Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača cefpodoksim proksetila u prahu u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog praška cefpodoksim proksetila za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Cefpodoksim proksetil u prahuoralna je antibiotska sirovina treće-generacije cefalosporina. Kao prekursor lijeka, dizajniran je za značajno povećanje bioraspoloživosti. Karakteristike i stupanj ovog oblika praha strogo su određeni na temelju njegove medicinske primjene. Obično se predstavlja kao fini bijeli do bje-bijeli kristalni ili amorfni prah. Što se tiče kemijske strukture, uvođenjem tert-pentil oksimetil estera u karboksilnu skupinu aktivne roditeljske jezgre cefpodoksima, uvelike se poboljšava topljivost lipida i stopa intestinalne apsorpcije lijeka. Nakon oralne primjene, esteraza u gastrointestinalnom traktu i krvi brzo hidrolizira esterazu, oslobađajući izvorni aktivni sastojak cefpodoksima sa snažnim antibakterijskim djelovanjem. Ova djelatna tvar pokazuje širok{9}}spektar antibakterijskog djelovanja učinkovitom inhibicijom sinteze mukopolisaharida bakterijske stanične stijenke, te je ključna polazna tvar za izradu odgovarajućih pripravaka za liječenje infekcija dišnog trakta, mokraćnog sustava te kože i mekih tkiva.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Cefpodoksim proksetil u prahu | Cefpodoksim proksetil tablete | Cefpodoxime Proxetil tekućina | Cefpodoxime Proxetil kapsule |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tablete | Tekućina | Kapsule |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Obrazac našeg proizvoda
Cefpodoksim proksetil +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Naziv složenice |
Cefpodoksim proksetil | |
|
CAS br. |
87239-81-4 | |
|
Razred |
Farmaceutski stupanj | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija br. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. siječnjath 2025 |
|
|
EXP |
8. siječnjath 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| STANDARD TESTIRANJA | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Artikal |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili gotovo bijeli prah |
Prilagođeno |
|
Sadržaj vode |
Manje od ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak sušenjem |
Manje od ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Teški metali |
Pb Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistoća (HPLC) |
Veći ili jednak 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak nakon žarenja |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupni mikrobni broj |
Manje od ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje od ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manje od ili jednako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu na -20 stupnjeva |
|
|
|
||
Upala srednjeg uha
Osim gore spomenute akutne upale srednjeg uha, za neke slučajeve akutne egzacerbacije kronične upale srednjeg uha,cefpodoksim proksetil u prahutakođer može djelovati antibakterijski, smanjiti upalu sluznice srednjeg uha, poboljšati sluh i smanjiti simptome kao što je iscjedak iz ušnog kanala. U liječenju kronične upale srednjeg uha ovaj se lijek može koristiti u kombinaciji s drugim metodama liječenja kao što su ispiranje uha i lokalni lijekovi za poboljšanje učinkovitosti liječenja.
Paranazalni sinusitis
Uključujući akutni sinusitis i akutnu egzacerbaciju kroničnog sinusitisa. Pacijenti često osjećaju simptome kao što su začepljenost nosa, gnojni iscjedak, glavobolja i smanjen osjet mirisa. Suha suspenzija estera cefotaksima može se koristiti za liječenje bakterijskih infekcija koje uzrokuju sinusitis, pospješuje izlučivanje gnoja iz sinusa, smanjuje upalu sluznice sinusa i ublažava simptome. Za pacijente s kroničnim sinusitisom, dugotrajna-uporaba ovog lijeka za preventivno liječenje može smanjiti učestalost akutnih napada.
Akutni jednostavni gonokokni cervicitis
Akutni jednostavni gonokokni cervicitis je upala vrata maternice koju uzrokuje Neisseria gonorrhoeae. Bolesnice mogu osjetiti pojačan vaginalni iscjedak, gnojni izgled, popraćen neugodnim mirisom, a ponekad i simptome poput bolnog spolnog odnosa i krvarenja. Suha suspenzija estera cefotaksima ima dobro antibakterijsko djelovanje protiv Neisseria gonorrhoeae i može učinkovito liječiti akutni jednostavni gonokokni cervicitis, eliminirati patogene i ublažiti simptome. Tijekom procesa liječenja, seksualni partneri trebaju biti liječeni istovremeno kako bi se spriječila unakrsna infekcija.
Perianalni periartritis uzrokovan Neisseria gonorrhoeae
Kada Neisseria gonorrhoeae inficira perianalnu kožu i sluznicu, može uzrokovati perianalnu upalu, a pacijenti mogu osjetiti simptome kao što su crvenilo, bol i svrbež oko anusa, ponekad praćeni gnojnim iscjetkom. Suha suspenzija estera cefotaksima može ubiti Neisseria gonorrhoeae, kontrolirati perianalnu infekciju, ublažiti simptome i pospješiti zacjeljivanje. Tijekom liječenja potrebno je paziti na održavanje čistoće i higijene oko anusa kako bi se izbjeglo češanje.
Cefpodoxime Proxetil važan je oralni cefalosporinski lijek, a postoje različite metode za sintetiziranje njegovog praškastog oblika. Svaka metoda ima svoj jedinstveni put reakcije, optimizaciju uvjeta i točke kontrole kvalitete. Slijedi nekoliko uobičajenih metoda sinteze i njihovi detaljni opisi:
Klasična metoda kemijske sinteze
1. Uvođenje polaznih materijala i bočnih lanaca
Početni materijal: 7-Aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koristi se kao početni materijal, koji sadrži - laktamski prsten i amino skupinu u svojoj strukturi, što olakšava kasniju modifikaciju.
Uvod u bočni lanac: bočni lanac je povezan sa 7-amino skupinom 7-ACA reakcijom aciliranja MAEM ((S) - benzotiazol-2-il-(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) tioacetata). Ovaj korak treba izvesti na niskoj temperaturi (0-5 stupnjeva ), koristeći diklorometan ili N,N-dimetilformamid kao otapala, trietilamin ili DIPEA kao bazne katalizatore, i vrijeme reakcije od oko 2-4 sata. Ova reakcija se odvija kroz mehanizam nukleofilne supstitucije kako bi se stvorila intermedijarna cefpodoksimska kiselina.
2. Karboksilna esterifikacija
Reagens za esterificiranje: IPOC (1-(izopropoksikarboniloksi)etil) koristi se za esterificiranje 4-karboksilne skupine cefpodoksimske kiseline kako bi se poboljšala njezina topljivost u lipidima i oralna apsorpcija.
Uvjeti esterifikacije: U bezvodni acetonitril, IPOC-I (1-jodoetilizopropil karbonat) i kalijev karbonat se dodaju kao baze, a reakcija se provodi na 40-50 stupnjeva tijekom 6-8 sati. Ovaj se proces odvija putem supstitucijskog mehanizma, formiranjem karbonatnih veza i otpuštanjem nusproizvoda kalijevog jodida.
3. Uklanjanje zaštitnih skupina
Zaštitna skupina: Kloroacetamidna skupina često se uvodi kao privremena zaštitna skupina u sintezi cefuroksim aksetila, koja se na kraju mora ukloniti lizom tiouree.
Uvjeti uklanjanja: Dodajte višak tiouree u DMA (N, N-dimetilacetamid) i reagirajte na 60-70 stupnjeva 3-5 sati. Tiourea napada vezu ugljika i klora kloroacetamida, proizvodeći tioacetamid i klorovodik, od kojih je potonji neutraliziran tioureom.
4. Kristalizacijsko pročišćavanje i sušenje
Uvjeti kristalizacije: Nakon završetka reakcije, kristalizacija se može potaknuti dodavanjem protuotapala ili korištenjem miješanog otapala za rekristalizaciju kako bi se poboljšala čistoća.
Uvjeti sušenja: Osušite mokrocefpodoksim proksetil u prahupod vakuumskim uvjetima na odgovarajućoj temperaturi (kao što je 40 stupnjeva) dok sadržaj vlage ne zadovolji zahtjeve farmakopeje.
Istraživanje rute zelene sinteze
1. Enzimska esterifikacija
Odabir katalizatora: Koristite imobiliziranu lipazu (kao što je CALB) umjesto tradicionalnih kemijskih baza za kataliziranje reakcije esterifikacije cefpodoksimske kiseline i IPOC.
Uvjeti reakcije: Dodajte imobilizirani CALB u smjesu tert-butanola i vodenog otapala i kontrolirajte temperaturu i brzinu rotacije za reakciju. Enzimska kataliza ima visoku selektivnost, može izbjeći nuspojave i može se reciklirati kako bi se smanjili troškovi.
2. Ionski tekući sustav
Odabir otapala: Koristite ionske tekućine (kao što je [BMIM] PF ₆) umjesto tradicionalnih organskih otapala kako biste postigli reakciju MAEM acilacije i esterifikacije u jednoj posudi.
Prednosti reakcije: Ionske tekućine imaju dobru topljivost i toplinsku stabilnost, mogu smanjiti upotrebu otapala i mogu se ponovno koristiti. Metoda jednog lonca pojednostavljuje tijek procesa i poboljšava prinos.
Optimizacija procesa i osiguranje kvalitete
1. Kontrola ključnih parametara
Kontrola temperature: Svaki korak reakcije zahtijeva strogu kontrolu temperature kako bi se osigurao nesmetan napredak i izbjegle nuspojave. Na primjer, MAEM acilacija zahtijeva nisku temperaturu kako bi se spriječila hidroliza, dok reakcija esterifikacije zahtijeva umjerenu temperaturu kako bi se reakcija ubrzala.
Podešavanje pH: podešavanjem pH vrijednosti reakcijskog sustava optimiziraju se uvjeti reakcije. Reakcija aciliranja zahtijeva neutralno okruženje, dok reakcija esterifikacije zahtijeva alkalno okruženje.
2. Strategija kontrole nečistoća
Deacetilacijske nečistoće: Kontrolom količine baze i vremena reakcije, hidroliza 3-acetoksi skupine 7-ACA je inhibirana da bi se stvorile deacetilacijske nečistoće.
Ostatak kloroacetamida: Osigurajte potpunu reakciju uklanjanja zaštite i pratite zaostalu količinu kloroacetamida HPLC-om kako biste spriječili razgradnju lijeka.
3. Kontrola i stabilnost kristalne strukture
Odabir kristalnog oblika: kontroliranjem uvjeta kristalizacije i omjera otapala, dobijte visoko topljivi - kristalni oblikcefpodoksim proksetil u prahu.
Ispitivanje stabilnosti: Provedite ubrzana i dugoročna-testiranja u skladu sa zahtjevima farmakopeje kako biste osigurali stabilnost proizvoda u uvjetima skladištenja.
Usporedba i perspektiva različitih metoda
1. Prednosti i izazovi klasičnih metoda kemijske sinteze
Prednosti:
Zreo proces, visok prinos, laka dostupnost sirovina i relativno niska cijena.
Izazov:
Velika uporaba organskih otapala i visoki troškovi zbrinjavanja otpada; Neke nuspojave teško je u potpunosti izbjeći, što utječe na čistoću proizvoda.
2. Potencijal i ograničenja putova zelene sinteze
Potencijal:
Smanjiti upotrebu organskih otapala i emisije otpada, u skladu sa zahtjevima zaštite okoliša; Očekuje se da će enzimska kataliza i ionski tekući sustavi poboljšati selektivnost reakcije i prinos.
Ograničenja:
Zelena otapala i katalizatori imaju visoke troškove i zahtijevaju -veliku proizvodnju kako bi se smanjili troškovi; Uvjete procesa potrebno je dodatno optimizirati kako bi se poboljšala stabilnost i prinos.
toksikologija
1. Toksičnost
⑴ Vrijednost LD50 akutne toksičnosti (mg/kg)
⑵ Subakutna i kronična toksičnost: Nisu primijećene abnormalnosti uzrokovane ovim sredstvom.
2. Posebna toksičnost
(1) Reproduktivni test: Nisu primijećene abnormalnosti u reproduktivnoj funkciji majke, morfologiji potomaka, razvoju, rastu, pamćenju ili reproduktivnoj funkciji uzrokovane ovim sredstvom u testovima lijekova prije trudnoće i rane trudnoće, testovima lijekova za formiranje fetalnih organa, perinatalnim i laktacijskim testovima lijekova kod štakora.
⑵ Test inhibicije stvaranja spermija: Nije primijećena atrofija testisa ili učinak inhibicije stvaranja spermija kod mladih štakora induciranih ovim sredstvom.
⑶ Bubrežna toksičnost: Edem i kongestija primijećeni su u cekumu nekih životinja u skupini kunića koji su primali lijek od 800 mg/kg, ali nisu primijećene morfološke promjene koje bi uzrokovale oštećenje bubrega.
⑷ Test antigenosti: nije primijećena imunogenost kod svih životinja.
farmakokinetika
1. Koncentracija u serumu
Kad zdrave odrasle osobe uzmu jednu ili dvije tablete ovog agensa oralno nakon jela, najveća je koncentracijacefpodoksim proksetil u prahu(djelatna tvar) u serumu pojavljuje se 3-4 sata nakon primjene, s koncentracijama od 1,5-1,8 μg/mL odnosno 3,0-3,6 μg/mL, pokazujući odnos ovisan o dozi. Poluvrijeme eliminacije koncentracije u serumu ne ovisi o dozi i ostaje konstantno oko 2 sata.
Osim toga, apsorpcija lijeka nakon jela je bolja nego na prazan želudac.
2. Farmakokinetički parametri:
Konstanta brzine apsorpcije Ka je 0,75 ± 0,09 hr-1, a konstanta brzine eliminacije Ke je 0,37 ± 0,02 hr-1 (200 mg oralno uzete od strane zdravih odraslih osoba nakon obroka) (srednja vrijednost ± SE, n=6); Stopa vezanja za proteine u serumu: Kada osoba uzme 200 mg oralno, stopa vezanja za proteine u serumu nakon 0,5-12 sati je oko 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μ g · hr/mL (100 mg oralno jednom nakon obroka za zdrave odrasle osobe) (srednja vrijednost ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μ g · hr/mL (200 mg oralno jednom nakon obroka za zdrave odrasle osobe) (srednja vrijednost ± SE, n=6)
3. Distribucija
Distribuira se u ispljuvku, tkivu krajnika, kožnom tkivu, oralnom tkivu itd.
4. Metabolizam i izlučivanje
Ovo sredstvo hidrolizira esteraza crijevne stijenke tijekom apsorpcije i izlučuje se u mokraću putem bubrega. Stopa oporavka urina unutar 12 sati nakon oralne primjene cefuroksima koji ulazi u krvotok nakon obroka je oko 40-50%. Nadalje, kontinuirana primjena ovog sredstva (2 tablete x 2 puta/dan, ukupno 14 dana) nije pokazala nikakvo nakupljanje.
5. Koncentracija u serumu i izlučivanje mokraćom tijekom bubrežne disfunkcije
Bolesnici s blagom bubrežnom disfunkcijom (skupina A: 7 slučajeva) i umjereno izraženi bolesnici s bubrežnom disfunkcijom (skupina B: 2 slučaja), kada su uzimali 200 mg ove doze oralno 30 minuta nakon obroka, pokazali su povećanje Cmax, Tmax i AUC (0-12) kako se bubrežna funkcija smanjivala.
Koncentracija grupe A u urinu pokazuje vrhunac nakon 4-6 sati, a stopa oporavka urina unutar 12 sati je 33,8 ± 3,8%. Grupa B pokazuje vrhunac nakon 8-12 sati, sa stopom oporavka mokraće od 17,5% unutar 12 sati. Kako se bubrežna funkcija smanjuje, izlučivanje mokraćom je odgođeno.
nuspojava
Od ukupno 12615 slučajeva, 317 slučajeva (2,51%) prijavljeno je kao nuspojava. Glavni sadržaj uključuje simptome probavnog sustava (proljev, mekana stolica: 0,40%, nelagoda u želucu: 0,10%, mučnina i povraćanje: 0,09%).
1. Glavne nuspojave (nepoznata učestalost): šok, alergijski simptomi, mukokutani očni sindrom, toksična epidermalna nekroza, pseudomembranozni kolitis, akutno zatajenje bubrega, intersticijska pneumonija, PIE sindrom, disfunkcija jetre, žutica, trombocitopenija.
2. Ostale nuspojave
(1) Učestalost je nepoznata: limfadenopatija i bolovi u zglobovima uzrokovani alergijama, hematurija u bubrežnom sustavu, kandidijaza uzrokovana izmjenom bakterija, simptomi nedostatka vitamina K (kao što su hipofrombinemija i sklonost krvarenju) i simptomi nedostatka vitamina B (kao što su glositis, stomatitis, gubitak apetita, neuritis itd.) uzrokovani nedostatkom vitamina, i utrnulost kod drugih vrsta.
⑵ Stopa incidencije je 0,1-1%: alergijski osip, povišene razine AST, ALT, GPT, Al-P, LDH u sustavu jetre, povećani BUN u sustavu bubrega, proljev u probavnom sustavu i nelagoda u želucu.
⑶ Stopa incidencije<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Popularni tagovi: cefpodoksim proksetil prah, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju