Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača injekcije liksisenatida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih injekcija liksisenatida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Injekcija liksisenatidaje inovativni lijek za liječenje dijabetesa tipa 2, koji pripada agonistima receptora glukagona poput peptida-1 (GLP-1). Simulira prirodno lučenje hormona GLP-1 u ljudskom tijelu, aktivira odgovarajuće receptore i tako ispoljava različite hipoglikemijske učinke.
Odobren za uvrštenje u Europu 2013. pod robnom markom Lyxumia ®, može se koristiti sam ili u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim lijekovima i inzulinom za liječenje dijabetesa tipa 2. Njegove jedinstvene farmakokinetičke karakteristike i dobra sigurnost čine ga jednim od važnih izbora za sveobuhvatno liječenje dijabetesa.
Obrazac za naše proizvode
Liksisenatid COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Liksisenatid | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 320367-13-3 | |
| Količina | 40g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090057 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.47% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.35% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.56% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
Posljednjih godina velika je pozornost znanstvenika privukla rasprostranjenost raznih organa po cijelom tijelu, posebice središnjeg živčanog sustava. Istraživanje oinjekcija liksisenatidaje daleko nadmašio tradicionalno područje endokrinologije i ušao u područje neurodegenerativnih bolesti.
Teorijske osnove neuroprotektivnih mehanizama
Istraživanje je pokazalo da su neurodegenerativne bolesti kao što su Parkinsonova bolest (PD) i Alzheimerova bolest (AD) usko povezane s inzulinskom rezistencijom, kroničnom neuroinflamacijom, oksidativnim stresom i mitohondrijskom disfunkcijom u mozgu. Može prodrijeti kroz krvno{1}}moždanu barijeru, aktivirati GLP-1 receptore na neuronima i putem cAMP posredovanog signalnog puta:
Inhibira pretjeranu aktivaciju mikroglije, smanjujući tako upalnu kaskadnu reakciju u središnjem živčanom sustavu.
Poboljšanje ekspresije antiapoptotskih proteina (kao što je Bcl-2), inhibicija apoptoze i izravna zaštita dopaminergičkih neurona od toksičnog oštećenja.
Poboljšava metabolizam stanične energije i funkciju mitohondrija.
Izvor podataka:
Nature Reviews Neuroscience, Mehanizam GLP-1 u neurodegenerativnim bolestima, 2020.;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Prekretnica kliničkog ispitivanja za Parkinsonovu bolest (PD) (LIXIPARK)
U području liječenja Parkinsonove bolesti, nedavno revolucionarno istraživanje ove supstance izazvalo je globalni šok u medicinskoj zajednici zbog nedostatka lijekova za "modificiranje bolesti" koji mogu preokrenuti ili usporiti proces bolesti.
U travnju 2024., vodeći međunarodni medicinski časopis, New England Journal of Medicine (NEJM), objavio je rezultate multicentričnog, randomiziranog, dvostruko-slijepog, placebom-kontroliranog kliničkog ispitivanja faze II pod nazivom LIXIPARK.
Dizajn eksperimenta: Studiju je vodio tim s francuskog Nacionalnog instituta za zdravlje i medicinska istraživanja (Inserm). Studija je uključivala 156 pacijenata kojima je dijagnoza dijagnosticirana prije manje od tri godine i koji su primali standardni tretman za ranu-fazu Parkinsonove bolesti. Pacijenti su nasumično raspoređeni da primaju supkutanu injekciju levocetirizina jednom dnevno ili placebo tijekom 12 mjeseci.
Iznenađujući rezultati: Na kraju 12-mjesečnog razdoblja liječenja, istraživači su procijenili pacijente koristeći MDS-UPDRS dio III (Ocjena motoričke funkcije). Rezultati su pokazali da su pacijenti u placebo skupini imali pogoršanje motoričkih simptoma za 3,04 boda (u skladu s prirodnim napredovanjem bolesti), dok pacijenti u skupini liječenoj liraglutidom ne samo da im se motorički rezultati nisu pogoršali, već su se i poboljšali za 0,04 boda.
Klinički značaj: Ovaj rezultat ima-veliki značaj. Po prvi put u rigoroznim kliničkim ispitivanjima, dokazano je da hipoglikemijski lijek, liraglutid, može znatno usporiti napredovanje motoričkih simptoma kod Parkinsonove bolesti, što ukazuje na njegov pravi zaštitni učinak na dopaminergičke neurone u mozgu. Iako je oko 46% pacijenata u eksperimentalnoj skupini doživjelo mučninu kao gastrointestinalnu nuspojavu, potencijal ovog lijeka je nemjerljiv u usporedbi s ogromnom dobrobiti odgađanja neurodegenerativne bolesti.
Izvor podataka: The New England Journal of Medicine, kliničko ispitivanje LIXIPARK o liječenju rane Parkinsonove bolesti lijekom Lisilar, travanj 2024.
Drugi potencijalni pravci istraživanja
Osim neuroloških poremećaja, osnovna istraživanja također istražuju potencijalnu terapijsku vrijednost liraglutida u reumatoidnom artritisu (zbog njegovih protu-upalnih svojstava) i ne-alkoholnog steatohepatitisa (NASH)/metabolički povezane masne bolesti jetre (MASLD). Pokazalo se da ublažava steatozu jetre na životinjskim modelima smanjenjem sinteze masnih kiselina u jetri i poticanjem oksidacije slobodnih masnih kiselina.
Izvor podataka: Hepatologija, ciljna studija analoga GLP-1 u liječenju NASH-a, 2022.
Klinička učinkovitost i ključna klinička ispitivanja (serija studija GetGoal)
Injekcija liksisenatidaučinkovitost i sigurnost uglavnom su potvrđene kroz opsežni globalni program kliničkih ispitivanja faze III - serije studija GetGoal. Planom je obuhvaćeno više od 5000 bolesnika s dijabetesom tipa 2, a procijenjena je njegova učinkovitost kao pojedinačnog lijeka, u kombinaciji s oralnim hipoglikemicima (poput metformina i sulfoniluree) te u kombinaciji s bazičnim inzulinom.
Izvor podataka: Sveobuhvatna analiza dijabetesa, pretilosti i metabolizma, GetGoal serija testova, 2015.
U ispitivanju GetGoal Mono, za pacijente sa slabom kontrolom isključivo putem prehrane i tjelovježbe, liječenje liraglutidom jednom dnevno tijekom 12 tjedana rezultiralo je značajnim smanjenjem od približno 0,7% do 0,9% u razinama glikiranog hemoglobina (HbA) u usporedbi s početnom vrijednošću, popraćeno gubitkom težine. U ispitivanju GetGoal-M, njegov dodatak osnovnoj terapiji metforminom pokazao je superiorne hipoglikemijske učinke i učinke gubitka težine u usporedbi s placebom.
GetGoal-X je otvoreno ispitivanje neinferiornosti koje uspoređuje davanje eksenatida jednom dnevno s davanjem dva puta dnevno. Rezultati istraživanja pokazali su da liraglutid nije bio inferioran eksenatidu u smanjenju HbA, a skupina koja je primala liraglutid imala je bolju gastrointestinalnu toleranciju (osobito manju učestalost mučnine) i manji rizik od hipoglikemije.
Izvor podataka: Diabetes Care, GetGoal-X, 2012
Procjena kardiovaskularne i bubrežne sigurnosti (ispitivanje ELIXA)
Za sve nove hipoglikemijske lijekove, US FDA zahtijeva test kardiovaskularnog ishoda (CVOT) kako bi se pokazalo da lijek ne povećava rizik od kardiovaskularnih događaja. Njegovo ispitivanje kardiovaskularnog ishoda zove se ELIXA (Evaluacija Lixsenatida u akutnom koronarnom sindromu).
Izvor podataka: The New England Journal of Medicine, potpuni rezultati ispitivanja ELIXA, 2015.
ELIXA je značajna studija jer je posebno regrutirala pacijente s visokim kardiovaskularnim rizikom: 6068 pacijenata s dijabetesom tipa 2 koji su nedavno (u roku od 180 dana) razvili akutni koronarni sindrom (AKS, uključujući infarkt miokarda ili nestabilnu anginu pektoris).
Primarna krajnja točka: četiri komponente glavnih štetnih kardiovaskularnih događaja (MACE-4), uključujući kardiovaskularnu smrt, nefatalni infarkt miokarda, nefatalni moždani udar ili hospitalizaciju zbog nestabilne angine.
Rezultati istraživanja: prosječno vrijeme-praćenja bilo je 25 mjeseci. Udio primarnih krajnjih događaja koji su se pojavili u ovoj skupini bio je 13,4%, u usporedbi s 13,2% u placebo skupini. Omjer rizika (HR) je 1,02 (95% interval pouzdanosti 0,89-1,17). Ovo pokazuje izvrsnu kardiovaskularnu sigurnost liraglutida u ovoj iznimno visoko{11}}rizičnoj populaciji (ispunjavajući kriterije neinferiornosti), iako nije pokazao iste kardiovaskularne prednosti kao neki kasniji dugodjelujući GLP-1 (kao što je LEADER ispitivanje liraglutida) (tj. učinkovitost nije dokazana).
Daljnje post hoc analize podataka ELIXA-e i povezanih studija mikrovaskularnih komplikacija otkrile su da ima potencijalne zaštitne učinke na bubrege. Podaci pokazuju da liraglutid može učinkovito smanjiti učestalost masivne albuminurije i smanjiti progresiju omjera albumin/kreatinin u mokraći (UACR). Ova korist za bubrege neovisna je o njegovom hipoglikemijskom učinku i može biti povezana s njegovim izravnim protu-upalnim, antioksidativnim stresom i poboljšanim mehanizmima bubrežne hemodinamike.
Izvor podataka: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide može spriječiti oštećenje bubrega u bolesnika s dijabetesom tipa 2, sekundarna analiza temeljena na podacima ELIXA-e, 2017.
Zaključno, kao kratkoročni agonist GLP-1 receptora tijekom obroka,-injekcija liksisenatidadokazao je svoju izvanrednu vrijednost u kontroli postprandijalnih fluktuacija glukoze u krvi, smanjenju tjelesne težine i održavanju visoke kardiovaskularne sigurnosti u bolesnika s dijabetesom tipa 2 u svojoj kliničkoj primjeni više od 10 godina. Osobito njegova kombinacija s inzulinom glarginom, formulacija Soliqua, pruža učinkovitu, vrlo sukladnu i inovativnu opciju liječenja koja štiti od nuspojava za pacijente s lošom kontrolom monoterapije.
Farmakokinetički parametri određuju učestalost primjene jednom dnevno.
Apsorpcija: Brza apsorpcija nakon supkutane injekcije (obično u trbuh, bedra ili nadlaktice). Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi je otprilike između 1 i 3,5 sata nakon primjene.
Distribucija: Prividni volumen distribucije u tijelu je približno 100 litara. Uglavnom postoji u slobodnom obliku u krvi, s umjerenom stopom vezanja za proteine plazme (oko 55%).
Metabolizam: Kao peptid,injekcija liksisenatidane metabolizira enzimski sustav citokroma P450 (CYP) u jetri. Uglavnom se filtrira u bubrezima i opsežno razgrađuje proteolitičkim enzimima u manje peptidne segmente i monomerne aminokiseline.
Eliminacija i poluživot: Proizvodi razgradnje uglavnom se izlučuju putem bubrega. Njegovo konačno poluvrijeme eliminacije-je relativno kratko, oko 3 sata. Ovaj kratki polu-život čini ga posebno prikladnim za ubrizgavanje prije glavnog obroka u danu (obično doručak ili večera) za pokrivanje postprandijalnih fluktuacija šećera u krvi.
Posebne skupine: Bolesnicima s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega obično nije potrebna prilagodba doze, ali u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 30 ml/min) i završnim -fazom bubrežne bolesti, ne preporučuje se primjena levocetirizina zbog smanjene stope klirensa lijeka.
Izvor podataka: EMA izvješće o farmakokinetici lijeka Lyxumia, 2013
Izvor podataka: FDA Adlyxin prescription information, 2016
Sljedeći su osnovni podaci i činjenični izvori citirani tijekom procesa pisanja ovog članka:
1. Svjetska zdravstvena organizacija (WHO): Podaci o registraciji Lixisenatida na Međunarodnom popisu lijekova koji nisu patentirani (INN).
2. Europska agencija za lijekove (EMA): Izvješće o javnoj evaluaciji za 2013. (EPAR) - Lyxumia, koje pokriva povijest istraživanja i razvoja, farmakokinetiku, upotrebu u posebnim populacijama i podatke o reproduktivnoj toksičnosti Lysimaba.
3. Američka agencija za hranu i lijekove (FDA): upute o lijeku Adlyxin iz 2016. i informacije o receptu, uključujući upotrebu i doziranje, učestalost nuspojava (kao što je mučnina), kontraindikacije i podatke o sigurnosnim upozorenjima nakon stavljanja na tržište.
4. Nacionalna uprava za medicinske proizvode (NMPA): kineske upute za lijekove i smjernice za kliničke indikacije za Soliqua (injekcija inzulina glargina).
5. PubChem: Baza podataka o spojevima (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) pruža preciznu kemijsku formulu, sekvencu aminokiselina i podatke o relativnoj molekularnoj težini za liragliflozin.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Studija objavljena 2014. o mehanizmu strukturne modifikacije analoga GLP-1 pružila je kemijski mehanizam pomoću kojeg se rep polilizina odupire razgradnji DPP-4.
7. Molekularna endokrinologija: Literatura objavljena 2012. koja daje detaljnu analizu puta izlučivanja inzulina ovisnog o glukozi koji uzrokuje povećanje razine cAMP-a i unutarstaničnog oslobađanja kalcija nakon što se GLP-1 veže na receptore.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: komparativna studija objavljena 2015. potvrdila je temeljnu farmakodinamičku razliku između kratkoročnog-i dugotrajnog-GLP-1 RA u pražnjenju želuca i postprandijalnoj kontroli glukoze.
FAQ
Za što se koristi lijek lixisenatide?
Injekcija liksisenatida koristi se za liječenje dijabetes melitusa tipa 2. Liksisenatid se koristi zajedno s dijetom i tjelovježbom za pomoć u kontroli šećera u krvi. Ovaj lijek je agonist receptora -sličnog glukagonu peptida-1 (GLP-1). Ovaj lijek dostupan je samo uz liječnički recept.
Da li je liksisenatid ukinut?
Liksisenatid (Lyxumia®) od 10 mikrograma i pakiranje za početak liječenja liksisenatidom (10 mikrograma i 20 mikrograma) su ukinuti. To znači da nijedan novi pacijent ne može započeti terapiju liksisenatidom.
Popularni tagovi: lixisenatide injekcija, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju