Galantamin hidrobromid tablete

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta galantamin hidrobromida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih tableta galantamin hidrobromida koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Galantamin hidrobromid tabletesu lijek koji ima važnu ulogu u liječenju neuroloških bolesti, posebice u liječenju Alzheimerove bolesti (AB), pokazujući značajne terapijske učinke. Ima dvojako djelovanje. S jedne strane, kao reverzibilni i kompetitivni inhibitor acetilkolinesteraze, može inhibirati razgradnju acetilkolina, povećati koncentraciju acetilkolina u sinaptičkoj pukotini i pojačati kolinergičku neurotransmisiju; S druge strane, konformacijska modulacija nikotinskih acetilkolinskih receptora povećava njihovu osjetljivost na acetilkolin i dodatno pojačava prijenos signala. Koristi se za liječenje blage do umjerene Alzheimerove bolesti. Višestruka randomizirana dvostruko{4}}slijepa placebom-kontrolirana ispitivanja potvrdila su da može učinkovito poboljšati kognitivnu funkciju pacijenata, poboljšati svakodnevne životne sposobnosti i ublažiti simptome ponašanja. Za druge vrste demencije s kognitivnim oštećenjem kao što su vaskularna demencija i demencija s Lewyjevim tjelešcima, iako nisu formalne indikacije, neke studije su pokazale određene terapijske učinke, no pri njihovoj primjeni treba biti oprezan. Ovaj proizvod je samo za laboratorijsku upotrebu.

Dodatne informacije o kemijskom spoju:

Galantamin hidrobromid +. COA

Potvrda o analizi
Naziv složenice	Galantamin hidrobromid
CAS br.	1953-04-4
Razred	Farmaceutski stupanj
Količina	Prilagođeno
Standardno pakiranje	Prilagođeno
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija br.	20250109001
MFG	12. siječnjath 2025
EXP	8. siječnjath 2029
Struktura
STANDARD TESTIRANJA	GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard
Artikal	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili gotovo bijeli prah	Prilagođeno
Sadržaj vode	Manje od ili jednako 4,5%	0.30%
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 1,0%	0.15%
Teški metali	Pb Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
Čistoća (HPLC)	Veći ili jednak 99,0%	99.5%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.48%
Ostatak nakon žarenja	<0.20%	0.064%
Ukupni mikrobni broj	Manje od ili jednako 750 cfu/g	80
E. Coli	Manje od ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (prema GC)	Manje od ili jednako 5000 ppm	400 ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu na -20 stupnjeva

Galantamin hidrobromid tabletesu selektivni i reverzibilni inhibitori acetilkolinesteraze koji povećavaju sinaptičku koncentraciju acetilkolina inhibicijom aktivnosti acetilkolinesteraze i reguliraju nikotinske acetilkolinske receptore kako bi se poboljšao prijenos neuralnog signala. Njegove indikacije uključuju kognitivni pad uzrokovan Alzheimerovom bolešću, oštećenje pamćenja povezano s demencijom i organske lezije mozga. Specifični scenariji primjene su sljedeći:

Osnovna indikacija: Alzheimerova bolest (AD)

 

1. Karakteristike bolesti i potrebe liječenja
Alzheimerovu bolest karakterizira progresivno kognitivno opadanje, a njezini patološki mehanizmi uključuju smanjenu razinu acetilkolina, taloženje beta amiloidnog proteina i oštećenje neurona. Poboljšanje simptoma kroz dvostruki mehanizam:
Inhibicija acetilkolinesteraze: smanjuje razgradnju acetilkolina i pojačava kolinergičku neurotransmisiju;
Regulacija receptora: konformacijsko poboljšanje osjetljivosti nikotinskog acetilkolinskog receptora na acetilkolin, daljnje pojačanje prijenosa signala.
Kliničke studije su pokazale da može značajno poboljšati funkcije kognitivne domene kao što su usmjereno pamćenje, asocijativno učenje i prisjećanje slika kod pacijenata, te poboljšati svakodnevne životne sposobnosti (kao što su odijevanje i jedenje) i simptome ponašanja (kao što su anksioznost i depresija).

 

2. Klinički dokazi i plan liječenja
Učinak doze: početna doza je obično 4 mg dva puta dnevno, postupno se titrira do 16-24 mg/dan (formule s produljenim oslobađanjem mogu se uzeti ujutro kao jedna doza) kako bi se smanjile gastrointestinalne nuspojave kao što su mučnina i povraćanje.
Trajanje terapijskog učinka: Kognitivni rezultat značajno se poboljšava unutar 12-24 tjedna, a učinak može trajati više od 6 mjeseci. Dugotrajno liječenje zahtijeva redovitu procjenu tjelesne težine, funkcije jetre i elektrokardiogram (QT interval).
Ciljana publika: Bolesnici s blagom do umjerenom Alzheimerovom bolešću, osobito oni s mješovitom demencijom kompliciranom vaskularnim lezijama, mogu imati koristi, ali mora se isključiti povijest teškog moždanog udara ili nedavnog intrakranijalnog krvarenja.

Proširena indikacija: Poremećaj pamćenja povezan s demencijom

 

1. Vaskularna demencija (VaD)
Vaskularnu demenciju uzrokuje cerebrovaskularna bolest, a oštećenje kolinergičkog sustava slično je Alzheimerovoj bolesti. Iako nije službeno odobren za VaD, neke studije sugeriraju da može poboljšati kognitivnu funkciju kod pacijenata s mješovitom demencijom s popratnom vaskularnom bolešću, zahtijevajući strogu procjenu rizika od moždanog udara i sklonosti krvarenju.
2. Demencija s Lewyjevim tjelescima (DLB) i demencija od Parkinsonove bolesti (PDD)
DLB i PDD karakterizirani su taloženjem Lewyjevih tjelešaca, često praćenim vizualnim halucinacijama, Parkinsonovim sindromom i kognitivnim fluktuacijama. Može ublažiti halucinacije i kognitivne simptome reguliranjem kolinergičke glutamatergičke ravnoteže, ali treba biti oprezan jer može pogoršati ekstrapiramidalne reakcije kao što su drhtanje i rigidnost mišića, te ga treba koristiti s oprezom pod vodstvom neurologa.

 

3. Benigno oštećenje pamćenja
Postoji kontroverza oko učinkovitosti Galantamine Hydrobromamide tableta za oštećenje pamćenja koje nije uzrokovano demencijom, kao -gubitak pamćenja povezan s dobi i blago kognitivno oštećenje. Neke su studije pokazale da može poboljšati kognitivna područja kao što su usmjereno pamćenje i asocijativno učenje, ali dugoročne-dobri još nisu jasne. Trenutačno se preporučuje samo bolesnicima s očitim funkcionalnim oštećenjem, isključujući druge organske bolesti.

Primjena u posebnim kliničkim scenarijima

 

1. perioperativno zbrinjavanje
Moguće pojačanje učinka neuromuskularnih blokatora (kao što je sukcinilkolin) zahtijeva prijeoperativnu procjenu pacijentove povijesti lijekova. Ako je nastavak primjene nužan, potrebno je odabrati kratkodjelujuće blokatore i pratiti funkciju neuromuskularnog provođenja.
2. Kontrola psihobihevioralnih simptoma (BPSD)
Pacijenti s Alzheimerovom bolešću često osjećaju uznemirenost, agresivno ponašanje i halucinacije. Moguće je ublažiti neke simptome regulacijom kolinergičke glutamatergičke ravnoteže, ali treba dati prednost reverzibilnim uzrocima poput infekcije i metaboličkih poremećaja. Za teški BPSP potrebno je kombinirati atipične antipsihotike (kao što je kvetiapin) za liječenje.

 

3. Strategija kombinirane terapije
Kombinirana terapija s memantinom: memantin (antagonist NMDA receptora) nadopunjuje njegov mehanizam djelovanja, a kombinirana terapija može dodatno odgoditi kognitivni pad, ali treba biti oprezan u pogledu rizika od pogoršanja psihijatrijskih simptoma.
Izbjegavajte istodobnu primjenu s antikolinergičkim lijekovima: antikolinergički lijekovi (kao što su feniramin i tolterodin) mogu antagonizirati učinkovitost proizvoda, pa treba strogo procijeniti potrebu za lijekovima.

Galantamin hidrobromid tabletetemeljni su lijekovi za liječenje Alzheimerove bolesti, a njihov dvostruki mehanizam djelovanja, jasna klinička učinkovitost i relativno kontrolirana sigurnost čine ih jednim od prvih izbora za bolesnike s blagim do umjerenim stanjima. U međuvremenu, njegova istraživačka primjena u posebnim vrstama demencije kao što su vaskularna demencija, demencija s Lewyjevim tjelešcima i benigno oštećenje pamćenja pruža više mogućnosti za liječenje kognitivnog oštećenja.

Galantamine Hydrobromamide Tablete su selektivni i reverzibilni inhibitor acetilkolinesteraze koji poboljšava kognitivnu funkciju u bolesnika s Alzheimerovom bolešću (AD) kroz mehanizam dvostrukog djelovanja, a proširen je na liječenje drugih neurodegenerativnih bolesti i poremećaja pamćenja.

Inhibicija acetilkolinesteraze: povećava koncentraciju acetilkolina

Selektivna inhibicija acetilkolinesteraze (AChE)

To je druga-generacija AChE inhibitora koji se kompetitivno veže na aktivno mjesto AChE, inhibirajući hidrolizu acetilkolina (ACh) i povećavajući koncentraciju ACh u sinaptičkoj pukotini. Njegova se selektivnost ogleda u puno jačem inhibicijskom učinku na AChE od butirilkolinesteraze (BuChE), s vrijednošću IC50 od 0,35 μM i faktorom selektivnosti od 53. Ova selektivnost izbjegava periferne kolinergičke nuspojave (kao što su gastrointestinalni spazmi i prekomjerno izlučivanje sline) koje mogu biti uzrokovane ne-specifičnom inhibicijom BuChE.

Dinamičko podešavanje ravnoteže

U bolesnika s Alzheimerovom bolešću, degeneracija kolinergičkih neurona u bazalnom prednjem mozgu dovodi do smanjenja sinteze ACh, što se djelomično nadoknađuje inhibicijom aktivnosti AChE i produljenjem vremena zadržavanja ACh u sinaptičkoj pukotini. Farmakokinetičke studije su pokazale da je njegova oralna bioraspoloživost 88,5%, stopa prolaska krvno-moždane barijere je visoka (koncentracija u mozgu je tri puta veća od plazme), krajnji polu-život je oko 7-8 sati i podržava režim doziranja 2-4 puta dnevno.

Alosterička regulacija nikotinskog acetilkolinskog receptora (nAChR): povećanje osjetljivosti receptora

 

Konformacijsko poboljšanje djelovanja liganda

Ne samo AChE inhibitori, već i nAChR konformacijski pojačivači liganda (APL). Mijenja konformaciju receptora tako što se veže na konformacijska mjesta nAChR (kao što su podtipovi 4 2, 3 4), povećavajući afinitet vezanja ACh na receptor i vjerojatnost otvaranja kanala. Ovaj dvostruki mehanizam (inhibicija AChE+konformacijska regulacija nAChR) značajno poboljšava učinkovitost kolinergičke signalizacije, daleko nadmašujući lijekove s jednim mehanizmom kao što je donepezil.

Poboljšanje sinaptičke plastičnosti

Pokusi na životinjama pokazali su da može pospješiti stjecanje ponašanja pasivnog izbjegavanja kod miševa i poboljšati poremećaje konsolidacije pamćenja izazvane skopolaminom. U modelu transgenih miševa APP23, intraperitonealna injekcija u dozama od 1,25-2,5 mg/kg značajno je ublažila kognitivno oštećenje, a njen mehanizam je bio povezan s poboljšanim dugo-potenciranjem (LTP) hipokampusa, što ukazuje na dugoročni regulatorni učinak na sinaptičku plastičnost.

Pitanje 1: Koje su glavne upotrebe tableta galantamin hidrobromida?
Galantamine Hydrobromide Tablets (tablete galantamina bromovodične kiseline) uglavnom se koriste za liječenje Alzheimerove bolesti, poboljšavajući kognitivne funkcije bolesnika s blagom do umjerenom demencijom, uključujući pamćenje, pažnju i jezične sposobnosti. Istodobno, ima i pomoćni učinak u poboljšanju poremećaja pamćenja uzrokovanih organskim lezijama mozga (kao što su traume mozga, posljedice encefalitisa).
Pitanje 2: Koje su uobičajene upute za doziranje ovog lijeka?
Općenito se preporučuje započeti s dozom od 4 mg, dva puta dnevno, uz obroke kako bi se smanjila gastrointestinalna nelagoda. Nakon 4 tjedna, doza se može prilagoditi na 8 mg, dva puta dnevno na temelju bolesnikove tolerancije. Liječnici mogu dodatno prilagoditi dozu ovisno o stanju bolesnika i funkciji jetre/bubrega. Stariji bolesnici ili oni s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega trebaju biti oprezni pri prilagođavanju doze.
Pitanje 3: Na što treba obratiti pozornost kada koristite tablete galantamin hidrobromida?
 Kontraindikacije: Bolesnici alergični na komponente lijeka, oni s teškom astmom ili plućnom disfunkcijom, bolesnici s anginom pektoris ili bradikardijom te oni s mehaničkom crijevnom opstrukcijom trebali bi izbjegavati korištenje ovog lijeka.
 Interakcije lijekova: Izbjegavati korištenje u kombinaciji s eritromicinom (može smanjiti učinkovitost); kada se koristi u kombinaciji s cimetidinom ili ketokonazolom, potrebno je praćenje koncentracije lijeka u krvi (može povećati rizik od nuspojava).
 Nuspojave: Obično uključuju mučninu, povraćanje, proljev, vrtoglavicu, nesanicu, itd. Ovi simptomi obično nestaju s produljenjem trajanja lijeka; ako se jave ozbiljne alergijske reakcije (kao što su osip, poteškoće s disanjem), odmah prekinite s uzimanjem lijeka i potražite liječničku pomoć.

Popularni tagovi: galantamin hidrobromid tablete, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju