Eledoisin, obično bijeli ili gotovo bijeli čvrsti prah, bez mirisa. To je bioaktivni peptid koji pripada glukagonu poput peptidne obitelji. Sastoji se od 39 aminokiselina, s relativnom molekularnom masom od približno 4414,97. Njegova primarna struktura je njegov gly gly gln gly thr gly gly leu met-nh2. Lako se otapa u vodi, kao i u organskim otapalima kao što su metanol, etanol, DMSO, itd. Ima određenu stabilnost na kiseline, baze i toplinu, ali hidroliza može se pojaviti u jakim uvjetima kiseline ili baze. Ima optičku rotaciju i može se kontrolirati podešavanjem pH vrijednosti otopine. Ima apsorpcijski spektar u vidljivoj regiji UV i može se koristiti za određivanje sadržaja i kvalitativnu analizu. Može emitirati fluorescenciju i može se koristiti za analizu fluorescencije za otkrivanje. Kao slabo kalorični zaslađivač ima širok spektar primjene u prehrambenoj industriji. Može pružiti slatkoću raznim namirnicama i pićima, a istovremeno ima karakteristike niskih kalorija, ne uzrokujući povišeni šećer u krvi, a ne povećavajući unos kalorija. Naširoko se koristi u pićima, bombonima, pekarnim proizvodima, začinima hrane, smrznutim desertima, umacima, zdravstvenoj hrani, očuvanju hrane i proizvoda za oralnu njegu.
|
Prilagođene poklopce i čepove za boce:
|
|
|
Kemijska formula |
C54H85N13O15S |
|
Točna masa |
1188 |
|
Molekularna masa |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Elementarna analiza |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinje bioaktivni peptid, a njegove metode kemijske sinteze su relativno složene. Sljedeće će pružiti detaljan uvod u uobičajenu metodu sinteze i srodne kemijske jednadžbe:
(Jednadžba 1) c5H9NE4+H2O4S → - glutamoil profanediamin hidroklorid
(Jednadžba 2) - glutamoil profanediamin hidroklorid+c14H10O3→ Matični spoj tilurutida
(Formula 3) Roditeljski spoj tetraglutida+H4N2→ tetraglutid cistein
(Formula 4) Derivat cisteina tirolutida+HCl → Tirolutid tioaminokiselinski derivat
(Jednadžba 5) Nakon miješanja gore četiri proizvoda, odvojite ih i pročistite → Proizvod visoke čistoće Elidoksin
Polazni materijali: L-glutaminska kiselina, malondiamin hidroklorid, benzojski anhidrid itd.
Korak 1:- Sinteza glutamoil -probenedijamina hidroklorida
Dodajte L -glutaminsku kiselinu i koncentriranu sumpornu kiselinu kao katalizatore reakcijskoj boci, toplini i refluksu dok - stvaranje glutamilpropilendiamin hidroklorida. Nakon dovršetka reakcije, ohladite se na sobnu temperaturu i filtrirajte kako biste dobili intermedijarne proizvode - glutamoil propenediamin hidroklorid (Formula 1).
Korak 2:Sinteza matičnog spoja tidullutida
Stvorite intermedijarne proizvode - pomiješajte glutamilpropenediamin hidroklorid s benzojskim anhidridom, dodajte trietilamin kao katalizator, toplinu i refluks za stvaranje matičnog spoja tilurida. Nakon dovršetka reakcije, ohladite na sobnu temperaturu i filtrirajte da biste dobili matični spoj tilurutida (Formula 2).
Korak 3:Sinteza cisteinskih derivata tidullutida
Pomiješajte generirani roditeljski spoj s hidrazin hidratom, dodajte trietilamin kao katalizator, toplinu i refluks za stvaranje derivata cisteina prolijenog prolijeka. Nakon dovršetka reakcije, ohladite na sobnu temperaturu i filtrirajte da biste dobili derivat tilurutidnog cisteina (Formula 3).
Korak 4:Sinteza derivata tioaminokiselina tidullutida
Pomiješajte generirane derivate cisteina tilurutida s plinom hidrogen klorida, toplinom i refluksom kako biste stvorili derivate tilurutida tioaminokiseline. Nakon dovršetka reakcije, ohladite na sobnu temperaturu i filtrirajte da biste dobili derivat tiominokiseline tidulutida (formula 4).
Korak 5:SintezaEledoisin
Pomiješajte gornja četiri proizvoda u određenom omjeru i odvojite ih i pročistite kako biste dobili proizvode elidoksina visoke čistoće. Ovaj korak zahtijeva strogu kontrolu uvjeta kao što su temperatura, vrijednost pH, vrijeme reakcije itd. Da bi se osigurala čistoća i prinos proizvoda. Specifični postupak rada je sljedeći: prvo, otopite gornja četiri proizvoda u odgovarajućoj količini vode, a zatim dodajte organska otapala (poput metanola ili etanola) za ekstrakciju i odvajanje; Zatim je za liječenje pročišćenja korištena kromatografija stupaca; Konačno, određivanje sadržaja i analiza kvalitete provedeni su korištenjem tekućeg kromatografa visokih performansi.
Metoda kemijske sinteze elidoksina uglavnom uključuje četiri koraka: prvi korak je - sinteza glutamilpropilendiamin hidroklorida; Drugi korak je sinteza matičnog spoja Dideluptina; Treći korak je sinteza derivata cisteina tidulutida; Četvrti korak je sinteza elidoksina. Ovi koraci zahtijevaju strogu kontrolu uvjeta kako bi se osigurala čistoća i prinos proizvoda. Istodobno, pažnju treba posvetiti sigurnosnim pitanjima kako bi se osigurala sigurnost eksperimentalnog osoblja.
Eledoisin, poznat i kao Eledone peptid, peptidni je spoj sa specifičnom biološkom aktivnošću koja igra važnu ulogu u znanstvenim istraživanjima, posebno u farmakologiji i neurobiologiji. Kao specifični agonist NK2 i NK3 receptora, elidoksin pruža znanstvenicima moćan alat za istraživanje i razumijevanje funkcija i mehanizama ovih receptora in vivo.
Primjena u farmakološkim istraživanjima
(1) Istraživanje funkcije receptora
Kao specifični agonist NK2 i NK3 receptora, elidoksin se može izravno vezati na ove receptore, aktivirajući ih i pokrećući odgovarajuće biološke učinke. To čini elidoksin važnim alatom za proučavanje funkcije NK2 i NK3 receptora. Promatrajući poticajni učinak elidoksina na receptore, znanstvenici mogu steći dublje razumijevanje mehanizama pomoću kojih ti receptori funkcioniraju u neuronskom prijenosu, transdukciji staničnog signala i drugim područjima.
(2) Probir i procjena lijekova
U procesu razvoja lijekova, elidoksin se može koristiti za provjeru i procjenu ciljeva lijekova povezanih s NK2 i NK3 receptorima. Kroz konkurentne eksperimente vezanja s elidoksinom, znanstvenici mogu odrediti koji spojevi mogu inhibirati ili poboljšati aktivnost NK2 i NK3 receptora, čime se probiju kandidati za lijekove s potencijalnim terapijskim učincima.
(3) Istraživanje mehanizama bolesti
NK2 i NK3 receptori igraju važnu ulogu u pojavi i razvoju različitih bolesti, poput upale, boli, neurodegenerativnih bolesti itd. Elidoksin, kao agonist ovih receptora, može se koristiti za proučavanje mehanizama ovih bolesti. Promatrajući biološke učinke elidoksina u modelima bolesti, znanstvenici mogu otkriti uloge NK2 i NK3 receptora u procesu bolesti i pružiti teorijsku osnovu za razvoj novih metoda liječenja.
Primjena u istraživanju neurobiologije
(1) Istraživanje neuroregulacijskih mehanizama
Elidoksin ima široku raspodjelu i funkciju u živčanom sustavu, jer može utjecati na ekscitabilnost i inhibiciju neurona, regulirajući na taj način procese neuronskog prijenosa. Proučavajući učinke elidoksina na neurone, znanstvenici mogu steći dublje razumijevanje neuronskih regulatornih mehanizama, pružajući nove perspektive i ideje za istraživanje u području neurobiologije.
(2) Istraživanje neurodegenerativnih bolesti
Neurodegenerativne bolesti su vrsta bolesti koje karakteriziraju postupni gubitak neuronske strukture i funkcije, poput Alzheimerove bolesti, Parkinsonove bolesti itd. NK2 i NK3 receptori igraju važnu ulogu u patogenezi neurodegenerativnih bolesti. Elidoksin se, kao agonist ovih receptora, može koristiti za proučavanje mehanizama tih bolesti i istraživanje novih metoda liječenja.
(3) Istraživanje mehanizama boli
Bol je složen fiziološki i psihološki fenomen koji uključuje interakciju više neurotransmitera i receptora. NK2 i NK3 receptori igraju važnu ulogu u prijenosu i modulaciji boli. Kao agonist ovih receptora, elidoksin se može koristiti za proučavanje mehanizama boli i pružanje teorijske osnove za razvoj novih analgetskih lijekova.
Specifični primjeri istraživanja
(1) Utjecaj na kardiovaskularni sustav
Studija je pokazala da ubrizgavanje esomeprazola (0,1-1 nmol/kg) u štakore može proizvesti dvofazne kardiovaskularne reakcije, uključujući početno smanjenje sistemskog krvnog tlaka (8-15 mm Hg), nakon čega slijedi povećanje (20-22 mm Hg). Ovo otkriće otkriva složeni mehanizam djelovanja elidoksina u kardiovaskularnom sustavu, pružajući nove tragove za proučavanje kardiovaskularnih bolesti.
(2) Utjecaj na ponašanje miša
Druga studija pokazala je da ubrizgavanje edroksina u bočni ventrikul može poboljšati njegu i grebanje kod miševa. Ovo otkriće sugerira da elidoksin može regulirati ponašanje miša utječući na središnji živčani sustav. To pruža novu perspektivu za istraživanje u područjima neurobiologije i ponašanja.
(3) Primjena u modelima boli
U modelima boli koristi se kao molekula alata za proučavanje mehanizama boli. Promatrajući učinke elidoksina na prijenos i modulaciju boli, znanstvenici mogu steći dublje razumijevanje mehanizma boli i pružiti teorijsku osnovu za razvoj novih analgetskih lijekova.
(4) Primjena u modelima neurodegenerativnih bolesti
U modelima neurodegenerativnih bolesti koristi se za proučavanje uloge NK2 i NK3 receptora u procesu bolesti. Promatrajući učinke elidoksina na neuronsku strukturu i funkciju, znanstvenici mogu otkriti mehanizme djelovanja ovih receptora u patogenezi neurodegenerativnih bolesti i pružiti teorijsku osnovu za razvoj novih metoda liječenja.
Elidoksin, kao peptidni spoj sa specifičnom biološkom aktivnošću, igra važnu ulogu u području znanstvenih istraživanja. Kao specifični agonist NK2 i NK3 receptora, on pruža znanstvenicima moćan alat za istraživanje i razumijevanje funkcija i mehanizama djelovanja ovih receptora in vivo. U budućnosti, produbljivanjem istraživanja i kontinuiranim razvojem tehnologije, očekuje se da će elidoksin pokazati svoju potencijalnu vrijednost primjene u više polja. No, prije nego što ga primijenite na nova područja, potrebno je dovoljno istraživanja i validacije kako bi se osigurala njegova sigurnost i učinkovitost. Istodobno, znanstvenici također trebaju nastaviti istraživati više mehanizama djelovanja i potencijalne uporabe elidoksina, pružajući više tragova i ideja za istraživanje u srodnim područjima.
Štetne reakcije
Eledoisin je deset peptidnog spoja izvađenog iz morskih mekušci, s kemijskom formulom C ₅₄ H ₈₅ N ₁∝ O ₁₅ S i molekulskom masom od 1188,4. Kao član obitelji tahikinina, ona djeluje na biološke učinke aktiviranjem NK1, NK2 i NK3 receptora, uključujući vazodilataciju, ekscitaciju neurona i regulaciju kardiovaskularnih odgovora. Iako je pokazao potencijalnu vrijednost primjene u poljima kardiovaskularnih bolesti, neurodegenerativnih bolesti i proizvoda za njegu kože, složenost njegovih nuspojava ograničava njegovu kliničku promociju.
Vrste nuspojava
Odgovor kardiovaskularnog sustava
Eledoisin stvara kontradiktorne učinke aktiviranjem NK1 receptora (koji dominiraju hipotenzijom) i NK2 receptorima (koji dominiraju u pritisku). Klinička manifestacija je u početnoj fazi: vazodilacija dovodi do kratkog smanjenja krvnog tlaka, praćenog ispiranjem lica i glavoboljom. Kašnjenje: prekomjerna aktivacija NK2 receptora pokreće porast krvnog tlaka odbijanja, što može izazvati aritmiju. Aktivacija NK1 receptora potiče oslobađanje histamina, što dovodi do curenja kapilara. Pacijenti s hipoproteinemije mogu pogoršati edem. Kombinirana upotreba antikoagulansa povećava rizik od krvarenja. Preporučuje se praćenje razine albumina u plazmi i izbjegavanje administracije CO s varfarinom i drugim lijekovima.
Neurološki odgovor
Blaga: anksioznost, nesanica, drhtavi (sa stopom incidencije od oko 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mehanizam: Eledoisin pojačava glutamatergičku neurotransmisiju kroz NK3 receptore. Nakon intraventrikularne ubrizgavanja kod miševa, učestalost ponašanja u njegovanju povećala se za 300%, što ukazuje na potencijalni rizik za opsesivno-kompulzivni poremećaj poremećaja.
Kožne reakcije
Tip I: urtikarija i angioedema (sa stopom incidencije od oko 2% -5%).
Tip IV: kontaktirajte dermatitis (odgođeni odgovor, koji se pojavljuje u roku od 48-72 sata). Pojedinci s poviješću alergija na morske organizme imaju povećani rizik od 10 puta. Ponovljena upotreba proizvoda za njegu kože može uzrokovati osjetljivost. Prolazni eritem (incidencija oko 20%). Izgaranje senzacija (traje 15-30 minuta). Preporučuje se lokalno koristiti tijekom početne uporabe, promatrati 24 sata bez ikakve reakcije, a zatim proširiti područje.
Odgovor probavnog sustava
Mučnina (incidencija oko 8%).
Proljev (rijetka, viđena samo u liječenju visokih doza).
Mehanizam: Aktivacija NK1 receptora stimulira centar za povraćanje, dok NK2 receptor potiče gastrointestinalnu peristaltiku.
Slučaj: Pacijent s kardiovaskularnom bolešću razvio je vodeni proljev nakon što je usmeno uzeo analognu eledoisinu, što je ublaženo nakon prilagodbe doze.
Popularni tagovi: Eledoisin CAS 69-25-0, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju