Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača afoksolaner tableta za žvakanje u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih afoksolaner tableta za žvakanje koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Afoxolaner tablete za žvakanjesu oralni antiparazitski lijek dizajniran posebno za pse, a primjenjuje ga NexGard ®) FRONTPRO ®) Pričekajte da naziv proizvoda kruži tržištem. Glavna komponenta ovog lijeka, Aflana, pripada izoksazolinskoj klasi spojeva. Inhibira neurotransmiter gama aminomaslačnu kiselinu (GABA) - zatvorene kloridne ionske kanale, blokirajući transmembranski prijenos kloridnih iona, što dovodi do pretjerane ekscitacije i smrti neurona insekata i grinja. Njegov mehanizam djelovanja je učinkovit i selektivan, uz visoku sigurnost za sisavce.
Naš proizvod
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
Afoksolaner +. COA
 |
||
Potvrda o analizi |
||
|
Naziv složenice |
Afoksolaner | |
|
CAS br. |
1093861-60-9 | |
|
Razred |
Farmaceutski stupanj | |
|
Količina |
Prilagođeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagođeno | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija br. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. siječnjath 2025 |
|
|
EXP |
8. siječnjath 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| STANDARD TESTIRANJA | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Artikal |
Enterprise standard |
Rezultat analize |
|
Izgled |
Bijeli ili gotovo bijeli prah |
Prilagođeno |
|
Sadržaj vode |
Manje od ili jednako 4,5% |
0.30% |
| Gubitak sušenjem |
Manje od ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Teški metali |
Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manje ili jednako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistoća (HPLC) |
Veći ili jednak 99,0% |
99.5% |
|
Pojedinačna nečistoća |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostatak nakon žarenja |
<0.20% |
0.064% |
|
Ukupni mikrobni broj |
Manje od ili jednako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manje od ili jednako 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (prema GC) |
Manje od ili jednako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu na -20 stupnjeva |
|
|
|
||
Ovaj lijek je prikladan za liječenje infekcija psećih buha (mačja buha, pseća buha), krpelja (mrežasti krpelj, ricinus itd.) i grinja (pseća šuga, pseći demodex). Farmakodinamičke studije pokazale su da se Aflana brzo apsorbira kod pasa, s bioraspoloživošću od 74% -88% i poluvijekom u plazmi-od približno 2 tjedna, pružajući dugotrajnu zaštitu. U kliničkoj primjeni, buhe se mogu usmrtiti unutar 8 sati, krpelji se mogu suzbiti unutar 48 sati, a za infekcije grinjama lijek treba primijeniti jednom mjesečno, dva puta uzastopno, te produljiti kuru liječenja na temelju rezultata struganja kože.
Specifikacije proizvoda pokrivaju višestruke doze u rasponu od 11,3 mg do 136 mg i zahtijevaju preciznu primjenu na temelju tjelesne težine psa (2,7-7,0 mg/kg). Njegov ukusni dizajn olakšava izravno hranjenje ili miješanje s hranom, a mjesečni režim doziranja značajno poboljšava suradljivost vlasnika kućnog ljubimca. Što se tiče sigurnosti, povremeno se mogu pojaviti blage gastrointestinalne reakcije (povraćanje, proljev), pospanost ili svrbež, a većina nuspojava ima snažno samoograničenje. Međutim, treba imati na umu da štenci mlađi od 8 tjedana, psi teži od 2 kg, trudni psi i psi koji doje zahtijevaju veterinarsku procjenu prije upotrebe, a posebne pasmine poput škotskih ovčara zahtijevaju strogu kontrolu doziranja.
Kao nova generacija lijekova za oralnu dehelmintizaciju, postao je važan izbor za prevenciju i kontrolu psećih ektoparazita zbog širokog-spektra djelovanja, dugotrajne-zaštite i praktičnosti, posebno pogodan za sezone visoke učestalosti buha/krpelja ili scenarije liječenja infekcije grinjama.
Afoxolaner tablete za žvakanjekao nova vrsta izoksazolinskog antiparazitskog lijeka, svojim razvojem i primjenom predstavlja tehnološki iskorak u području dehelmintizacije pasa. Kao ključna komponenta NexGarda i NexGard Spectre, Aflana postiže učinkovite i dugotrajne-učinke dehelmintizacije in vitro ciljanjem na živčani sustav člankonožaca.
Molekularni mehanizam djelovanja: ciljano vezanje strukture izoksazolina
Budući da pripada klasi izoksazolinskih spojeva, njegova kemijska struktura sadrži ključni izoksazolinski prsten, koji je modificiran specifičnim supstituentima (kao što su trifluorometil, atomi klora) kako bi lijekovima dali specifičan afinitet za živčani sustav člankonožaca. Njegov cilj su kloridni kanali usmjereni ligandom (LGCC) u presinaptičkoj membrani neurona artropoda, posebno podtipovi kloridnih kanala regulirani gama aminomaslačnom kiselinom (GABA) i glutamatom.
U živčanom sustavu člankonožaca (kao što su buhe i krpelji), GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter, koji aktivira GABA zatvorene kloridne kanale na postsinaptičkoj membrani za promicanje priljeva kloridnih iona (Cl⁻), što dovodi do hiperpolarizacije neurona i inhibicije prijenosa živčanih impulsa. Afurana ometa ovaj proces kroz sljedeće korake:
Kompetitivno vezanje: izoksazolinski prsten u njegovoj molekuli specifično se veže na vezno mjesto GABA receptora, sa značajno višim afinitetom vezanja od endogenih GABA molekula.
Konformacijske promjene kanala: vezanje lijeka izaziva konformacijske promjene u receptorskim proteinima, uzrokujući smanjenje veličine pora kloridnih ionskih kanala ili otkazivanje mehanizma zatvaranja, ometajući dotok Cl ⁻.
Dezinhibicija neurona: Zbog opstrukcije priljeva Cl ⁻, neuroni nisu u stanju održati hiperpolarizirano stanje, što rezultira povećanjem potencijala membrane u mirovanju (depolarizacija) i povećanom ekscitabilnošću neurona.
Osim na GABA receptore, može djelovati i na kloridne kanale regulirane glutamatom (GluCls). GluCl su ionski kanali jedinstveni za člankonošce, široko rasprostranjeni u središnjem i perifernom živčanom sustavu, odgovorni za regulaciju neuronske aktivnosti. Afurana ometa funkciju GluCls kroz sljedeće mehanizme:
Nekompetitivni antagonizam: Lijek se veže na alosterično regulatorno mjesto GluCls umjesto na mjesto vezanja glutamata, inhibirajući priljev Cl ⁻ mijenjajući vjerojatnost otvaranja kanala.
Pretjerana aktivacija neurona: Poremećena funkcija GluCls dovodi do povećane osjetljivosti neurona na glutamat, uzrokujući stalnu depolarizaciju i dodatno pogoršavajući poremećaj prijenosa živčanih impulsa.
Farmakokinetičke karakteristike: učinkovita apsorpcija i dugotrajno-održavanje
Njegova oralna bioraspoloživost, distribucija u tkivima i metaboličke karakteristike temelj su dugotrajnog -učinka protiv glista. Uzimajući za primjer pse, nakon jednokratne oralne primjene Aflana, dinamičke promjene lijeka u tijelu su sljedeće:
Brza apsorpcija: Vršna koncentracija lijeka u krvi (Cmax) postiže se 2-4 sata nakon oralne primjene, uz apsolutnu bioraspoloživost od 74% -88%, što ukazuje na visoku učinkovitost apsorpcije lijeka u gastrointestinalnom traktu.
Široka raspodjela: Lijek se brzo distribuira u tkiva po cijelom tijelu, s prividnim volumenom distribucije (Vd) od 2,6 ± 0,6 L/kg, što ukazuje da lijek može prodrijeti kroz krvno{2}}moždanu barijeru i akumulirati u ciljnim tkivima kao što su koža i masno tkivo.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), tvoreći "rezervoar lijeka" koji se neprekidno oslobađa na površinu, ubijajući pričvršćene parazite.
Metabolizam u jetri: U jetri,afoksolaner tablete za žvakanjepodvrgava se oksidativnom metabolizmu pomoću enzimskog sustava citokroma P450 (uglavnom potporodice CYP3A), proizvodeći više hidrofilnih metabolita kao što su hidroksilirani i glukuronidni derivati.
Prevladava izlučivanje žuči: prototip lijeka i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju putem žuči u crijevo i fecesom, bez hepatičke intestinalne cirkulacije, smanjujući rizik od nakupljanja lijeka u tijelu.
Izlučivanje urinom je sekundarno: oko 10% -15% lijekova izlučuje se kroz bubrege u izvornom obliku ili kao metaboliti, te se i dalje mogu sigurno koristiti kod pasa s bubrežnom insuficijencijom.
2.3 Poluživot i ciklus doziranja
Dugotrajni polu{0}}život: polu-život u plazmi kod pasa je oko 2 tjedna (14-17 dana), što se može produljiti na 47,7 dana za različite pasmine pasa (kao što su škotski ovčari), podržavajući mjesečni režim doziranja.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dana), osiguravajući da se površinska koncentracija lijeka održava iznad minimalne učinkovite koncentracije (MEC) dulje vrijeme.
Interferencija transmembranskog prijenosa signala: neravnoteža neuralne električne aktivnosti
Afurana izravno ometa transmembranski prijenos signala neurona člankonožaca blokiranjem ionskih kanala klorida, uzrokujući niz elektrofizioloških poremećaja:
Normalno stanje: potencijal mirovanja membrane neurona člankonožaca je približno -60 mV, održava se u ravnoteži gradijenta kloridnih iona koju reguliraju GABA i glutamat.
Nakon djelovanja lijeka: opstrukcija influksa Cl ⁻ dovodi do depolarizacije membranskog potencijala na -40 mV do -50 mV, približavajući se pragu akcijskog potencijala (-55 mV), a neuroni su u stanju razdražljivosti.
3.2 Abnormalno oslobađanje akcijskog potencijala
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), što dovodi do gubitka kontrole u prijenosu živčanih impulsa.
Poremećaj sinaptičkog prijenosa: Kontinuirana depolarizacija povećava otpuštanje neurotransmitera (kao što su acetilkolin i glutamat), što dovodi do pretjerane ekscitacije postsinaptičkih neurona i uzrokuje grčeve mišića i paralizu.
Nekontrolirana kontrakcija mišića: abnormalni prijenos živčanih impulsa do mišićnih vlakana, što dovodi do nekoordiniranih kontrakcija (kao što je uporna kontrakcija ustiju krpelja koja ne mogu otpasti i nestanak refleksa skakanja kod buhe).
Nedostatak energije: Kontinuirana kontrakcija mišića ubrzava potrošnju adenozin trifosfata (ATP), uzrokujući unutarstanično preopterećenje kalcijem i disfunkciju mitohondrija, što u konačnici dovodi do apoptoze stanica.
Put parazitske smrti: više{0}}fazni proces od ekscitacije do iscrpljenosti
Inducirana smrt parazita prolazi kroz sljedeće faze:
Promjene u ponašanju: buhe pokazuju pretjerano skakanje i trzanje; Usni dijelovi krpelja se skupljaju i udovi se grče.
Fiziološki pokazatelji: Frekvencija neuronskih akcijskih potencijala se povećava 3-5 puta, a električna aktivnost mišića se pojačava.
Gubitak motoričke funkcije: buhe ne mogu skakati, krpelji otpadaju ili se pričvršćuju na kožu domaćina, ali se ne mogu hraniti krvlju.
Metabolički poremećaji: inhibicija aerobnog disanja, nakupljanje laktata što dovodi do acidoze i povećana propusnost stanične membrane.
Stanična smrt: Neuroni i mišićne stanice prolaze kroz nekrozu ili apoptozu, a paraziti umiru.
Imunološko čišćenje: Imunološki sustav domaćina prepoznaje mrtve parazite i ubrzava čišćenje kroz fagocitozu makrofaga i prezentaciju antigena.
Prednosti kliničke primjene: visoka učinkovitost, sigurnost i praktičnost
5.1 Insekticidno djelovanje širokog spektra
Izvantjelesni paraziti: imaju 100% ubojni učinak na buhe (mačja buha, pseća buha) i krpelje (mrežasti krpelj, ricinusni krpelj, heksagonalni krpelj, hemokromatidni krpelj).
Paraziti u tijelu: vrlo pouzdan (Aflana+Mirbeixime) može spriječiti infekciju srčanim crvom i liječiti gastrointestinalne nematode (kao što su valjkasti crvi i ankilostomitoze).
5.2 Brzi početak i dugoročna-zaštita
Uništavanje buha unutar 8 sati: Najviša koncentracija u krvi postiže se unutar 4 sata nakon oralne primjene, a više od 98% buha ubija se unutar 8 sati.
48-satna kontrola krpelja: Učinak ubijanja krpelja doseže preko 95% unutar 48 sati, uz kontinuiranu zaštitu 30 dana.
Afoxolaner tablete za žvakanjeciljaju i inhibiraju GABA i glutamatom zatvorene kloridne ionske kanale u živčanom sustavu člankonožaca, uzrokujući pretjeranu ekscitaciju neurona, paralizu mišića i gubitak energije, što u konačnici dovodi do smrti parazita. Njegova učinkovita apsorpcija, široka distribucija i dugotrajne-metaboličke karakteristike, u kombinaciji sa širokim-spektrom djelovanja protiv glista i izvrsnom sigurnošću, čine ga preferiranim lijekom u području dehelmintizacije pasa.
Popularni tagovi: afoksolaner tablete za žvakanje, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, skupno, za prodaju