veći ili jednak 99%) 2 godine, s sadržajem nečistoća (poput proizvoda hidrolize cijano)<0.1%.
Nezaštićeno skladištenje: Nakon što je 6 mjeseci bio izložen unutarnjem svjetlu (oko 500 luksa), sadržaj se smanjio za oko 5%, a sadržaj nečistoće povećao se na 1 . 2%; Izložen UV lampici (365 nm, 10 W) tijekom 24 sata, sadržaj se smanjio za 15%, a sadržaj nečistoće dosegao je 3,5%.
Model kinetike fotolize
Prema kinetici reakcije prvog reda, konstanta brzine razgradnje (k) Rad140 pod ultraljubičastom svjetlošću je približno 0 . 006 h⁻¹, a poluživot (T₁/₂) je oko 115 sati. U uvjetima zaštićenim svjetlom, k vrijednost se može svesti na<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 sati .
Nužnost skladištenja zaštićenog svjetlom: od laboratorija do industrijske primjene
Laboratorijski istraživački scenarij
Vaganje i otapanje: Tijekom rada, potrebno je brzo dovršiti u mraku ili pod žutom svjetlošću kako biste izbjegli dugotrajno izlaganje praha na svjetlost .
Stabilnost rješenja: otopljeno u DMSO-u, otopina pohranjena u uvjetima zaštićenim svjetlom može održavati aktivnost u trajanju od 1 mjeseca na -20 stupnju, dok neobrađeno rješenje gubi 20% svoje aktivnosti u roku od 7 dana .
Industrijska proizvodnja i skladištenje
Skladištenje sirovina: Preporučuje se korištenje smeđih staklenih boca ili vrećica za aluminijsku foliju za pakiranje, pohranjene u okruženju zamrzivača -20, izbjegavajući opetovano zamrzavanje i odmrzavanje .
Dugotrajna stabilnost: Pod svjetlom zaštićenim, suha (vlaga <40%) i uvjetima niske temperature, rok trajanja praha Rad140 može doseći 3 godine; Ako nije zaštićen od svjetla, rok trajanja skraćeno je na 6-12 mjeseci .
Razvojni izazovi formulacija
Transdermalni zakrpe: UV apsorberi (poput titanij dioksida) trebaju se dodati kako bi se poboljšala fotostabilnost kako bi se osiguralo dosljedno oslobađanje lijeka pod svjetlom .
Nanokristalne formulacije: Kroz tehnologiju površinskog premaza (poput modifikacije polietilen glikola), rizik od fotolize može se smanjiti, ali mora se postići ravnoteža između topljivosti i stabilnosti .
Strategije za optimizaciju fotostabilnosti: od molekularne modifikacije do inovacije pakiranja
Strukturna modifikacija
Supstitucija atoma fluora: Uvođenje atom fluora u blizini grupe cijano (kao što je 2- fluoro -4- cijanofenil) može poboljšati stabilnost molekularnog oblaka elektrona i smanjiti osjetljivost fotolize .
Modifikacija metilacije: Uvođenje metilne skupine na atomu dušika u oksadiazol prstenu može blokirati put prijenosa elektrona u reakciji fotolize, poboljšavajući fotostabilnost .
Novi materijali za pakiranje
Višeslojni kompozitni film: Korištenje strukture PET/AL/PE (poliester/aluminij/polietilen) može blokirati 99 . 9% ultraljubičastog svjetla, proširujući rok trajanja praha na 5 godina.
Smart naljepnica: Integriranje pokazatelja koji se razbijaju u boji, kada intenzitet svjetlosti unutar ambalaže prelazi sigurnosni prag, boja naljepnice se mijenja kako bi se ukazala na potrebu za zamjenom pakiranja .
Nadgledanje stanja skladištenja
Senzori Internet of Things: Ugradite senzore intenziteta svjetla u spremnike za nadzor podataka izloženosti svjetlu u stvarnom vremenu i izdaje upozorenja o abnormalnim incidentima izloženosti putem platforme Cloud .
Blockchain sljedivost: zabilježite cijeli lanac podataka o izlaganju svjetlosti praha iz proizvodnje kako biste se osigurali sljedivosti kvalitete .
Popularni tagovi: Čisti Rad140 prah, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju