Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača gabapentin tableta od 100 mg u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih gabapentin tableta od 100 mg koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Gabapentin tablete 100 mgsu tablete koje sadrže 100 mg aktivnog sastojka gabapentina, uglavnom se koriste za liječenje epilepsije i neuropatske boli. Njihov mehanizam djelovanja povezan je s regulacijom neurotransmitera i ionskih kanala. Općenito bijeli do blago žuti kristalni prah, slabo topljiv u vodi ili metanolu, slabo topiv u etanolu i gotovo netopljiv u eteru. Koristi se kao pomoćna terapija za parcijalne napadaje sa ili bez sekundarnih sistemskih napadaja u odraslih i djece starije od 12 godina, a može se koristiti i kao pomoćna terapija za parcijalne napadaje u djece u dobi od 3 do 12 godina.
To uključuje dijabetičku neuropatiju, postherpetičku neuralgiju, bol kod ozljede leđne moždine, infantilnu bol u udovima i neuropatsku bol u leđima. Ne veže se na različite receptore uključujući receptore povezane s GABA-om i glavne ionske kanale, ali ispoljava antikonvulzivne učinke kroz mehanizme različite od postojećih lijekova protiv epilepsije. Može se vezati na 2 δ podjedinicu potencijalno ovisnih kalcijevih kanala, inhibirati dotok kalcija prije sinapsije i potisnuti otpuštanje ekscitacijskih neurotransmitera. Osim toga, gabapentin također može povećati količinu GABA u mozgu.
U isto vrijeme, naša tvrtka ne nudi samo čiste praškove, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo koje vrijeme.
Obrazac našeg proizvoda
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
|
|
|
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
S produbljivanjem istraživanja neuroznanosti, od kasnih 1990-ih, više in vitro i in vivo studija otkrilo je dagabapentin tablete 100 mgpokazuje značajne neuroprotektivne i reparativne učinke na ishemijske ozljede mozga, traumatske ozljede mozga, ozljede perifernih živaca i neurodegenerativne bolesti. Njegove osnovne karakteristike su: lako prolazi kroz krvno{1}}moždanu barijeru, neovisno o metabolizmu jetre, blage nuspojave, dugotrajna-primjena i sposobnost aktiviranja neuroprotektivnih puteva pri niskoj dozi od 100 mg, što ga čini osnovnim istraživačkim alatom i kliničkim pomoćnim sredstvom za popravak bolesti neuroloških ozljeda.
Inhibira eksitotoksičnost
Ekscitotoksičnost je najraniji i središnji put smrti nakon ozljede živca: ozljeda živca uzrokuje depolarizaciju staničnih membrana, oslobađanje velikih količina glutamata (ekscitacijski neurotransmiter), prekomjernu aktivaciju NMDA receptora, izazivanje preopterećenja influksa kalcija, aktiviranje proteaza, lipaza i nukleaza, što dovodi do nekroze neurona i apoptoza.
Visoki afinitet vezanja za 2 δ podjedinicu: blokira presinaptičke membrane N-tipa i P/Q-tipa naponske-određene kalcijeve kanale, smanjuje dotok kalcija za više od 90% i inhibira otpuštanje glutamata iz izvora;
Inhibicija aktivacije NMDA receptora: Nakon smanjenja dotoka kalcija, blokiranje nizvodnih signala posredovanih NMDA receptorima smanjuje osjetljivost živčanih stanica na toksičnost glutamata;
Smanjenje koncentracije glutamata: In vitro pokusi su pokazali da gabapentin može smanjiti koncentraciju glutamata u mediju kulture ishemičnog neurona za 60% -80%, značajno smanjujući ekscitotoksičnu ozljedu;
Zaštita presinaptičke membrane: stabilizacija strukture presinaptičke membrane, smanjenje abnormalnog otpuštanja glutamata nakon ozljede i blokiranje kaskadnih reakcija ekscitacijske toksičnosti.
Učinak: Stopa nekroze živčanih stanica smanjena je za 50% -70%, stopa apoptoze smanjena je za 40% -60%, a vrijeme preživljavanja živčanih stanica značajno je produljeno.
Antioksidativni stres (blokiranje kaskade oštećenja slobodnih radikala)
Nakon ozljede živca, preopterećenje priljevom kalcija aktivira ksantin oksidazu i dušikov oksid sintazu (NOS), proizvodeći veliku količinu reaktivnih kisikovih vrsta (ROS) i reaktivnih dušikovih vrsta (RNS), što dovodi do peroksidacije lipida, lomljenja DNA, degeneracije proteina i pogoršanja oštećenja živčanih stanica; Istodobno se smanjuje aktivnost antioksidativnih enzima (SOD, GSH), što dovodi do neravnoteže između oksidacije i antioksidacije, stvarajući začarani krug oksidativnog stresa.
Poboljšanje aktivnosti antioksidativnog enzima: značajno povećava aktivnost superoksid dismutaze (SOD), glutation peroksidaze (GSH Px) i katalaze (CAT) u živčanim stanicama, povećavajući sposobnost hvatanja slobodnih radikala;
Smanjite stvaranje ROS-a: nakon inhibicije dotoka kalcija, smanjite aktivnost NOS-a i ksantin-oksidaze i smanjite proizvodnju dušikovog oksida (NO), superoksidnog aniona (O ₂⁻) i hidroksilnih radikala (· OH);
Smanjuju peroksidaciju lipida: smanjuju sadržaj malondialdehida (MDA) * * (marker peroksidacije lipida), štite integritet staničnih membrana i smanjuju smanjenje fluidnosti membrane i povećanje propusnosti;
Aktivirajte put Nrf2: pojačajte ekspresiju faktora 2 povezanog s nuklearnim faktorom E2 (Nrf2), potaknite transkripciju antioksidativnih gena (HO-1, NQO1) i poboljšajte endogeni antioksidativni kapacitet.
Učinak: ROS razine se smanjuju za 50% -80%, sadržaj MDA smanjuje se za 40% -70%, aktivnost antioksidativnih enzima povećava se za 30% -60%, blokirajući začarani krug oksidativnog stresa.
Protiv neuroinflamacije (smanjenje infiltracije upale nakon ozljede)
Nakon ozljede živca, mikroglija i astrociti se aktiviraju, oslobađajući čimbenike upale kao što su faktor nekroze tumora - (TNF - ), interleukin-1 (IL-1), IL-6 i monocitni kemoatraktantni protein-1 (MCP-1), koji pokreću neuroupalne reakcije. Upalni čimbenici izravno oštećuju živčane stanice, ometaju krvno-moždanu barijeru, potiču stvaranje glijalnih ožiljaka, inhibiraju regeneraciju živaca i ključni su pokretači sekundarne ozljede.
Inhibicija aktivacije mikroglije: nakon smanjenja priljeva kalcija, prekomjerna aktivacija mikroglije je inhibirana, smanjujući njihovu proliferaciju, migraciju i sposobnost oslobađanja upalnih čimbenika;
Sniziti ekspresiju upalnih čimbenika: značajno smanjiti mRNA i razine proteina TNF -, IL-1, IL-6, MCP-1 u živčanom tkivu i ublažiti toksičnost upalnih čimbenika za živčane stanice;
Inhibicija puta NF - κ B: * * Blokiranje aktivacije nuklearnog faktora kappa B (NF - κ B) * * (transkripcijski faktor upalne jezgre), smanjenje transkripcije upalnih gena i inhibicija upalnih odgovora iz izvora;
Zaštita krvno{0}}moždane barijere: smanjenje povećanja propusnosti krvno-moždane barijere posredovane upalnim čimbenicima, ublažavanje vaskularnog edema mozga i sprječavanje infiltracije perifernih upalnih stanica u živčano tkivo;
Inhibicija prekomjerne proliferacije astrocita: smanjenje stvaranja glijalnih ožiljaka i uklanjanje fizičkih prepreka za regeneraciju aksona.
Učinak: Razine upalnih citokina smanjene su za 40% -70%, mikroglijalna infiltracija smanjena je za 50% -80%, edem mozga smanjen je za 30% -50%, a prekomjerno stvaranje glijalnih ožiljaka je inhibirano.
Antiapoptoza (blokiranje programirane stanične smrti živčanih stanica)
Nakon ozljede živca, ekscitotoksičnost, oksidativni stres i neuroupala zajedno aktiviraju endogene (mitohondrijske) i egzogene (receptor smrti) puteve apoptoze, što dovodi do programirane stanične smrti (apoptoze) živčanih stanica, koja može trajati nekoliko dana i glavni je uzrok kroničnog gubitka živčanih stanica.
Inhibicija puta mitohondrijske apoptoze:
Poboljšati ekspresiju antiapoptotskih proteina Bcl-2 i Bcl xL;
Smanjuje ekspresiju proapoptotskih proteina Bax, Bad, kaspaze-3 i kaspaze-9;
Stabilizirati potencijal mitohondrijske membrane, smanjiti otpuštanje citokroma C i blokirati stvaranje apoptotičkih tijela;
Inhibicija apoptotičkog puta receptora smrti: smanjenje ekspresije Fas i FasL, blokiranje aktivacije kaspaze-8 i inhibicija inicijacije egzogene apoptoze;
Aktivirajte put preživljavanja PI3K/Akt: povećajte razine fosforilacije Akt, pospješite preživljavanje neurona i inhibirajte apoptotičku signalizaciju.
Učinak: Stopa apoptoze živčanih stanica smanjena je za 50% -80%, aktivnost kaspaze-3 smanjena je za 40% -70%, a omjer Bcl-2/Bax povećan je 2-3 puta.
Pospješuju regeneraciju i popravak živaca
Gabapentin tablete 100 mgne samo da štiti oštećene živčane stanice od preživljavanja, već također pokreće programe endogene neuralne regeneracije, promičući regeneraciju aksona, popravak mijelinske ovojnice, diferencijaciju neuralnih matičnih stanica, sinaptičku rekonstrukciju i postizanje strukturnog i funkcionalnog popravka.
Pospješuju regeneraciju aksona
Inhibicija 2 δ -2 podjedinice: 2 δ -2 je molekula koja inhibira rast aksona. Nakon blokiranja 2δ -2 s gabapentinom, inhibicija regeneracije aksona je ublažena i produženje aksona je promicano;
Pojačavanje proteina povezanih s rastom: * * Povećajte ekspresiju proteina-43 povezanog s rastom (GAP-43) i proteina neurofilamenta (NF) * *, pospješite sintezu i produljenje aksonalnog citoskeleta;
Smanjite glijalne ožiljke: inhibirajte prekomjernu proliferaciju astrocita, smanjite gustoću glijalnih ožiljaka i osigurajte put za regeneraciju aksona.
Pospješite popravak mijelina
Aktivirajte Schwannove stanice: pospješite proliferaciju, migraciju i sintezu mijelina Schwannovih stanica u perifernim živcima, popravite oštećene mijelinske ovojnice i obnovite funkciju vodljivosti živaca;
Zaštita oligodendrocita: smanjenje apoptoze oligodendrocita središnjeg živčanog sustava, poticanje sinteze osnovnog proteina mijelina (MBP) i popravak oštećenja središnje mijelinske ovojnice.
Promicati diferencijaciju neuralnih matičnih stanica
Pojačavanje neurotrofnih čimbenika: * * potiče izlučivanje neurotrofnog čimbenika -iz mozga (BDNF), faktora rasta živaca (NGF) i neurotrofnog faktora -iz glija (GDNF) * *;
Poticanje diferencijacije neuralnih matičnih stanica: BDNF/NGF aktivira TrkB/TrkA receptore, potičući neuralne matične stanice na diferencijaciju u neurone, obnavljajući oštećene živčane stanice i promičući rekonstrukciju neuralnog kruga.
Promicanje sinaptičke rekonstrukcije
Povećajte ekspresiju sinaptičkog proteina: * * Pojačajte ekspresiju sinapsina i postsinaptičkog gustog proteina-95 (PSD-95) * *, promičite vezu između presinaptičke i postsinaptičke membrane;
Povećajte sinaptičku plastičnost: pospješite rast dendritične kralježnice, povećajte broj sinapsi, obnovite putove prijenosa neuralnih signala i obnovite neuralnu funkciju.
Učinak: Duljina regeneracije aksona povećava se 2-3 puta, stopa popravka mijelina se povećava za 40% -60%, udio neuralnih matičnih stanica koje se diferenciraju u neurone povećava se za 30% -50%, a broj sinapsi se povećava za 50% -80%.
Regulacija neuralne plastičnosti
Neuroplastičnost se odnosi na adaptivne promjene u strukturi i funkciji živčanih stanica, uključujući sinaptičku plastičnost, neuronsku plastičnost i mrežnu plastičnost, te je temeljni mehanizam za funkcionalni oporavak nakon ozljede živca.
Promicati sinaptičku plastičnost: povećati gustoću dendritičnih kralježaka, duljinu i broj grana, povećati učinkovitost sinaptičkog prijenosa i rekonstruirati neuronske krugove;
Regulacija neuronske ekscitabilnosti: stabiliziranje potencijala neuronske membrane, smanjenje abnormalnog pražnjenja i vraćanje normalne ekscitatorne inhibitorne ravnoteže;
Promicati remodeliranje neuronske mreže: Aktivirati kortikalne spinalne i kortikalne kortikalne neuralne putove, promicati kompenzatorno remodeliranje neuronskih mreža nakon ozljede i vratiti motoričke, senzorne i kognitivne funkcije.
Učinak: Ekspresija gena povezanih s neuralnom plastičnošću (Arc, c-Fos) povećava se 2-4 puta, gustoća dendritičnih spina se povećava za 50% -70%, a brzina oporavka neuralne funkcije se povećava za 30% -50%.
Topivost i kiselo-bazna svojstva
Glavna komponenta odGabapentin tablete 100 mgje gabapentin. Topljivost i kiselo{1}}bazna svojstva ove tvari ključni su čimbenici koji određuju apsorpciju, distribuciju i učinkovitost lijeka. Sljedeća analiza provodi se s tri aspekta: topljivost, kiselo-bazna svojstva i njihov odnos s djelotvornošću lijeka.
I. Topivost: Ponašanje otapanja s više-otapala dominantnog pola
Molekularna struktura gabapentina sastoji se od cikloheksanskog prstena, amino-metilnog bočnog lanca i karboksilne skupine. Amino i karboksilne skupine daju polaritet molekuli, dok cikloheksanski prsten osigurava hidrofobnu okosnicu. Ova struktura rezultira izvanrednom topljivošću u vodi: pri fiziološkom pH od 7,4, topljivost prelazi 10% (maseni udio), što znači da se više od 10 grama lijeka može otopiti u 100 mililitara vode; u ekstremnim pH okruženjima (pH 3,7 i pH 10,7), topljivost se dodatno povećava, daleko premašujući 20%.
Ova karakteristika proizlazi iz protonacije karboksilne skupine u kiselim uvjetima (-COOH → -COO⁻) i deprotonacije amino skupine u alkalnim uvjetima (-NH₂ → -NH3⁺), što pojačava vodikovu vezu između molekule i molekula vode, čime se olakšava otapanje.
Osim u vodi, gabapentin se dobro ponaša i u polarnim otapalima: može se potpuno otopiti u otopinama 0,1 N klorovodične kiseline (HCl) i 0,1 N natrijevog hidroksida (NaOH), što ukazuje na to da amino i karboksilne skupine u njegovoj molekuli mogu reagirati s kiselinama i bazama i formirati soli te se otopiti. U organskim otapalima, topljivost se smanjuje kako se smanjuje polaritet:
malo je topljiv u kloroformu, slabo topljiv u dimetilacetamidu i metanolu, izuzetno slabo topljiv u acetonu, etanolu i 2-propanolu, gotovo netopljiv u eteru i potpuno netopljiv u toluenu. Ova je razlika usko povezana s polaritetom molekule - sile interakcije između polarnih skupina (amino, karboksil) i polarnih otapala (voda, kiseline, baze) su jake, dok nepolarna otapala (eter, toluen) ne mogu učinkovito solvatirati molekulu.
II. Kiselo{1}}bazna svojstva: pH-ovisno ponašanje amfifilnih molekula
Molekula gabapentina sadrži i amino skupine (bazične skupine) i karboksilne skupine (kisele skupine), što je čini amfifilnom molekulom. Eksperimentalne vrijednosti njegovih konstanti kiselinske disocijacije (pKa) su 3,7 (za karboksilnu skupinu) i 9,91 (za amino skupinu), dok su predviđene vrijednosti 4,63 (za karboksilnu skupinu) i 9,91 (za amino skupinu). To ukazuje da pri fiziološkom pH (7,4) karboksilna skupina postoji u obliku karboksilatnog iona (-COO⁻), a amino skupina postoji u protoniranom obliku (-NH3⁺), što rezultira time da cjelokupna molekula nosi negativan naboj. Ova raspodjela naboja utječe na njegove interakcije s biološkim makromolekulama, kao što je vezanje na ₂δ podjedinicu kalcijevog kanala može ovisiti o specifičnom stanju naboja.
U okruženjima s ekstremnim pH, stanje naboja gabapentina prolazi kroz značajne promjene: u kiselim uvjetima (pH < 3,7), karboksilna skupina je protonirana, a molekula postoji u neutralnom obliku (-COOH); u alkalnim uvjetima (pH > 9,91), amino skupina deprotonira, a molekula postoji u negativno nabijenom obliku (-COO⁻). Ovo pH-ovisno ponašanje može utjecati na apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu - u kiselom okruženju želuca (pH 1-3), lijek postoji u neutralnom obliku i vjerojatnije je da će proći kroz staničnu membranu; u alkalnom okruženju tankog crijeva (pH 6-7,4), lijek postoji u negativno nabijenom obliku i može pospješiti apsorpciju ionskim interakcijama.
III. Učinci topljivosti i kiselo-baznih svojstava na učinkovitost lijeka
Visoka topljivost gabapentina osigurava njegovo brzo oslobađanje i apsorpciju u probavnom traktu. Eksperimenti su pokazali da se tablete od 100 mg otapaju brzinom ne manjom od 80% označene količine unutar 45 minuta. Ova karakteristika omogućuje lijeku da brzo postigne učinkovitu koncentraciju u krvi nakon oralne primjene. Njegova amfifilna molekularna svojstva mogu utjecati na vezanje lijeka na ciljane proteine: reguliranjem pH, stanje naboja molekule može se promijeniti, čime se optimizira njegov afinitet za podjedinicu kalcijevog kanala ₂δ. Štoviše, visoka topljivost smanjuje vrijeme zadržavanja lijeka u gastrointestinalnom traktu, smanjuje rizik od lokalne iritacije i poboljšava sigurnost lijeka.
Često postavljana pitanja
Je li 100 mg gabapentina za spavanje?
+
-
Gabapentin može pomoći pri spavanju jer je pospanost poznata potencijalna nuspojava. Međutim, njegova odobrena upotreba je za liječenje bolova u živcima i napadaja, a ne za nesanicu.
Koji je glavni razlog uzimanja gabapentina?
+
-
Gabapentin je antikonvulziv i lijek protiv bolova živaca. Uglavnom se koristi za prevenciju i kontrolu parcijalnih napadaja (epilepsije) i za liječenje boli u živcima (postherpetička neuralgija) koja slijedi nakon infekcije herpesa. Također se može koristiti za liječenje sindroma nemirnih nogu.
Koliko sati traje 100 mg gabapentina?
+
-
Terapeutski učinci doze od 100 mg gabapentina obično traju 6 do 8 sati. Lijeku je obično potrebno 1 do 2 sata da počne djelovati i dostiže svoju vrhunsku koncentraciju u krvotoku unutar 2 do 3 sata.
Popularni tagovi: gabapentin tablete 100 mg, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, skupno, za prodaju