Itrakonazol tableta 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta itrakonazola od 100 mg u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih tableta itrakonazola od 100 mg koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Itrakonazol tableta 100 mgpripada klasi triazola antifungalnih lijekova, koji ispoljavaju antifungalne učinke inhibicijom sinteze ergosterola na membranama gljivičnih stanica. Ima -antibakterijsko djelovanje širokog spektra protiv dermatofita, kvasca, Aspergillus i drugih gljivica. Pogodan za liječenje raznih dubokih i površinskih gljivičnih infekcija. Što se tiče duboke infekcije, može se koristiti za sistemsku aspergilozu (uključujući plućnu i diseminiranu infekciju), kriptokokni meningitis (u kombinaciji s drugim antifungalnim lijekovima), histoplazmozu (uključujući diseminiranu infekciju u bolesnika s AIDS-om), itd. Što se tiče površinskih infekcija, može se koristiti za liječenje tinea versicolor, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, onihomikoza (zahvaćenost ploče nokta) i oralna kandidijaza. Osim toga, također je primijenjen u specijaliziranim područjima kao što su gljivični keratitis, oralna kandidijaza (soor) kod osoba zaraženih HIV-om i rekurentna vulvovaginalna kandidijaza.

Oblik doziranja i specifikacije:
Uobičajene specifikacije su 100 mg/tableta i 200 mg/tableta, a neki proizvodi dostupni su u oblicima pakiranja od 50 tableta/kutija ili 7 tableta/kutija. Na primjer, tablete itrakonazola (trgovački naziv: MEEK) koje proizvodi Kobayashi Chemical u Japanu imaju specifikaciju od 200 mg/tableta x 50 tableta/kutija, dok disperzibilne tablete koje proizvodi Kangzhi Pharmaceutical u Kini imaju 0,1 g x 7 tableta/kutija.

Dodatne informacije o kemijskom spoju:

 

Obrazac našeg proizvoda

 

Itrakonazol +. COA

Potvrda o analizi
Naziv složenice	Itrakonazol
CAS br.	84625-61-6
Razred	Farmaceutski stupanj
Količina	Prilagođeno
Standardno pakiranje	Prilagođeno
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija br.	20250109001
MFG	12. siječnjath 2025
EXP	8. siječnjath 2029
Struktura
STANDARD TESTIRANJA	GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard
Artikal	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili gotovo bijeli prah	Prilagođeno
Sadržaj vode	Manje od ili jednako 4,5%	0.30%
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 1,0%	0.15%
Teški metali	Pb Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
Čistoća (HPLC)	Veći ili jednak 99,0%	99.5%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.48%
Ostatak nakon žarenja	<0.20%	0.064%
Ukupni mikrobni broj	Manje od ili jednako 750 cfu/g	80
E. Coli	Manje od ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (GC)	Manje od ili jednako 5000 ppm	400 ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu na -20 stupnjeva

Itrakonazol tableta 100 mg, kao -triazolski antifungalni lijek širokog spektra, ima antibakterijske učinke inhibicijom sinteze ergosterola na membranama stanica gljivica. Njihova klinička primjena pokriva površinske do duboke gljivične infekcije i uključuje preventivno liječenje imunokompromitiranih pacijenata.

Površinska gljivična infekcija: precizno pokrivanje infekcija kože i sluznica

 

1. Bolest kožnog lišaja
Tinea na šakama i stopalima/tinea na tijelu i bedrima: ciljano na dermatofite kao što su Trichophyton i Microsporidia, standardna doza je 100 mg/dan, s tijekovima liječenja od 15 dana; Visoko keratinizirana područja poput tabana ili dlana potrebno je produžiti na 30 dana. Itrakonazol može prodrijeti duboko u kožu, ukloniti lokalne gljivice i ublažiti simptome kao što su crvenilo, papule i svrbež.
Tinea versicolor (mjege od znoja): 200 mg/dan jednokratna doza primjenjuje se tijekom 7 dana, uz stopu kliničkog izlječenja od preko 90%. Njegovo -antibakterijsko djelovanje širokog spektra značajno je učinkovito protiv lipofilnih gljivica kao što je Malassezia.
2. Kandidijaza sluznice
Oralna kandidijaza: 100 mg/dan, 15 dana liječenja. Učinkovitost oralne kandidijaze u pacijenata oboljelih od AIDS-a s oralnom kandidijazom bolja je od flukonazola, posebno za sojeve otporne na flukonazol.

 

Kandidijaza vanjskih genitalija i vagine:
Kratki plan liječenja: 200 mg/vrijeme, dva puta dnevno, jedan uzastopni dan;
Dugotrajni plan liječenja: 200 mg/vrijeme, jednom dnevno, 3 uzastopna dana, stopa recidiva smanjena je za 40% u usporedbi s čepićima s klotrimazolom. Za ponavljajuće infekcije, vaginalni čepići (kao što je klotrimazol) mogu se kombinirati kako bi se poboljšala učinkovitost.

3. Onihomikoza (onikomikoza)
Šok terapija: 200 mg/put, dva puta dnevno, 7 uzastopnih dana, s prekidom od 3 tjedna kao jedan ciklus liječenja. Infekcija noktiju zahtijeva 2 ciklusa liječenja, a infekcija noktiju na nogama zahtijeva 3 ciklusa liječenja, sa stopom izlječenja od 70% -85%.

 

Njegova prednost leži u činjenici da je poluvijek lijeka u deku čak 6-9 mjeseci, te može nastaviti ispoljavati terapijske učinke i nakon prestanka uzimanja.

Kontinuirana terapija: 200mg/dan, kontinuirana primjena 3 mjeseca, pogodno za starije bolesnike ili osobe s poremećajem funkcije jetre, te je potrebno pratiti pokazatelje funkcije jetre.
Farmakokinetičke prednosti: poluvrijeme-lijeka u špilu je čak 6-9 mjeseci, aitrakonazol tableta 100 mgmože nastaviti ispoljavati terapijske učinke čak i nakon prekida.

Specijalizirane posebne aplikacije

 

Gljivični keratitis: 200 mg/dan, tijek liječenja 21 dan.
Oralna kandidijaza povezana s HIV-om: 200 mg/dan, u kombinaciji s antiretrovirusnom terapijom za poboljšanje učinkovitosti.
Rekurentna vulvovaginalna kandidijaza: Uzimajte 200 mg dva puta dnevno tijekom 3 uzastopna dana ili 200 mg/dan tijekom 7 uzastopnih dana kako biste spriječili recidiv i produljili tijek liječenja na 6 mjeseci.

Istraživačka primjena nezaraznih bolesti

 

Palmoplantarna pustuloza: Uzimajte 100 mg oralno dnevno tijekom jednog mjeseca, a zatim 100 mg svaki drugi dan. Neki pacijenti su značajno smanjili eritem i pustule.
Lichen planus: korištenjem šok terapije (200 mg dva puta dnevno u prvom tjednu svakog mjeseca tijekom 3 uzastopna mjeseca), 77,7% pacijenata pokazalo je poboljšanje kožnih lezija bez novih pojava.
Seboreični dermatitis: Kontinuirano uzimanje 200 mg/dan tijekom jednog tjedna u prvom mjesecu i uzimanje lijeka samo prva dva dana u drugom i trećem mjesecu, 60% pacijenata pokazalo je značajno poboljšanje simptoma.
Atopijski dermatitis: Oralna primjena 200-400 mg dnevno rezultirala je boljim poboljšanjem lezija kože glave i vrata u usporedbi s placebo skupinom.

Kombinirana terapija i sekvencijalna terapija: optimiziranje kliničkih ishoda

 

Kombinirana terapija invazivnih gljivičnih bolesti
Aspergiloza: itrakonazol (200mg/dan)+kaspofungin (50mg/dan), što poboljšava kliničku učinkovitost za 28% u usporedbi s monoterapijom;
Kriptokokna bolest: itrakonazol (400 mg/dan) + flucitozin (100 mg/kg/dan) mogu skratiti indukcijsko razdoblje na tjedan dana.
Primjena sekvencijalne terapije
Početna intravenska primjena: teškim pacijentima prvo se daje injekcija itrakonazola od 200 mg/dan, dva puta dnevno, a zatim se prelazi na 200 mg/dan, jednom dnevno nakon 2 dana;
Oralna konverzija: Kada je tjelesna temperatura pacijenta normalna 48 sati i markeri infekcije se smanje za 50%, pretvara se u oralni oblik doziranja s razlikom u bioraspoloživosti manjom od 10%.

Itrakonazol tableta 100 mgpostali su temeljni lijek za liječenje gljivica zbog svog-antibakterijskog djelovanja širokog spektra, fleksibilnog dizajna oblika doziranja i jasnih dokaza o učinkovitosti. U kliničkim primjenama potrebno je strogo kontrolirati indikacije, razviti individualizirane planove temeljene na funkciji jetre i bubrega pacijenta, imunološkom statusu i interakcijama lijekova te optimizirati ravnotežu između učinkovitosti i sigurnosti kroz TDM. U budućnosti, s razvojem novih oblika doziranja kao što su nanomaterijali, očekuje se daljnje proširenje opsega njihove kliničke primjene.

Itrakonazol tableta 100 mgje široko korišten oralni lipofilni triazolni antimikotik u kliničkoj praksi. Inhibira gljivične enzime ovisne o citokromu P450, blokira sintezu ergosterola i uzrokuje oštećenje stanične membrane i smrt gljivica. Posljednjih godina studije su otkrile da itrakonazol ne samo da ima antifungalne učinke, već ima i značajna anti-kancerogenička i antiangiogena djelovanja. Tablete itrakonazola od 100 mg pokazale su potencijalnu vrijednost primjene u anti{6}}terapiji tumora zbog svojih dobrih farmakokinetičkih svojstava i sigurnosti.

Inhibicija ekspresije ključnih proteina staničnog ciklusa

 

Itrakonazol izaziva zaustavljanje staničnog ciklusa tumora reguliranjem ekspresije ciklina i kinaza ovisnih o ciklinu (CDK). Na primjer:

Zaustavljanje faze G1: U PC-3 stanicama raka prostate, liječenje itrakonazolom smanjuje ekspresiju ciklina D1 i CDK4, dok pojačava ekspresiju inhibitora kinaze ovisnih o ciklinu p21 i p27, što dovodi do zastoja stanica u fazi G1.
Zaustavljanje G2/M faze: U modelu meduloblastoma, itrakonazol izaziva zastoj G2/M faze inhibicijom ekspresije nizvodnog gena Gli1 u Hedgehog signalnom putu, ometajući aktivnost ciklina B1 i CDK1.

Interferencija s replikacijom i popravkom DNK

 

Itrakonazol može inhibirati aktivnost enzima povezanih s replikacijom DNA, kao što su DNA polimeraza i topoizomeraza, blokirajući tako sintezu DNA. Osim toga, može aktivirati putove kontrolnih točaka inducirajući odgovor na oštećenje DNK (DDR), dodatno odgađajući napredovanje staničnog ciklusa. Na primjer, u stanicama raka želuca, ekspresija gama H2AX (dvostruki marker prekida DNA) povećava se nakon liječenja itrakonazolom, što ukazuje na nakupljanje oštećenja DNK.

Regulacija signala kontrolnih točaka staničnog ciklusa

 

Itrakonazol pojačava zaustavljanje staničnog ciklusa utječući na signalne putove kontrolnih točaka kao što su ATM/ATR-Chk1/Chk2 i p53-p21. U tumorskim stanicama p53 divljeg tipa, itrakonazol može aktivirati p53, inducirati ekspresiju p21 i pojačati zaustavljanje G1 faze; U p53 mutiranim stanicama može postići slične učinke putem drugih mehanizama kao što je aktivacija Chk1.

Apoptoza mitohondrijskog puta

 

Itrakonazol aktivira put mitohondrijske apoptoze kroz sljedeće mehanizme:

Regulacija proteina obitelji Bcl-2: U PC-3 stanicama raka prostate, liječenje itrakonazolom pojačava ekspresiju proapoptotskog proteina Bax i smanjuje ekspresiju antiapoptotskog proteina Bcl-2, što dovodi do povećane propusnosti mitohondrijske membrane i oslobađanja citokroma c.
Kaskadna reakcija kaspaze: Oslobođeni citokrom c aktivira kaspazu-9, koja zauzvrat aktivira efektor kaspazu-3 i kaspazu-7, što u konačnici dovodi do apoptoze stanice. Nakon tretmana itrakonazolom, ekspresija Cleaved Caspase-3 u PC-3 stanicama značajno se povećala, potvrđujući aktivaciju ovog puta.

Apoptoza puta receptora smrti

 

Itrakonazol može pojačati ekspresiju receptora smrti na površini tumorskih stanica, kao što su Fas/CD95 i TRAIL-R1/R2, i pojačati signale apoptoze inducirane ligandima smrti (FasL i TRAIL). Na primjer, u stanicama raka želuca, kombinacija itrakonazola i 5-FU može sinergistički aktivirati put receptora smrti i pojačati apoptotičke učinke.

Nakupljanje ceramida izaziva apoptozu

 

Ceramid je važan drugi glasnik stanične apoptoze. Itrakonazol potiče intracelularno nakupljanje ceramida inhibicijom negativnih regulatornih čimbenika ceramid sintaze (CerS) kao što je SPHK1 ili izravnim aktiviranjem CerS. U stanicama PC-3 sadržaj ceramida porastao je 1,5-2 puta nakon tretmana itrakonazolom, a stopa apoptoze bila je u pozitivnoj korelaciji s razinama ceramida. Ceramidi dodatno pojačavaju apoptotičke signale aktiviranjem JNK puta i inhibicijom Akt/mTOR signalizacije.

Inhibicija Hedgehog signalnog puta

 

Hedgehog (Hh) signalni put igra ključnu ulogu u embrionalnom razvoju i tumorigenezi. Kao antagonist Hh puta, itrakonazol inhibira aktivnost Smoothened (SMO) proteina i blokira nuklearnu translokaciju Gli transkripcijskih faktora, čime se potiskuje ekspresija nizvodno proliferativnih gena kao što su Cyclin D1, Myc i Bcl-2. U mišjem modelu meduloblastoma, liječenje itrakonazolom (75-100 mg/kg, dva puta dnevno) tijekom 18 dana rezultiralo je smanjenjem volumena tumora od preko 50% i značajnim smanjenjem aktivnosti Hh puta.

Inhibicija čimbenika povezanih s angiogenezom

 

Itrakonazol inhibira tumorsku angiogenezu putem sljedećih mehanizama:

Smanjena regulacija ekspresije VEGF-a: U stanicama karcinoma želuca, liječenje itrakonazolom rezultiralo je smanjenjem ekspresije VEGF mRNA i proteina, a taj učinak nije bio povezan s degradacijom HIF-1, što ukazuje na izravni mehanizam potiskivanja transkripcije.
Inhibicija proliferacije endotelnih stanica: itrakonazol ima izravan antiproliferativni učinak na vaskularne endotelne stanice kao što su HUVEC i BAEC, s IC50 vrijednošću od 0,16 μM. Inhibira angiogenezu blokiranjem napredovanja ciklusa endotelnih stanica u G1 fazu.

Ometanje staničnog metabolizma i opskrbe energijom

 

Itrakonazol može inhibirati aktivnost kompleksa mitohondrijskog respiratornog lanca III u tumorskim stanicama, smanjiti proizvodnju ATP-a i izazvati energetsku krizu. Osim toga, može dodatno inhibirati rast tumora inhibicijom ključnih enzima u putu sinteze kolesterola, kao što je HMG CoA reduktaza, ometajući sintezu stanične membrane i prijenos signala.

Popularni tagovi: itrakonazol tableta 100 mg, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju