Injekcija oktreotid acetataje umjetno sintetizirani oktapeptidni analog somatostatina koji simulira funkciju prirodnog somatostatina i ispoljava širok raspon fizioloških učinaka vezanjem na specifične receptore. Temeljni mehanizam je inhibiranje aktivnosti adenilat ciklaze, smanjenje unutarstaničnih razina adenozin monofosfata, čime se blokira sinteza i oslobađanje hormona.
Što se tiče regulacije lučenja hormona, ovaj lijek može inhibirati patološko lučenje hormona rasta (GH), hormona koji stimulira štitnjaču, gastrointestinalnih i endokrinih hormona gušterače. Za pacijente s akromegalijom može smanjiti razinu serumskog inzulina-poput faktora rasta-1 i ublažiti simptome kao što su glavobolja i bolovi u zglobovima; Kod endokrinih tumora probavnog sustava i gušterače može inhibirati izlučivanje gastrina, glukagona i smanjiti simptome poput proljeva i bolova u trbuhu.

octreotide acetate powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

octreotide acetate solution | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Što se tiče regulacije vaskularne funkcije, injekcija oktreotid acetata može selektivno smanjiti protok krvi i tlak portalne vene i njezine kolateralne cirkulacije, smanjiti tlak varikoziteta jednjaka i želuca i smanjiti rizik od krvarenja varikoziteta jednjaka i želuca za 20% -30% u liječenju portalne hipertenzije kod ciroze.
U smislu inhibicije stanične proliferacije, ovaj lijek može izravno inhibirati proliferaciju stanica gastrointestinalnog, pankreasnog, neuroendokrinog tumora, inducirati zaustavljanje staničnog ciklusa i inhibirati angiogenezu tumora, produžujući preživljenje pacijenata bez progresije.

Produnct Introduction

Naziv proizvoda	Oktreotid acetat u prahu	Otopina oktreotid acetata	Injekcija oktreotid acetata
Vrsta proizvoda	Puder	Otopina	Injekcija
Čistoća proizvoda	Veći ili jednak 99%	Veći ili jednak 99%	Veći ili jednak 99%
Specifikacije proizvoda	Prilagodljiv	Prilagodljiv	Prilagodljiv
Obrazac proizvoda	Organska sinteza	Organska sinteza	Organska sinteza

Oktreotid acetat COA


Potvrda o analizi
Naziv složenice	Oktreotid acetat
Razred	Farmaceutski stupanj
CAS br.	83150-76-9
Količina	337,3 kg
Standardno pakiranje	25 kg/bubanj
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija br.	202501090049
MFG	9. siječnja 2025
EXP	8. siječnja 2028
Struktura
Artikal	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili gotovo bijeli prah	Prilagođeno
Sadržaj vode	Manje od ili jednako 5,0%	0.49%
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 1,0%	0.32%
Teški metali	Pb Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Kao Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
Čistoća (HPLC)	Veći ili jednak 99,0%	99.90%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.47%
Ukupni mikrobni broj	Manje od ili jednako 750 cfu/g	80
E. Coli	Manje od ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (prema GC)	Manje od ili jednako 5000 ppm	500 ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod 2-8 stupnjeva

Osnovne informacije o lijekovima

Glavni sastojak je oktreotid acetat, a pomoćne tvari uključuju mliječnu kiselinu, manitol i natrijev bikarbonat. Njegova svojstva su bezbojne i bistre tekućine.
Ovaj lijek potrebno je čuvati na tamnom mjestu na 2-8 stupnjeva radi hlađenja kako bi se osigurala njegova stabilnost i učinkovitost, a rok trajanja mu je obično 36 mjeseci.
Zajedničke specifikacije zainjekcija oktreotid acetatasu u obliku otopine od 1 ml koja odgovara različitim sadržajima oktreotida. Glavne specifikacije uključuju 0,05 mg/1 ml, 0,1 mg/1 ml, 0,2 mg/1 ml, 0,3 mg/1 ml, a neki proizvodi mogu nuditi specifikaciju od 0,5 mg/1 ml.

Uobičajene specifikacije uključuju:

0,05 mg/1 ml:

Ova specifikacija injekcije prikladna je za pacijente kojima su potrebne manje doze, kao što je početna faza liječenja određenih gastrointestinalnih i endokrinih tumora gušterače.

0,1 mg/1 ml:

Ovo je uobičajena specifikacija koja se naširoko koristi za različite indikacije, kao što je krvarenje iz varikoznih vena jednjaka, prevencija postoperativnih komplikacija gušterače, gastrointestinalni endokrini tumori gušterače i akromegalija.

0,2 mg/1 ml:

Za pacijente kojima su potrebne veće doze, kao što je kasno liječenje određenih gastrointestinalnih i endokrinih tumora gušterače ili dugotrajno-liječenje akromegalije, može se odabrati ova specifikacija injekcije.

0,3 mg/1 ml:

Ova specifikacija injekcije koristi se u određenim specifičnim situacijama, kao što je kada pacijenti slabo reagiraju na niže doze ili kada je potrebna brza kontrola stanja.

Osim toga, neki proizvodi mogu ponuditi specifikaciju od 0,5 mg/1 ml, ali to je relativno rijetko.

product-338-68

Injekcija acetat oktreotida prikladna je za liječenje raznih bolesti, uglavnom uključujući sljedeće kategorije:

octreotide acetate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Krvarenje povezano s cirozom:

Koristi se za hitno liječenje ezofagealnog krvarenja iz vena želuca uzrokovanog cirozom, obično u kombinaciji s posebnim tretmanima kao što je endoskopska skleroterapija. Zbog poremećene funkcije jetre i povećanog tlaka u sustavu portalne vene, bolesnici s cirozom skloni su rupturi varikoznih vena jednjaka i krvarenju. Injekcija acetat oktreotida ima hitnu ulogu u zaustavljanju krvarenja i sprječavanju ponovnog krvarenja smanjenjem tlaka u portalnoj veni i smanjenjem rizika od krvarenja.

Prevencija postoperativnih komplikacija operacije gušterače:

Nakon operacije gušterače mogu se pojaviti komplikacije poput fistule gušterače i crijevne fistule. Injekcija acetat oktreotida može smanjiti izlučivanje probavne tekućine, pospješiti zacjeljivanje fistule i smanjiti rizik od komplikacija. Općenito, koristi se supkutana injekcija od 0,1 mg, tri puta dnevno, za kontinuirano liječenje od 7 dana. Prvu injekciju treba primijeniti najmanje 1 sat prije operacije.

Liječenje pankreatitisa:

Za akutni pankreatitis, posebno u ranim fazama,injekcija oktreotid acetatamože brzo kontrolirati stanje i ublažiti kliničke simptome. Može inhibirati bazalnu i stimuliranu sekreciju gušterače, potisnuti aktivnost pankreasnih enzima i fosfolipaze A2, smanjiti tlak unutar kanala gušterače, eliminirati toksine koji uzrokuju nekrozu, stimulirati retikuloendotelni sustav, pojačati aktivnost mononuklearnog fagocitnog staničnog sustava, kontrolirati kaskadnu reakciju induciranu citokinima, na taj način zaštitu stanica gušterače i sprječavanje napredovanja lezija gušterače u akutnom pankreatitisu.

Endokrini tumori gastrointestinalnog trakta i pankreasa:

Može ublažiti simptome i znakove povezane s gastrointestinalnim i endokrinim tumorima gušterače. Postoje brojni dokazi koji pokazuju da je ovaj proizvod učinkovit protiv raznih vrsta tumora.

Karcinoidni tumori s karcinoidnim sindromom:

Bolesnici s karcinoidnim tumorima često imaju karcinoidni sindrom, koji se očituje crvenilom lica, proljevom, astmom i drugim simptomima. Injekcija acetat oktreotida može ublažiti te simptome reguliranjem lučenja relevantnih hormona.

VIP tumor:

Pacijenti s VIP tumorom izlučuju velike količine vazoaktivnog intestinalnog peptida, što dovodi do teške dijareje, hipokalemije, itd. Ovaj lijek može učinkovito inhibirati izlučivanje vazoaktivnog intestinalnog peptida i poboljšati simptome pacijenata.

Glukagonski tumor:

Glukagon se izlučuje prekomjerno u bolesnika s tumorom glukagona, uzrokujući simptome kao što su dijabetes i nekrotični erythema migrans. Injekcija acetat oktreotida može smanjiti razinu glukagona i ublažiti bolest.

Gastrinom/Zollinger Ellisonov sindrom:

Obično se kombinira sa selektivnim antagonistima H2 receptora, a prema potrebi se mogu dodati i antacidi. Bolesnici s gastrinomom imaju prekomjerno lučenje gastrina, koji potiče izlučivanje želučane kiseline i dovodi do probavnog ulkusa i drugih bolesti. Injekcija acetat oktreotida može inhibirati izlučivanje gastrina, smanjiti proizvodnju želučane kiseline i pospješiti zacjeljivanje ulkusa.

Inzulinski tumor:

Koristi se za preoperativnu prevenciju hipoglikemije i održavanje normalnog šećera u krvi kod tumora otočića gušterače. Bolesnici s inzulinomom često imaju prekomjerno lučenje inzulina i simptome hipoglikemije. Ovaj lijek može inhibirati lučenje inzulina i spriječiti pojavu hipoglikemije.

Tumor faktora oslobađanja hormona rasta:

Može inhibirati izlučivanje faktora oslobađanja hormona rasta, smanjiti razinu hormona rasta i ublažiti simptome.

Akromegalija:

Za bolesnike s akromegalijom kod kojih nije uspjela operacija, terapija zračenjem ili terapija agonistom dopaminskih receptora, simptomi se mogu kontrolirati smanjenjem koncentracije hormona rasta (GH) i medijatora hormona rasta C. Primjenjivo je i na bolesnike s akromegalijom koji se ne mogu ili ne žele podvrgnuti kirurškom zahvatu, kao i pacijente u intervalu u kojem terapija zračenjem još nije imala učinka. Inhibicijom lučenja hormona rasta, pacijenti mogu poboljšati simptome kao što su abnormalna hiperplazija kostiju i mekog tkiva uzrokovana prekomjernim hormonom rasta.

chemical property

Interakcije lijekova

Injekcija oktreotid acetata, kao analog somatostatina, uključuje višestruke interakcije lijekova koje mogu utjecati na apsorpciju, metabolizam ili učinkovitost drugih lijekova. U isto vrijeme, njegova vlastita učinkovitost također može biti ometana drugim lijekovima. Slijedi detaljan uvod u njegove interakcije s lijekovima:

1. Smanjiti ili odgoditi apsorpciju drugih lijekova

Ciklosporin:

Oktreotid acetat može smanjiti intestinalnu apsorpciju ciklosporina, čime utječe na njegov imunosupresivni učinak. Ako je istodobna primjena nužna, potrebno je razmotriti praćenje koncentracije ciklosporina u krvi i potrebno je izvršiti odgovarajuće prilagodbe doze na temelju kliničkog odgovora.

Cimetidin:

Oktreotid acetat može odgoditi apsorpciju cimetidina, utječući na njegovu sposobnost da inhibira lučenje želučane kiseline. Stoga, kada se koristi u kombinaciji, pozornost treba obratiti na promatranje promjena u bolesnikovim simptomima i po potrebi prilagoditi plan liječenja.

2. Povećati učinkovitost drugih lijekova ili povećati rizik od nuspojava

Bromokriptin: u kombinaciji s oktreotid acetatom, može povećati bioraspoloživost bromokriptina, čime se pojačava njegov agonistički učinak na dopaminske receptore. To može povećati rizik od nuspojava kao što su ortostatska hipotenzija i aritmija. Stoga, kada se koristi u kombinaciji, potrebno je pomno pratiti bolesnikov krvni tlak i promjene otkucaja srca, te po potrebi smanjiti dozu bromokriptina.
Beta blokatori i blokatori kalcijevih kanala: Ovi se lijekovi obično koriste za liječenje hipertenzije i bolesti srca. Oktreotid acetat može pojačati inhibitorni učinak ovih lijekova na funkciju miokarda, što dovodi do bradikardije ili hipotenzije. Bolesnici moraju pomno pratiti svoje kardiovaskularno stanje i pravodobno prilagoditi plan uzimanja lijekova kada ga koriste u kombinaciji.

3. Utječe na aktivnost enzima koji metaboliziraju lijekove

CYP3A4 metabolički lijekovi: oktreotid acetat može inhibirati izlučivanje hormona rasta, čime utječe na brzinu uklanjanja lijekova koji se metaboliziraju pomoću enzima citokroma P450 (CYP) 3A4. Osobito za lijekove s uskim terapijskim rasponom, kao što su kinidin i terfenadin, potreban je oprez kada se kombiniraju s oktreotid acetatom. Koncentracije ovih lijekova u krvi mogu se povećati zbog utjecaja oktreotid acetata, povećavajući rizik od nuspojava.

4. Druge posebne interakcije lijekova

Inzulin i oralni hipoglikemici:

Oktreotid acetat može utjecati na razinu glukoze u krvi, pa kada se koristi u kombinaciji s inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima, možda će biti potrebno prilagoditi dozu tih hipoglikemijskih lijekova. To je zato što oktreotid acetat može inhibirati izlučivanje inzulina i glukagona, čime se mijenja kontrola glukoze u krvi.

Rifampicin:

Kao lijek protiv tuberkuloze, rifampicin može ubrzati metabolizam oktreotid acetata i smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi. To može dovesti do smanjenja učinkovitosti oktreotid acetata, stoga je dozu oktreotid acetata potrebno prilagoditi prema kliničkom odgovoru.

Lijekovi za regulaciju lipida, kao što su statini, mogu zahtijevati pozornost zbog povećanog rizika od toksičnosti mišića kada se koriste u kombinaciji s oktreotid acetatom. To je zato što oktreotid acetat može utjecati na metaboličke procese mišićnih stanica, a kada se koristi u kombinaciji sa statinima, može povećati rizik od ozljeda mišića. Stoga je potrebno redovito praćenje bolesnika kada se koristi u kombinaciji za brzo otkrivanje i upravljanje reakcijama mišićne toksičnosti.

Interakcije s ciklosporinom i cimetidinom:

Oktreotid acetat može smanjiti intestinalnu apsorpciju ciklosporina i odgoditi intestinalnu apsorpciju cimetidina, pa pri primjeni ovih lijekova može biti potrebno prilagoditi dozu.

Prilagodba doze s drugim lijekovima:

U kombinaciji s blokatorima beta adrenergičkih receptora, blokatorima kalcijevih kanala, lijekovima koji kontroliraju ravnotežu tekućine i elektrolita, inzulinom i oralnim hipoglikemicima, može biti potrebno prilagoditi dozu kako bi se osigurala sigurnost i učinkovitost liječenja.

Utjecaj lijekova na metabolizam CYP3A4:

Analozi somatostatina mogu smanjiti stopu klirensa lijekova za koje je poznato da se metaboliziraju pomoću citokroma P450 (CYP) 3A4, što može biti posljedica njihove inhibicije lučenja hormona rasta.

Stoga treba biti oprezan pri korištenjuinjekcija oktreotid acetatau kombinaciji s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću CYP3A4 i imaju uzak terapijski indeks, kao što su kinidin i terfenadin. Potrebno je pomno pratiti odgovor bolesnika i po potrebi prilagoditi dozu lijeka.

Popularni tagovi: injekcija oktreotid acetata, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju