Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača injekcije deksmedetomidin hidroklorida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih injekcija deksmedetomidin hidroklorida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Injekcija deksmedetomidin hidroklorida, glavna komponenta deksmedetomidinklorida, bezbojna je i bistra tekućina koju je potrebno razrijediti do 4 μg/mL prije intravenske infuzije. Lijek djeluje tako da aktivira alfa ₂ receptore u središnjem živčanom sustavu (CNS) i perifernom živčanom sustavu, sa selektivnošću za alfa ₂ receptore 1620 puta većom od alfa ₁ receptora. Ova karakteristika značajno smanjuje rizik od vazokonstrikcije i povišenja krvnog tlaka uzrokovanog aktivacijom alfa ₁ receptora, dok proizvodi sedativne i analgetske učinke. To je učinkovit i visoko selektivan agonist ₂ - adrenergičkih receptora. Od svog prvog odobrenja za tržište u Sjedinjenim Američkim Državama 1999., postao je važan lijek u perioperativnoj, intenzivnoj njezi i posebnim kliničkim uvjetima zbog svojih jedinstvenih sedativnih, analgetskih i antisimpatičkih učinaka.
Naši proizvodi
Fludrokortizon acetat COA
|
|
1. Perioperativna sedacija
Sedacija za neintubirane pacijente: pogodna za sedaciju tijekom operacije lokalne anestezije, dijagnostičkih pregleda (kao što su gastroskopija, kardiovaskularne intervencije) i regionalne blokade. Meta-analiza koja je uključivala 1200 pacijenata pokazala je da u usporedbi s midazolamom,injekcija deksmedetomidin hidrokloridamože smanjiti učestalost respiratorne depresije za 30% (95% CI: 15% -42%).
Indukcija i održavanje opće anestezije: Kao pomoćni anestetik, može smanjiti dozu propofola i opioida. Na primjer, kombinirana uporaba deksmedetomidina (0,5 μ g/kg opterećenja+0.2 μ g/kg/h održavanja) u kardiokirurgiji može smanjiti dozu propofola za 25% i skratiti postoperativno vrijeme ekstubacije za 20 minuta.
Postoperativna sedacija i analgezija: U JIL-u, za mehanički ventilirane pacijente, deksmedetomidin može pružiti dubinu sedacije ekvivalentnu propofolu (RASS rezultat -2 do -3), ali je incidencija delirija smanjena za 40% (p=0.02). Za bolesnike s postoperativnom boli, kombinirana primjena deksmedetomidina (0,1 μg/kg/h) i morfija može smanjiti ocjenu boli (VAS) za 1,8 bodova (p<0.01).
2. Primjene za posebne populacije
Stariji bolesnici: Bolesnici stariji od 65 godina moraju smanjiti dozu za 50% kako bi izbjegli tešku hipotenziju (sistolički krvni tlak<90mmHg) and bradycardia (heart rate<50 beats/minute). A study on elderly hip joint surgery showed that a maintenance dose of 0.2 μ g/kg/h can reduce the incidence of postoperative delirium from 32% to 15% (p=0.04).
Pedijatrijski bolesnici: djeca u dobi od 1 mjeseca do 17 godina, s udarnom dozom od 1 μg/kg (infuzijom 10 minuta) i dozom održavanja od 0,2-0,7 μg/kg/h. U kirurškim zahvatima urođenih srčanih bolesti, deksmedetomidin može smanjiti rizik od postoperativnih napadaja (OR=0.35, 95% CI: 0,13-0,92).
Teški pacijenti: Za pacijente sa septičkim šokom i ARDS-om, deksmedetomidin može smanjiti 28-dnevnu smrtnost (28% naspram 39%, p=0.04), a njegov mehanizam može biti povezan sa smanjenjem oslobađanja upalnih čimbenika.
3. Nova područja primjene
Neuroprotekcija: Pokusi na životinjama pokazali su da deksmedetomidin može aktivirati ₂ A receptore, inhibirati ekscitotoksičnost glutamata i smanjiti volumen infarkta nakon cerebralne ishemije. Kliničke studije istražuju njegovu primjenu u trombektomiji za moždani udar.
Adjuvantna terapija tumora: eksperimenti in vitro pokazuju da deksmedetomidin može inhibirati proliferaciju stanica raka dojke (IC50=15 μ M), a njegov mehanizam može biti povezan s-regulacijom PI3K/AKT puta.
Liječenje ustezanja od ovisnosti: U sindromu ustezanja od alkohola, deksmedetomidin može ublažiti drhtanje (CIWA Ar rezultat smanjen za 40%) i autonomne simptome (varijabilnost otkucaja srca povećana za 25%).
doziranje i plan primjene
Standardni postupak administracije
Doza opterećenja:
1 μ g/kg, razrijeđen do 20 mL, intravenozno upumpano unutar 10 minuta. Za bolesnike s hemodinamskom nestabilnošću doza se može smanjiti na 0,5 μg/kg ili se vrijeme infuzije može produžiti na 20 minuta.
Doza održavanja:
0,2-0,7 μ g/kg/h, prilagođeno prema dubini sedacije (RASS rezultat) i hemodinamici. Starijim bolesnicima preporučuje se započeti s dozom od 0,2 μg/kg/h.
Reakcija prekida:
Nagli prekid uzimanja lijeka može dovesti do povratne hipertenzije i tahikardije. Preporuča se postupno smanjivanje doze (0,1 μ g/kg/h svaka 24 sata).
Posebna prilagodba scenarija
Neurokirurgija:
Kako bi se izbjegao povišen intrakranijalni tlak, potrebno je održavati srednji arterijski tlak (MAP) na 80% -100% početne vrijednosti. U ovom trenutku, nikardipin (0,5-5 μg/kg/min) se može koristiti u kombinaciji za kontrolu krvnog tlaka.
Kardiokirurgija:
Primjena deksmedetomidina (0,5 μ g/kg opterećenja+0.4 μ g/kg/h održavanja) prije kardiopulmonalne premosnice može smanjiti otpuštanje postoperativnih markera miokardijalne ozljede (cTnI) (AUC smanjen za 35%).
Pretili pacijenti:
Izračunajte dozu na temelju idealne tjelesne težine kako biste izbjegli odgođenu toksičnost uzrokovanu nakupljanjem lijeka u masnom tkivu.
Injekcija deksmedetomidin hidroklorida, kao učinkovit i visoko selektivan agonist ₂ - adrenergičkih receptora, igra ključnu ulogu u kliničkoj sedaciji, analgeziji i zaštiti organa kroz više-ciljne sinergističke učinke, pokrivajući više razina kao što su središnji živčani sustav, periferni živčani sustav i imunološka regulacija. Sljedeća analiza bit će provedena s tri aspekta: temeljni mehanizmi, učinci podtipova receptora i klinička važnost:
Glavni cilj deksmedetomidinklorida je podtip alfa ₂ A receptora u locus coeruleusu moždanog debla. Locus coeruleus glavno je područje agregacije noradrenergičkih neurona, a vlakna njegovog dorzalnog snopa strše se do moždane kore, tvoreći ključnu kariku u "putu uzbuđenja". Lijek aktivira alfa ₂ A receptor na presinaptičkoj membrani locus coeruleusa, inhibira otpuštanje norepinefrina, smanjuje ekscitabilnost postsinaptičke membrane i tako blokira prijenos signala uzbuđenja u korteks. Ovaj mehanizam mu daje jedinstvenu karakteristiku "sedacije koja se može probuditi": pacijent je u prirodnom stanju sna bez pokreta očiju, koji se može probuditi stimulacijom jezika i uputama, što čini temeljnu razliku od gubitka svijesti uzrokovanog propofolom ili midazolamom.
Eksperimenti na životinjama pokazali su da nakon udarne doze od 0,5 μg/kg, moždani valovi pacijenata pokazuju obrazac sličan snu u kojem dominiraju theta valovi (4-8 Hz), dok zadržavaju kortikalne odgovore na slušne podražaje. U kliničkim studijama, kombinirana primjena deksmedetomidinklorida (održavana na 0,2 μg/kg/h) tijekom kardiokirurške anestezije može skratiti vrijeme intraoperativnog buđenja pacijenta za 40% i smanjiti učestalost postoperativne kognitivne disfunkcije za 25%.
1. Mehanizam analgezije leđne moždine
Lijek aktivira alfa ₂ receptore u sloju II dorzalnog roga kralježnice (glijalna zona), inhibira otpuštanje supstance P i glutamata te blokira prijenos signala boli u talamus. Osim toga, može pojačati aktivnost GABAergičkih interneurona i dodatno inhibirati aktiviranje neurona povezanih s boli. Dodavanje 1 μ g/kg deksmedetomidin hidroklorida blokadi brahijalnog pleksusa može produžiti trajanje senzorne blokade za 55% i motoričke blokade za 30%, bez povećanja rizika od oštećenja živaca.
2. Periferni antinociceptivni učinak
Kada se primjenjuje lokalno, lijek može inhibirati otpuštanje peptida -srodnog kalcitoninu (CGRP) i tvari P iz nociceptivnih receptora, smanjujući otpuštanje medijatora upale. Kombinirana uporaba 0,5% ropivakaina i 1 μg/kg deksmedetomidin hidroklorida u postoperativnoj incizijskoj infiltraciji može smanjiti bolesnikov rezultat boli u mirovanju za 40%, dinamički rezultat boli za 35% i produžiti trajanje analgezije na više od 12 sati.
1. Središnja simpatička inhibicija
Aktiviranjem alfa ₂ receptora u jezgri solitarnog trakta medule oblongate, inhibira se pražnjenje simpatičkih preganglionskih neurona i smanjuje se otpuštanje perifernog norepinefrina. Klinički podaci pokazuju da se 10 minuta nakon udarne doze od 0,5 μg/kg pacijentova koncentracija norepinefrina u plazmi smanjila za 60%, broj otkucaja srca usporio za 20%, a krvni tlak se smanjio za 15% -20%. Ovaj je učinak osobito značajan kod pacijenata sa septičkim šokom i može smanjiti rizik od ozljede miokarda ovisne o kateholaminu.
2. Periferni vaskularni učinak
U visokim dozama (većim ili jednakim 1 μg/kg), lijek može aktivirati vaskularne glatke mišiće ₂ B receptore, što dovodi do prolazne vazokonstrikcije. Međutim, pri uobičajeno korištenim kliničkim dozama (0,2-0,7 μg/kg/h), ukupnim učinkom dominira simpatička inhibicija, koja se očituje kao periferna vazodilatacija i redistribucija minutnog volumena srca. U operaciji premosnice koronarne arterije, kombinirana primjena deksmedetomidinklorida može poboljšati indeks ravnoteže opskrbe kisikom i potražnje miokarda za 30% i smanjiti incidenciju postoperativnog infarkta miokarda za 18%.
1. Inhibicija protu-upalnog puta
Lijek aktivira kolinergički protu{0}}upalni put, inhibira transdukciju signala TLR4/NF - κ B makrofaga i smanjuje otpuštanje pro-upalnih čimbenika kao što su TNF - i IL-6. U životinjskim modelima sepse, deksmedetomidin hidroklorid može smanjiti razine IL-1 u bronhoalveolarnoj lavažnoj tekućini za 50% i ublažiti plućni edem za 40%.
2. Zaštita mikrocirkulacije
Inhibicijom ekspresije ICAM-1 u endotelnim stanicama, smanjenjem adhezije neutrofila i poboljšanjem mikrocirkulacije u ishemijsko-reperfuzijskim tkivima. Kod transplantacije jetre, dodavanje 10 ng/mLinjekcija deksmedetomidin hidrokloridaotopini za perfuziju jetre može smanjiti područje rane postoperativne nekroze jetrenih stanica za 35% i smanjiti vršni bilirubin za 25%.
nuspojava
Injekcija deksmedetomidin hidroklorida, kao visoko selektivni agonist ₂ - adrenergičkih receptora, naširoko se koristi u kliničkoj praksi za uvod u anesteziju, intraoperativnu sedaciju i sedaciju kod pacijenata na jedinicama intenzivne njege (JIL). Međutim, njegova uporaba može uzrokovati niz nuspojava, uključujući više aspekata kao što su kardiovaskularni sustav, dišni sustav, živčani sustav, probavni sustav, metabolizam i endokrini sustav.
Nuspojave kardiovaskularnog sustava
Hipotenzija
Hypotension is one of the most common adverse reactions of dexmedetomidine hydrochloride injection. In clinical trials, its incidence can reach as high as 54%, significantly higher than the control group (such as 30% in the midazolam group). In long-term ICU sedation studies, the incidence of hypotension requiring intervention also reached 28%, similar to the control group (27%), but may be higher at specific doses (such as>1,1 mcg/kg/sat). Hipotenzija je uglavnom uzrokovana stimulacijom presinaptičkih alfa ₂ receptora lijekovima, što smanjuje otpuštanje norepinefrina, što dovodi do vazodilatacije i smanjenog minutnog volumena. Osim toga, izravan učinak lijekova na glatke mišiće krvnih žila također može biti uključen. Bolesnici mogu osjetiti simptome poput vrtoglavice, umora, zamagljenog vida, a u težim slučajevima i nesvjestice ili šoka. Promjene krvnog tlaka treba pomno pratiti, te po potrebi prilagoditi doze lijekova ili dati vazopresore. Za starije bolesnike ili one s podležećim kardiovaskularnim bolestima potreban je oprez i pojačano praćenje.
Bradikardija
Bradikardija je također česta nuspojava injekcije deksmedetomidin hidroklorida. U kliničkim ispitivanjima, njegova incidencija može doseći 14%, znatno više od kontrolne skupine (4%). U dugotrajnim -ispitivanjima sedacije na intenzivnoj njezi, incidencija bradikardije je veća i doseže 42%, a udio koji zahtijeva intervenciju je 5%. Bradikardiju također uzrokuje stimulacija presinaptičkih alfa ₂ receptora lijekovima, što smanjuje otpuštanje norepinefrina i posljedično smanjuje broj otkucaja srca. Osim toga, može biti uključen i izravni inhibitorni učinak lijekova na srčani provodni sustav. Bolesnici mogu osjetiti simptome kao što su lupanje srca, stezanje u prsima, vrtoglavica, au težim slučajevima nesvjestica ili srčani zastoj. Promjene otkucaja srca treba pažljivo pratiti i, ako je potrebno, treba primijeniti lijekove protiv bradikardije poput atropina. U bolesnika s teškom bradikardijom ili blokadom provođenja, primjenu injekcije deksmedetomidinklorida treba izbjegavati ili koristiti s oprezom.
Hipertenzija
Iako nije tako česta kao hipotenzija i bradikardija, hipertenzija je također jedna od mogućih nuspojava uzrokovanih injekcijom deksmedetomidin hidroklorida. U kliničkim ispitivanjima, njegova incidencija je oko 16%, slično kao iu kontrolnoj skupini. Hipertenzija je uglavnom uzrokovana lijekovima koji stimuliraju alfa ₂ receptore na glatkim mišićima krvnih žila, što dovodi do vazokonstrikcije. Osim toga, neizravna stimulacija simpatičkog živčanog sustava lijekovima također može biti uključena. Bolesnici mogu osjetiti simptome kao što su glavobolja, vrtoglavica i lupanje srca, što u teškim slučajevima može dovesti do hipertenzivne krize. Promjene krvnog tlaka treba pažljivo pratiti, a doze lijekova ili antihipertenziva prilagoditi ako je potrebno. Za bolesnike s podležećom hipertenzijom potreban je oprez i pojačano praćenje.
Druge kardiovaskularne nuspojave
Ishemija ili infarkt miokarda: Iako rijetko, injekcija deksmedetomidin hidroklorida može uzrokovati ishemiju ili infarkt miokarda, osobito u bolesnika s podležećim kardiovaskularnim bolestima.
Aritmija: Osim bradikardije, lijekovi mogu uzrokovati i druge vrste aritmija, kao što su fibrilacija atrija, preuranjene ventrikularne kontrakcije itd.
Popularni tagovi: dexmedetomidine hidroklorid injekcija, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju