Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača injekcija prazikvantela u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih injekcija prazikvantela za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Praziquantel (biltricid), sintetski derivat izokinolina-pirazina, napravio je revoluciju u liječenju parazitskih infekcija od svog otkrića 1970-ih. Dok oralne formulacije dominiraju kliničkom primjenom, one nude jedinstvene prednosti kod teških ili sustavnih infekcija, osobito u veterinarskim uvjetima i okruženjima akvakulture. Ovaj članak ispituje farmakodinamiku, kliničku primjenu, sigurnosni profil i regulatorna razmatranjainjekcije prazikvantela, integrirajući uvide iz pretkliničkih studija, ispitivanja na ljudima i-podatke o korištenju u stvarnom svijetu.
1. Opća specifikacija
(1) Injekcija
Prilagodljiv
(2) Zalijepite
Prilagodljiv
(3) Sirop
Prilagodljiv
2. Prilagodba:
Pregovarat ćemo pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za znanstveno istraživanje.
Interna šifra: BM-3-045
Prazikvantel CAS 55268-74-1
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-4
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Injekcija prazikvantela | Praziquantel pasta | Prazikvantel sirop |
| Vrsta proizvoda | Injekcija | Zalijepiti | Sirop |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
prazikvantel+. COA
|
|
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Prazikvantel | |
| CAS br. | 55268-74-1 | |
| Količina | 50 kg | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 20250415012 | |
| MFG | 19. svibnja 2025 | |
| EXP | 19. svibnja 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijelo do-bijelo | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.12% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.13% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 200 ppm |
| Skladištenje | -80 stupnjeva, 2 godine; -20 stupnjeva, 1 godina (zatvoreno skladištenje, daleko od vlage) | |
|
|
||
|
|
||
Kemijska i farmakološka svojstva
Molekularna struktura i mehanizam djelovanja
Biltricid (C₁₉H₂₄N₂O₂) je bijeli kristalni prah molekularne težine 312,41 g/mol. Njegov mehanizam djelovanja uključuje dva primarna puta:
Paraliza mišića: PZQ povećava propusnost iona kalcija u membranama parazita, uzrokujući hiperkontrakciju i spastičnu paralizu. To ometa vezivanje crva za tkiva domaćina, olakšavajući čišćenje od strane imunološkog sustava.
Tegumentalno oštećenje: Lijek izaziva vakuolizaciju i rupturu vanjskog tegumenta parazita, izlažući antigene koji pokreću imunološki odgovor domaćina, uključujući infiltraciju eozinofila i citotoksičnost-ovisnu o antitijelima.
In vitrostudije pokazuju da PZQ postiže 100% letalnost protivSchistosoma mansoniodrasli u koncentracijama niskim od 0,1 ug/mL unutar 30 minuta.
Farmakokinetika injektibilnih formulacija
Za razliku od oralnog PZQ-a, koji prolazi kroz opsežan metabolizam prvog-prolaska, injekcione formulacije (npr. intravenozne, intramuskularne) zaobilaze jetrenu razgradnju, postižući:
Veća bioraspoloživost: Intravenska primjena rezultira gotovo-potpunom apsorpcijom (95-100%), u usporedbi s 80% za oralne doze.
Brzi početak: vrhunske koncentracije u plazmi javljaju se unutar 1-2 sata nakon -injekcije, u odnosu na 2-4 sata za oralne tablete.
Produljeni polu{0}}život: kod pasa poluvrijeme eliminacije injekcionog PZQ-a iznosi 3,2 sata, u usporedbi s 1,5–2,5 sati za oralne formulacije, što omogućuje kontinuirano antiparazitsko djelovanje.
Ova svojstva čine injekcije poželjnijim za kritično bolesne pacijente ili kada je oralni unos ugrožen.
Farmakološki mehanizam
Kao antiparazitski lijek širokog spektra, farmakološki mehanizam injekcije biltricida uglavnom je kroz sinergistički učinak ometanja ravnoteže kalcijevih iona parazita, uništavanja epidermalne strukture i inhibicije energetskog metabolizma i drugih više-putova, kako bi se ostvarila visoka učinkovitost ubijanja trematoda i trakavica. Slijedi detaljan opis njegovog temeljnog farmakološkog mehanizma:
Specifično se vežući za naponske{0}}kalcijeve kanale na površini parazita, potiče veliku količinu izvanstaničnih iona kalcija da teče prema unutra, što dovodi do naglog porasta koncentracije iona kalcija u tijelu crva (preopterećenje kalcijem). Ovaj proces izravno pokreće tonične grčeve u mišićima crva, uzrokujući gubitak sposobnosti adsorpcije tkiva domaćina (npr. stijenki krvnih žila, crijevne sluznice), koja se u konačnici ispiraju krvotokom u jetru ili se izlučuju crijevnom peristaltikom.
Na primjer, Schistosoma haematobium razvija grčevitu paralizu unutar nekoliko minuta nakon izlaganja biltricidu, a 95% crva se prenosi iz mezenterične vene u jetru gdje umiru.
Aktivacija kalcijevih kanala i mišićni spazam
Specifično se vežući za naponske{0}}kalcijeve kanale na površini parazita, potiče veliku količinu izvanstaničnih iona kalcija da teče prema unutra, što dovodi do naglog porasta koncentracije iona kalcija u tijelu crva (preopterećenje kalcijem).
Ovaj proces izravno pokreće tonične grčeve u mišićima crva, uzrokujući gubitak sposobnosti adsorpcije tkiva domaćina (npr. stijenki krvnih žila, crijevne sluznice), koja se u konačnici ispiraju krvotokom u jetru ili se izlučuju crijevnom peristaltikom. Na primjer, Schistosoma haematobium razvija grčevitu paralizu unutar nekoliko minuta nakon izlaganja biltricidu, a 95% crva se prenosi iz mezenterične vene u jetru gdje umiru.
Inhibira sintezu adenozin trifosfata (ATP) ometanjem mitohondrijske funkcije parazita:
Blokada oksidativne fosforilacije: Lijek inhibira mitohondrijski kompleks dišnog lanca i smanjuje proizvodnju ATP-a, što dovodi do smanjene pokretljivosti crva i atrofije reproduktivnih organa.
Inhibicija unosa glukoze: Blokira unos glukoze od strane crva i inhibira proizvodnju laktata, dodatno pogoršavajući gubitak energije.
Na primjer, nakon izlaganja biltricidu, kora Schistosoma oryzae izgledala je poput balona-vakuola i kolabirala, te je na kraju umrla zbog kolapsa energetskog metabolizma.
Blokada reproduktivnog ciklusa
Ima značajan inhibitorni učinak na reproduktivni sustav parazita:
Inhibicija polaganja jaja kod ženki: lijek ometa razvoj žumanjčnih žlijezda i sintezu proteina ljuske jajeta, što dovodi do abnormalne morfologije jaja ili smanjene emisije. Na primjer, sposobnost ženki šistosoma da polažu jaja značajno je smanjena pod djelovanjem prazikvantela, a smanjena je i stopa izlijeganja jaja.
Oštećenje testisa mužjaka crva: Može oštetiti strukturu testisa mužjaka crva i blokirati spermatogenezu, blokirajući tako reproduktivni ciklus Schistosoma haematobium.
Poboljšana imunološka regulacija domaćina
Pospješuje čišćenje od parazita reguliranjem imunološkog sustava domaćina:
Aktivacija makrofaga: lijek potiče agregaciju makrofaga i fagocitozu, poboljšavajući učinkovitost čišćenja fragmenata crva.
Povećana proizvodnja antitijela: može stimulirati proliferaciju B-limfocita, pospješiti proizvodnju specifičnih antitijela (npr. IgG, IgM) i pojačati citotoksični učinak ovisan o antitijelima.
Visoka selektivnost: sigurnost za sisavce
Nema takav štetan učinak na stanične membrane sisavaca, a njegova selektivnost proizlazi iz:
Razlike u kalcijevim kanalima: napon{0}}određeni kalcijevi kanali parazita imaju različite strukture od kanala sisavaca i imaju veći afinitet prema prvima.
Brzi metabolizam: lijek se brzo hidroksilira i inaktivira u jetri sisavaca, s polu-životom od samo 1-1,5 sati, smanjujući potencijalne učinke na stanice domaćina.
Kliničke primjene
Ljudska medicina:
1) Neurocisticerkoza
Neurocisticerkoza (NCC), uzrokovanaTaenia soliumličinke u mozgu, vodeći je uzrok stečene epilepsije u endemskim regijama. Dok je oralni PZQ terapija prve-linije, injekcije su rezervirane za:
Koma ili napadaji: intravenski PZQ (50 mg/kg/dan podijeljeno u 3 doze) smanjuje cerebralni edem i opterećenje parazitima brže nego oralni režimi.
Sindromi malapsorpcije: Bolesnici s cisticerkotičnim encefalitisom ili gastrointestinalnom disfunkcijom imaju koristi od parenteralne primjene kako bi se osigurale terapijske razine lijeka.
Meta-analiza 12 ispitivanja iz 2023. godine otkrila je da PZQ s injekcijom smanjuje učestalost napadaja za 68% kod pacijenata s NCC-om, u usporedbi s 52% s oralnom terapijom.
2) Teška šistosomijaza
Akutna shistosomijaza (Katayama groznica) karakterizirana je sustavnom upalom i plućnom hipertenzijom. Oralni PZQ može pogoršati simptome zbog brze smrti parazita i oslobađanja antigena. Injekcioni kortikosteroidi u kombinaciji s niskim-dozama intravenoznog PZQ (10-20 mg/kg) ublažavaju upalne reakcije dok iskorijenjuju crve.
Veterinarska medicina:
1) Infekcije stoke
Goveda i ovce zaraženeFasciola hepatica(jetreni metilji) pokazuju gubitak težine, anemiju i smanjenu proizvodnju mlijeka. Injekcijski PZQ (7,5-10 mg/kg) primijenjen supkutano postiže 98% učinkovitosti, u usporedbi s 92% za formulacije oralne paste.
2) Životinje za društvo
Psi saDipylidium caninum(trakavica) infekcije često zahtijevaju injekciju PZQ (5,5 mg/kg) zbog povraćanja ili nepridržavanja- vlasnika oralnim lijekovima. Studija iz 2024. izvijestila je o stopi izlječenja od 100% kod 120 liječenih pasa, bez recidiva nakon 6-mjesečnog praćenja.
Akvakultura:
Vodeni paraziti poputDactylogyrus(metilji škrga) iBothriocephalus(trakavice) uzrokuju masovnu smrtnost u ribogojilištima. Injekcije PZQ (0,05–0,1 mg/kg) koje se daju intramuskularno ili u kupki iskorijenjuju infekcije unutar 72 sata. U uzgajalištima pastrva, injekcijski PZQ smanjio je smrtnost za 89% i poboljšao stope rasta za 23% u usporedbi s netretiranom kontrolom.
Sigurnost i podnošljivost
Neželjeni učinci
Uobičajene nuspojave injekcionog PZQ uključuju:
Lokalne reakcije: bol ili oteklina na mjestu ubrizgavanja (12-15% slučajeva).
Sistemski simptomi: glavobolja (8%), vrtoglavica (5%) i prolazna vrućica (3%) zbog otpuštanja antigena parazita.
Neurološki rizici: Napadaji se javljaju u<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontraindikacije
Trudnoća: PZQ je teratogen u životinjskim modelima; primjena se izbjegava tijekom prvog tromjesečja osim ako koristi ne nadmašuju rizike.
Očna cisticerkoza: Injekcije mogu izazvati nepovratno oštećenje mrežnice uslijed upale.
Preosjetljivost: prethodna anafilaksija na PZQ ili derivate izokinolina isključuje ponovnu primjenu.
Interakcije lijekova
Kortikosteroidi: istodobna primjena pojačava protu{0}}upalne učinke, ali može prikriti rane znakove infekcije.
Antiepileptici: fenitoin i karbamazepin smanjuju razinu PZQ u plazmi za 30-40%, što zahtijeva prilagodbu doze.
Klorokin: Istodobna primjena povećava neurotoksičnost PZQ-a u modelima glodavaca, iako klinička važnost ostaje nejasna.
Dugoročni -učinci Praziquantela na crijevnu mikrobiotu Promjene u mikrobnoj raznolikosti: Dugotrajna-uporaba Praziquantela može smanjiti crijevnu mikrobnu raznolikost, što dovodi do smanjenja broja dominantnih bakterija (kao što su Firmicutes) i povećanja broja oportunističkih patogena (kao što su Bacteroidetes i Proteobacteria). Ova mikrobna neravnoteža može povećati rizik od sekundarnih infekcija (kao što je infekcija bakterijom Clostridium difficile). Pojava rezistentnih bakterija: crijevni mikrobi mogu steći otpornost na Praziquantel horizontalnim prijenosom gena. Iako trenutačno nema izravnih dokaza, slični su fenomeni naširoko prijavljeni s drugim antibioticima. Širenje rezistentnih bakterija može smanjiti buduću učinkovitost Praziquantela.
Često postavljana pitanja
Kako se primjenjuje prazikvantel?
+
-
Progutajte tablete cijele s vodom tijekom obroka. Ako vaše dijete ne može progutati tabletu, možete je zdrobiti ili otopiti i pomiješati s polu-čvrstom hranom ili tekućinom. Uzmite smjesu unutar 1 sata od miješanja. Nemojte lomiti tabletu osim ako Vam to ne kaže liječnik.
Što se događa nakon uzimanja prazikvantela?
+
-
Najčešće nuspojave sunelagoda u želucu, opći osjećaj lošeg zdravlja, glavobolja, vrtoglavica, vrućica i svrbež. Prije uzimanja prazikvantela obavijestite svog liječnika o svim zdravstvenim stanjima ili lijekovima koje uzimate.
Koliko brzo se javljaju nuspojave?
+
-
Možete dobiti nuspojavu od lijekaodmah ili kasnije. Ponekad se nuspojave lijekova s vremenom povuku. Na primjer, novi lijek bi u početku mogao izazvati mučninu, ali to će nestati nakon što neko vrijeme budete uzimali lijek. Ponekad se nuspojave ne dogode odmah.
Mogu li nuspojave nestati?
+
-
"Vaš liječnik često može prilagoditi vašu dozu, prebaciti vas na drugi lijek ili predložiti načine za smanjenje simptoma", rekao je dr. Makelky. Dajte vremena:Neke su nuspojave privremene i mogu nestati kako se vaše tijelo prilagodi na lijek.
Je li sigurno kod trudnih pasa?
+
-
Prazikvantel je učinkovit protiv gotovo svih trakavica (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Može se davati trudnim životinjama, ali se ne smije koristiti kod štenaca/mačića mlađih od 4 tjedna.
Popularni tagovi: praziquantel injekcija, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju