4-amino-3,5-dikloroacetofenonje organski spoj specifične molekulske formule i molekulske težine (C8H7Cl2NO, molekulska težina 204,05), koji obično pokazuje bež ili žućkaste kristale. Talište mu je u rasponu od 158-166 stupnjeva, vrelište je oko 351,5 stupnjeva (pri tlaku od 760 mmHg), a gustoća mu je oko 1,4±0,1 g/cm³. Osim toga, netopljiv je u hladnoj vodi, ali slabo topiv u vrućoj vodi i topiv u organskim otapalima kao što su etanol, eter, benzen i tako dalje. 4-Amino-3,5-dihloroacetofenon je važan intermedijer u sintezi lijeka za ublažavanje kašlja i astme, Kerbasin. Može se koristiti kao farmaceutski intermedijer i dodatak stočnoj hrani. Osim toga, 4-amino-3,5-dihloroacetofenon se također može koristiti u sintezi drugih finih kemikalija, kao što su boje i začini.
|
|
|
|
|
|
| Kemijska formula | C8H7Cl2NO |
| Molekularna težina | 204.05 |
| Točna misa | 202.99 |
| m/z | 202.99 (100.0%), 204.99 (63.9%), 206.98 (10.2%), 203.99 (8.7%), 205.99 (5.5%) |
| Elementarna analiza | C, 47,09; H, 3,46; Cl, 34,75; N, 6,86; O, 7,84 |
| Talište | 162-166 stupnjeva (lit.) |
| Vrelište | 351,5±42,0 stupnjeva (predviđeno) |
| Gustoća | 1,2748 (gruba procjena) |
| Indeks loma | 1,5500 (procjena) |
| Uvjeti skladištenja | Čuvati na tamnom mjestu, Inertna atmosfera, Sobna temperatura |
| Topljivost | DMSO (malo), metanol (malo) |
| Oblik | Čvrsto |
| Koeficijent kiselosti (pKa) | -1,72±0,10 (predviđeno) |
| Boja | Svijetlosmeđa do smeđa |
Mi smo dobavljač za4-amino-3,5-dikloroacetofenon.
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Slijede detaljni koraci i odgovarajuće kemijske jednadžbe za dobivanje 3,5-dikloro-4-aminoacetofenona kloriranjem p-aminoacetofenona:
Reakcija p-aminoacetofenona s klorovodičnom kiselinom: C6H4CH2CH2N++HCl → C6H4CH2CH2NH2+HCl
Priprava p-aminoacetofenon hidroklorida: C6H4CH2CH2OH+HCl → C6H4CH2CH2Cl+H2O
Priprava spojeva na bazi imina: C6H4CH2CH2Cl+CH3OH → C6H4CH(CH3)CH2OH+HCl
Dobivanje spojeva piridinskog prstena: C6H4CH(CH3)CH2OH+O2 → C6H4CH(CH3)COOH+H2O
Reakcija hidrolize: C6H4CH(CH3)COOH+H2O → C6H4CH(CH3)COO(-)+H(+)+HCOOH
Pranje i sušenje: C6H4CH(CH3)COO(-)+bezvodni etanol → C6H4CH(CH3)COOH+(CH3) 2CHOH
Eksperimentalni koraci
Stavite paraaminoacetofenon (AR) i bezvodnu solnu kiselinu (AR) odvojeno u suhe i čiste čaše za kasniju upotrebu.
Priprema otopine klorovodične kiseline: U čašu s malom količinom vode dodajte odgovarajuću količinu koncentrirane klorovodične kiseline, dobro promiješajte i ohladite na sobnu temperaturu.
Priprema p-aminoacetofenon hidroklorida: Polako dodajte p-aminoacetofenon u gornju otopinu klorovodične kiseline, miješajte dok se potpuno ne otopi. Zatim ostavite otopinu da odstoji neko vrijeme kako bi se potpuno odvojio talog.
Priprema spojeva na bazi imina: Nakon filtriranja netopljive otopine p-aminoacetofenon hidroklorida dobivene u prethodnom koraku, dodajte odgovarajuću količinu otapala kao što je metanol ili etanol kap po kap da biste je pretvorili u spojeve na bazi imina. Obratite pozornost na kontrolu ubrzanja kapljica kako biste izbjegli pretjeranu oksidaciju koja dovodi do stvaranja nus-proizvoda.
Priprema spojeva piridinskog prstena: Polako dodajte iminski spoj dobiven u prethodnom koraku u otapalo koje sadrži piridin (kao što je piridin, piridin, itd.) uz miješanje i održavajte temperaturu ne veću od 60 stupnjeva. Nakon što je kapanje završeno, nastavite miješati određeno vrijeme kako biste dovršili reakciju.
Reakcija hidrolize: Hidrolizirajte spoj piridinskog prstena dobiven u prethodnom koraku u smjesu spojeva piridinskog prstena i piridin ketona. Specifična operacija je dodati smjesu u odgovarajuću količinu vode, zagrijati je na oko 80 stupnjeva i nastaviti miješati određeno vrijeme dok se svi piridin ketoni ne pretvore u piridin.
Pranje i sušenje: Filtrirajte višak vode iz produkta dobivenog u prethodnom koraku, isperite ga jednom bezvodnim etanolom, a zatim ga stavite u dobro prozračeno područje da se prirodno osuši na zraku kako bi se dobio ciljni proizvod 3,5-diklor-4-aminoacetofenon.
4-amino-3,5-dikloroacetofenon(CAS broj: 37148-48-4) važan je farmaceutski intermedijer sa širokom primjenom u farmaceutskom području. Slijedi detaljno istraživanje njegove upotrebe u farmaceutskom polju, s ciljem sveobuhvatne i dublje analize njegove važnosti i potencijalne vrijednosti.
Kao međuproizvod za suzbijanje kašlja i astme ketokonazol
Naj-poznatija upotreba je kao intermedijer u sintezi lijekova protiv kašlja i astme, kao što je Quechuanxin (također poznat kao Chuankening, Chuanshu tablete itd.). Ketamin je vrlo učinkovit novi lijek koji se uglavnom koristi za liječenje respiratornih bolesti kao što su traheitis i astma, posebno za otpornu astmu i astmu kod starijih osoba.
(1) Farmakološki učinci ketokonazola
Ketamin uglavnom ublažava simptome astme inhibiranjem kontrakcije glatkih mišića bronha, šireći bronhije. Također može smanjiti reaktivnost dišnih putova, smanjiti otpuštanje medijatora upale i tako ublažiti upalu i edem dišnih putova. Osim toga, ketokonazol ima i antialergijske učinke, koji mogu inhibirati otpuštanje alergijskih medijatora i smanjiti pojavu alergijskih reakcija.
(2) Uloga u sintezi klenbuterola
Kao ključni intermedijer, sudjeluje u nizu kemijskih reakcija u procesu sinteze klortetraciklina. Ove reakcije uključuju supstituciju, dodavanje, kondenzaciju, itd., što u konačnici rezultira proizvodnjom klortetraciklina, koji ima učinak ublažavanja kašlja i astme. Stoga njegova kvaliteta i čistoća imaju značajan utjecaj na sintezu i učinkovitost klortetraciklina.
Primjena ostalih farmaceutskih intermedijera
Osim što služi kao intermedijer za klenbuterol, također se može koristiti za sintezu drugih farmaceutskih intermedijera koji igraju važnu ulogu u procesu farmaceutske proizvodnje.
(1) Sintetizirati druge lijekove za suzbijanje kašlja i astme
Osim ketokonazola, može se koristiti i za sintezu drugih lijekova protiv kašlja i astme. Ovi lijekovi imaju farmakološke učinke slične klenbuterolu, ali s različitim kemijskim strukturama i mehanizmima djelovanja. Njegovim uvođenjem može se razviti više lijekova za suzbijanje kašlja i astme s jedinstvenim terapijskim učincima i manje nuspojava.
(2) Sintetizirati druge vrste lijekova
Također se može koristiti za sintetiziranje drugih vrsta lijekova, kao što su protu-upalni lijekovi, anti-tumorski lijekovi itd. U procesu sinteze ovih lijekova, kao ključni intermedijeri, oni sudjeluju u kemijskim reakcijama i na kraju generiraju molekule lijekova sa specifičnim farmakološkim učincima.
Primjena u razvoju lijekova
Također ima potencijalnu vrijednost primjene u razvoju lijekova. Njegova jedinstvena kemijska struktura i svojstva čine ga jednim od važnih spojeva kandidata u razvoju lijekova.
(1) Kao polazište za razvoj novih lijekova
Može poslužiti kao polazište za razvoj novih lijekova, a kemijskom modifikacijom i preinakom mogu se razviti novi lijekovi s novim farmakološkim učincima i manjim nuspojavama. Ovaj novi lijek mogao bi imati širi raspon liječenja i veću učinkovitost.
(2) Kao model spoja za probir lijekova
Također može poslužiti kao model spoja za probir lijekova. Vezanjem na ciljne proteine ili receptore, njihova učinkovitost i afinitet se mogu procijeniti, pružajući snažnu potporu razvoju novih lijekova.
Druge primjene u području medicine
Uz gore navedene primjene, ima i druge potencijalne vrijednosti primjene u farmaceutskom području.
(1) Kao analitički reagens
Može se koristiti kao analitički reagens za kemijsku analizu i detekciju. Njegova jedinstvena kemijska svojstva čine ga ključnim reagensom u određenim kemijskim reakcijama, pomažući istraživačima da točnije razumiju i analiziraju svojstva tvari.
(2) Kao predmet istraživanja metabolizma lijekova
Također se može koristiti kao objekt istraživanja metabolizma lijekova. Proučavajući njegove metaboličke procese u tijelu, možemo razumjeti apsorpciju, distribuciju, metabolizam i izlučivanje lijekova u tijelu, pružajući snažnu podršku razvoju novih lijekova.
Ima široku primjenjivu vrijednost u području medicine. Kao ključni intermedijer lijeka za suzbijanje kašlja i astme ketokonazola, također igra važnu ulogu u razvoju novih lijekova, istraživanju metabolizma lijekova i drugim aspektima. U budućnosti, uz kontinuirani napredak farmaceutske tehnologije i produbljivanje istraživanja i razvoja novih lijekova, primjena4-amino-3,5-dikloroacetofenonu farmaceutskom području bit će opsežniji. Istodobno je također potrebno pojačati mjere zaštite okoliša i sigurnosti kako bi se osigurala sigurnost i održivost tijekom proizvodnje i uporabe.
3,5-diklor-4-aminoacetofenon (CAS broj: 37148-48-4), kao važan aromatski ketonski spoj, ima povijest istraživanja i razvoja koja datira još od sredine 20. stoljeća. Prošao je kroz kritičnu fazu od temeljnih istraživanja sinteze do industrijske primjene, postupno postajući nezamjenjiv posrednik u područjima kao što su medicina, pesticidi i znanost o materijalima.
Sinteza je u početku proizašla iz istraživačke potražnje za kloriranim aromatskim ketonskim spojevima. Rane metode sinteze uglavnom su se temeljile na reakcijama elektrofilne supstitucije, uvođenjem atoma klora i amino skupina na benzenov prsten, nakon čega je slijedilo uvođenje acetilnih skupina. Na primjer, 1950-ih istraživači su koristili 4-aminoacetofenon kao sirovinu i uveli plin klor u otopinu ledene octene kiseline za reakciju kloriranja. Kontroliranjem reakcijskih uvjeta (kao što su temperatura i brzina ubrizgavanja plinovitog klora), 3,5-diklor-4-aminoacetofenon je uspješno pripremljen. Iskorištenje ove metode je oko 50%, iako je učinkovitost relativno niska, postavlja temelje za daljnja istraživanja.
U 1970-ima, s napretkom tehnologije organske sinteze, istraživači su počeli istraživati učinkovitije puteve sinteze. Na primjer, počevši od 2,6-dikloranilina, uvođenjem acetilnih skupina reakcijom aciliranja, a zatim pročišćavanjem rekristalizacijom, mogu se dobiti proizvodi visoke čistoće. Ova metoda ne samo da pojednostavljuje korake rada, već također značajno poboljšava prinos (do 80% ili više), postajući važna referenca za industrijsku proizvodnju.
U 1980-ima, s povećanjem potražnje za ovom tvari u industrijama kao što su medicina i pesticidi, njena industrijska proizvodnja postala je fokus istraživanja. Domaća kemijska poduzeća, kao što su Zhongshan Dixin Chemical Co., Ltd. i Jiangsu Pulesi Biotechnology Co., Ltd., postigla su proizvodnju velikih-razmjera optimiziranjem reakcijskih uvjeta i poboljšanjem dizajna opreme. Na primjer, korištenjem uređaja za kontinuiranu reakciju kloriranja, količina uvedenog plinovitog klora može se precizno kontrolirati kako bi se smanjilo stvaranje nus-proizvoda; Korištenjem sustava za obnavljanje otapala, troškovi proizvodnje mogu se smanjiti, a zagađenje okoliša svesti na minimum.
U isto vrijeme, istraživači su također razvili procese zelene sinteze. Na primjer, upotrebom bakrenog bromida umjesto tekućeg broma kao reagensa za bromiranje izbjegava se upotreba visoko toksičnog broma i poboljšava sigurnost reakcije; Zamjenom tradicionalnih redukcijskih sredstava redukcijom katalitičkom hidrogenacijom smanjene su emisije otpada. Ove inovacije čine njihovu proizvodnju ekološki prihvatljivijom i promiču održivi razvoj industrije.
Ulaskom u 21. stoljeće, područja primjene se neprestano šire. U području medicine, kao ključnog intermedijera za sintezu lijeka za suzbijanje kašlja i astme ketokonazola, njegova potražnja nastavlja rasti. Na primjer, 4-amino-3,5-dikloro-alfa-bromoacetofenon pripremljen reakcijom bromiranja može dalje sintetizirati stabilne izotopski označene spojeve klenbuterola za istraživanje metabolizma lijekova.
U području znanosti o materijalima, njegova aromatska ketonska struktura čini ga važnim monomerom za pripremu funkcionalnih polimernih materijala. Na primjer, njegovi se derivati mogu koristiti za sintezu fotoluminiscentnih materijala, materijala za zaslone s tekućim kristalima, itd., i imaju potencijalnu vrijednost primjene u tehnologiji zaslona, optičkim senzorima i drugim poljima.
Popularni tagovi: 4-amino-3,5-dikloroacetofenon CAS 37148-48-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju