Epitalon(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/epitalon-powder-cas-307297-39-8.html) je peptidna molekula za koju se smatra da ima dobru biološku aktivnost i potencijalnu medicinsku vrijednost. Trenutačno je istraživanje peptida epitalona uglavnom usmjereno na njegovu primjenu kao sredstva protiv starenja.
Epitalon može produljiti duljinu telomera na krajevima kromosoma aktivacijom telomeraze, čime pozitivno utječe na proliferaciju i regeneraciju matičnih stanica. Studije su pokazale da Epitalon može značajno inhibirati štetni oksidativni stres, smanjiti oštećenje DNK i regulirati ekspresiju faktora rasta sličnog inzulinu-1 (IGF-1), te konačno postići učinak smanjenja brzine starenje i produljenje životnog vijeka.
Osim toga, Epitalon također ima imunomodulatorne i neuroprotektivne učinke. Epitalon može poboljšati ljudski imunitet i pospješiti prepoznavanje i čišćenje tijela od heterogenih i vlastitih antigena. Osim toga, Epitalon također može smanjiti smrt neuronskih stanica i neurodegeneraciju, čime se postižu neuroprotektivni učinci. Epitalon ima i antikancerogeno djelovanje, a svoje djelovanje ispoljava regulacijom staničnog ciklusa, poticanjem stanične apoptoze i inhibicijom proliferacije tumorskih stanica.
|
|
|
Epitalon je pojačivač tijela, polipeptidni spoj sastavljen od četiri aminokiseline alanina (Ala), glutaminske kiseline (Glu), asparagina (Asp) i lizina (Lys). Metode sinteze Epitalona uglavnom se dijele na kemijsku sintezu i biosintezu.
Metoda kemijske sinteze:
Epitalon je peptid sastavljen od četiri aminokiseline molekulske formule C14H22N4O9. Epitalon može potaknuti oslobađanje ljudskog hormona rasta, čime pomaže odgoditi starenje, poboljšati san i ojačati imunitet.
1. Priprema reaktanta:
Reaktanti za sintezu Epitalona uključuju četiri aminokiseline, alanin (Ala), glutaminsku kiselinu (Glu), asparagin (Asp) i lizin (Lys), kao i reagense za aciliranje kao što su Boc-Lys-OtBu i Asp(OtBu) 2 i tako dalje. Čistoća ovih aminokiselina i reagensa mora biti veća od 99 posto, inače će to utjecati na kvalitetu proizvoda.
2. Koraci kemijske sinteze
2.1 Sinteza alanin-4-hidroksimaslačnog anhidrida (Ala-Hyp):
First, mix alanine (Ala) and 4-hydroxybutyric anhydride (Hyp-OtBu), and carry out acylation reaction with an activator such as DCC, EDC, etc. under anhydrous environment to generate alanine-4-hydroxybutyric anhydride (Ala-Hyp). The final product was white crystals with >95 posto čistoće.
2.2 Sinteza Ala-Hyp-Glu-OtBu:
The synthesized alanine-4-hydroxybutyric anhydride and glutamic acid-butyrate (Glu-OtBu) were mixed in proportion, and then underwent multiple condensation reactions in anhydrous environment to obtain Ala-Hyp-Glu-OtBu. The final product is a white powder with a purity >95 posto
2.3 Sinteza Epitalona:
Dodajte Asp(OtBu)2 i Boc-Lys-OtBu u kondenzacijski reakcijski sustav redoslijedom koji je unaprijed osmišljen i podvrgnite se višestrukim reakcijama kondenzacije da biste dobili Epitalon. Proces je sljedeći:
a. Reakcija skupine za uklanjanje zaštite:
Prvo je uklonjena zaštita Asp(OtBu)2, a zaštitna skupina Asp(OtBu)2 uklonjena je upotrebom natrijevog hidroksida (NaOH) i trikloroctene kiseline (TCA) kako bi se stvorile Asp strukturne jedinice i istovremeno oslobodio BuOt. Vrijeme reakcije je bilo 1 sat, a temperatura je bila sobna temperatura. Nakon reakcije, provesti acidobaznu neutralizaciju, dodati veliku količinu zasićene otopine natrijevog klorida, zatim istaložiti s etanolom i osušiti u vakuumu da se dobije Asp kao bijela krutina.
b. Reakcija kondenzacije:
Dodajte Asp i Ala-Hyp-Glu-OtBu u sustav reakcije kondenzacije, a zatim izvedite više reakcija kondenzacije kako biste dobili Epitalon. Ovaj proces treba provesti različitim tretmanima.
Prvi korak: uklonite Ala-Hyp zaštitnu grupu:
Prvo, Ala-Hyp-Glu-OtBu je otopljen u metanolu, trikloroctena kiselina (TCA) i voda su dodani da se ukloni Hyp-OtBu zaštitna skupina koja se koristi za zaštitu amino skupine za stvaranje Ala-Hyp-Glu-OH. Reakcija se mora provesti na sobnoj temperaturi, a reakcijska otopina se nakon reakcije tretira s NaOH kako bi se neutralizirala kiselost.
Drugi korak: uklonite Glu-OtBu zaštitnu grupu:
Zatim, nakon temeljitog sušenja, Ala-Hyp-Glu-OH je pomiješan s Boc-Lys-OtBu, ponovno su dodani trikloroctena kiselina i voda, a reakcija je izvedena na sobnoj temperaturi. Ova reakcija uklanja Glu-OtBu zaštitnu skupinu kako bi se stvorio Ala-Hyp-Glu-Lys(Boc)-OtBu.
Treći korak: uklonite Lys zaštitnu skupinu:
Konačno, dodavanje trikloroctene kiseline, vode i metanola uklanja Boc-Lys-OtBu zaštitnu skupinu kako bi se dobio Epitalon. Reakcija se mora provesti na sobnoj temperaturi, a reakcijska otopina se nakon reakcije tretira s NaOH kako bi se neutralizirala kiselost.
3. Analiza rezultata:
Na kraju se dobiva proizvod Epitalon koji se može karakterizirati i pročišćavati različitim analitičkim metodama. Na primjer, parametri kao što su čistoća, nečistoće i težina mogu se odrediti korištenjem metoda pročišćavanja kao što je Europska farmakopeja (EP) ili Farmakopeja Sjedinjenih Država (USP).
4. Sažetak:
Epitalon je body booster sastavljen od četiri aminokiseline alanina, glutaminske kiseline, asparagina i lizina. Metoda kemijske sinteze Epitalona uglavnom uključuje metodu sinteze čvrste faze i metodu sinteze tekuće faze, koje trebaju povezati različite aminokiseline kroz reakcije u više koraka. Ovaj proces zahtijeva pažljivu kontrolu uvjeta reakcije i tehnika pročišćavanja kako bi se osigurali proizvodi visoke čistoće.
Biosintetska metoda:
Metoda biosinteze je korištenje biokatalize mikroorganizama ili sintetskih enzima za pripremu Epitalona, uključujući fermentaciju i enzimsku katalizu.
1. Metoda fermentacije: Metoda fermentacije je biosintetska metoda koja koristi transgeni mikroorganizam Escherichia coli za ekspresiju Epitalona. Prvo stavite sekvencu gena Epitalon u Escherichiu coli i masovno je uzgojite za ekspresiju. Zatim se koriste različite tehnike pročišćavanja kao što su kromatografija ionske izmjene i gel kromatografija kako bi se konačno dobili čisti produkti. Konkretni koraci su sljedeći:
1.1 Odaberite odgovarajuću bakteriju domaćina:
Kako bi se sintetizirao Epitalon, potrebno je odabrati odgovarajući soj domaćina za ekspresiju. Često korištene bakterije domaćini su Escherichia coli (Escherichia coli), kvasac (Saccharomyces cerevisiae) i gljivice (Aspergillus oryzae). Pri odabiru bakterija domaćina potrebno je razmotriti imaju li bakterije domaćini sposobnost učinkovite sintetizacije proteina, mogu li ispravno savijati i modificirati proteine te mogu li proizvesti ciljne produkte visokog prinosa.
1.2 Dizajn sekvence gena i klon:
Nakon odabira bakterije domaćina, sekvencu gena Epitalon (uključujući sekvence baza alanina, glutaminske kiseline, asparagina i lizina) potrebno je umetnuti u bakteriju domaćina pomoću tehnologije rekombinacije DNK. Tipično, sekvenca gena se klonira u vektor ekspresije koji uključuje elemente kao što su sekvence promotora i terminatora i selektivni antibiotski marker.
1.3 Ekspresija i pročišćavanje:
Nakon što je kloniranje završeno, ekspresijski vektor se transformira u bakteriju domaćina, a zatim se uzgaja. Tijekom procesa uzgoja, bakterija domaćin će sintetizirati Epitalon prema sekvenci gena u ekspresijskom vektoru. Nakon što se proizvod proizvede u dovoljnoj količini, može se izolirati iz stanica različitim metodama pročišćavanja i dobiti Epitalon visoke čistoće.
2. Metoda katalizirana enzimima: Metoda katalizirana enzimima je sintetiziranje Epitalona povezivanjem različitih aminokiselina s različitim enzimima. Na primjer, L-glutamat-5-aminaza se koristi za kataliziranje reakcije glutamata i butirata za sintezu Glu-OtBu. Zatim upotrijebite L-asparaginazu da katalizirate reakciju kondenzacije asparagina i Ala-Hyp-Glu-OtBu da dobijete Epitalon.
Metode sinteze Epitalona uglavnom se dijele na kemijsku sintezu i biosintezu. Kemijska sinteza trenutno je najčešće korištena metoda sinteze Epitalona. Biosinteza je priprema Epitalona putem biokatalize mikroorganizama ili sintetskih enzima, uključujući fermentaciju i enzimsku katalizu. Iako biosintetske metode imaju veliki potencijal, potrebna su daljnja istraživanja i optimizacija. Epitalon je potencijalni lijek sa širokim izgledima za primjenu, koji se može koristiti u područjima protiv starenja, imunološke regulacije, neuroprotekcije i liječenja raka. U isto vrijeme, Epitalon se također može koristiti kao zdrava hrana i proizvod za zdravstvenu njegu kako bi se potrošačima pomoglo oduprijeti se starenju, poboljšati imunitet i smanjiti rizik od bolesti. Iako su istraživanja o Epitalonu još uvijek u povojima, vjeruje se da će s dubinskim istraživanjem njegovog mehanizma i funkcije, Epitalon postati važan lijek i proizvod za zdravstvenu njegu.