Letrozolpuderje sintetski derivat benzotriazola. smanjuje razinu estrogena inhibiranjem aromataze, čime se eliminira stimulirajući učinak estrogena na rast tumora. Za kemoterapiju i radioterapiju raka dojke. To je nova generacija visoko selektivnih inhibitora aromataze. To je proizvod benzilriazola. Inhibicijom aromataze razina estrogena se smanjuje, čime se eliminira stimulirajući učinak estrogena na rast tumora.
Aktivnost in vivo je 150-250 puta jača od inhibitora aromataze prve generacije aminolutamida. Zbog svoje visoke selektivnosti ne utječe na funkciju glukokortikoida, mineralnih kortikosteroida i štitnjače. Primjena visokih doza ne inhibira lučenje kortikosteroida nadbubrežne žlijezde pa ima visok terapeutski indeks. General Chat Lounge Razne preliminarne studije pokazuju da letrozol nije toksin za sustavni sustav i ciljne organe, niti ima mutageno ili karcinogeno djelovanje. I ima manje nuspojava i dobro se podnosi. U usporedbi s estrogenskim lijekovima, antitumorski proizvod je robusniji. Pogodan je za bolesnice u postmenopauzi s uznapredovalim karcinomom dojke koje su neučinkovite u liječenju antiestrogenske terapije i ranog raka dojke.
U prosincu 2005. Britanska regulatorna agencija za lijekove i zdravstvene proizvode odobrila je lijek koji proizvodi Novartis u Švicarskoj za liječenje pacijenata s karcinomom dojke, dopuštajući mu da se koristi u postmenopauzalnom kirurški liječenom postmenopauzalnom hormonsko pozitivnom ranom invazivnom karcinomu dojke. Ovo je drugi inhibitor aromataze odobren u Ujedinjenom Kraljevstvu nakon odobrenja AstraZeneca Arimidexa u lipnju 2005. U kliničkim su ispitivanjima oba lijeka pokazala da sprječavaju rizik od ponovnog pojavljivanja raka dojke bolje od trenutne standardne terapije tamoksifenom.
Nakon oralne primjeneletrozolpuder, lijek se brzo i potpuno apsorbirao u gastrointestinalnom traktu, postižući najvišu koncentraciju u serumu unutar 1 sata, te se brzo distribuirao u tkiva. Stopa vezanja za proteine u serumu je niska, samo 60 posto, a poluživot terminalne faze eliminacije u serumu je oko 2 d. Njegov klirens je uglavnom putem metabolizma u hidroksi metabolite bez farmakološkog učinka. Bubrezi izlučuju gotovo sve metabolite i oko 5 posto izvornog lijeka.