Klaskoteronje nova vrsta lijeka za liječenje akni koji je privukao veliku pozornost zbog svog dobrog učinka. Njegov kemijski naziv je 17-hidroksi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradekahidrociklopenta[a] fenantren-3-on, čija je kemijska formula C24H34O2, ima molekularnu težinu od 354,52. To je bijeli ili prljavo bijeli kristal ili kristalni prah. Lako je topiv u diklorometanu, lako topiv u metanolu i netopljiv u vodi. Koristi se u znanstvenim istraživanjima i kemijskim reagensima, organskoj sintezi i farmaceutskim intermedijerima.
Uglavnom su predstavljeni put sinteze i detaljni koraci Clascoterona.
sintetski put:
1. Polazeći od 7-metil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftalena, provedite pet reakcija alkiliranja da biste dobili 17-metil{{8} }etil-2-okso -1,2,3,4-tetrahidronaftalen.
2. Hidroksilacija 17-metil-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftalena da se dobije 17-hidroksi{{9} }etil-2-okso-1 ,2,3,4-tetralin.
3. Oksidacija 17-hidroksi-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetralina da se dobije 17-formil{{9} }etil-2-okso-1, 2,3,4-tetrahidronaftalen.
4. Redukcija 17-formil-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftalena karbonilom da se dobije 17-hidroksi{{ 9}}etil-2-okso-1 ,2,3,4-tetralin.
5. Reakcija dehidracije 17-hidroksi-7-etil-2-okso-1,2,3,4-tetrahidronaftalena da se dobije 17-metil{{9 }}etil-1,2,3,4 - tetralin.
6. Epoksidacija 17-metil-7-etil-1,2,3,4-tetrahidronaftalena da se dobije 17-hidroksi-6,{{9} }epoksi-17-metil-1,2 ,3,4-tetrahidronaftalen.
7. 17-Hidroksi-6 , 7 -epoksi-17-metil-1,2,3,4-tetrahidronaftalen duboko je oksidiran da bi se dobio {{9} }hidroksi-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahidronaftalen metil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahidrociklopenta[a]fenantren-3-on.
8. Za 17-hidroksi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahidrociklo penta[a]fenantren-3-one prolazi karbonilaciju da bi se dobio klaskoteron.
Upravo spomenuta reakcija uglavnom uključuje više kemijskih reakcija kao što su alkilacija, hidroksilacija, oksidacija, redukcija karbonila, dehidracija, epoksidacija, duboka oksidacija i karbonilacija. Ovi reakcijski uvjeti moraju biti odabrani prema specifičnim uvjetima, kao što su temperatura, tlak, katalizator, vrijeme reakcije i drugi čimbenici, koji se ovdje neće ponavljati.
Zaključno, sintetski put Clascoterona ima visoku sveobuhvatnu učinkovitost i prinos te može ostvariti proizvodnju velikih razmjera. Zbog svoje jedinstvene strukture teško ga je sintetizirati, što postavlja veće zahtjeve pred kemičare istraživače.
Clascoterone (robna marka Winlevi) novi je lokalni lijek za blage do umjerene akne. To je lokalni inhibitor progesterona koji djeluje na androgeni receptor, prirodni hormon prištića, kako bi smanjio aktivnost lojnih žlijezda, čime se smanjuje proizvodnja masnoće. Clascoterone ima i druge primjene osim za liječenje prištića, uključujući:
1. Muška ćelavost: Clascoterone se može koristiti za liječenje muške ćelavosti, stanja koje utječe na rast kose kod muškaraca.
2. Prhut na vrhu: Prhut na vrhu je stanje prhuti koje uzrokuje perut, svrbež i gubitak sjaja kose. Klaskoteron se koristi za smanjenje upale, što može ublažiti te simptome.
3. Žene s gubitkom kose: Clascoterone se također koristi za liječenje gubitka kose kod žena, koji može biti uzrokovan visokim razinama androgena.
4. Ekstremni rast dlaka: Neki ljudi mogu doživjeti prekomjerni rast dlaka, što može biti povezano s niskom razinom estrogena. Klaskoteron djeluje tako da inhibira učinke androgena kako bi se smanjio prekomjerni rast dlaka.
Zaključno, Clascoterone je inovativan lijek za liječenje akni i može se koristiti za liječenje drugih bolesti, što ga čini potencijalnim sveobuhvatnim terapijskim lijekom.
Clascoterone je novi lokalni antiandrogeni lijek za liječenje akni na licu. Njegova fizikalna svojstva uključuju: bezbojna ili svijetlo žuta krutina, slabo topljiva u vodi, lako topiva u organskim otapalima. Kemijska svojstva pokazuju da Clascoterone ima molekularnu formulu C24H34O5 i molekularnu težinu od 410,5 g/mol. U tijelu uglavnom postiže učinak liječenja akni inhibicijom androgenog receptora u sebocitima.
Povijest razvoja Clascoterona vrlo je uzbudljiva. Otkriven je još 60-ih godina prošlog stoljeća, ali učinkovit pripravak nije uspješno razvijen. Sve do 2010-ih, u kliničkim ispitivanjima na pacijentima s aknama, učinkovitost Clascoterona bila je vrlo značajna. Konačno, 2019. Clascoterone je odobrila američka FDA i postao je nova zvijezda među lijekovima za liječenje akni.
Razvojna perspektiva Clascoterona je vrlo svijetla. Akne su česta bolest i često utječu na izgled i mentalno zdravlje ljudi. Clascoterone, kao lokalni terapijski antiandrogeni lijek, ima ne samo točan ljekoviti učinak, već i relativno siguran proces liječenja, koji je dobio veliku pozornost i razvoj tržišta. U budućnosti bi Clascoterone mogao postati vodeći u području liječenja akni, donoseći dobre vijesti stotinama milijuna pacijenata s aknama. U isto vrijeme, zbog antiandrogenih svojstava Clascoterona, također je moguće otkriti više potencijala u liječenju drugih poremećaja povezanih s androgenima.