Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tableta metformin hidroklorida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih pilula metformin hidroklorida koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Metformin hidroklorid tableta(Metformin hidroklorid tablete), također poznat kao Metformin, Medecan, Gehuazhi, itd., je oralni hipoglikemijski lijek, koji pripada bigvanidima. To je-lijek prve linije za liječenje dijabetesa tipa 2 koji je odobrila FDA. To je lijek za dijabetes tipa 2 s nezadovoljavajućom kontrolom prehrane, posebno za pretile bolesnike. Može se koristiti sam ili u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima kao što su sulfonilureje i inzulin. Može se postupno povećavati do maksimalne dnevne doze od 2 grama (8 tableta) na temelju kontrole glukoze u krvi, a tip tablete s-produženim otpuštanjem može smanjiti gastrointestinalnu iritaciju i stabilizirati koncentraciju lijeka u krvi.
Naši proizvodi
Metformin hidroklorid u prahu
Metformin hidroklorid tableta
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
|
|
|
Metformin hidroklorid COA
Glavna tehnologija pilule metformin hidroklorida: sustav hidrofilnog gela
Metformin hidroklorid tabletaje-lijek prve linije za liječenje dijabetesa tipa 2. Njegova uobičajena priprema ima ograničenja kao što je višestruka dnevna primjena, visoka učestalost gastrointestinalnih nuspojava (oko 30%), itd. Sustav hidrofilnog gela kontrolira otpuštanje lijeka kroz fizičku barijeru, postižući 1-2 doze dnevno i značajno poboljšavajući suradljivost pacijenata. Ova tehnologija zauzima više od 65% svjetskog tržišnog udjela za formulacije s produljenim oslobađanjem metformina i postala je glavno tehnološko rješenje.
Tehnička pozadina i karakteristike lijeka
Farmakološki učinci i klinički status metformin hidroklorida
Metformin hidroklorid tableta(metformin hidroklorid), kao predstavnik oralnih hipoglikemijskih agenasa bigvanida, postao je prvi-lijek za liječenje dijabetesa tipa 2 (T2DM) u cijelom svijetu otkako je prvi put klinički korišten 1957. Njegov temeljni mehanizam djelovanja uključuje:
Inhibicija proizvodnje glukoze u jetri
Inhibicijom kompleksa dišnog lanca mitohondrija I, smanjenjem jetrene glukoneogeneze i razgradnje glikogena te snižavanjem bazalne razine glukoze u krvi.
Povećajte iskorištenost periferije
povećati unos i korištenje glukoze od strane mišića, masnog tkiva i drugih tkiva te poboljšati osjetljivost na inzulin.
Odgađanje crijevne apsorpcije
Inhibicija apsorpcije glukoze u stanicama crijevne stijenke i smanjenje postprandijalnih fluktuacija glukoze u krvi.
Kliničke studije su pokazale da metformin može smanjiti glikirani hemoglobin (HbA1c) za 1% -2% bez dobivanja na tjelesnoj težini, a može čak smanjiti tjelesnu težinu dok smanjuje rizik od kardiovaskularnih događaja. Njegova sigurnost je bolja od drugih bigvanidnih lijekova (kao što je fenformin), a incidencija laktacidoze je značajno smanjena.
Ograničenja običnih pripravaka
Tradicionalne tablete metformina imaju sljedeće probleme:
Kratak poluživot-
Poluvijek-plazme je oko 4-6 sati, zahtijeva 2-3 doze dnevno, a bolesnici slabo prihvaćaju lijek.
Gastrointestinalne reakcije
Kada se uzimaju na prazan želudac, lijekovi se brzo oslobađaju u želucu, što može uzrokovati nuspojave poput mučnine, povraćanja i proljeva, sa stopom učestalosti do 20% -30%.
Fluktuacije koncentracije lijeka u krvi
Višestruka primjena može uzrokovati fluktuacije u vrhovima i padovima koncentracije lijeka u krvi, što može povećati rizik od hipoglikemije (iako Metformin ima nizak rizik od hipoglikemije kada se koristi sam, treba biti oprezan kada se kombinira s drugim lijekovima).
Kako bi se riješili gore navedeni problemi,-tehnologija pripreme kontinuiranog otpuštanja pojavila se u povijesnom trenutku. Sustav hidrofilnog gela postao je glavna tehnologija tableta s-produženim otpuštanjem metformina zbog jednostavnog procesa pripreme, niske cijene, stabilnog otpuštanja lijeka i drugih prednosti.
Tehnički princip sustava hidrofilnog gela
Jezgra okvirnog sustava hidrofilnog gela je hidrofilni polimer, koji se hidratizira nakon susreta s vodom i formira debeli sloj gela, te kontrolira otpuštanje lijeka kroz mehanizme difuzije i otapanja. Uobičajeni materijali za kostur uključuju:
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC): Materijal koji se najčešće koristi, njegov stupanj viskoznosti (kao što je K4M, K15M, K100M) utječe na brzinu otpuštanja lijeka. HPMC visoke viskoznosti stvara gušći sloj gela i sporije otpušta lijekove.
Polietilen oksid (PEO): sa širokim rasponom molekularne težine (100 000 do 7 milijuna), PEO velike molekularne težine prikladan je za dugo{2}}djelujuće formulacije.
Natrijev alginat: prirodni polisaharid, s dobrom biokompatibilnošću, često unakrsno-povezan s kalcijevim ionima radi povećanja čvrstoće gela.
Carbomer: umreženi akrilni polimer, koji nakon upijanja vode stvara gel visoke viskoznosti, prikladan za niske{1}}doze lijekova.
Mehanizam oslobađanja lijeka
Proces otpuštanja lijeka iz hidrofilnih gel matričnih tableta može se podijeliti u tri faze: Faza hidratacije: nakon što tableta dođe u kontakt s gastrointestinalnom tekućinom, površina kosturnog materijala apsorbira vodu i formira sloj gela.
Stadij difuzije: lijek difundira kroz sloj gela u vanjski medij, a brzina otpuštanja lijeka ovisi o debljini sloja gela i koeficijentu difuzije lijeka u gelu. Faza otapanja: kontinuiranom hidratacijom sloja gela, materijal kostura se postupno otapa, a lijek se difundira i oslobađa kroz pore. Na brzinu otapanja utječu svojstva materijala, pH vrijednost i enzimi.
Na brzinu oslobađanja lijeka utječu sljedeći čimbenici:
Svojstva skeletnih materijala uključuju viskoznost, molekularnu težinu i stupanj supstitucije (kao što je omjer hidroksipropilnih i metoksi skupina u HPMC). Svojstva lijeka: topljivost, veličina čestica, interakcija s skeletnim materijalima. Faktori propisivanja: doziranje skeletnih materijala, vrsta pomoćnih tvari (kao što su sredstva za stvaranje pora, elektroliti).
Procesni čimbenici: metoda granulacije, tlak tablete, tvrdoća tablete.
Dvostruki kontrolni model za mehanizam oslobađanja lijeka
Stadij kontrole difuzije (0-4h): lijek difundira kroz pore sloja gela, što je u skladu s Higuchijevom jednadžbom: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Tipični parametri: koeficijent difuzije D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, poroznost ε=0.35
Stadij kontrole otapanja (4-12h): Brzina otapanja površine skeleta povezana je s razgradnjom polimera, slijedeći kinetiku nultog reda, s konstantom brzine otapanja k=0.08 mg/cm² · h (u otopini pufera pH 6,8)
Dvostupanjska kontrola točke preokreta: podešavanjem omjera HPMC-a i tvari za stvaranje pora (kao što je laktoza) (obično 3:1-5:1), postiže se glatki prijelaz iz difuzije u otapanje.
Ključne tehnologije metformin hidroklorid hidrofilne gel matrice tableta s produljenim-otpuštanjem
Strategija optimizacije recepta
Matrica odabira materijala za kostur
| Svojstva lijeka | Preporučeni materijali | Karakteristike krivulje otpuštanja lijeka |
| High solubility (>100 mg/mL) | HPMC K100M+Carbopol | Kontinuirano oslobađanje tijekom 12 sati, omjer vrha i doline<2 |
| Srednja topljivost (10-100 mg/mL) | HPMC K4M+polivinilpirolidon | 8-satno učinkovito otpuštanje, učinak brzog otpuštanja<15% |
| Niska topljivost (<10mg/mL) | Natrijev alginat + kalcijev karbonat | Zahtijeva upotrebu surfaktanata (kao što je SLS 2%) |
Omjer funkcionalnog pomoćnog materijala
Gel pojačivač
Kada je sadržaj CMC Na 5%, čvrstoća gela se povećava za 60%
Plutajuće sredstvo
Kada je omjer HPMC K4M i akrilne smole IV 2:1, plutajuće vrijeme zadržavanja doseže 8 sati
Lubrikant
Ako količina magnezijevog stearata premaši 0,8%, sloj gela će puknuti
proces pripreme
(1) Metoda mokre granulacije i kompresije
Ovo je najčešće korištena metoda pripreme koja se sastoji od sljedećih koraka:
Miješanje: Prosijte i pomiješajte metformin, materijal kostura, sredstvo za stvaranje pora itd.
Granulacija: Dodajte sredstvo za vlaženje (kao što je 60% -95% etanol) kako biste napravili mekani materijal, prosijte i granulirajte.
Sušenje: Vlažne čestice se suše na 40-60 stupnjeva dok sadržaj vlage ne bude manji ili jednak 3%.
Cijela granula: Suhe granule se prosiju i pomiješaju s mazivom.
Prešanje tablete: Kontrolirajte tvrdoću tablete (obično 50-100 N) kako biste osigurali stabilnost oslobađanja lijeka.
(2) Metoda izravne kompresije
Prikladno za lijekove ili pomoćne tvari koje su osjetljive na vlagu i toplinu i imaju dobru fluidnost. Odaberite materijale za kostur koji se mogu izravno komprimirati u tablete (kao što je prethodno želatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza) i kontrolirajte distribuciju veličine čestica.
(3) Kontrola procesnih parametara
Krajnja točka granulacije: Raspodjela veličine čestica mokrih čestica utječe na kvalitetu kompresije tablete i brzinu otpuštanja lijeka. Grube granule mogu dovesti do sporog otapanja tableta, dok fine granule mogu lako proizvesti fini prah, što utječe na ujednačenost sadržaja.
Temperatura i vrijeme sušenja: Visoka temperatura ili produljeno sušenje može uzrokovati degradaciju materijala kostura ili razgradnju lijeka, a uvjete sušenja treba optimizirati.
Tlak prešanja tablete: previsok pritisak može dovesti do zgušnjavanja sloja gela i sporog otpuštanja lijeka; Ako je tlak prenizak, tvrdoća tablete bit će nedovoljna i lako će se slomiti.
Kontrola i evaluacija kvalitete
Otapanje je ključni pokazatelj za procjenu kvalitete tableta s produljenim-otpuštanjem. Obično se koristi metoda s lopaticom ili košarom, s 0,1 mol/L otopinom klorovodične kiseline ili otopinom fosfatnog pufera (pH 6,8) kao medijem, a brzina vrtnje je 50-100 okretaja u minuti. Krivulja otapanja treba zadovoljiti sljedeće zahtjeve:
1-satna doza otpuštanja: manje od ili jednako 30% (kako bi se izbjegli učinci naglog otpuštanja).
Doza otpuštanja za 4-8 sati: 50% -80% (kontinuirano otpuštanje).
Doza oslobađanja za 12-24 sata: veća ili jednaka 80% (potpuno oslobađanje).
Provjerite učinak produženog-otpuštanja usporedbom krivulja koncentracije lijeka u krvi i vremena za tablete s produženim{1}}otpuštanjem i obične tablete. U idealnom slučaju, tablete s produljenim-otpuštanjem trebale bi imati niži Cmax (vršna koncentracija), viši Tmax (vršno vrijeme) i ujednačeniji AUC (površina ispod krivulje).
Ubrzani test (40 stupnjeva, 75% RH) i dugotrajni-test (25 stupnjeva, 60% RH) pokazali su da hidrofilne gel matrične tablete mogu promijeniti brzinu otpuštanja lijeka zbog starenja materijala matrice tijekom skladištenja. Stoga je potrebno odabrati stabilan materijal za kostur i optimizirati recept.
Često postavljana pitanja
Koja je razlika između metformina i metformin hidroklorida?
+
-
Metformin protiv metformin hidroklorida: sličnosti i razlike
Mnogi se ljudi pitaju o razlici između metformina i metformin hidroklorida, i to je doista zbunjujuće, ali odgovor je da su metformin, metformin hidroklorid i metformin HCl potpuno isti lijekovi. Hidroklorid je oblik soli metformina i mnogih drugih lijekova na tržištu.
Za što se koristi metformin SR 500 mg?
+
-
Metformin SR 500 tableta koristi se za liječenje dijabetesa tipa 2. Sadrži metformin koji djeluje tako da smanjuje količinu glukoze apsorbirane iz hrane i količinu glukoze koju proizvodi jetra. Također povećava odgovor tijela na inzulin, prirodnu tvar koja kontrolira količinu glukoze u krvi.
Tko ne smije uzimati metformin hidroklorid?
+
-
ste ikada imali alergijsku reakciju na metformin ili neki drugi lijek. imaju nekontrolirani dijabetes. imate problema s jetrom ili bubrezima. imati tešku infekciju.
Popularni tagovi: metformin hidroklorid pilula, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju