Tropikamid u prahu CAS 1508-75-4

Tropikamid u prahu, glavna komponenta topikamida, također poznata kao midriacil, kemijski naziv: n-etil-2-fenil-n-(4-piridilmetil) hidroksipropilamin, bijeli kristalni prah; Bez okusa. Topljiv u etanolu ili kloroformu, slabo topljiv u vodi; Topljiv u razrijeđenoj klorovodičnoj kiselini ili razrijeđenoj sumpornoj kiselini. Njegov gotov proizvod pripada antikolinergičkim lijekovima, koji djeluju na midrijazu i anesteziju cilijarnog mišića. Brz učinak i kratko vrijeme. Prvi je izbor za oftalmološku midrijazu. Za midrijazu, pregled fundusa, optometriju i iritis. Proizvod ima dobru bazu korisnika u Dubaiju i Ujedinjenim Arapskim Emiratima, a kupci imaju dobre komentare o našim proizvodima.

Gotov proizvod ove tvari je antikolinergički lijek, koji može blokirati ekscitaciju sfinktera irisa i cilijarnog mišića uzrokovanu acetilkolinom. Njegova 0,5% otopina može proširiti zjenice; 1% otopina može paralizirati cilijarni mišić i proširiti zjenice. Tropikamid je sintetski derivat tropske kiseline. Ima nisku konstantu disocijacije. Većina L su neotopljene molekule topive u mastima. Stoga l ima dobru intraokularnu propusnost i jaku difuziju tkiva. L ovo može biti razlog njegovog brzog pokretanja i kratkog vremena održavanja.

MP 98 stupnjeva, BP 492,8 ± 45,0 stupnjeva (predviđeno), gustoća 1,161 ± 0,06 g/cm3 (predviđeno), uvjeti skladištenja 2-8 stupnjeva C, topljivost 45 % (w/v) vodeni 2-hidroksipropil- -ciklodekstrin: 4,3 mg/ml, Koeficijent kiselosti ( pKa ) pKa 5,3 ( Nesigurno ) , Čvrsti oblik , Boja bijela , Topljivost u vodi 0,2 g/L ( 25 oC ), Najveća valna duljina ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ), Znak opasne robe Xn, Xi , Šifra kategorije opasnosti 20 / 21 / 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Sigurnosne upute 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Njemačka 3 , RTECS CY1487860

Tropikamid u prahuje antikolinergički lijek. To je bijeli kristalni prah na sobnoj temperaturi, bez mirisa, slabo topljiv u vodi i lako topiv u etanolu, razrijeđenoj klorovodičnoj kiselini, razrijeđenoj sumpornoj kiselini i kloroformu. Može blokirati ekscitaciju sfinktera šarenice i cilijarnog mišića uzrokovanu acetilkolinom. Njegova 0,5 % otopina može uzrokovati širenje zjenica; 1% otopina može izazvati cikloplegiju i širenje zjenica. Klinički se uglavnom koristi za liječenje kapi za oči i reguliranje paralize. Topiramat je sintetski derivat toluinske kiseline. Kemijska knjiga ima nisku konstantu disocijacije, dobru intraokularnu propusnost i jaku tkivnu difuziju, što može biti razlog njezinog brzog početka i kratkog trajanja. Ovaj proizvod 0,5 %, 1 % otopina kapi za oči unutar 20-30 minuta nakon što su midrijaza i regulacija paralize dosegli vrhunac. Zatim se učinak postupno smanjivao, regulirajući paralizu (onesposobljenost) tijekom 2 ~ 6 sati. Midrijaza (rezidualna) oko 7 sati. Topiramat je lijek sličan atropinu, koji može uzrokovati nagli porast intraokularnog tlaka kod glaukoma zatvorenog kuta, a također može stimulirati nedijagnosticirani glaukom zatvorenog kuta.

Tropikamid je široko korišten lijek u oftalmološkoj dijagnostici i liječenju, čija je glavna funkcija širenje zjenica i inhibicija kontrakcije cilijarnog mišića.

Iako se tropikamid naširoko koristi u oftalmologiji, prekomjerna ili neprikladna uporaba može uzrokovati neke nuspojave, kao što su zamagljen vid, fotoosjetljivost, osjećaj peckanja očiju i glaukom zatvorenog kuta. Stoga ga je potrebno pravilno koristiti pod nadzorom liječnika i strogo slijediti upute za lijek kako bi se kontrolirala doza i učestalost uporabe.

Tropikamid u prahu, kao široko korišteni lijek u oftalmološkoj kliničkoj praksi, ima nezamjenjivu ulogu u liječenju i ispitivanju zbog svog jedinstvenog farmakološkog mehanizma djelovanja. Ovaj lijek uglavnom djeluje na mišiće oka, postižući učinke širenja zjenice i regulirajući paralizu kroz specifične mehanizme blokade receptora, pružajući važne metode pregleda i liječenja za oftalmologe. Slijedi detaljna analiza mehanizma djelovanja topiramina.

Kemijska struktura i cilj djelovanja

 

Kemijska struktura topiramina sadrži specifične funkcionalne skupine koje mu omogućuju interakciju s acetilkolinskim receptorom (AChR) u očnim mišićima. Acetilkolinski receptor je protein koji se nalazi na staničnoj membrani, odgovoran za primanje signala od neurotransmitera acetilkolina, čime se pokreće kontrakcija mišića ili reakcija opuštanja. Mehanizam djelovanja topiramina je kompetitivna inhibicija vezanja acetilkolina na receptore, čime se blokira ovaj signalni proces.

Mehanizam proširenih zjenica

 

Kontrakciju i širenje zjenice zajednički kontroliraju pupilarni sfinkter i mišić koji otvara zjenicu. U normalnim okolnostima, kada se sfinkter zjenice steže, zjenica se skuplja, dok se kada se mišić koji otvara zjenicu steže, zjenica se širi. Topiramin uglavnom djeluje na acetilkolinske receptore na mišiću sfinkteru zjenice, blokirajući signal kontrakcije uzrokovan acetilkolinom i održavajući mišić sfinkter zjenice u opuštenom stanju. Budući da topiramin ne utječe izravno na sam mišić otvarača zjenice, ali u slučaju opuštanja mišića sfinktera zjenice dolazi do povećanja relativne napetosti mišića otvarača zjenice, što dovodi do širenja zjenice. Ovaj mehanizam omogućuje topiraminu da brzo i učinkovito proširi zjenice tijekom oftalmoloških pregleda, pružajući jasno vidno polje za pregled fundusa.

Mehanizam regulacije paralize

 

Funkcija akomodacije očiju odnosi se na sposobnost očiju da fokusiraju objekte na različitim udaljenostima promjenom oblika kristalne leće. Ovaj proces uglavnom kontrolira cilijarni mišić. Kada se oči fokusiraju na obližnje objekte, cilijarni mišić se kontrahira, čineći leću konveksnijom i povećavajući njezinu sposobnost loma svjetlosti, omogućujući jasno projiciranje slike na mrežnicu. Topiramin također djeluje na acetilkolinske receptore na cilijarnom mišiću, blokirajući signal kontrakcije uzrokovan acetilkolinom i dovodeći do opuštanja cilijarnog mišića. Opuštanje cilijarnog mišića sprječava leću da učinkovito promijeni oblik, čime se postiže akomodacijska paraliza. U stanju paralize prilagodbe, oči se ne mogu fokusirati na objekte u blizini, što pruža potrebne uvjete za ispitivanje refrakcije, što liječnicima omogućuje točniju procjenu refraktivnog statusa očiju.

Individualne razlike u mehanizmu djelovanja i metabolizmu lijekova

 

Vrijedno je napomenuti da mehanizam djelovanja topiramina može varirati među pojedincima. To je uglavnom zbog razlika u distribuciji, gustoći i osjetljivosti acetilkolinskih receptora među pojedincima, kao i razlikama u aktivnosti enzima koji metaboliziraju lijekove. Ovi čimbenici mogu dovesti do razlika u vremenu početka, intenzitetu i trajanju topiramina u različitih pojedinaca. Stoga, kada koriste topiramin, liječnici moraju prilagoditi dozu i učestalost uzimanja lijeka prema specifičnoj situaciji pacijenta kako bi osigurali sigurnost i učinkovitost lijeka.

Osim toga, na metabolizam i izlučivanje topiramina također utječu pojedinačni čimbenici. Lijekovi se uglavnom metaboliziraju i izlučuju putem jetre i bubrega. Razlike u aktivnosti enzima koji metaboliziraju lijek u jetri mogu dovesti do različitih metaboličkih stopa topiramina u različitih pojedinaca. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega možda će trebati prilagoditi dozu lijeka kako bi izbjegli nuspojave uzrokovane nakupljanjem lijeka u tijelu.

Budući da je ovaj proizvod lijek sličan atropinu, l može lagano povećati intraokularni tlak kod glaukoma zatvorenog kuta, a l također može stimulirati nedijagnosticirani glaukom zatvorenog kuta. Dojenčad i mala djeca iznimno su osjetljivi na ovaj proizvod, a kapi za oči mogu izazvati lokalno crvenilo kože i suha usta nakon apsorpcije.

Mi smo dobavljač zatropikamid u prahu.

Metoda sintetiziranja topikamida iz 3-hidroksi-2-fenilpropionske kiseline obično se postiže nizom kemijskih reakcija. Slijede detaljni koraci i odgovarajuće kemijske jednadžbe procesa sinteze:

Korak 1: Sintetizirajte nitrobenzaldehid.

Nitrozobenzaldehid je ključni intermedijer u sintezi topikamida.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → nitrozobenzaldehid+H₂O+Na₂TAKO₄

Korak 2: Sintetizirajte 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropansku kiselinu.

2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionska kiselina je prekursorski spoj topikamida.

Nitrozobenzaldehid+dimetilimin+H₂O+C₂H₄O₂→ 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionska kiselina

Korak 3: Sinteza tolkapona.

U ovom koraku, 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionska kiselina se pretvara u konačni proizvod topikamid kroz niz reakcija.

2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionska kiselina+acil klorid+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Specifični koraci za sintezu topikamida visoke-čistoće su sljedeći:

(1) Dodajte 2,5 g 3-hidroksi-2-fenilpropanske kiseline i 10 ml toluena u bocu s omotačem od 50 ml. Nakon zamjene dušika, zaštitite i zagrijte na 50 stupnjeva. Dodati 37 mg trietilamina odnosno 2,33 g acetil klorida, reagirati 3 sata i otopiti; Spustiti na sobnu temperaturu, dodati 2,5 g sulfoksid klorida kap po kap, nastaviti reakciju 3 sata i koncentrirati pod smanjenim tlakom da se dobije 2-klorokarbonil-2-feniletil ester.

(2) Pripremite drugu bocu s omotom od 50 ml, dodajte 0,55 g etilpiridin-4-metilamina, 0,46 g trietilamina i 10 ml toluena, zamijenite dušikom, zaštitite i ohladite na 0-5 stupnjeva. Polako dodajte 1 g 2-klorokarbonil-2-feniletil estera kap po kap u otopinu od 3 ml toluena i kontrolirajte temperaturu ispod 5 stupnjeva. Nakon ukapavanja, održavajte reakciju na 0-5 stupnjeva 1-2 sata.

(3) Reakcija je završena, 10 ml vode je dodano kap po kap, ekstrahirano odvojeno, isprano slanom vodom, i 10 ml 3n otopine klorovodične kiseline je dodano toluenskom sloju za hidrolizaciju na 50-55 stupnjeva tijekom 3-5 sati. Reakcija je ohlađena na sobnu temperaturu, odvojena i dobivena je vodena faza. Vodena faza je isprana dva puta s etil acetatom.

(4) Sniziti temperaturu na 0-10 stupnjeva, dodati kap po kap zasićenu vodenu otopinu natrijevog bikarbonata da se pH podesi na 7-8, ekstrahirati etil acetatom i koncentrirati organsku fazu da se dobije svijetložuta uljasta tvar.

(5) Sirovo ulje je otopljeno u etil acetatu, polako je dodan heptan na 0-10 stupnjeva, kristalizirano, i filtrirano da se dobije ciljni produkt tropikamid u prahu.

Popularni tagovi: tropikamid u prahu cas 1508-75-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju