Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača cefpodoksim proksetil kapsula u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih cefpodoksim proksetil kapsula koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Cefpodoksim proksetil kapsulesu treća{0}}generacija oralnih cefalosporinskih antibiotika-spektara. Kao predlijek, nemaju antibakterijsko djelovanje i moraju se hidrolizirati esterazama u gastrointestinalnom traktu da bi se proizveo aktivni metabolit cefpodoksim. Potonji inhibira unakrsno-vezivanje lanaca peptidoglikana specifičnim vezanjem na proteine koji vežu penicilin (PBP) u bakterijskim staničnom zidu, što dovodi do defekata stanične stijenke i bakterijskog pucanja i smrti zbog neravnoteže osmotskog tlaka. Ovaj mehanizam mu omogućuje snažno baktericidno djelovanje na većinu Gram pozitivnih bakterija (kao što su Streptococcus pneumoniae, rod Streptococcus) i Gram negativnih bakterija (kao što su Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), dok zadržava aktivnost protiv nekih sojeva koji proizvode - laktazu.
Farmakokinetičke prednosti:
Oralna bioraspoloživost je oko 50%, a hrana može značajno poboljšati učinkovitost apsorpcije (Cmax se povećava za 15% -24%, AUC se povećava za 21% -33%). Lijek se široko distribuira u respiratornom traktu, urinarnom traktu i mekim tkivima kože, s niskom stopom vezanja za proteine (21% -29%) i visokim udjelom slobodnih lijekova kako bi se osigurala koncentracija u ciljnom tkivu. Metabolizam se uglavnom oslanja na gastrointestinalne esteraze, bez sudjelovanja jetrenih enzima citokroma P450, čime se smanjuje rizik od toksičnosti jetre. Oko 60% se izlučuje u svom izvornom obliku kroz bubrege, s poluživotom od 2-3 sata, podržavajući režim doziranja dva puta dnevno.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Cefpodoksim proksetil u prahu | Cefpodoksim proksetil tablete | Cefpodoxime Proxetil tekućina | Cefpodoxime Proxetil kapsule |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tablete | Tekućina | Kapsule |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Obrazac našeg proizvoda
Cefpodoksim proksetil +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Naziv složenice |
Cefpodoksim proksetil | |
|
CAS br. |
87239-81-4 | |
|
Razred |
Farmaceutski stupanj | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija br. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. siječnjath 2025 |
|
|
EXP |
8. siječnjath 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| STANDARD TESTIRANJA | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Artikal |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili gotovo bijeli prah |
Prilagođeno |
|
Sadržaj vode |
Manje od ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak sušenjem |
Manje od ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Teški metali |
Pb Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistoća (HPLC) |
Veći ili jednak 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak nakon žarenja |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupni mikrobni broj |
Manje od ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje od ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manje od ili jednako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu na -20 stupnjeva |
|
|
|
||
Mastitis je češći kod dojilja i uglavnom ga uzrokuju bakterije kao što je Staphylococcus aureus. Bolesnici mogu osjetiti crvenilo, oticanje i bol u dojkama, s lokalno povišenom temperaturom i ponekad praćenim sistemskim simptomima poput groznice.Cefpodoksim proksetil kapsulemože inhibirati sintezu bakterijske stanične stijenke, ubiti bakterije koje uzrokuju mastitis, ublažiti upalu dojke, ublažiti simptome i pospješiti lučenje mlijeka. Kod liječenja mastitisa, pacijentice treba poticati da više doje ili koriste pumpicu za izvlačenje mlijeka kako bi se održala prohodnost dojke.
Upala vestibularne žlijezde i apsces vestibularne žlijezde
Vestibularna žlijezda nalazi se u stražnjem dijelu velikih stidnih usana. Kada bakterijska infekcija uzrokuje upalu vestibularne žlijezde, pojavljuje se crvena, natečena i bolna kvržica u donjoj -trećini velikih usana, a u teškim slučajevima može nastati apsces. Suha suspenzija estera cefotaksima ima antibakterijske učinke na uobičajene bakterije koje uzrokuju upalu vestibularne žlijezde, može kontrolirati infekciju, pospješiti rješavanje upale ili apsorpciju apscesa. Za pacijente koji su već razvili apscese, potrebna je incizija i drenažni kirurški zahvat, a lijek treba koristiti za antiinfektivno liječenje nakon operacije.
Parodontitis je kronična upala parodontnog tkiva, dok je periapeksni parodontitis upala mekog tkiva oko zubne krune koja nastaje kada umnjaci ne niknu u potpunosti ili su začepljeni. Suha suspenzija estera cefotaksima može pomoći u liječenju parodontitisa i periapeksnog parodontitisa uzrokovanog osjetljivim bakterijama, smanjiti simptome kao što su crvenilo desni, bol i krvarenje te pospješiti povlačenje upale. U liječenju parodontitisa i parodontopatije krunice potrebno je usporedno provoditi upute o oralnoj higijeni, kao što je pravilno četkanje zubi i korištenje konca za zube.
Cefpodoksimproksetil je treća-generacija oralnog cefalosporinskog antibiotika, a njegov mehanizam djelovanja uključuje više bioloških i farmakoloških aspekata.
Kemijski naziv cefpodoksim aksetila je (±) -1-hidroksietil (+) - (6R, 7R) -7- [2-(2-amino-4-tiazolil) glioksilat] -3-(metoksimetil) -8-okso-5-tio-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en-2-karboksilat, 72-(Z)-(O-metiloksim) izopropil karbonat, molekulske formule C21H27N5O9S2 i molekulske mase 557,6. Njegove strukturne značajke uključuju:
Kostur cefotaksima: postoji metoksitiazolna skupina na položaju 7, metoksimetilna skupina na položaju 3 i proksetilna skupina (izopropoksikarboniloksietil) na karboksilnoj kiselini na položaju 4.
Dizajn prekursora lijeka: Prisutnost proksetilnih skupina čini ga neaktivnim predlijekom koji se mora hidrolizirati in vivo kako bi se oslobodio aktivni sastojak cefpodoksim.
Ova struktura ne samo da osigurava učinkovitost oralne apsorpcije lijeka, već i produljuje polu{0}}život lijeka u tijelu kroz dizajn prolijeka, pojačavajući antibakterijski učinak.
Karakteristike prekursora lijeka i in vivo konverzija
Cefpodoxime axetil kapsule same nemaju antibakterijsko djelovanje, a njihovo djelovanje ovisi o procesu pretvorbe u tijelu nakon oralne primjene:
Apsorpcija i hidroliza: nakon oralne primjene, cefpodoksimaksetil hidroliziraju ne-specifične esteraze u gastrointestinalnom traktu, oslobađajući aktivni metabolit cefpodoksim. Taj se proces uglavnom odvija u stijenci crijeva i jetri, osiguravajući pretvorbu lijeka prije ulaska u krvotok.
Bioakumulacija: apsolutna bioraspoloživost cefoperazona je oko 50% (kada se primjenjuje na prazan želudac). Hrana može pospješiti otapanje tableta, povećavajući vršnu koncentraciju u krvi (Cmax) i površinu ispod vremenske krivulje lijeka (AUC) za 15% -24% odnosno 21% -33%, bez utjecaja na brzinu apsorpcije. Ova značajka optimizira režim oralne primjene lijeka.
Cefotaksim ispoljava antibakterijske učinke inhibicijom sinteze bakterijske stanične stijenke, a njegov glavni cilj su proteini koji vežu penicilin (PBP):
Funkcija PBP-a: PBP-ovi su ključni enzimi u sintezi peptidoglikana u bakterijskim staničnim stijenkama, uključujući transpeptidaze, karboksipeptidaze i endopeptidaze, odgovorni za kataliziranje unakrsnog -vezivanja peptidoglikanskih lanaca, održavanje integriteta i mehaničke čvrstoće stanične stijenke.
Mehanizam djelovanja cefuroksima:
Specifičnost vezanja: Cefotaksim se s visokim afinitetom veže za PBP (osobito PBP1A, PBP1B, PBP2 i PBP3), inhibirajući njihovu enzimsku aktivnost.
Blokirana sinteza stanične stijenke: inaktivacija PBP-a dovodi do nemogućnosti umrežavanja lanaca peptidoglikana, što rezultira defektima stanične stijenke. Bakterijske stanice bubre i deformiraju se zbog neravnoteže osmotskog tlaka, što u konačnici dovodi do pucanja i smrti.
Ovisnost baktericidne koncentracije o vremenu: Cefotaksim ima baktericidnu koncentraciju 1-4 puta veću od minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) protiv bakterija Enterobacteriaceae (uključujući - sojeve koji proizvode laktazu); Stopa baktericidnosti protiv Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode laktazu) može doseći 99,9% unutar 6 sati (koncentracija manja ili jednaka 4 puta MIC).
Cefpodoksim proksetil kapsuleimaju snažno antibakterijsko djelovanje protiv raznih Gram pozitivnih i Gram negativnih bakterija:
Gram pozitivne bakterije:
Rod Streptococcus: uključujući hemolitički streptokok grupe A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (također učinkovit protiv sojeva neosjetljivih na penicilin), Streptococcus agalactiae itd.
Rod Staphylococcus: Učinkovit protiv Staphylococcus aureusa -otpornog na meticilin i Staphylococcus aureusa negativnog na koagulazu, ali neučinkovit protiv Staphylococcus aureusa -otpornog na meticilin (MRSA).
Gram negativne bakterije:
Haemophilus influenzae: uključujući sojeve koji proizvode - laktazu.
Catamora: patogen koji često uzrokuje respiratorne infekcije.
Enterobacteriaceae: kao što su Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter itd. (neučinkoviti protiv sojeva koji proizvode beta laktaze proširenog spektra (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: Jedna doza od 200 mg može učinkovito liječiti jednostavnu gonoreju.
Druge patogene bakterije: također imaju određeno djelovanje protiv Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, itd.
Iako cefuroksim aksetil kapsule održavaju visoku osjetljivost na većinu patogena, pitanje otpornosti na lijekove i dalje zahtijeva pozornost:
Proizvodnja - laktaze: Neke Gram negativne bakterije (kao što su Escherichia coli i Klebsiella) mogu inaktivirati cefuroksim proizvodnjom - laktaze za hidrolizaciju svog - laktamskog prstena. Međutim, cefoperazon je još uvijek učinkovit protiv nekih sojeva koji proizvode - laktazu, zahvaljujući stabilnosti njegove metoksitiazolne skupine na enzimu.
Varijacije PBP-a: Bakterije mogu smanjiti afinitet vezanja cefuroksima mijenjajući strukturu PBP-a, što dovodi do rezistencije na lijekove. Na primjer, otpornost Streptococcus pneumoniae na makrolidne linkozamidne streptomicine (MLS) antibiotike može biti povezana s varijacijama u PBP-ima.
Prekomjerna ekspresija efluksnih pumpi: Neke bakterije koriste efluksne pumpe za izbacivanje cefoperazona iz izvanstaničnog prostora, smanjujući unutarstaničnu koncentraciju lijeka i dovodeći do rezistencije na lijekove.
Stopa kliničke rezistencije: Domaće studije su pokazale da je cefuroksim aksetil učinkovit protiv Streptococcus pneumoniae GAS, Stopa rezistencije Haemophilus influenzae (uključujući - sojeve koji proizvode laktazu) je niska, ali je neučinkovit protiv Staphylococcus aureus -otpornog na meticilin, ESBL-ova koji proizvode Escherichia coli i drugih bakterije.
Cefpodoxime Proxetil kapsule, kao treća{0}}generacija oralnih cefalosporinskih antibiotika, imaju farmakokinetička svojstva koja izravno utječu na kliničku učinkovitost i sigurnost.
Cefpodoksim je neaktivni predlijek koji treba hidrolizirati ne-specifičnim gastrointestinalnim esterazama kako bi se proizveo aktivni metabolit cefpodoksim nakon oralne primjene kako bi se izvršili antibakterijski učinci.
Bioakumulacija: U uvjetima natašte, apsolutna bioraspoloživost je oko 50%, a hrana može značajno poboljšati svoju učinkovitost apsorpcije. Studije su pokazale da istodobna primjena s hranom može povećati vršnu koncentraciju u krvi (Cmax) za 15% -24% i površinu ispod vremenske krivulje lijeka (AUC) za 21% -33%. Ova karakteristika potječe od pospješnog učinka hrane na otapanje tableta, smanjujući vrijeme zadržavanja lijekova u gastrointestinalnom traktu i time smanjujući učinak prvog prolaza.
Ovisnost o dozi: Farmakokinetički parametri pokazuju-odnos ovisan o dozi. Nakon oralne primjene 0,1 g, 0,2 g i 0,4 g, Cmax je dosegao 1,4 mg/L, 2,3 mg/L, odnosno 3,9 mg/L, s vršnim vremenom (Tmax) od 2-3 sata. Kada se primijeni jedna doza od 400 mg, koncentracija lijeka u krvi ostaje na 0,38 mg/L tijekom 6 sati, što je 1-4 puta više od MIK većine patogena, čime se osigurava baktericidni učinak.
Cefotaksim se široko distribuira u tijelu i može prodrijeti u zaražena područja kao što su respiratorni trakt, urinarni trakt, koža i meka tkiva
Organizacijska koncentracija: Koncentracija u plućnom tkivu, krajnicima i tekućini kožnih mjehurića je 2,7 puta, 0,17 puta odnosno 0,4-0,7 puta veća od one u plazmi. Na primjer, nakon oralne primjene od 0,2 g, koncentracija plućnog tkiva dosegla je 0,63 mg/L, a koncentracija u tkivu krajnika bila je 0,24 mg/L, što je značajno više od MIC vrijednosti većine patogena.
Brzina vezanja za proteine: Stopa vezanja za proteine plazme je niska (21% -29%), a udio slobodnih lijekova je visok, što je povoljno za prodiranje kroz stanične membrane i tkivne barijere, te ispoljavanje antibakterijskih učinaka.
Metabolizam cefuroksimaksetila uglavnom se oslanja na hidrolizu gastrointestinalne esteraze, bez uključivanja jetrenih enzima citokroma P450. Stoga:
Pojedinačni metabolički put: Oko 90% doze pretvara se u cefpodoksim u gastrointestinalnom traktu, a samo mala količina (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Nema interakcija s lijekovima: kada se koriste u kombinaciji s antacidima ili antagonistima H2 receptora, potonji mogu sniziti pH vrijednost u želucu, inhibirati aktivnost esteraze i dovesti do smanjenja apsorpcije cefuroksim aksetila, što rezultira smanjenjem Cmax od 30% -50%. Stoga se preporuča izbjegavati zajedničko uzimanje ove vrste lijekova.
Cefotaksim se uglavnom izlučuje putem bubrega, s poluvijekom (t1/2) od 1,9-3,7 sati:
Put izlučivanja: Oko 60% doze izlučuje se u izvornom obliku glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom, 29% -33% izlučuje se u obliku cefuroksima, a mala količina izlučuje se putem žuči.
Prednost poluživota: Iako je polu{0}}vijek kratak, njegova baktericidna koncentracija može se održati 6-8 sati, podržavajući režim doziranja dva puta dnevno. Na primjer, nakon oralne primjene 0,2 g, koncentracija lijeka u krvi ostala je na 0,18 mg/L tijekom 12 sati, održavajući inhibicijski učinak na većinu patogena.
Popularni tagovi: cefpodoxime proxetil kapsule, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju