Kapsule natrijevih tianeptinsu farmaceutska formulacija koja sadrži natrijev tioacetamid (natrijev tianeptin) kao aktivni sastojak, uglavnom se koristi za liječenje depresije i srodnih emocionalnih poremećaja. To je triciklički antidepresiv, ali njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od tradicionalnih tricikličkih lijekova poput amitriptilina. Poboljšanje raspoloženja reguliranjem sustava glutamata u mozgu (a ne samo utjecajem na serotonin ili norepinefrin) može uključivati poboljšanje neuronske plastičnosti i smanjenje neuroinflamacije. Osim toga, također ima učinke anti anksioznosti i poboljšanja kognitivne funkcije. Njegova kombinacija s inhibitorima monoamin oksidaze (MAOI) može pokrenuti hipertenzivnu krizu; CO administracija s alkoholom ili drugim inhibitorima središnjeg živčanog sustava može pogoršati pospanost.
Istodobno, naša tvrtka ne samo da pruža čiste praške, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo kojem trenutku.
Naš proizvod
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
|
|
|
Tianeptin natrij CoA
Mehanizam djelovanja pseće neurobiologije i natrijevih kapsula tianeptin
Psi, kao najbliže životinje pratećih ljudi, imaju nenormalno emocionalno ponašanje (poput anksioznosti i depresije) i kognitivnih funkcija (poput učenja i pamćenja) koje ne samo da utječu na dobrobit životinja, već mogu dovesti i do zoonotskih problema. Primjena tradicionalnih antidepresiva (kao što su triciklika i SSRI) kod pasa ima ograničenja kao što su neizvjesna učinkovitost i značajne nuspojave, dokKapsule natrijevih tianeptinPostepeno postaju istraživačka žarište zbog svog jedinstvenog mehanizma djelovanja i dobre sigurnosti.
Osnove pseće neurobiologije
Neuronski krug za regulaciju emocija: regulacija emocionalnog ponašanja kod pasa, poput straha, tjeskobe i zadovoljstva, oslanja se na koordinirano djelovanje više regija mozga. Struktura jezgre uključuje amigdalu, koja obrađuje emocionalne podražaje (posebno prijeteće signale) i aktivira hipotalamičku osnažnu osovinu hipofize (HPA AX) kako bi pokrenula reakcije na stres. Pan specifičnost: jezgra psećeg badema vrlo je osjetljivo na ljudske izraze lica, govorni ton i temelj je njegove društvene spoznaje. Funkcija prefrontalnog korteksa (PFC) je reguliranje intenziteta i trajanja emocionalnih odgovora, postižući "emocionalno kočenje" inhibirajući prekomjernu aktivaciju amigdale. Dokazi iz psećih studija: FMRI pokazuju da dobro obučeni psi pokazuju značajno poboljšanu aktivnost PFC-a tijekom izvršavanja zadataka, što ukazuje na njihovu uključenost u naprednu kognitivnu kontrolu. Funkcija hipokampusa: Sudjelujte u formiranju i propadanju emocionalne memorije, regulirajte inhibiciju negativnih povratnih informacija osi HPA. Promjene povezane s stresom: Kronični stres može dovesti do smanjenja volumena hipokampa i neurogeneze kod pasa, što je povezano s anksioznim ponašanjem.
5-hidroksitriptamin (5-HT): 5-HT sustav kod pasa uključen je u regulaciju emocija, spavanja i apetita, a njegova sinteza ovisi o triptofanskoj hidroksilaze (TPH). Klinički značaj: nedostatak 5-HT povezan je s razdvajanjem anksioznosti i agresivnim ponašanjem kod pasa.
Norepinefrin (NE): Locus coeruleus je glavni izvor NE, uključen u odgovor budnosti i prilagodbu stresa. Kronični stres dovodi do apoptoze NE neurona u lokus coeruleus, što pokreće depresivno poput ponašanja.
Funkcija sustava glutamata: Glutamat je glavni ekscitacijski neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu, regulirajući sinaptičku plastičnost putem NMDA receptora i AMPA receptora.
Napredak istraživanja kod pasa: Povišena razina glutamata u hipokampusu anksioznih pasa može izazvati neurotoksičnost aktiviranjem NMDA receptora. Nenormalna funkcija transportera glutamata (poput EAAT2) povezana je s kognitivnim oštećenjem pasa.
Neuroendokrini mehanizam reakcije na stres, jezgra odgovora psećeg stresa je aktivacija osi HPA:
Okidačka faza: Amigdala doživljava signale prijetnji i projicira ih na hipotalamus putem CRH neurona.
Oslobađanje hormona: Hipotalamus izlučuje kortikotropin koji oslobađa hormon (CRH), koji stimulira hipofizu da oslobađa ACTH, promičući izlučivanje kortizola u nadbubrežnom korteksu (analozi kortizola kod pasa).
Regulacija negativnih povratnih informacija: Hipokampus i PFC inhibiraju prekomjernu osovinu HPA kroz glukokortikoidne receptore (GR).
Opasnosti kroničnog stresa: dugoročna izloženost kortizolu može dovesti do smrti neurona u hipokampusu, inhibicije funkcije PFC -a i pokretanja anksioznosti, depresije i opadanja kognitivnog kognitivnog.
Farmakološka svojstva natrija tianeptin
Kemijska struktura i farmakokinetika
Kemijska struktura:Kapsule natrijevih tianeptinje derivat tricikličkih antidepresiva, s kemijskim nazivom 7- [(3-kloro-6,11-dihidro-6-methildibenzo [b, e] tiazin-11-il) amino] heptanoat natrijeva sol.
Farmakokinetičke karakteristike: Usmena bioraspoloživost je oko 99%, a vrijeme vrha (TMAX) je 1-2 sata. Poluživot (T1/2) iznosi oko 2-3 sata i treba ga provoditi u podijeljenim dozama dnevno. Uglavnom metabolizirana jetrom (CYP3A4 i CYP2D6), stvarajući aktivni metabolit MC5 (demetilirani tianeptin).
Ograničenja tradicionalnih antidepresiva i prednosti tianeptina
Tradicionalna pitanja lijekova: SSRI (poput fluoksetina) imaju spor početak (2-4 tjedna) i mogu uzrokovati seksualnu disfunkciju i gastrointestinalne reakcije. Triciklički antibiotici (poput amitriptilina) imaju značajne antikolinergičke nuspojave (poput suhih usta i zatvora), što lako može dovesti do trovanja kod pasa.
Prednosti tianeptina: brzi početak (poboljšanje raspoloženja u roku od tjedan dana), mala učestalost nuspojava (samo 5% -10% bolesnika doživljava blagu mučninu). Nema antikolinergičke ili kardiovaskularne toksičnosti, pogodne za starije ili koegzistirane pse.
Mehanizam djelovanja natrija tianeptin u psećem neurobiologiji
Reguliranje sustava glutaminske kiseline: probijanje tradicionalnih monoamina
Tianeptin neizravno inhibira ekscitabilnost glutamatergičkog neurona i smanjuje koncentraciju sinaptičke glutamata aktiviranjem μ -opioidnog receptora (MOR) kako bi inhibirao prekomjerno oslobađanje glutamata. Pasni dokazi: Mikrodijaliza hipokampusa kod tjeskobnih pasa pokazala je smanjenje razine glutamata od 30% -40% nakon primjene tianeptina. Poboljšana aktivnost glutamat sintaze (GS) potiče ciklus glutamata glutamina i održava homeostazu glutamata u neuronima. Cilj poboljšanja ponovnog pohrane glutamata je regulacija ekspresije EAAT2 transportera glutamata u astrocitima pomoću tianeptina, ubrzavajući sinaptički klirens glutamata. Disfunkcija EAAT2 povezana je s psećom epilepsijom i kognitivnim oštećenjem, a tianeptin može poboljšati simptome obnavljanjem transporta glutamata.
Promicanje neuroplastičnosti: popravljanje oštećenja stresa
Hipokampalnu neurogenezu potiče tianeptin, koji aktivira BDNF/TRKB signalni put za promicanje proliferacije i diferencijacije neuronskih matičnih stanica u dentatnom gyrusu hipokampusa. Ekspresija BDNF -a u hipokampusu pasa pod kroničnim stresom smanjila se za 50%, ali se vratila na normalnu razinu nakon 4 tjedna liječenja tianeptinom. Broj pozitivnih stanica za neurogeni marker DCX (dvostruki kortikalni hormon) povećava se i negativno je u korelaciji s rezultatima anksioznog ponašanja. Cilj sinaptičkog preuređenja je tianeptin, koji pojačava fosforilaciju podjedinice AMPA receptora GluR1, potiče njegovu ekspresiju površine membrane i povećava učinkovitost sinaptičke prijenosa. Nakon tretmana tianeptinom za razdvajanje anksioznosti kod pasa, pojačana je PFC amigdala funkcionalna povezanost (potvrđena fMRI). U zadacima prostorne memorije, skupina tianeptina pokazala je 25% smanjenje stope pogreške kod pasa, što je bilo povezano s poboljšanjem dugotrajnog potenciranja (LTP) hipokampusa.
Inhibiranje neuroinflamacije: ublažavanje ozljede kroničnog stresa
Mehanizam reguliranja aktivnosti mikroglije je da tianeptin inhibira polarizaciju mikroglije prema tipu M1 (proupalni fenotip) i smanjuje oslobađanje upalnih faktora kao što su IL-1 i TNF- ., a rasept je porastao u nivoiniju kortinskog cortexa krmača, a razina cortexa cortex-a podfrontalni cortex cortex cortex cortex cortex cortex cortex cortex cortex. Razina upalnog citokina IL-6 pozitivno je povezana s ocjenom anksioznog ponašanja, a tianeptin može značajno smanjiti koncentraciju IL-6. Tianeptin štiti integritet krvno-moždane barijere (BBB) inhibiranjem aktivnosti matrice metaloproteinaze (MMP-9), smanjujući propusnost BBB-a i sprečavajući periferne upalne faktore od infiltracije mozga. Oštećenje BBB -a važan je mehanizam kognitivnog oštećenja kod pasa, a tianeptin može poboljšati kognitivne simptome održavanjem funkcije BBB -a.
Reguliranje osi HPA: Obnova homeostaze stresa
Mehanizam smanjenja razine kortizola je da tianeptin pojačava ekspresiju GR u hipokampusu, jača inhibiciju negativnih povratnih informacija o osi HPA i smanjuje izlučivanje kortizola. Jutarnja razina kortizola kod pasa s razdvojenom anksioznošću udvostručila se, ali se nakon tjedan dana liječenja tianeptinom vratila u normalu. Poremećaji ritma kortizola (poput povišenih noćnih razina) povezani su s depresivnim ponašanjem kod pasa, a tianeptin može vratiti normalne ritmove.
Cilj regulacije CRH sustava je tianeptin, koji inhibira ekspresiju CRH mRNA u hipotalamusu i smanjuje oslobađanje ACTH. Broj CRH pozitivnih neurona u hipotalamusu pasa pod kroničnim stresom porastao je za 60%, a smanjio se za 30% nakon 4 tjedna liječenja tianeptinom. Antagonisti CRH receptora mogu oponašati efekt anti anksioznosti tianeptina, sugerirajući da je CRH sustav jedan od njegovih ključnih ciljeva.
Potencijalna primjena u psećem kliničkoj praksi
Bolesti povezane s anksioznošću
Mehanizam anksioznosti odvajanja je da tianeptin smanjuje prekomjernu reakciju pseće na razdvajanje smanjenjem prekomjerne aktivacije amigdale i vraćanjem funkcionalne povezanosti PFC amigdala. Učinkovitost: dvostruko slijepo randomizirano kontrolirano ispitivanje (RCT) pokazalo je da liječenje tianeptinom (1 mg/kg) smanjuje učestalost destruktivnog ponašanja kod pasa za 70% nakon 4 tjedna, što je bilo bolje od skupine fluoksetina (50%). Tianeptin inhibira oslobađanje glutamata u slušnom putu i smanjuje osjetljivost na buku.
Depresivno poput ponašanja
Pasnu depresiju karakterizira gubitak interesa, smanjeni apetit i smanjena aktivnost, često sekundarna za kroničnu bol ili promjene u okolišu.Kapsule natrijevih tianeptinPoboljšava raspoloženje promicanjem hipokampalne neurogeneze i vraćanjem funkcije 5-HT sustava. Studija otvorene etikete uključivala je 20 depresivnih pasa. Nakon 8 tjedana liječenja tianeptinom (1-2 mg/kg ponude), 75% slučajeva pokazalo je smanjenje većeg od ili jednakog 50% u HAMD-u i bez seksualne disfunkcije ili nuspojava povećanja težine.
Kognitivno oštećenje
Kognitivno oštećenje (CCD) kod starijih pasa uzrokovano je tianeptinom, koji odgađa kognitivni pad inhibirajući neuroinflamaciju i povećavajući sinaptičku plastičnost. Nakon 6 mjeseci liječenja tianeptinom (0,5 mg/kg ponude), psi CCD modela bolje su se vršili u zadacima prostorne memorije od kontrolne skupine (s 40% smanjenjem stope pogreške).
Popularni tagovi: Tianeptinske natrijeve kapsule, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju