Pirantel pamoat u prahuje anthelmintik, kemijskog naziva [(E)-1,4,5,6-tetrahidro-1-metil-2-[[(2-metil-2-propenil)oksi]karbonil]-pirimidin- 4-il]-[2-(2-tienil)vinil]amin 1-karboksilna kiselina 2-(dietilamino)etil Ester, molekulska formula C34H30N2O6S, bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah. Netopljiv u vodi, topiv u organskim otapalima kao što su alkohol, metanol, kloroform, aceton itd.; topljiv u kipućoj vodi i osjetljiv na vlagu. Relativno stabilan, ne utječe na svjetlost, toplinu i druge čimbenike. Međutim, u jakim alkalnim uvjetima se razgrađuje i gubi svoju aktivnost. Kako bi se osigurala kvaliteta i učinkovitost proizvoda, potrebno je izbjegavati kontakt s jakim kiselinama i jakim alkalijama. Uglavnom se koristi u području ljudi, kućnih ljubimaca, poljoprivrede i stočarstva za prevenciju i liječenje infekcija i bolesti uzrokovanih parazitima kao što su crijevne nematode.
|
Kemijska formula |
C34H30N2O6S |
|
Točna misa |
594 |
|
Molekularna težina |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Primjena tiapirimidin dihidroksinaftalata
Liječenje Ascariasis
Ascaris lumbricoides česta je parazitska zarazna bolest. Ascaris lumbricoides parazitira u ljudskom tankom crijevu i može uzrokovati bolove u trbuhu, proljev i druge simptome. Dihidroksinaftalat tiadiazin pokazao je značajne prednosti u liječenju ascariasis. Postiže cilj liječenja valjkastih crva inhibicijom apsorpcije crva u krvotok, smanjenjem nelagode kod pacijenata i ubijanjem odraslih jedinki i jajašaca. Dipirimidin dihidroksinaftalat nema toksičan odgovor na domaćina, pa ga pacijenti mogu koristiti s povjerenjem.
Liječenje enterobioze
Pirantel pamoat u prahuje parazitarna zarazna bolest uzrokovana parazitiranjem malignih crva u cekumu i debelom crijevu čovjeka. Pacijenti mogu osjetiti simptome kao što su svrbež oko anusa i abnormalno pražnjenje crijeva. Dihidroksinaftalat tiadiazin također ima dobre terapeutske učinke u liječenju pinworm bolesti. Inhibira apsorpciju krvi parazita, uzrokujući gubitak vitalnosti i izlučivanje iz tijela. U međuvremenu, tiadiazin dihidroksinaftalat također može ublažiti simptome nelagode kod pacijenata i poboljšati njihovu kvalitetu života.
Liječenje infekcije ankilostomazom
Ankilostomatoza je parazit koji parazitira u crijevima čovjeka i može izazvati ozbiljne probleme poput anemije i pothranjenosti. Dihidroksinaftalat tiadiazin također ima značajne prednosti u liječenju infekcija ankilostomama. Cilj mu je liječiti infekciju ankilostomatozom inhibiranjem apsorpcije krvi od strane parazita, ublažavanjem simptoma anemije kod pacijenata i ubijanjem odraslih crva i jajašca ankilostomastoma. Mehanizam djelovanja tiadiazin dihidroksinaftalata je jedinstven, te ima veću učinkovitost i sigurnost u usporedbi s drugim lijekovima protiv glista.
Liječenje bolesti bičaša
Šipača je parazitska zarazna bolest uzrokovana parazitiranjem bičaša u probavnom traktu čovjeka. Bolesnici mogu osjetiti simptome poput bolova u trbuhu i proljeva. Dihidroksinaftalat tiadiazin također ima određene terapeutske učinke u liječenju bolesti bičaša. Inhibira apsorpciju krvi kod parazita i uzrokuje gubitak vitalnosti, čime se izlučuje iz tijela. Priroda -širokog spektra tiapirimidin dihidroksinaftalata također ima potencijalnu vrijednost primjene u liječenju bolesti bičaša.
Liječenje parazitarnih bolesti stoke
Osim za liječenje ljudskih parazitskih bolesti, tiadiazin dihidroksinaftalat se također može koristiti za liječenje različitih gastrointestinalnih nematoda kod stoke. Parazitarne bolesti stoke jedna su od čestih bolesti u uzgoju stoke, koje ozbiljno utječu na rast i razvoj stoke. Širok-spektar i visoka učinkovitost tiadiazin dihidroksinaftalata čine ga široko primjenjivim u liječenju parazitskih bolesti kod stoke. Inhibicijom kolinesteraze stočnih parazita i uzrokujući njihov gubitak vitalnosti, tiazid dihidroksinaftalat može učinkovito kontrolirati pojavu i širenje parazitarnih bolesti kod stoke.
Pirantel pamoat u prahuje sintetski anthelmintik, a njegova metoda sinteze uglavnom ima sljedeće metode:
Esterifikacija baze Pirantela pamoinskom kiselinom:
Najprije reagirajte s Pirantelovom bazom s pamoinskom kiselinom u etanolu, zatim dodajte dimetilaminoetil klorid da biste katalizirali reakciju. Zatim filtrirajte, uklonite otapalo i zaostale anorganske soli kako bi se dobio Pirantel pamoat.
Kiselo{0}}bazna reakcija između Pirantel baze i kalijevog pamoata:
Najprije otopite bazu Pirantela s etanolom, zatim dodajte-vodotopivi kalijev pamoat da reagira. Nakon reakcije neutralizirati kiselinom i bazom, a zatim blokirati proces etanolom da nastane Pirantel pamoat.
Acilacija baze Pirantela pamoinskom kiselinom:
U prisutnosti nitrobenzena ili trifluorotoluena, reagirajte Pirantel bazu i pamoinsku kiselinu u tetrahidrofuranu, katalizirano dodatkom metanola i natrijevog hidroksida, dok reakcija ne završi. Nakon reakcije, žuto tijelo se odvaja, a zatim postupno pročišćava tetrahidrofuranom, etanolom i otapalom netopivim u vodi-da bi se konačno dobio Pirantel pamoat.
Gore je navedeno nekoliko sintetskih metoda Pirantel pamoata, svaka metoda ima svoje prednosti i nedostatke te opseg primjene. U industrijskoj proizvodnji potrebno je odabrati prikladnu metodu sinteze u skladu sa stvarnom situacijom i usvojiti odgovarajuće procesne uvjete za kontrolu procesa reakcije i dobivanje visoko{1}}kvalitetnih proizvoda.
Pirantel pamoat u prahuje osnovni spoj sa sljedećim glavnim svojstvima reaktivnosti:
Reakcija s kiselinom:
Pirantel pamoat može proći kroz kiselo-bazne reakcije s kiselinama. U kiselim uvjetima, lijek će izgubiti svoju lužnatost, što će rezultirati smanjenom aktivnošću ili gubitkom učinka.
Reakcija s oksidansima:
Pirantel pamoat može reagirati s oksidansima (poput vodikovog peroksida, kalijevog permanganata i dr.), pri čemu će lijek oksidirati, što će rezultirati promjenom molekularne strukture i gubitkom aktivnosti, stoga je potrebno izbjegavati kontakt s oksidansima.
Reakcija s redukcijskim sredstvom:
Pirantel pamoat može reagirati s redukcijskim agensima (kao što su natrijev nitrit, željezni sulfat itd.), lijek će se reducirati, a može se razgraditi i izgubiti aktivnost, stoga je potrebno izbjegavati kontakt s redukcijskim agensima.
Reakcija s metalnim ionima:
Pirantel pamoat može stvarati komplekse s nekim metalnim ionima, što također može dovesti do smanjene aktivnosti u nekim slučajevima.
Ukratko, Pirantel pamoat ima osnovna reakcijska svojstva, koja treba strogo kontrolirati i izbjegavati u pripremi, skladištenju, obradi i drugim vezama kako bi se osigurala kvaliteta i potentnost lijekova. Osim toga, kada koristimo Pirantel pamoat, također trebamo paziti da izbjegnemo nepotrebne reakcije između Pirantel pamoata i drugih kemijskih reagensa.
Dihidroksinaftalen dikarboksilat tiakloprid je -repelent nematoda širokog spektra koji igra važnu ulogu u poljima medicine i veterine. Svojim jedinstvenim mehanizmom djelovanja može se učinkovito boriti protiv raznih infekcija nematodama i ublažiti zdravstvene prijetnje koje nematode predstavljaju brojnim pacijentima i životinjama. Što se tiče zdravlja ljudi, igra ključnu ulogu u odbijanju bolesti uzrokovanih infekcijama nematodama, poput bolesti crijevnih nematoda, te pomaže pacijentima da oporave svoje zdravlje. U području veterine naširoko se koristi za suzbijanje nematoda kod stoke, peradi i drugih životinja, osiguravajući razvoj stočarstva i dobrobiti životinja.
Mehanizam djelovanja lijeka
U suštini spada u lijekove acetilholinesteraze. U normalnim fiziološkim uvjetima, kolinesteraza u mišićima insekata igra ključnu ulogu u razgradnji acetilkolina, čime se regulira kontrakcija i opuštanje mišića. Međutim, kada uđe u tijelo kukca, specifično inhibira aktivnost kolinesteraze u mišiću kukca. To je kao da pritisnete tipku 'pauza' na procesu razgradnje acetilkolina, čime se sprječava njegova normalna razgradnja. S kontinuiranim nakupljanjem acetilkolina u mišićima kukaca, mišići kukca će se i dalje stimulirati i kontrahirati. Ova kontinuirana kontrakcija prelazi normalni raspon tolerancije mišića crva, što u konačnici dovodi do spastične paralize, uzrokujući da nematoda izgubi sposobnost kretanja i bude izbačena iz tijela, postižući cilj dehelmintizacije.
Usporedba s organofosfatnim spojevima
Ovaj mehanizam djelovanja sličan je onom organskih fosfatnih spojeva. Organofosfatni spojevi su klasa spojeva koji se široko koriste u poljoprivredi i medicini. U poljoprivredi, kao često korišteni insekticid, može učinkovito ubiti razne štetnike i zaštititi usjeve od invazije štetnika. U medicini se također koristi za kliničko liječenje određenih neuroloških bolesti, poput Parkinsonove bolesti. Dopaminergički neuroni u mozgu pacijenata s Parkinsonovom bolešću su oštećeni, što dovodi do relativne hiperaktivnosti acetilkolinskog sustava. Organofosfatni spojevi inhibiraju aktivnost acetilkolinesteraze, sprječavaju razgradnju acetilkolina, u određenoj mjeri reguliraju ravnotežu neurotransmitera i ublažavaju simptome.
farmakokinetika
Nakon oralne primjene tiametoksamera, lijek će se brzo apsorbirati u krvotok u crijevima. Epitelne stanice crijevne sluznice imaju obilje transportnih proteina koji mogu učinkovito transportirati lijekove u krvotok. Nakon ulaska u krvotok, lijek će cirkulirati kroz krvotok i doći do jetre. Jetra je važan metabolički organ u ljudskom tijelu koji sadrži bogat sustav metaboličkih enzima. Tiazid dihidroksihumat prolazi kroz niz složenih metaboličkih reakcija u jetri, uglavnom kroz enzimske reakcije kao što su oksidacija, redukcija, hidroliza itd., kako bi se pretvorio u metabolite. Polarnost ovih metabolita obično je jača nego kod izvornog lijeka i lakše se izlučuju iz tijela.
Ekskretorni put
Pirantel pamoat u prahuuglavnom se izlučuju iz tijela putem fecesa, budući da proizvodi metabolizirani u jetri ulaze u crijevo s izlučivanjem žuči i zatim se izlučuju s fecesom. Neki će se metaboliti također izlučiti urinom, što uglavnom ovisi o fizikalno-kemijskim svojstvima kao što su veličina molekule i polaritet metabolita. Metaboliti s manjim molekulama i jačom polarnošću vjerojatnije će ući u mokraću kroz bubrežnu filtraciju i na kraju biti izlučeni iz tijela.
Mogućnost interakcije između tiakloprid dihidroksihumata i drugih lijekova je relativno mala, što daje određene pogodnosti za kliničku kombiniranu terapiju. Međutim, zbog inherentnih antikolinesteraznih svojstava, može doći do interakcija kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima s antikolinesteraznim djelovanjem. Na primjer, prašak imidakloprid fosfata također ima aktivnost acetilkolinesteraze.
Ako se tiakloprid dihidroksinaftalenska sol koristi zajedno s imidakloprid fosfatnim prahom, učinci dvaju lijekova na acetilkolinesterazu će se preklapati, što će dovesti do prekomjernog nakupljanja acetilkolina u tijelu, uzrokujući niz ozbiljnih neuroloških simptoma kao što su drhtanje mišića, konvulzije, otežano disanje, pa čak i ugrožavanje života. Stoga je potrebno strogo izbjegavati njegovu primjenu zajedno s drugim lijekovima s antikolinergičkim esterskim djelovanjem kako bi se smanjio rizik od interakcija lijekova i osigurala sigurnost lijeka.
FAQ
Za što se koristi pirantel pamoat?
Koristi se Pirantelza liječenje pinworma (enterobioza; oksiurijaza). Ovaj lijek se također može koristiti za druge infekcije crvima prema odluci Vašeg liječnika. Pirantel djeluje tako da paralizira crve. Zatim se izbacuju stolicom.
Koliko pirantel pamoata čovjek treba uzeti?
Odrasli, djeca od 12 godina i starija i djeca od 2 do 12 godina - oralna doza je jedna doza5 miligrama Pirantel baze po funti (ili 11 miligrama po kilogramu) tjelesne težine, ne smije prelaziti 1 gram (4 pune žličice).
Popularni tagovi: pirantel pamoat u prahu cas 22204-24-6, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju