Benzhexol hidroklorid CAS 52-49-3

Benzhexol hidroklorid, molekulska formula C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Obično bijeli lagani kristalni prah, bez mirisa, s blago gorkim okusom, koji je koristan za bol i obamrlost, i nije lako isparljiv. Lako je topiv u metanolu, etanolu ili triklorometanu, ali slabo topljiv u vodi na 670,9 ug/L (22,5 stupnjeva C). Iako topljivost nije visoka, može se potpuno otopiti u prikladnim otapalima za pripremu formulacija lijeka. Stabilan na sobnoj temperaturi i nije sklon kemijskom raspadanju ili razgradnji. To je slabo kiseli predlijek s amfifilnim svojstvima, a metilprednizolon sukcinat se aktivno učitava u liposome pomoću gradijenta Ca octene kiseline. Ukratko, srednji transmembranski gradijent liposoma [octena kiselina Ca] - [octena kiselina Ca] koristi se kao pokretačka snaga za učitavanje amfifilnih slabo kiselih GC prolijekova na velike udaljenosti. Karakteristika ovog gradijenta je da ioni Ca2- koji ne mogu prodrijeti kroz membranu premašuju količinu octene kiseline koja može prodrijeti kroz membranu.

Benzhexol hidroklorid je središnji antikolinergički lijek koji selektivno blokira strijatalni kolinergički put, regulirajući ravnotežu između dopamina i acetilkolina. Uglavnom se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti i povezanih motoričkih poremećaja.

Osnovne indikacije: Parkinsonova bolest i sindrom

 

1. Parkinsonova bolest
Temeljna patološka značajka Parkinsonove bolesti je degeneracija i smrt dopaminergičkih neurona u substantia nigra srednjeg mozga, što dovodi do neravnoteže između dopamina i acetilkolina, uzrokujući simptome kao što su drhtanje u mirovanju, rigidnost mišića i bradikinezija. Inhibicijom acetilkolinskih receptora, kolinergička neurotransmisija je oslabljena, čime se uspostavlja ravnoteža neurotransmitera, poboljšavaju se tremori (osobito tremori ruku i glave) i ukočenost mišića, te se poboljšava pokretljivost zglobova. Na primjer, pacijenti mogu prijeći sa sporog hoda i ukočenog tijela na slobodno hodanje nakon uzimanja lijekova.

 

2. Parkinsonov sindrom
Uključujući sekundarni Parkinsonov sindrom uzrokovan encefalitisom, arteriosklerozom, lijekovima itd. Ima značajan učinak na simptome tremora i rigidnosti postencefalitisne paralize tremora, a također se može koristiti za motoričke poremećaje povezane s neurološkim bolestima kao što su Wilsonova bolest i Huntingtonova bolest, reguliranjem ravnoteže dopamina i acetilkolina za ublažavanje simptoma.

Antagonizam ekstrapiramidalnih-reakcija izazvanih lijekovima

 

1. Ekstrapiramidalne reakcije uzrokovane antipsihoticima
Antipsihotici poput fenotiazina (kao što je klorpromazin) i butirilbenzena (kao što je haloperidol) mogu uzrokovati simptome poput sjedilačkog ponašanja, akutnih poremećaja mišićnog tonusa (kao što su grčevi mišića vrata i kolutanje očima) i motoričke poremećaje s kasnim-početkom. Ispoljavanjem antikolinergičkih učinaka ovi se simptomi mogu učinkovito ublažiti i poboljšati tolerancija pacijenata na psihotropne lijekove.

 

Na primjer, simptomi poput uvijanja tijela i grčenja mišića lica mogu se ublažiti nakon uzimanja lijekova.

2. Poremećaji kretanja uzrokovani drugim lijekovima
Lijekovi za snižavanje krvi kao što je Li Xue Ping mogu izazvati ekstrapiramidalne reakcije utječući na neurotransmitere i također se mogu koristiti u takvim situacijama.

Liječenje posebnih motoričkih poremećaja

 

1. Poremećaj mišićnog tonusa
Uključujući lokalne poremećaje mišićnog tonusa kao što su grčevi uvijanja i grčevi pisanja. Inhibicijom središnjeg kolinergičkog živčanog prijenosa, smanjenjem povišenog mišićnog tonusa i spastičnosti, poboljšanjem abnormalnog držanja ili ponavljajućih pokreta.
2. Adjuvantno liječenje epilepsije i shizofrenije
U posljednjih nekoliko godina, bilo je izvješća da se benzoksetin hidroklorid može koristiti za liječenje pozitivnih simptoma epilepsije i shizofrenije (kao što su halucinacije i deluzije), s maksimalnom dozom od 20 mg/dan, ali je potrebno strogo praćenje nuspojava.

Sintetski put odbenzheksol hidrokloridmože se realizirati kroz sljedeće korake:

1. Provedite Knoevenagelovu reakciju kondenzacije benzaldehida i acetilacetona kako biste dobili -fenil- -aceton (alfa-fenil-beta-ketoester).

2. Hoće li se -fenil- -aceton i natrijev hidroksid (NaOH) podvrgnuti reakciji kondenzacije aciloina u etanolu (EtOH) da bi se dobio - fenil- - alfa-fenil-beta-etanol.

3. Hoće li - fenil- -reakcija kloriranja propanola i fosfor triklorida (PCl₃) u kloroformu (CHCl₃) da se dobije 3-klor- - fenil- -3-kloro-alfa-fenil-beta-etanol.

4. Dodajte 3-klor- -Fenil- -Benzhexol je dobiven Friedel-Craftsovom alkilacijom propanola s trietilaminom i željeznim kloridom u toluenu.

5. Dobiva se reakcijom benzheksola s klorovodičnom kiselinom.

Općenito, sintetski put benheksol hidroklorida je kompliciran i zahtijeva više reakcijskih koraka i reagensa. Stoga, uvjete reakcije i kvalitetu lijeka treba strogo kontrolirati u stvarnoj proizvodnji i uporabi kako bi se osigurala čistoća i kvaliteta lijeka.

Jednom riječju, fenilheksol hidroklorid je molekula lijeka s određenim kemijskim svojstvima. U istraživanju lijekova često je potrebno razmotriti utjecaj njegovih kemijskih svojstava na učinkovitost i farmakokinetiku lijeka.

Treba napomenuti da će na kemijska svojstva fenilheksol hidroklorida utjecati čimbenici okoliša, kao što su temperatura, vlažnost, svjetlost itd. Stoga je potrebno izbjegavati nepovoljne uvjete okoliša tijekom skladištenja i upotrebe.

U ovoj vrsti liposoma, metilprednizolon sukcinat se "pumpa" u vodenu fazu blago alkalnog liposoma u svom protoniranom (nenabijenom) obliku difuzijom lipidnog dvosloja. Tamo gubi svoj proton, postaje negativno nabijen i tvori netopljivu metilprednizolon sukcinat kalcijevu sol, koja se taloži u vodenoj fazi unutar liposoma. Nanesite liposom u obliku izotoničnog pufera kao što je fiziološka otopina i/ili otopina koja sadrži saharozu pacijentima s reumatoidnim artritisom. Poželjno je da se liposomi metilprednizolon sukcinata polagano intravenski primjenjuju na jednu od većih vena kako bi se smanjilo prianjanje i preuzimanje od strane endotelnih stanica. Liposomi metilprednizolonsukcinata prianjaju i vežu se za okolne monocite, koji zahvaćaju liposome metilprednizolonsukcinata. Tijekom tog procesa, metilprednizolon sukcinat se oslobađa iz liposoma i donekle aktivira ribokortikoidni receptor. Jednom kada se monociti približe okruženju upalnog artritisa, on inhibira naknadnu aktivaciju monocita. Zbog toga je diferencijacija monocita u makrofage i dendritične stanice inhibirana ili ima tendenciju induciranja tolerantnog fenotipa, a mogućnost migracije monocita u upaljene zglobove je smanjena.

Popularni tagovi: benzhexol hidroklorid cas 52-49-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju