Tiopronin prah CAS 1953-02-2

Tioproninski prah, kemijski naziv jezgre jezgre (tiopronin) je n - (2 {- merkaptopropionil) glicin, a drugo ime je viola. To je bijeli kristalni prah sa sumpornim mirisom. Topiv u vodi ili etanolu, vrlo malo topiv u kloroformu ili eteru; Topiva u razrijeđenoj alkalnoj otopini. Tiopronin je lijek koji sadrži sulfhidril sa sličnim svojstvima kao penicilamin, koji može zaštititi jetreno tkivo i stanice. Eksperimenti na životinjama pokazuju da tiofronin može spriječiti oštećenje jetre uzrokovano ugljikovim tetrakloridom, metioninom i acetaminofenom pružanjem sulfhidrilnih skupina i inhibiranjem nakupljanja triglicerida u kroničnim ozljedama jetre. Tiopronin može smanjiti aktivnost aplikacija u mitohondrijama hepatocita, kako bi se zaštitila struktura jetrenih mitohondrija i poboljšala funkciju jetre. Osim toga, tiotronin također može prokopati slobodne radikale kroz reverzibilnu kombinaciju sulfhidrila i slobodnih radikala.

Tioproninski prahje novi derivat glicina koji sadrži slobodne tiolne skupine, široko se koristi kao hepatoprotektivni lijek u kliničkoj praksi. Njegove primjene uključuju jetrene bolesti, adjuvantnu terapiju radioterapije i kemoterapije, oftalmičke bolesti, kožne bolesti i prevenciju kamenja mokraćnog sustava.

Liječenje bolesti jetre: jezgrene indikacije i mehanizmi djelovanja

 

1. Virusni hepatitis i lijek - izazvana ozljeda jetre
Davanjem slobodnih tiolnih skupina, stabilni spojevi nastaju vezanjem sa slobodnim radikalima, čime se uklanjaju radikali bez kisika i štiteći strukturu membrana jetrenih stanica i mitohondrije. Može smanjiti aktivnost mitohondrijske ATPaze u stanicama jetre, smanjiti potrošnju energije i promicati popravak stanica jetre. Kliničke studije pokazale su da za bolesnike s akutnim virusnim hepatitisom sulpirid značajno smanjuje razinu serumske transaminaze i poboljšava simptome poput umora i smanjenog apetita; Efektivna stopa lijeka - izazvana ozljeda jetre (poput oštećenja jetre uzrokovanih lijekovima protiv tuberkuloze i anti epileptičkim lijekovima) je preko 85%, što može skratiti tijek bolesti i smanjiti rizik od fibroze jetre.

2. Alkoholna masna jetra i non {- Alkoholna bolest masne jetre (NAFLD)
Inhibiranjem nakupljanja triglicerida u stanicama jetre, poremećaji metabolizma lipida mogu se poboljšati.

 

Eksperimenti na životinjama pokazali su da može smanjiti stupanj steatoze jetre izazvane visokom prehranom - u štakorima, smanjiti baloniranje hepatocita i upalnu infiltraciju stanica. U kliničkim primjenama, za bolesnike s alkoholnom masnom jetrom, kombinacija terapije sulpirida i apstinencije može značajno smanjiti razinu serumske gama glutamiltransferaze (GGT) i poboljšati ultrazvučno snimanje jetre; Za bolesnike s NAFLD -om može pomoći u gubitku težine i poboljšanju inzulinske rezistencije.
3. Rana intervencija za cirozu jetre
Inhibiranjem aktivacije jetrenih zvjezdanih stanica i smanjenjem sinteze kolagena, progresija ciroze jetre može se odgoditi. Za bolesnike s kompenzacijskom cirozom, dugačka - Pojam uporaba sulpirida može smanjiti tlak portalnih vena i smanjiti rizik od krvarenja jednjaka i želuca. Pored toga, može poboljšati i prehrambeni status bolesnika s cirozom i povećati razinu albumina u serumu.

Adjuvantna terapija kemoterapijom: Multi - Ciljni zaštitni učinak

 

1. Smanjite suzbijanje koštane srži
Stabiliziranjem stanične membrane koštane srži, brzina kromosomskih aberacija koštane srži uzrokovana radioterapijom i kemoterapijom može se smanjiti. Klinički podaci pokazuju da za bolesnike s rakom koji su primali kemoterapiju cisplatina, kombinirana upotreba sulpirida može smanjiti učestalost leukopenije sa 62% na 35%, a učestalost trombocitopenije sa 48% na 22%. Mehanizam može biti povezan s popravkom učinka tiolnih skupina na oštećenje DNK.
2. Ubrzajte oporavak jetrenih stanica
Kemoterapija i radioterapija često dovode do povišene razine jetrene transaminaze, koja promiču regeneraciju jetrenih stanica i skraćuju vrijeme za oporavak funkcije jetre.

 

Za bolesnike s karcinomom jetre koji su primali kemoterapiju embolizacije jetrene arterije, postoperativna upotreba sulpirida može vratiti normalnu razinu ALT seruma u roku od 7 dana, dok kontrolnoj skupini zahtijeva više od 14 dana.

3. Sprječavanje sekundarnih tumora
Smanjenje rizika od mutacija DNA uklanjanjem slobodnih radikala generiranih radioterapijom i kemoterapijom. Eksperimenti na životinjama pokazali su da može smanjiti učestalost raka pluća kod miševa nakon radioterapije, a njegov mehanizam može biti povezan s inhibicijom oslobađanja upalnih faktora kao što su IL-6 i TNF - .

Liječenje oftalmičkih bolesti: Probojna primjena senilne katarakte

 

1. inhibirajte degeneraciju proteina leće
Vezajući se na disulfidnu vezu između tiolnih skupina i proteina leće, spriječi se protein Cross - Povezivanje polimerizacije, čime se odgađa progresija katarakte. Kliničke studije pokazale su da je za rane bolesnike sa starijem kataraktom starije- kombinacija lokalne uporabe kapi za oči sulpirida (0,1%) i oralnih pripravaka (0,2 g/dan) rezultirala 68% poboljšanjem oštrine vida nakon 6 mjeseci, u usporedbi sa samo 32% u kontrolnoj skupini.
2. Poboljšajte neprozirnost stakla
Može smanjiti nenormalni poprečni - povezivanje staklastih kolagenih vlakana i promicati apsorpciju mutnih tvari. Za bolesnike s dijabetesom staklom krvare, kombinacija tiofronina i vitrektomije može smanjiti učestalost postoperativnog odvajanja mrežnice i poboljšati stopu uspjeha u operaciji.

Prevencija kamenja u mokraćnom sustavu: Specifično liječenje cistinskog kamenja

 

1. Otopite cistinsko kamenje
Formiranjem topljivih kompleksa s cisteinom povećava se njegova topljivost u urinu. Za bolesnike s ponavljajućim cisteinskom kamenjem, dugačka - Pojam uporaba sulpirida (0,5 g/dan) može smanjiti stopu recidiva kamenja sa 80% na 25% bez utjecaja na funkciju bubrega.
2. Prilagodite pH vrijednost urina
Može alkalizirati urin i inhibirati stvaranje kamenja mokraćne kiseline. Za bolesnike s hiperuricemijom, kombinirana uporaba sulpirida i kalijevog citrata može održavati pH urina između 6,2-6,8 i smanjiti rizik od stvaranja kamena mokraćne kiseline za 60%.

Liječenje kožnih bolesti: Jedinstvene prednosti anti - Upalni i antilergijski učinci

 

1. Kronični ekcem i neurodermatitis
Ublažite svrbež kože i upalu inhibiranjem oslobađanja histamina i aktivnošću receptora 5-hidroksitriptamina (5-HT). Za bolesnike s kroničnim ekcemom, kombinacija lokalne uporabe vrhnja tioprina (2%) i oralne pripreme (0,1 g/dan) rezultirala je 58% smanjenjem ocjene svrbeža i 42% smanjenjem površine lezije kože nakon 4 tjedna, s boljom učinkovitošću nego samo topikalni kortikosteroidi.
2. Akne i rozacea
Može regulirati izlučivanje lojne žlijezde i inhibirati rast propionibacterium acnes. Za bolesnike s umjerenim aknama, oralna primjena tioprina (0,2 g/dan) u kombinaciji s lokalnom primjenomtioproninski prahrezultirala je 73% smanjenjem upalnih lezija i 61% smanjenjem neparalnih lezija nakon 8 tjedana, s nižom učestalošću nuspojava u usporedbi s liječenjem samo antibioticima.

Točka topljenja 93-98 stupnjeva C, točka ključanja 418.3 ± 30,0 stupnjeva C (predviđeno), gustoća 1,249 (procjena), indeks loma 1,5216 (procijenjeno), stanje skladištenja: umetanje atmosfere, 2-8 stupnjeva C, tvorki kruti, koeficijent kiselosti (PKA) 3,36 ± 0,10 (predviđeni).

Mi smo dobavljačTioproninski prah.

Napomena: Bloom Tech (od 2008.), Exct Chem - Tech je podružnica SAD -a.

Sintetička metoda praha tiotronina:

1. Propionska kiselina prvo se klorira s tionil kloridom, a zatim bromira da bi se dobila - bromopropionil klorid. Glicin je otopljen u 2mol / L natrijevom hidroksidu i dodaje se kapljice u isto vrijeme - bromopropionil klorid i otopina natrijevog hidroksida za dobivanje n - (- bromopropion) glicin. Nakon reakcije s natrijevim disulfidom, smanjuje se cinkovim prahom za dobivanje tiopronina.

2. ili pomiješajte glicin s vodom, dodajte 2 - bromopropionil klorid i otopinu natrijevog karbonata u određenim uvjetima, te dodajte i miješajte. Dodaje se tiobenzojska kiselina, a otopina natrijevog hidroksida dodaje se kap. Nakon reakcije filtrira se za uklanjanje male količine netopljivih tvari, a filtrat je zakiseljen. Dobivena kruta tvar se ispire i osuši, a zatim se koncentrirani amonijak dodaje u vodenu otopinu natrijevog karbonata, miješa, isprana, filtrira, zakiseljava se klorovodičnom kiselinom, koncentrirana pod reduciranim tlakom i otopi dodavanjem vruće mješavine etil acetata i etanola (1: 1). Nakon liječenja, dobiven je tiotronin

3. 2- kloropropionska kiselina i sulfoksidni klorid također se mogu refluktirati zajedno kako bi se dobila 2-kloropropionil klorid. Pomiješajte glicin, natrijev karbonat i odgovarajuću količinu vode. Pod hlađenjem kupke ledene soli i snažnog miješanja, ispustite vodenu otopinu 2 - kloropropionil klorida i natrijevog karbonata i miješanja. Zakiseljava se s klorovodičnom kiselinom i ekstrahira etil acetatom. Tretirani materijal se otopi u vodenoj otopini natrijevog karbonata i spušta se u otopinu natrijevog disulfida za reakciju. Tiopronin se također dobiva nakon zakiseljavanja sumporne kiseline, filtracije i liječenja cinkovom prahom u filtratu.

Koristeći jeftinu i lako dostupnu 2-bromopropionsku kiselinu kao početni materijal, tiotronin se može pripremiti koracima kao što su kloriranje, kondenzacija, nukleofilna supstitucija i deprotekcija.

1. Kloriranje:

React 2-bromopropionska kiselina s bezvodnom željeznom kloridom (FECL₂) ili ugljični tetraklorid (CCL4) da bi se podvrgla reakciji kloriranja da bi se stvorila 2-kloropropionska kiselina.

Brz₂Ch₂COOH+CL₂→ CLCH₂Ch₂COOH+HBR

2. Kondenzacija:

Tretirajte 2-kloropropionsku kiselinu alkalom (poput natrijevog hidroksida) kako bi prošao reakciju dehidracije, stvarajući akrilnu kiselinu.

Clch₂Ch₂COOH+NaOH → CH₂= chcooh+nacl+h₂O

3. Nukleofilna supstitucija:

Akrilna kiselina reagira s 2-tioetilaminom (ili 2-tiopropilaminom) u alkalnim uvjetima kako bi se podvrgla reakcija nukleofilne supstitucije, što je rezultiralo stvaranjem tiofronina.

Ch₂= chcooh+hsch₂Ch₂Nh₂→ ch₂= chcooch₂Ch₂Ch₂Sch₂Ch₂Nh₂

4. Deprotekcija:

Reagirati sintetiziranitioproninski prahs natrijevim hidroksidom ili drugim prikladnim reagensima za uklanjanje zaštitne skupine i dobijanja konačnog produkta tiotronina.

Ch₂= chcooch₂Ch₂Sch₂Ch₂Nh₂+NaOH → Ch₂= chcooh+h₂S+Naoch₂Ch₂Nh₂

Ukupni prinos je 35,7%. Reakcija supstitucije i reakcija deprotekcije završena je pomoću "One Pot metode", koja skraćuje proizvodni ciklus i poboljšava prinos reakcije u usporedbi s izvornim postupkom. Istodobno, smanjuje pražnjenje "tri otpada" i smanjuje troškove proizvodnje. Kroz gore navedene korake, 2-bromopropionska kiselina može se koristiti kao početni materijal za uspješno sintetiziranje tiotronina reakcijama poput kloriranja, kondenzacije, nukleofilne supstitucije i deprotekcije. Imajte na umu da će u praktičnim operacijama možda trebati uzeti u obzir čimbenike kao što su uvjeti reakcije, odabir otapala te koraci pročišćavanja i odvajanja.

Popularni tagovi: Tiopronin prah CAS 1953-02-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju