Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta fludrokortizon acetata u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih tableta fludrokortizon acetata koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Fludrokortizon acetat tabletasu fluorirani sintetski glukokortikoidi koji pripadaju klasi mineralokortikoida. Aktivni sastojak je fluhidrokortizon acetat, sa standardnom dozom od 0,1 miligrama (100 mikrograma) po tableti. Ovaj lijek ima terapeutske učinke reguliranjem ravnoteže elektrolita i distribucije tekućine u tijelu, uglavnom se koristi za nadomjestak ili dopunu hormona aldosterona koji nedostaje u tijelu.
Formulacija i izgled:
Acetat tablete su bijele do gotovo bijele okrugle tablete obložene tankim filmom. Postoje različite specifikacije pakiranja, obično 30, 50 ili 100 komada po kutiji. Neki proizvodi zahtijevaju skladištenje u hladnjaku (2-8 stupnjeva) i mogu se čuvati na sobnoj temperaturi kratko vrijeme (manje od ili jednako 25 stupnjeva, ne dulje od 30 dana) kada nisu otvoreni.
Naši proizvodi
Fludrokortizon acetat COA
|
|
Fludrokortizon acetat tabletaje umjetno sintetizirani mineralokortikoidni lijek. Od svog uspješnog razvoja 1940-ih, postao je temeljni lijek za liječenje raznih endokrinih i metaboličkih bolesti i kožnih upala zbog jedinstvene ravnoteže između mineralokortikoidne aktivnosti i glukokortikoidne aktivnosti.
(1) Primarna adrenalna insuficijencija (Addisonova bolest)
Addisonova bolest je bolest uzrokovana destrukcijom kore nadbubrežne žlijezde koja dovodi do nedovoljnog lučenja aldosterona i kortizola. Pacijenti imaju hiponatrijemiju (natrij u krvi<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/L), hipotenzija i umor. Fluhidrokortizon acetat postiže alternativnu terapiju kroz sljedeće mehanizme:
Regulacija ravnoteže natrija u vodi: dnevna doza od 0,1 mg može povećati volumen krvi za 5% -10%, povisiti sistolički krvni tlak za 10-15 mmHg, pospješiti reapsorpciju natrija i smanjiti izlučivanje natrija mokraćom za 50% -70%.
Korekcija elektrolita: Unutar jednog tjedna liječenja, natrij u krvi može se vratiti na 135-145 mmol/L, kalij u krvi može se smanjiti na 4,0-5,0 mmol/L, a acidobazna ravnoteža može se vratiti u normalan raspon.
Strategija kombinirane terapije: Treba ga koristiti u kombinaciji s hidrokortizonom (20-30 mg/dan), pri čemu prvi nadopunjuje mineralokortikoidnu aktivnost, a drugi nadopunjuje glukokortikoidnu aktivnost, tvoreći potpuni alternativni plan liječenja.
(2) Adrenalni reproduktivni sindrom tipa gubitka soli (nedostatak 21 hidroksilaze)
Ova je bolest najčešći tip kongenitalne hiperplazije nadbubrežne žlijezde, koju karakterizira nedovoljna sinteza aldosterona zbog nedostatka 21 hidroksilaze i teška kriza gubitka soli (hiponatrijemija, hiperkalijemija, dehidracija) u neonatalnom razdoblju. Ključne točke liječenja deksametazon acetatom uključuju:
Individualizirano doziranje: 0,05-0,1 mg/kg dnevno u neonatalnom razdoblju, podijeljeno u 2 oralne doze, nadopunjeno otopinom natrijevog klorida za rješavanje nedostatka natrija.
Praćenje učinkovitosti: Unutar jednog tjedna liječenja, razine natrija u krvi vratile su se na 135-145 mmol/L, razine kalija u krvi smanjile su se na 4,0-5,0 mmol/L, a krvni tlak stabilizirao unutar normalnog raspona.
Dugoročno liječenje: dozu treba prilagoditi prema krivulji rasta tijekom djetinjstva kako bi se izbjegao prekomjerni unos koji dovodi do hipertenzije ili hipokalijemije.
(3) Ortostatska hipotenzija (ortostatska hipotenzija)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Fluhidrokortizon acetat poboljšava simptome kroz sljedeće mehanizme:
Povećanje volumena krvi: dnevna doza od 0,1-0,2 mg/dan može povećati volumen krvi i povećati periferni vaskularni otpor.
Održavanje vaskularnog tonusa: pojačava osjetljivost krvnih žila na kateholamine i smanjuje fluktuacije krvnog tlaka tijekom stajanja.
Klinički dokazi: Studije su pokazale da dnevna doza od 0,2 mg/dan može smanjiti uspravni sistolički krvni tlak za manje od 10 mmHg u 80% pacijenata i značajno poboljšati simptome kao što su vrtoglavica i crnilo.
Autoimune kožne bolesti: dvostruki učinci protu-upalne i imunološke regulacije
Iako deksametazon acetat uglavnom pokazuje mineralokortikoidnu aktivnost, zadržava neka glukokortikoidna svojstva i može učinkovito liječiti različite autoimune kožne bolesti inhibicijom aktivacije imunoloških stanica i smanjenjem proizvodnje pro-upalnih čimbenika
(1) Ekcem
Kronični ekcem: meka krema s fluhidrokloroctenom kiselinom može smanjiti zadebljanje i lihenifikaciju kože. Nanesite 2-3 puta dnevno lokalno, a stopa ublažavanja simptoma crvenila i svrbeža unutar 2 tjedna može doseći 70% -80%.
Subakutni ekcem: Inhibicijom proizvodnje prostaglandina E2 (PGE2) i leukotriena C4 (LTC4), smanjenjem eksudacije i edema, učinkovitost liječenja doseže 65% -75%.
(2) Neurodermatitis
Mehanizam protiv svrbeža: Stabilizira membranu mastocita, sprječava otpuštanje histamina, blokira vodljivost živaca i smanjuje osjećaj svrbeža.
Protuupalni učinak: Inhibira aktivaciju limfocita T, smanjuje ekspresiju pro-upalnih citokina kao što su IL-2 i IFN - te ublažava upalu i oštećenja kože.
Klinička učinkovitost: Nanesite lokalno dva puta dnevno, smanjite svrbež za više od 50% unutar 4 tjedna i poboljšajte zadebljanje kože za 40% -50%.
(3) Atopijski dermatitis
Ublažavanje jakog svrbeža: Inhibicijom aktivnosti fosfolipaze A2 (PLA2) i smanjenjem proizvodnje metabolita arahidonske kiseline, simptomi svrbeža mogu se brzo ublažiti.
Popravak kožne barijere: inhibira proliferaciju fibroblasta, poboljšava mikrocirkulaciju i potiče zacjeljivanje rana.
Podaci istraživanja: Lokalna primjena dva puta dnevno kod pedijatrijskih pacijenata rezultirala je smanjenjem VAS rezultata svrbeža sa 7,2 ± 1,5 na 3,1 ± 1,2 unutar 2 tjedna, te 50% poboljšanjem rezultata suhoće kože.
(4) Kontaktni dermatitis i alergijski dermatitis
Inhibicija medijatora alergije: sprječava degranulaciju mastocita, smanjuje oslobađanje histamina i serotonina i ublažava simptome crvenila, oteklina i mjehurića.
Protuupalni učinak: Smanjuje ekspresiju upalnih čimbenika kao što su TNF - i IL-6 i ublažava upalu kože.
Klinička primjena: Nanesite lokalno tri puta dnevno tijekom akutne faze, smanjujući područje eritema za 40% -60% unutar tri dana i postižući stopu prestanka eksudacije od 80%.
(1) Septički šok
Adjuvantni terapeutski učinaktableta fludrokortizon acetatakod septičkog šoka još uvijek je kontroverzan, ali neke studije sugeriraju da može poboljšati prognozu kroz sljedeće mehanizme:
Održavanje vaskularnog tonusa: pojačava osjetljivost krvnih žila na kateholamine i povećava srednji arterijski tlak (MAP).
Regulacija upale: Inhibiranje puta NF - κ B, smanjenje otpuštanja upalnih čimbenika kao što su IL-1 i IL-6 i ublažavanje sindroma sistemskog upalnog odgovora (SIRS).
Klinički dokazi: Studija randomiziranog kontroliranog ispitivanja (RCT) koja je uključivala 120 pacijenata sa septičkim šokom pokazala je da je stopa smrtnosti nakon 28 dana smanjena za 15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Sindrom cerebralnog gubitka soli (CSWS)
CSWS je sindrom karakteriziran hiponatrijemijom (natrij u krvi<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Poticanje reapsorpcije natrija: povećava reapsorpciju natrija u bubrežnim tubulima i smanjuje izlučivanje natrija mokraćom.
Oporavak volumena krvi: Unutar 3 dana liječenja, natrij u krvi može se vratiti na 135-145 mmol/L, a izlučivanje natrija urinom može se smanjiti za 50% -70%.
Prilagodba doze: Početna doza je 0,05 mg/dan, prilagođava se svaka 3 dana na temelju razine natrija u krvi, s maksimalnom dozom koja ne prelazi 0,2 mg/dan.
Fludrokortizon acetat je umjetno sintetizirani mineralokortikoidni lijek. Od svog uspješnog razvoja 1940-ih, postao je temeljni lijek za liječenje rijetkih bolesti kao što su primarna adrenalna insuficijencija (Addisonova bolest) i adrenalni reproduktivni sindrom zbog gubitka soli.
Aktivni sastojak fludrokortizon značajno pojačava svoj afinitet za mineralokortikoidne receptore (MR) uvođenjem 9 - atoma fluora, a smanjuje njegovu sposobnost vezanja na glukokortikoidne receptore (GR). Ova strukturna karakteristika čini ga snažnim mineralokortikoidom s minimalnim utjecajem na metabolizam glukoze i proteina.
1. Vezanje receptora i nuklearna translokacija
Nakon ulaska u ciljnu ćeliju,Fludrokortizon acetat tabletaveže se na mineralokortikoidne receptore u citoplazmi, stvarajući kompleks i prenoseći ga u jezgru. Ovaj kompleks izravno regulira transkripciju gena vezanjem na specifične sekvence DNK, kao što su elementi hormonskog odgovora.
2. Regulacija sinteze ključnih proteina
Natrijev kanal (ENaC):
Povećanje ekspresije ENaC u epitelnim stanicama bubrežnih tubula povećava sposobnost reapsorpcije natrijevih iona. Na primjer, u bolesnika s primarnom insuficijencijom nadbubrežne žlijezde, 0,1 mg deksametazona dnevno može smanjiti izlučivanje natrija mokraćom za 50% -70%.
Natrij kalij ATPaza:
Pospješuje sintezu natrij kalij ATPaze u bazalnoj membrani bubrežnih tubula, ubrzava transport natrijevih iona u stanicu i izlučivanje kalijevih iona u lumen.
Karboanhidraza:
Inhibira aktivnost karboanhidraze u proksimalnim bubrežnim tubulima, smanjuje reapsorpciju iona vodika i neizravno potiče retenciju natrija.
3. Neaktivna svojstva metabolita
Fluhidrokortizon se oksidira pomoću enzima citokroma P450 (CYP3A4) u jetri u neaktivni 3-keto-4-pregnen-17,21-diol, izbjegavajući dugotrajnu toksičnost nakupljanja. Njegov poluživot je 3,5-4,5 sati, ali primjena jednom dnevno može održati stabilnu koncentraciju lijeka u krvi, budući da se lijek veže na proteine plazme (uglavnom transferin) brzinom od preko 90%, stvarajući učinak rezervoara s produljenim otpuštanjem.
1. Precizna regulacija ravnoteže vode i natrija u bubrezima
Hidrokortizon acetat može postići retenciju vode i natrija povećanjem brzine glomerularne filtracije (GFR) i reapsorpcijom natrija i klora u bubrežnim tubulima. Klinički podaci pokazuju da:
Povećanje volumena krvi:
Dnevna doza od 0,1 mg može povećati volumen krvi za 5% -10% i sistolički krvni tlak za 10-15 mmHg.
Korekcija elektrolita:
U bolesnika s Addisonovom bolešću razine natrija u krvi mogu se oporaviti<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/L do 4,0-5,0 mmol/L.
Regulacija acidobazne ravnoteže:
Promicanjem izlučivanja iona vodika, ispravljanjem metaboličke acidoze i povećanjem pH krvi iz<7.30 to 7.35-7.45.
2. Održavanje napetosti kardiovaskularnog sustava
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) i poboljšati simptome kao što su vrtoglavica i crnilo.
Potpora srčanoj funkciji: povećava kontraktilnost miokarda i minutni volumen, poboljšava perfuziju tkiva u bolesnika s hipovolemijskim šokom.
Iako fluorokortizon acetat prvenstveno pokazuje mineralokortikoidnu aktivnost, još uvijek zadržava neka glukokortikoidna svojstva i može ispoljavati imunomodulatorne učinke kroz sljedeće puteve:
1. Inhibirati otpuštanje upalnih medijatora
Metabolizam arahidonske kiseline: Inhibira aktivnost fosfolipaze A2 (PLA2) i smanjuje proizvodnju upalnih medijatora kao što su prostaglandin E2 (PGE2) i leukotrien C4 (LTC4). Na primjer, u modelu kontaktnog dermatitisa, lokalna primjena kreme s fluoksetinom može smanjiti crvenilo i oteklinu kože za 40% -60%.
Regulacija citokina: Smanjite ekspresiju pro-upalnih citokina kao što su IL-2 i IFN - i ublažite upalna oštećenja tkiva.
2. Stabilizirajte membranu mastocita
Sprječavaju otpuštanje alergena poput histamina i serotonina te ublažavaju alergijske reakcije poput urtikarije i alergijskog rinitisa. Kliničke studije su pokazale da dnevna oralna doza od 0,1 mg/dan može smanjititableta fludrokortizon acetataskora u bolesnika s alergijskim dermatitisom za više od 50%.
3. Inhibirati aktivaciju T limfocita
Snižavanjem ekspresije kostimulacijskih molekula na površini T stanica, kao što su CD28 i CTLA-4, proliferacija T stanica i izlučivanje citokina mogu se inhibirati, čime se smanjuju patološka oštećenja kod autoimunih bolesti kao što je sistemski eritematozni lupus.
Popularni tagovi: tableta fludrokortizon acetata, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju