Temeljna komponentakapsula oksitetraciklina 250mgje Oxytetraciclie, s kemijskim nazivom 6-metil-4- (dimetilamino) -3,5,6,10,12,12a-heksahidroksi-1,11-diokso-1,4,4a, 5,5a, 6,11,112a-octahidro-2-tetrabenzan. Njegov oblik hidroklorida je žuti kristalni prah koji je u vodi lako topiv. Kliničke pripravke često koriste takve derivate za poboljšanje topljivosti. Formulacija je u obliku kapsula, s tipičnom specifikacijom 0,125 g (125000 jedinica) ili 0,25 g (250000 jedinica) po kapsuli, te specifikacije pakiranja u rasponu od 24 kapsule/kutija do 100 kapsula/okvira.
Naš proizvod
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Oksitetraciklinski prah | Tablete oksitetraciklina | Kapsula oksitetraciklina | Krema oksitetraciklina |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tableta | Kapsula | Krema |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Paket proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Naš proizvod
Toltrazuril +. coa
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Naziv složenog |
Oksitetraciklin | |
|
CAS br. |
79-57-2 | |
|
Razred |
Farmaceutski stupanj | |
|
Količina |
Prilagođen | |
|
Standard za pakiranje |
Prilagođen | |
| Proizvođač | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Puno br. |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12. siječnjath 2025 |
|
|
Expor |
8. siječnjath 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| Testni standard | GB/T24768-2009 Industrija. Scnndard | |
|
Artikal |
Enterprise Standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili gotovo bijeli prah |
Usklađen |
|
Sadržaj vode |
Manje od ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak od sušenja |
Manje od ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Teški metali |
Pb manje od ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao manji ili jednak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg manje od ili jednak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
CD manje od ili jednak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistoća (HPLC) |
Veći ili jednak 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak paljenja |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupni broj mikroba |
Manje od ili jednako 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje od ili jednako 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manje od ili jednako 5000ppm |
400ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati u zapečaćenom, tamnom i suhom mjestu AT-20 stupnjeva |
|
|
|
||
Mehanizam djelovanjakapsula oksitetraciklina 250mgMože se sustavno analizirati iz četiri aspekta: molekularno ciljanje, pokrivanje antibakterijskog spektra, odgovor mehanizma otpornosti i korelacija kliničke primjene
Jezgra komponenta kapsula Oxytetracyclie, Oxytetracyclie, pripada tetraciklinskoj klasi antibiotika, a cilj je mjesto podjedinice bakterijskog ribosoma 30S. Specifični mehanizam je sljedeći:
Natjecanje mjesta vezanja: OxyTetracyclie se posebno veže na mjesto podjedinice 30S, blokirajući pristajanje aminoacil tRNA i mRNA ribosoma kompleksa, čime se inhibira produženje peptidnog lanca.
Prekid sinteze proteina: Zbog zanimanja mjesta A, bakteri nisu u stanju dovršiti stvaranje peptidne veze, što rezultira prekidom sinteze proteina. Ovaj je postupak vrlo selektivan za bakteri, jer ribosomi sisavaca imaju strukturu 80 -ih (koji sadrže podjedinice od 40 -ih i 60s) i ne prelaze reagiranje s bakterijskim podjedinicama 30s.
Učinak ovisan o koncentraciji: pri malim koncentracijama pokazuje antibakterijsko djelovanje (blokirajuća sinteza proteina), dok u visokim koncentracijama pokazuje baktericidno djelovanje protiv osjetljivih bakterija (poput rickettsia i mikoplazme) (poremećajem integriteta stanične membrane).
Pokrivenost antibakterijskog spektra: patogena osnova inhibicije širokog spektra
Antibakterijski spektar pokriva četiri glavne kategorije patogenih mikroorganizama, a njihovi mehanizmi djelovanja usko su povezani s karakteristikama patogena:
Gram pozitivan bakteri:
Osjetljivi sojevi: Staphylococcus aureus (ne enzim koji proizvodi soj), Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes.
Slabost: Enterococcus je prirodno otporan (zbog prisutnosti zaštitnog proteina TETM ribosoma), dok Staphylococcus ima brzinu otpornosti od 75% -85% (stvarajući TETK pumpe za izbacivanje).
Gram negativni bakteri:
Osjetljivi sojevi: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Mehanizam otpornosti na lijekove: Manjak gram negativnog bakterijskog proteina vanjske membrane (poput smanjenja regulacije OMPF/OMPC) dovodi do poremećaja propusnosti lijeka. U kombinaciji s ekspresijom teta pumpe, stopa otpornosti na lijek iznosi oko 50% -60%.
Atipični patogeni:
Mycoplasma: Prodiranje stanične membrane da inhibira funkciju ribosoma, MIC manje od ili jednako 0,5 µg/ml za Mycoplasma pneumoniae.
Klamydia: inhibira stvaranje inkluzije tijela i vrlo je osjetljiv na serotipove AC Chlamydia trachomatis.
Rickettsia: Inhibiranjem sinteze proteina povezanih s metabolizmom energije, MIC RICKETTSIA Prussii je manji ili jednak 0,25 µg/ml.
Ostali patogeni:
Spiroplasma: inhibira sintezu proteina povezanih s kretanjem, nije učinkovita protiv treponema pallidum, ali može liječiti leptospirozu.
Amoebički protozoa: inhibira sintezu hranjivih tjelesnih proteina i učinkovitiji je od karbapenema u liječenju akutne amebične dizenterije.
Odgovor na mehanizmi otpornosti na lijekove: Poprečne otpornosti i strategije lijekova za kompenzaciju
Linija rezistencije na lijekove:
Expopump geni: teta (gram negativni bakteri) i TETK (gram pozitivni bakteri) kodiraju membranske proteine koji aktivno izlučuju lijekove.
Ribosomalna zaštitna gen: Tetm kodira proteine koji se vežu za tetraciklin i konkurentno miješaju lijekove.
Enzimski modificirani gen: TETX kodira monooksigenazu koja oksidira i degradira strukturu oksitetraciklika (rijetka, ali vrlo prijeteća).
Karakteristike unakrsnog otpora:
Oxytetraciclie ima potpunu križnu otpornost s tetraciklinom i doksiciklinom (zbog iste cilja djelovanja).
Ne postoji unakrsna otpornost s makrolidima kao što je azitromicin (ciljanje podjedinice 50 -ih).
Plan terapije češnjak:
Bruceloza: češanak Oxytetraciclie (2G/dan) i streptomicina (1 g/dan), s tijekom liječenja od 6 tjedana (koji pokriva unutarćelijsku parazitsku stadiju).
Pestis: OxyTetracyclie (2G/dan) u kombinaciji s gentamicinom (160 mg/dan) 10 dana (da bi se prevezli napredak sepse).
Mycoplasma pneumoniae pneumonija otporna na lijekove: kombinacija tetraciklina (1,5 g/dan) i moksifloksacina (400 mg/dan) tijekom 14 dana.
Rickettsia bolest:
Scrub Typhus: Inhibiranjem funkcije ribosoma tifusa tifusa, faza groznice može se skratiti 3-5 dana, a stopa smrtnosti može se smanjiti.
Q groznica: u kombinaciji s doksiciklinom može preven kroničnu Q groznicu (tijek liječenja mora se produžiti na 3 godine).
Atipična upala pluća:
Mycoplasma pneumonija: brzina liječenja tetraciklina u kombinaciji s levofloksacinom za sojeve otporne na makrolide je 92%.
Chlamydia Psittaci pneumonija: potrebno je kombinirati glukokortikoide (poput prednizona 20 mg/dan) kontrolirati upalnu oluju.
Obrana biološkog terorizma:
Pestis: Kao lijek prvog reda koji preporučuje WHO, može smanjiti smrtnost plućnih pestisa (s 90% na 40%).
Antraks: učinkovit protiv antraksa kože, ali zahtijeva kombinirano liječenje antitoksinom (jer Oxytetracyclie ne neutralizira toksine).
Kao reprezentativni lijek tetraciklinskih antibiotika, klinička primjenakapsula oksitetraciklina 250mgtreba strogo slijediti pravila interakcije lijekova i upravljanja kontraindikacijom kako bi se izbjegla smanjena učinkovitost ili pogoršala nuspojave.
Mehanizam interakcije lijekova i kliničko upravljanje:
Oxytetraciclie ima antibakterijske učinke ometajući sintezu bakterijskih proteina, ali njegova kemijska struktura (koja sadrži više hidroksilnih i karbonilnih skupina) sklona je fiziološkim reakcijama s različitim lijekovima ili komponentama hrane, što dovodi do abnormalne apsorpcije, raspodjele, metabolizma ili procesa izlučivanja.
Lijekovi za pravljenje kiselina i ionski ionski pripravci: kada se koriste u čemću s lijekovima za izradu kiselina kao što su natrijev bikarbonat i magnezijev aluminijski karbonat, pH u želucu raste, uzrokujući smanjenje topljivosti oksitetraciklika i smanjenje apsorpcije za 30% -50%. Lijekovi koji sadrže kalcij (poput tableta kalcija), magnezij (poput antacida) i željezo (poput željeznog sulfata) mogu tvoriti netopljive helate s tetraciklinom, smanjujući koncentraciju lijeka u krvi za 60% -70%.
Strategija upravljanja: Čemljenje gore navedenih lijekova treba uzeti 2-3 sata i izbjegavati ih uzimati s mlijekom ili antacidima.
Smola za snižavanje lipida: Anionske smole poput kolistina i kolistina mogu adsorbirati oksitetracikliju i smanjiti svoju enterohepatičku cirkulaciju.
Strategija upravljanja: potrebno je uzimati svakih 4-6 sati ili odabrati druge antibiotike.
Sinergija lijeka za bubrežnu toksičnost: Kada se koristi u čemću s općim anestetičkim metoksifluranom, Oxytetracyclie može poboljšati svoju tubularnu toksičnost, što dovodi do trostrukog povećanja rizika od akutnog zatajenja bubrega; Kada se koristi u češnici s jakim diureticima kao što je furosemid, promjene bubrežne hemodinamike mogu pogoršati ozljede bubrega.
Strategija upravljanja: Izbjegavajte terapiju kombiniranjem i nadgledajte funkciju bubrega (kreatinin, urea dušik) ako je potrebno.
Čempanja hepatotoksičnih lijekova: kada se koristi u češnici s lijekovima protiv tumorskih kemoterapija (poput metotreksata) i antiepileptičkim lijekovima (poput natrijevog valproata), oksitetraciklie može inducirati aktivnost jetrenih enzima i pogoršati se jetrene stanice jetrene stanice.
Strategija upravljanja: Tijekom razdoblja kombinacije treba pratiti funkciju jetre (ALT, AST), a doziranje treba prilagoditi ako je potrebno.
Interferencija antikoagulantne terapije: Oxytetraciclie može inhibirati sintezu crijevnog vitamina K, smanjiti aktivnost protrombina i poboljšati učinak antikoagulansa poput varfarina i rivaroksabana za 20% -40%.
Strategija upravljanja: Tijekom razdoblja kombinacije treba se nadzirati vrijednosti INR -a i treba prilagoditi doziranje antikoagulantnih lijekova.
Hormonalni zatajenje lijeka: Oxytetraciclie može smanjiti koncentraciju krvi oralnih kontraceptiva (poput etinilestradiola) i povećati rizik od probojnog krvarenja.
Strategija upravljanja: Preporučuje se korištenje barijerske kontracepcije tijekom razdoblja kombiniranja.
Nuspojave i prevenciju i kontrolu rizika
Digestivni sustav: mučnina (incidencija 15% -20%), povraćanje (8% -12%), nelagodnost gornjeg dijela trbuha (10% -15%), abdominalna distenzija (5% -8%), povremeni pankreatitis (0,1% -0,3%) i udubljeni u ulcelima (uglavnom u ulcketima).
Hepatotoksičnost: Učestalost degeneracije masne jetre je 3% -5%, a rizik se povećava kod trudnica i bolesnika s bubrežnom disfunkcijom (ili vrijednošću od 4,2-6,8).
Alergijske reakcije: papule (2% -3%), eritem (1% -2%), urtikarija (0,5% -1%), povremeni anafilaktički šok (0,01% -0,05%) i fotosenzibilni dermatitis (povećana incidencija erythema nakon izloženosti suncu).
Dvostruki infekton: Dugoročni lijekovi mogu inducirati Staphylococcus aureus otporan na lijekove (incidencija 5% -8%), gram negativne bacile (3% -5%) i gljivične infektone (2% -4%), a u teškim slučajevima.
Hematološki sustav: smanjeni granulociti (0,1% -0,3%), smanjeni trombociti (0,05% -0,1%).
Središnji živčani sustav: benigna intrakranijalna hipertenzija (glavobolja, povraćanje, edem optičkog diska, incidencija 0,01% -0,05%).
Screening prije lijekova: Bolesnici s poviješću alergije na tetraciklin zabranjeni sukapsula oksitetraciklina 250mg. Pri liječenju spolno prenosivih bolesti treba isključiti treponema pallidum infekton (mikroskopija tamnog polja+serološki pregled).
Pokazatelji praćenja: Funkcija krvne rutine i jetre i bubrega (stopa povišenja ALT/AST od 5% -8%, stopa povišenja dušika u ureji u krvi od 3% -5%) testiraju se svaka 2 tjedna za dugoročne korisnike lijeka.
Obrazovanje lijekova:
Pijte 240 ml vode dok uzimate lijekove kako biste izbjegli čireve jednjaka.
Izbjegavajte odmor u krevetu u roku od 1 sata nakon uzimanja lijekova kako biste smanjili rizik od gastroezofagealnog refluksa.
Izbjegavajte izravnu sunčevu svjetlost i smanjite učestalost fotoosjetljivog dermatitisa.
Popularni tagovi: kapsula oksitetraciklina 250 mg, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju