Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača kapsula tianeptin sulfata u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih kapsula tianeptin sulfata za prodaju u našoj tvornici. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Tianeptin sulfat kapsulesu formulacije oralnih kapsula koje sadrže aktivni sastojak tianeptin sulfat i vrsta su antidepresiva. Tenepron sulfat je sulfatni oblik Teneprona, koji ima veću kemijsku stabilnost i polu{1}}život (otprilike 6 sati) duži od oblika natrijeve soli (tianeptin natrij, s polu-životom od približno 2,5 sata). Povećanje ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT): Za razliku od tradicionalnih antidepresiva kao što su SSRI koji inhibiraju ponovnu pohranu, tianeptone poboljšava raspoloženje potičući ponovnu pohranu 5-HT. Regulacija glutamatergičkog sustava može ublažiti simptome depresije i potaknuti neuroplastičnost kroz antagonizam NMDA receptora. Djelomična aktivacija μ - opioidnih receptora može proizvesti blage analgetske i anti-anksiozne učinke, ali je rizik od ovisnosti manji nego kod tradicionalnih opioidnih lijekova. Sam tenafenon ima gorak okus, a kapsula može izbjeći izravan kontakt s usnom šupljinom, poboljšavajući suradljivost pacijenata. Svaka kapsula sadrži fiksnu dozu (kao što je 12,5 mg ili 25 mg) za jednostavnu kontrolu doze. Ovojnica kapsule može spriječiti razgradnju lijekova u želučanoj kiselini, osiguravajući otpuštanje aktivnih sastojaka u crijevima.
Naši proizvodi
| Naziv proizvoda | Tianeptin sulfat u prahu | Tablete tianeptin sulfata | Tianeptin sulfat kapsule |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tableta | Kapsule |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g/1kg/itd. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzimati oralno | Uzimati oralno |
|
|
|
Tianeptin sulfat COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Tianeptin sulfat | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 1224690-84-9 | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakiranje | 25 kg/bubanj | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202501090032 | |
| MFG | 9. siječnja 2025 | |
| EXP | 8. siječnja 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.38% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.27% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.43% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod 2-8 stupnjeva | |
|
|
||
Mehanizam djelovanja među vrstama
TianeptinSulfatne kapsuleje sulfatni oblik tianeptin ketona. Kao antidepresiv, njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od tradicionalnih selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili tricikličkih antidepresiva (TCA). Tradicionalni antidepresivi često ispoljavaju svoje učinke inhibicijom ponovne pohrane 5-HT ili norepinefrina (NE), dok tianeptin sulfat pojačava ponovnu pohranu 5-HT, regulira glutamatergički sustav i djelomično aktivira μ - opioidne receptore za proizvodnju antidepresivnih, anti-anksioznih i neuroprotektivnih učinaka. Istraživanje među vrstama važna je metoda u razvoju lijekova i neuroznanosti. Usporedbom odgovora različitih vrsta (kao što su ljudi, glodavci i primati) na lijekove, može se otkriti očuvanje i specifičnost vrste mehanizma djelovanja, pružajući most za prevođenje pretkliničkih istraživanja u kliničku praksu.
Farmakološka svojstva
Kemijska struktura i farmakokinetika
Tianeptin sulfat je sulfatni kompleks Tianeptina, koji ima bolju kemijsku stabilnost od njegovog oblika natrijeve soli (Tianeptin Sodium), s polu-životom od oko 6 sati (natrijeva sol oko 2,5 sata), te je prikladan za 1-2 doze dnevno. Njegova oralna bioraspoloživost je oko 99%, metabolizira se kao neaktivni metaboliti u jetri, a izlučuje putem bubrega.
Sustav 5-hidroksitriptamina (5-HT): pojačava ponovnu pohranu 5-HT u regijama mozga kao što su hipokampus i prefrontalni korteks, smanjuje koncentraciju 5-HT u sinaptičkom jazu, ali dugotrajna uporaba može pojačati osjetljivost 5-HT1A receptora i poboljšati emocionalnu regulaciju.
Sustav glutaminske kiseline: regulira funkciju NMDA receptora, inhibira prekomjerno oslobađanje glutamata, smanjuje ekscitotoksičnost i potiče neuroplastičnost (kao što je neurogeneza u hipokampusu).
μ - opioidni receptori: djelomična aktivacija μ - opioidnih receptora proizvodi blage analgetske i anti-anksiozne učinke, ali je rizik od ovisnosti manji nego kod tradicionalnih opioidnih lijekova (kao što je morfij).
Klinički i neuroslikački dokazi
Višestruka randomizirana kontrolirana ispitivanja (RCT) pokazala su da tianeptin sulfat (12,5-25 mg/dan) može značajno poboljšati rezultate Hamiltonove ljestvice ocjenjivanja depresije (HAMD) kod pacijenata s depresijom, s učinkovitošću usporedivom sa SSRI (kao što je fluoksetin), ali s bržim početkom (1-2 tjedna naspram . 2-4 tjedana) i manje nuspojava poput seksualnih disfunkcija i debljanje.
5-HT sustav: Funkcionalna magnetska rezonancija (fMRI) pokazuje da može poboljšati funkcionalnu povezanost između prefrontalnog korteksa i limbičkog sustava te poboljšati mrežu emocionalne regulacije.
Energetski sustav glutamata: Studije spektroskopije magnetske rezonancije (MRS) otkrile su da se koncentracija glutamata u hipokampusu smanjuje nakon tretmana, što ukazuje da je prekomjerno otpuštanje glutamata inhibirano.
Neuroplastičnost: dugotrajno liječenje može povećati volumen hipokampusa (mjeren MRI), što je povezano s poboljšanom kognitivnom funkcijom. Iako su izravni dokazi o aktivaciji μ - opioidnih receptora u studijama na ljudima ograničeni, neki pacijenti
Istraživanje na glodavcima (miševi, štakori): Validacija mehanizma i analiza učinka doze
Test prisilnog plivanja (FST): TianeptinSulfatne kapsule(5-20 mg/kg, oralno) može značajno skratiti vrijeme nepokretnosti kod miševa/štakora, što ukazuje na antidepresivne učinke.
Povišeni križni labirint (EPM): Povećanje vremena istraživanja otvorenim rukama ukazuje na učinke protiv anksioznosti.
Model kroničnog nepredvidivog stresa (CUS): preokretanje smanjene sklonosti šećeru, gubitka tjelesne težine i kognitivnog oštećenja uzrokovanog stresom.
5-HT sustav: studije mikrodijalize pokazale su da tianeptin sulfat (10 mg/kg) može brzo povećati ponovnu pohranu 5-HT u hipokampu i smanjiti koncentraciju 5-HT u sinaptičkom jazu, što je u skladu s ispitivanjima na ljudima. Dugotrajna uporaba regulira ekspresiju 5-HT1A receptora i pojačava osjetljivost receptora.
Glutamatni sustav: inhibira hipokampalno oslobađanje glutamata, smanjuje aktivaciju NMDA receptora i ublažava ekscitotoksičnost. Promiču ekspresiju moždanog-neurotrofičnog faktora (BDNF) i poboljšavaju neurogenezu.
μ - opioidni receptor: Eksperimenti vezanja radioliganda potvrdili su da tianeptin sulfat ima djelomični ekscitacijski učinak na μ - opioidne receptore (Ki ≈ 100 nM), ali njegov je afinitet manji od morfina (Ki ≈ 1 nM). Nalokson (antagonist opioidnih receptora) može djelomično blokirati njegov antidepresivni učinak, što ukazuje na uključenost μ - opioidnih receptora.
Pretvorba doze: Postoje razlike između kliničkih doza za ljude (12,5-25 mg/dan) i ekvivalentnih doza za štakore (približno 1-2 mg/kg/dan), koje mogu biti povezane s metaboličkim stopama među vrstama (kao što je aktivnost jetrenih enzima) i gustoćom distribucije receptora.
Razlika u osjetljivosti: Glodavci su osjetljiviji na aktivaciju μ - opioidnih receptora, a niske doze (5 mg/kg) mogu proizvesti antidepresivne učinke, dok su ljudima potrebne veće doze (25 mg/dan) da bi uočili slične učinke.
Istraživanje primata (makaki): validacija vrsta mostova
Model ponašanja
Model socijalne separacije
Mladunci makakija pokazuju ponašanje slično anksioznosti (kao što je uvijanje i pojačano dotjerivanje) nakon društvenog odvajanja, a tianeptin sulfat (1-5 mg/kg, oralno) može značajno ublažiti ta ponašanja, s učincima usporedivim sa SSRI (kao što je sertralin).
Kognitivni zadatak
Poboljšati izvedbu zadataka radne memorije i predložiti regulatorne učinke na funkciju prefrontalnog korteksa.
Neurobiološki mehanizmi
5-HT sustav
Studije mikrodijalize pokazale su da tianeptin sulfat (2 mg/kg) može povećati ponovnu pohranu 5-HT u prefrontalnom korteksu i smanjiti koncentraciju 5-HT u sinaptičkoj pukotini, u skladu s studijama na ljudima i glodavcima.
Dugotrajna uporaba regulira ekspresiju 5-HT1A receptora i pojačava osjetljivost receptora.
Glutamatni energetski sustav
Inhibira oslobađanje glutamata u prefrontalnom korteksu i smanjuje aktivaciju NMDA receptora.
Promiču ekspresiju BDNF-a i poboljšavaju neuralnu plastičnost.
μ - opioidni receptor
Eksperimenti vezanja radioliganda potvrdili su da tianeptin sulfat u tkivu mozga makakija ima sličan afinitet za μ - opioidne receptore kao i kod ljudi (Ki ≈ 100 nM).
Nalokson može djelomično blokirati njegov učinak protiv anksioznosti, što ukazuje na uključenost μ - opioidnih receptora.
Usporedba s glodavcima
Dosljednost u ponašanju
Makaki i glodavci pokazuju slično antidepresivno i anti-anksiozno ponašanje, ali makaki su bliži ljudskom društvenom ponašanju i kognitivnim funkcijama.
Neurobiološko očuvanje
Mehanizmi 5-HT, glutamatergije i μ - opioidnih receptora kod makakija vrlo su konzistentni s onima kod ljudi, potvrđujući pretkliničku vrijednost istraživanja na glodavcima.
Razlika u dozi
Ekvivalentna doza za makakije (1-5 mg/kg) je između one za ljude (0,2-0,5 mg/kg, izračunato na temelju površine tijela) i štakora (1-2 mg/kg), što može biti povezano s brzinom metabolizma i volumenom mozga.
Dosljednost i specifičnost mehanizama križanja vrsta
Dosljednost
Očuvanje osnovnog mehanizma: poboljšana ponovna pohrana 5-HT, regulacija glutamatergičkog sustava i djelomična aktivacija μ - opioidnih receptora uobičajeni su mehanizmi kapsula tianeptin sulfata kod ljudi, glodavaca i primata koji nisu ljudi.
Poboljšanje neuroplastičnosti: dugotrajna uporaba može potaknuti neurogenezu i ekspresiju BDNF-a u hipokampusu/prefrontalnom korteksu, što je povezano s učinkovitošću antidepresiva.
Učinkovitost u ponašanju: antidepresivi, anti-anksioznost i učinci poboljšanja kognitivnih sposobnosti dosljedni su među vrstama, podupirući njihovu kliničku primjenu.
Razlika u učinku doze: Glodavci su osjetljiviji na aktivaciju μ - opioidnih receptora i niske doze mogu proizvesti učinke, dok su ljudima potrebne veće doze.
Gustoća distribucije receptora: μ - opioidni receptori gušće su raspoređeni u regijama mozga glodavaca (kao što je nucleus accumbens), što može objasniti njihov jači regulatorni učinak na ponašanje nagrađivanja.
Prilagodljivost okolišu: društveno ponašanje i kognitivni zadaci ne-ljudskih primata (kao što su makaki) složeniji su, a njihovi odgovori na lijekove mogu biti bliži ljudskim kliničkim scenarijima.
Interakcije lijekova i posebne populacije
Osim serotoninskog sindroma, kombinacija Tianeptina i MAOI također može povećati rizike kroz druge mehanizme:
Kardiovaskularni događaji: Kombinacija MAOI i ne-selektivnih inhibitora monoaminooksidaze može izazvati paroksizmalnu hipertenziju, tahikardiju, pa čak i kardiogeni šok.
Rizik od anestezije:Pacijenti koji nisu prekinuli Tianeptin prije operacije mogu doživjeti tešku respiratornu depresiju tijekom perioda uvoda u anesteziju zbog abnormalno povišenih razina 5-HT.
Tabui za posebne skupine:
Starije osobe: disfunkcija bubrega dovodi do sporog metabolizma lijekova, što ih čini sklonima nakupljanju lijekova i trovanju;
Djeca: Kontraindicirana je za pacijente mlađe od 15 godina zbog nezrelog razvoja živčanog sustava, što ih čini osjetljivijima na fluktuacije 5-HT;
Osobe s bubrežnom insuficijencijom: Izlučivanje tianeptina i njegovih metabolita je smanjeno, što značajno povećava rizik od trovanja.
Često postavljana pitanja
Koliko je jak tianeptin u usporedbi s morfijem?
+
-
Prvo je pomoću testa analgezije s vrućom{0}}pločom određena vremenska točka maksimalnog analgetskog odgovora za tianeptin (15 min) i morfij (30 min), a zatim je korišteno za usporedbu doza-odgovor (Slika 2a). Tianeptin (ED50=15) pokazao je amanje snažan analgetski odgovor u usporedbi s morfijem(ED50=3.1).
Kako tianeptin utječe na mozak?
+
-
U takvim modelima tianeptin se suprotstavlja učincima kroničnog stresa na strukturu i plastičnost mozga. Na primjer, tianeptinspriječio strukturne promjene i modificirao neuronski metabolizam i funkciju u hipokampusu.
Koliko je vremena potrebno da tianeptin počne djelovati?
+
-
Koliko je vremena potrebno da tianeptin počne djelovati? Korisnici online foruma izvješćuju da tianeptin natrij i sulfat počinju djelovati unutar30-60 minutakada se uzima oralno. Međutim, početak učinaka može biti brži ako se uzima drugim načinima primjene.
Za što se koristi tianeptin sulfat?
+
-
Tianeptin, koji se među ostalima prodaje pod markama Stablon, Tatinol i Coaxil, atipični je triciklički antidepresiv koji se uglavnom koristi u liječenju velikog depresivnog poremećaja, iako se također može koristiti za liječenje tjeskobe, astme i sindroma iritabilnog crijeva.
Je li tianeptin dobar za anksioznost?
+
-
Kada se uzima u malim dozama, tianeptin može pomoći kod simptoma tjeskobe, depresija i sindrom iritabilnog crijeva. Međutim, zlouporaba može dovesti do uzimanja većih doza i ovisnosti. Kada se uzima u većim dozama, tianeptin može izazvati uzbuđenje ili osjećaj euforije. Uzimanje visokih doza tianeptina može biti kobno.
Popularni tagovi: tianeptin sulfat kapsule, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju