Fluralaner otopinaje tekuća formulacija s fluralanerom kao temeljnim sastojkom, koja pripada klasu insekticida imidazol, uglavnom se koristi za prevenciju i kontrolu nad životinjskim ektoparazitima. Fluralaner ometa funkciju živčanog sustava insekata i krpelja inhibirajući njihove receptore gama aminobuterne kiseline (GABA) i l - glutamat ionske kanale s kloridom, što dovodi do paralize parazita i smrti. Ovaj je mehanizam vrlo selektivan za člankonožače i siguran za sisavce. Eksperimenti su pokazali da fluralaner može u potpunosti inhibirati buhe jajovoda in vitro (koncentracija veća ili jednaka 25 ng/ml) i imati larvicidni učinak u izuzetno niskim koncentracijama (6,25 ng/ml); U simuliranom okruženju za infekciju za pse, učinkovitost kontrole buva prelazi 99% u roku od 12 tjedana. Može se koristiti za liječenje infekcije pilećim kožnim grinjama (crvena grinja) kod rezervnih kokoši, pilića za polaganje jaja i uzgojnih kokoši. Primjenjujući je kroz pitku vodu, reprodukcija grinja može se učinkovito kontrolirati, smanjujući utjecaj na zdravlje peradi i performanse proizvodnje.
Istodobno, naša tvrtka ne samo da pruža čiste praške, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo kojem trenutku.
Naši proizvodi
 |
 |
Fluralaner CoA
Opis proizvoda
Fluralaner otopinaje tekuća formulacija insekticida imidazola, a njegova jezgrena komponenta, fluralaner, postiže široko - antiparazitsku aktivnost spektra inhibirajući artropod gama aminobuterna kiselina (GABA) i l - Glutamate Gated Chulid ion. Međutim, kako se ključni sudionici u ciklusu sumpora u morskim i zemaljskim ekosustavima, sumpor oksidira bakterije oslanjaju na reakcije sumporne redoks za njihov energetski metabolizam, što se u osnovi razlikuje od parazitskog živčanog sustava.
Sumpor oksidirajuće bakterije su vrsta mikroorganizma koji dobivaju energiju oksidacijom i smanjenjem sulfida (poput H ₂ S, S ⁰, S ₂ O ∝² ⁻), široko distribuiranih u morskim sedimentima, močvarnim i industrijskim sustavima za pročišćavanje otpadnih voda. Njegov metabolički proces ne samo da pokreće globalni ciklus sumpora, već utječe i na funkcije ekosustava spajanjem ugljičnih i dušičnih ciklusa. Na primjer, u hipoksičnim vodama, sumpor oksidira bakterije pretvaraju vodikov sulfid u sulfat kroz "heterotrofnu sumpornu oksidaciju", ublažavajući toksičnost sulfida na organizme. Međutim, pogoršanje onečišćenja sulfida uzrokovano industrijskim aktivnostima potaknulo je istraživače da istražuju metode kemijske intervencije kako bi regulirali aktivnost bakterija koje oksidiraju sumpor. Međutim, tradicionalni inhibitori poput teških metala i cijanida imaju nelektivne toksičnosti. Fluralaner, kao novi imidazolni spoj, široko se koristi za prevenciju i liječenje parazitskih infekcija kod pratećih životinja zbog velike sigurnosti i dugog - trajnog učinka na sisavce (razdoblje zaštite od 12 tjedana).
Mehanizam djelovanja i ciljna specifičnostFluralaner
Molekularni način djelovanja imidazolinskih spojeva
Fluralaner belongs to the imidazole insecticide class, and its chemical structure contains a 5-substituted 4,5-dihydroimidazole ring. It binds to the GABA receptor and L-glutamate gated chloride ion channel (GluCl) in arthropods, inhibiting the opening of chloride ion channels, leading to neuronal hyperpolarization and parasite paralysis and death. Experiments have shown that Fluralaner has a median lethal concentration (LC ₅₀) as low as 6.25 ng/mL for fleas and ticks, and has extremely low affinity for mammalian GABA receptors (>10000 razlika u nabora), što objašnjava njegovu visoku selektivnu toksičnost.
Strukturna osnova ciljnih proteina
Postoje ključne razlike u aminokiselinama između Artropod GABA receptora i homolognih proteina sisavaca u domeni vezivanja liganda. Na primjer, regija M2-M3 petlje GABA receptora u Drosophila Melanogaster sadrži jedinstvene ostatke (poput PHE206), dok je odgovarajući položaj receptora za ljudsko GABA ₐ Ser205. Ova strukturna razlika sprječava Fluralaner da se stabilno veže na receptore sisavaca, izbjegavajući tako toksičnost središnjeg živčanog sustava. Slično tome, GLUCL kanali su visoko očuvani u artropodima, ali homologni proteini nisu pronađeni u bakterijama, što dodatno podržava selektivnost Frellane za mikroorganizme.
Karakteristike metabolizma energije sumpornih oksidirajućih bakterija
Ključni enzimi i putevi koji su uključeni u metabolizam oksidacije sumpora
Sumpor oksidirajući bakterije kataliziraju oksidaciju sulfida kroz multi enzimski kompleks, s glavnim putovima, uključujući:
Sulfid: kinon oksidoreduktaza (SQR): katalizira oksidaciju h ₂ s na elementarni sumpor (S ⁰) tijekom prenošenja elektrona u ubikvinon (UQ).
Sumpor dioksigenaza (SDO): Daljnji oksidira S ⁰ do sulfita (SO3 ∝⁻).
Sulfit dehidrogenaza (SDH): pretvara SO3 u sulfat (SO3), dovršavajući potpunu oksidaciju sulfida.
U morskom sumporu oksidirajući bakterije poput Beggiatoa i Thioploca, SQR se veže na staničnu membranu i izravno koristi nitrat (NO ∝⁻) kao akceptor elektrona za postizanje sinteze energije u anaerobnim uvjetima. Na primjer, Beggiatoa spp. Par oksidacija sulfida sa smanjenjem nitrata kroz obrnuti lanac prijenosa elektrona, stvarajući ATP i učvršćivanje CO ₂.
Mehanizam spajanja između oksidacije sumpora i proizvodnje energije
Elektroni koji se oslobađaju iz reakcije oksidacije sumpora prenose se u terminalnu oksidazu kroz bazen kinona, pokrećući stvaranje gradijenata protona i sinteze ATP -a. Uzimajući Thiomagarita namibiensis kao primjer, njegovi unutarćelijski vakuoli pohranjuju nitrat, a periplazmatski prostor sadrži SQR i SDH. Elektroni nastali sulfidnom oksidacijom prenose se u nitrat reduktazu putem citokroma C, a približno 1,5 mol ATP može se stvoriti za svaki 1 mol H ₂ s oksidiranim. Pored toga, neke sumporne oksidirajuće bakterije (poput Sulphurimonas denitrificans) također mogu koristiti tiosulfat (S ₂ O ∝ ² ²) kao davatelj elektrona za stvaranje energije kroz "S ₄ I put".
Mehanizam selektivne inhibicije fluralaner tekućine na sumporno oksidirajući bakterije
Nedostatak cilja: Nečuvnost kanala GABA/GLUCL
Kao prokarioti, nije utvrđeno da sumporna oksidirajuća bakterija ima homologne gene za GABA receptore ili GLUCL kanale u svojim genomima. Sekvenciranje cijelog genoma pokazalo je da su metaboličke mreže Beggiatoa spp. i Thioploca spp. Uglavnom uključuju sumpor oksidazu (kao što su SQR, SDH), nitrat reduktaza (NAR) i ATP sintazu, ali nedostaju geni povezani s neurotransmiterskim receptorima. Stoga Frellana ne može ometati metabolizam sumpor oksidirajućih bakterija vezanjem na GABA/GLUCL kanale.
Neovisnost metaboličkih putova: Ne postoji križ - između oksidacije sumpora i transdukcije neuronskog signala
Energetski metabolizam bakterija koje oksidiraju sumpor u potpunosti se oslanja na oksidaciju anorganskih sulfida, a njihov lanac transporta elektrona nije sličan onome u eukariotskim živčanim sustavima. Na primjer, sustav sumporne oksidaze (SQR, DSR, APR) Sumporimonas denitrificans nema strukturnu homologiju s ciljanim proteinom fluralanera, a njegova metabolička regulacija postiže se regulatornim proteinom metabolizma sumpora (SRER), a ne neurotransmiter signalom. Stoga Frellana nema izravan učinak na ključno djelovanje enzima sumpor oksidirajućih bakterija.
Provjera ekološke sigurnosti: ne ciljna tolerancija mikroba
Laboratory simulation experiments have shown that sulfur oxidizing bacteria (such as Thiobacillus denitrificans) have no significant difference in growth rate compared to the control group in the culture medium containing Fluralaner (10 mg/L) (p>0,05), a brzina oksidacije sulfida (mjerena tako ₄² ⁻ proizvodnja) nije inhibirana. Suprotno tome, teški metali (poput Cu ² ⁺, 0,1 mg/l) mogu u potpunosti inhibirati oksidacijsku aktivnost sumpora, potvrđujući nisku toksičnost fluralanera na ne ciljne mikroorganizme. Pored toga, terenski eksperimenti pokazali su da je primjenaFluralaner otopinaIzlučivanje pasa nije imao značajan utjecaj na strukturu zajednice tla sumpora koji oksidira bakterije (promjena indeksa Shannon<5%), further supporting its ecological safety.
Potencijalne primjene i ograničenja
Potencijalni scenariji za regulaciju sumpora koji oksidira bakterije
Iako Fluralaner nema izravan inhibicijski učinak na bakterije koje oksidiraju sumpor, njegova selektivna toksičnost pruža ideje za razvoj novih tehnologija regulacije mikroba. Na primjer:
Bioremedijacija: U liječenju sulfida koji sadrži industrijsku otpadnu vodu, Fluralaner može selektivno ubiti parazite (poput ličinki krpelja) zadržavajući aktivnost sumpor oksidirajućih bakterija, postižući pobjedu - u situaciji za kontrolu zagađenja i ekološku zaštitu.
Poljoprivredne primjene: Na farmama stoke i peradi, Fluralaner može smanjiti životinjske parazitske infekcije, smanjiti proizvodnju sulfida (poput emisija H ₂ -a uzrokovanih infekcijama crijevnih krugova) i neizravno poboljšati radno okruženje sumpornih oksidacijskih bakterija.
Ograničenja: neizravni učinci ne metaboličke inhibicije
Treba napomenuti da fluralaner može neizravno utjecati na sumporne oksidacijske bakterije mijenjanjem interakcija mikroba domaćina. Na primjer, u koalasima (phascolarctos cinereus), fluralaner tretman infekcijom grinja (sarkopte Scabiei) rezultiralo je povećanjem obilja bakterija koje oksidiraju sumpor u mikrobiomu kože (od 12% do 18%), što može biti povezano s poboljšanjem koženog okoliša. Ovu vrstu neizravnog učinka mora se dalje rasvijetliti multimičkom analizom.
Štetne reakcije
Fluralaner je spoj koji pripada klasi izoksazolina, uglavnom se koristi za vanjsku kontrolu parazita nad kućnim ljubimcima poput pasa i mačaka, poput buva i krpelja. Njegov oblik doze tekućine (poput oralne otopine ili topikalnih kapi) široko se koristi u veterinarskoj kliničkoj praksi zbog njegove prikladne primjene. Međutim, kao i svi droga,Fluralaner otopinamogu uzrokovati nuspojave, posebno ako se koriste dugo ili nepravilno.
Uobičajene nuspojave
Neurološki odgovor
Drhtanje i ataksija, očitovali se kao blagi do umjereni drhtavi, posebno u ranim fazama nakon primjene; Ataksiju karakterizira nestabilno hod i smanjena koordinacija. Lijekovi iz izoksazolina ne mogu posebno utjecati na GABA receptore u središnjem živčanom sustavu sisavaca (CNS), iako je njihova selektivnost mnogo niža od njihovog utjecaja na parazite. Međutim, prekomjerna doza, česta primjena, starost kućnih ljubimaca (mlade ili starije životinje su osjetljivije) ili prisutnost potencijalnih neuroloških poremećaja (poput epilepsije). Epilepsija je rijedak, ali jak simptom koji karakterizira generalizirani tonski klonski napadi, koji mogu trajati nekoliko minuta do sati.
Gastrointestinalne reakcije
Povratak i proljev mogu se pojaviti u roku od nekoliko sati nakon primjene, možda u pratnji smanjenih apetita. To je zato što lijek izravno stimulira gastrointestinalnu sluznicu ili aktivira središnji refleks povraćanja. Ali primjena, brzo gutanje (nedovoljno miješanje sline) ili visoka koncentracija lijeka. Također može biti blage nelagode u želucu, nadimanje ili meke stolice. Treba ga upravljati u podijeljenim dozama ili uzeti s hranom kako bi se smanjila stopa incidencije.
Kože i alergijske reakcije
Lokalizirano ili sistemsko svrbež, crvenilo kože, možda praćeno ogrebotinama. Alergijske reakcije ili iritacija lijekova na folikule kože. Akutni respiratorni distribus, blijede sluznice i šok mogu se pojaviti, što zahtijeva hitno liječenje. Uglavnom zato što su kućni ljubimci alergični na izoksazolinske lijekove ili ekscipijete (poput propilen glikola).
Toksičnost jetre i bubrega
Povišeni jetreni enzimi očituju se kao asimptomatska povišenja serumskog alanin aminotransferaze (ALT) ili aspartat aminotransferaze (AST). Međutim, preporučuje se redovito testiranje funkcije jetre za duge - termine lijek. Akutna ozljeda bubrega (rijetka) karakterizira poliurija, oligurija ili hematurija, praćena povišenim kreatininom u serumu. To može biti povezano s toksičnim učincima metabolita lijeka na bubrežne tubule. Alergija na lijekove ili uzbudljive (poput propilen glikola).
Popularni tagovi: Fluralaner rješenje, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju