Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača kinin sulfat dihidrata cas 6119-70-6 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog kinin sulfat dihidrata cas 6119-70-6 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Kinin sulfat dihidratje kinin alkaloid, poznat i kao cinchona alkaloid, kemijski naziv: (8s, 9R) -6 '- metoksi-cinchona-9-alkohol sulfat dihidrat, čisti bijeli igličasti kristal, općenito mutan. Topljiv u vrućoj vodi (i:35) i alkoholu (i:125), netopljiv u kloroformu i eteru. Potamni smeđe kada se izloži svjetlu. Bez mirisa je i ima jak, dugotrajan gorak okus. To je derivat kinolina, koji se može kombinirati s DNK plazmodija u obliku kompleksa za inhibiciju replikacije DNK i transkripcije RNK, čime se inhibira sinteza proteina plazmodija. Njegov učinak je slabiji od učinka klorokina. Završni lijek ovog proizvoda odnosi se na malariju klorokin i falciparum uzrokovanu sojevima otpornim na više lijekova. Također se može koristiti za liječenje vivax malarije. Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s astmom, fibrilacijom atrija, teškim drugim srčanim bolestima, nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i ženama tijekom menstruacije. Ovaj proizvod je samo za laboratorijsku upotrebu.
|
Kemijska formula |
C20H30N2O8S |
|
Točna misa |
458 |
|
Molekulska težina |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Elementarna analiza |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Najučinkovitiji oblik kinina za liječenje malarije otkriven je 1737. Godine 1820. dva francuska kemičara Pelletier i Cavernous odvojili su od kore quia i nazvali ga kinin ili kinin. Ime dolazi od imena stabla Quina Quina kod Inka. Počeo se koristiti u velikim razmjerima oko 1850. Kinin sulfat i kinin hidroklorid su bijeli kristali izrazito gorkog okusa. Prvi je slabo topljiv u vodi za oralnu primjenu, dok je drugi lako topljiv u vodi za injekcije.
Postoji mnogo metoda za sintetiziranjeKinin sulfat dihidratmeđu kojima je nekoliko uobičajenih metoda sinteze:
1. Tollardova sinteza
Ovo je klasična metoda sinteze koja se uglavnom postiže kroz sljedeće korake:
-Prvo, imat će - ketonske spojeve sa strukturom naftokinona (kao što je 1-hidroksi-2- metoksi skupina naftalena) i - reakciju etil formata, formirajući - karbamat.
-Hoće li - karbamat reagirati sa spojevima amina (kao što je tioacetamid) sa sulfhidrilnom skupinom kako bi se stvorio - karbamat tiol ester.
- - Kinin nastaje hidrolizom, amonolizom i reakcijama bromiranja estera tiol karbamata.
2 Sinteza roda
Ovo je još jedna često korištena metoda sinteze, sa sljedećim koracima:
-Upotrebom gvanina kao početnog materijala nizom kemijskih reakcija nastaje valerijanska kiselina.
-Valerijanska kiselina postupno se pretvara u hidroksikinolin kroz nekoliko koraka, uključujući reakciju acil kloriranja, reakciju supstitucije itd.
-Hidroksikinolin prolazi kroz više koraka, uključujući acilaciju, redukciju itd., da bi se konačno dobio kinin.
3 Metoda cinhonitina
Ova metoda počinje s alkaloidom cinhone i prolazi kroz niz kemijskih reakcija da bi se na kraju sintetizirao kinin.
-Prvo se provodi reakcija hidrogenacije alkaloida cinchona da bi se dobili alkaloidi cinchona.
-Kinin se postupno pretvara u kinin kroz višestruke reakcije, uključujući preraspodjelu, oksidaciju itd.
Talište ~225 stupnjeva C (dec.) (lit.), specifična rotacija -245 º (c=2, 0,1 M HCl), FEMA 2977|KININ SULFAT, Čuvati na tamnom mjestu, zatvoreno na suhom, 2-8 stupnjeva C, Topljivost u mješavini kloroforma i apsolutnog alkohola (2:1), Morfologija kristalnog praha, Boja svijetlo žuta ili bež do smeđa, Topljivost u vodi 0,12 g/100 ml (20 º C), Osjetljivo na svjetlo, Merck 14,8061, BRN 6113937, Stabilan Nekompatibilno s jakim oksidirajućim sredstvima, alkalijama, amonijakom, jakim bazama, jodom.
Farmakološki učinak odKinin sulfat dihidratje da je kinin derivat kinolina, koji se može kombinirati s DNK plazmodija u obliku kompleksa za inhibiciju replikacije DNK i transkripcije RNK, čime se inhibira sinteza proteina plazmodija. Njegov učinak je slabiji od učinka klorokina. Osim toga, kinin može smanjiti potrošnju kisika Plasmodiuma, oduprijeti se fosforilazi u Plasmodiumu i ometati njegov metabolizam glukoze. Kinin također uzrokuje malaričnu agregaciju pigmenta, ali razvoj kemijske knjige je spor, rijetko stvara velike nakupine i često je praćen smrću stanica. Promatranje elektronskim mikroskopom pokazalo je da su jezgra i vanjska membrana protozoa natečene, te da postoje male vakuole. Čestice krvnih stanica agregirale su se u malim vakuolama, što se razlikuje od pigmentne aglutinacije klorokina. U krvi određena koncentracija kinina može dovesti do prijevremenog pucanja parazitiziranih crvenih krvnih zrnaca, čime se sprječava sazrijevanje shizonta.
Povijest otkrićaKinin sulfat dihidratmože se pratiti do 17. stoljeća. Evo nekih ključnih povijesnih prekretnica:
Rana upotreba: Ova tvar korištena je kao sastavni dio kore stabla cinchona i prvi put je korištena za liječenje malarije u 1600-ima. U to vrijeme zvali su je "Jezuitska kora", "Kardinalna kora" ili "Sveta kora". Ovaj naziv potječe od isusovačkih misionara koji su ga koristili u Južnoj Americi 1630. godine, iako postoje legende koje govore da su ga tamošnji stanovnici koristili već ranije.
Legenda: Postoji legenda o Indijancu koji se zbog visoke temperature izgubio u džungli Anda. Nakon što je popio bazen gorke ustajale vode, otkrio je da je voda zagađena okolnim stablima cinchona i mislio je da je otrovan. Ali iznenađujuće, njegova groznica je brzo popustila, a on je to slučajno otkriće podijelio sa seljanima. Nakon toga, koristili su ekstrakte iz kore cinchona drveća za liječenje groznice.
Uveden u Europu: Još jedna široko prihvaćena legenda o otkriću kinina uključuje groficu Chinjo iz Španjolske, koja je dobila groznicu u Peruu i izliječila se korom drveta. Kada se vratila u Španjolsku, donijela je tvar u Europu. Godine 1742. botaničar Carl Linnaeus nazvao je ovo drvo "cinchona" u njezinu čast.
Ekstrakcija i imenovanje:Imenovanje: Carl Linnaeus je 1742. godine ovo drvo službeno nazvao "Cinchona" u čast grofa Chinchona i njegove žene Ane. Naziv kinin dolazi od peruanske riječi kina, što znači "kora"; Ekstrakcija: Godine 1817. francuski farmaceuti Caventou i Pelletier surađivali su kako bi izolirali monomere kinina iz kore cinchona, potvrđujući da je kinin učinkovit sastojak protiv malarije u kori cinchona.
Istraživanje kemijske strukture: Produbljivanjem istraživanja, znanstvenici su sukcesivno utvrđivali njegovu stereokemijsku strukturu, molekularnu formulu C20H24N2O2, kao i složene studije stereosinteze i biološke aktivnosti. Ova strukturna analiza otkriva prisutnost kinolinske jezgre, jedne terminalne alkenske dvostruke veze, jedne metoksi skupine, jedne hidroksilne skupine i premoštenog bicikličkog prstena -koji sadrži dušik s četiri kiralna centra. Ovi podaci pružaju snažne dokaze o njegovoj strukturi.
nuspojava
Kinin sulfat dihidrat je alkaloid ekstrahiran iz kore cinchona chinensis, koji ima različite farmakološke učinke kao što su anti malarija, antipiretik, analgetik i antiaritmik. Kao klasičan lijek protiv malarije, nekada prvi izbor za liječenje malarije, posebno u područjima gdje je raširena malarija otporna na klorokin, još uvijek ima važnu poziciju. Međutim, njegovu upotrebu prati niz nuspojava koje uključuju više sustava, a u teškim slučajevima može biti-opasna po život.
Nuspojave u krvnom sustavu
Trombocitopenija
Mehanizam: kinin može potaknuti imunološki-posredovano uništavanje trombocita, što dovodi do smanjenja broja trombocita.
Kliničke manifestacije: modrice na koži, krvarenje iz nosa, krvarenje desni, au teškim slučajevima može doći do intrakranijalnog krvarenja.
Klinički podaci:
Prospektivna studija pokazala je da kod pacijenata s malarijom liječenih kinin sulfat dihidratom, incidencija trombocitopenije (trombociti<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Prikaz slučaja: Pacijentica stara 28 godina primila je terapiju kinin sulfat dihidratom za malariju. Petog dana, njezin broj trombocita smanjio se sa 150 × 10 ⁹/L na 30 × 10 ⁹/L. Nakon prestanka uzimanja lijekova i primjene glukokortikoida, broj trombocita joj se postupno oporavio.
Hemolitička anemija
Mehanizam: kinin može inducirati oksidativnu hemolizu u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (G6PD).
Kliničke manifestacije: žutica, anemija, hemoglobinurija, au težim slučajevima može doći do akutnog zatajenja bubrega.
Klinički podaci: Učestalost hemolitičke anemije u bolesnika s nedostatkom G6PD može doseći 10% -20%.
Prijedlozi za liječenje: Provjerite nedostatak G6PD prije liječenja i izbjegavajte ga koristiti kod osoba s poznatim nedostatkom G6PD; Kada dođe do hemolize, potreban je hitan prekid uzimanja lijekova i suportivno liječenje (kao što je transfuzija krvi ili alkalizacija urina).
Difuzna intravaskularna koagulacija (DIK)
Mehanizam: kinin može inducirati DIC aktiviranjem koagulacijskog sustava ili oštećivanjem endotelnih stanica.
Kliničke manifestacije: istovremeno postoje krvarenje i tromboza, laboratorijske pretrage pokazuju trombocitopeniju, produljeno protrombinsko vrijeme i snižen fibrinogen.
Prikaz slučaja: Muški pacijent star 65 godina liječen je kinin sulfat dihidratom za malariju. Sedmog dana dobio je opsežne modrice na koži i hematuriju. Test koagulacije potvrdio je dijagnozu DIC-a. Nakon prekida uzimanja lijeka i primjene heparina i svježe smrznute plazme stanje mu se popravilo.
Nuspojave kardiovaskularnog sustava
Aritmija
Mehanizam: kinin može inhibirati provodni sustav miokarda, produžiti QT interval i izazvati ventrikularnu tahikardiju tipa apikalne torzije (TdP).
Kliničke manifestacije: lupanje srca, vrtoglavica, nesvjestica, au težim slučajevima može doći i do srčanog zastoja.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450ms) tijekom tretmana s kinin sulfat dihidratom iznosio je 15%, a 3% se razvilo u TdP.
Hipotenzija
Mehanizam: Kinin može proširiti periferne krvne žile, smanjiti periferni otpor i dovesti do smanjenja krvnog tlaka.
Kliničke manifestacije: Vrtoglavica, umor, hladan znoj, au težim slučajevima može doći i do šoka.
Prijedlozi za liječenje: Pratiti krvni tlak tijekom liječenja i izbjegavati brzu intravensku primjenu; Kada se pojavi hipotenzija, nužna je nadoknada tekućine i primjena vazoaktivnih lijekova.
Popularni tagovi: kinin sulfat dihidrat cas 6119-70-6, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju