Orfenadrin citrat u prahu CAS 4682-36-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača praha orfenadrin citrata cas 4682-36-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog praha orfenadrin citrata cas 4682-36-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Orfenadin citrat u prahuje glavna komponenta Orfenadina i bijeli je ili gotovo bijeli kristalni prah. Kemijska formula C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, molekulska težina približno 461,5 g/mol. Obično postoji u obliku citrata i spoj je bez mirisa. Zbog svoje hidrokloridne prirode, ima visoku topljivost i stabilnost. Ima visoku topljivost u vodi i lako je topiv u vodi na sobnoj temperaturi. Također može biti topljiv u raznim organskim otapalima kao što su etanol, metanol i kloroform. Citrat orto toluidina je derivat etanolamina, koji ima određene antihistaminske učinke, lokalnu anesteziju, antiemetičko i antikolinergičko djelovanje. To je komponenta lijekova za opuštanje skeletnih mišića koji djeluju na središnji živčani sustav, proizvodeći učinke opuštanja mišića. To je lijek s analgetskim i antikolinergičkim učinkom, koji se obično koristi za ublažavanje grčeva mišića i povezane boli. Kao lijek za živčani sustav, ima široku vrijednost primjene u medicinskom području. Uglavnom se koristi za ublažavanje lokalne grčevite boli u mišićima, liječenje bolesti poput arterioskleroze i Parkinsonove bolesti.

Topivost slabo topljiv u vodi, slabo topiv u etanolu (96 posto), Morfološki uredan, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, simbol opasnosti (GHS), GHS07, GHS08, riječ upozorenja, opis opasnosti h302-h351, mjere opreza p280-p301 + p312 + p330-p281, Znakovi opasnih tvari xn, Xi, Šifra kategorije opasnosti 22-40-20 / 21 / 22, Sigurnosne upute 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Prijevoz opasnih tvari br.. 3249, WGK Njemačka 3, Klasa opasnosti 6.1(b), Grupa pakiranja III

Orfenadin citrat u prahu, također poznat kao orfenadrin citrat ili o-metildifenhidramin citrat, lijek je sa središnjim učinkom opuštanja mišića, kao i antihistaminicima, antikolinergičkim i neuroprotektivnim svojstvima. Po kemijskoj strukturi je derivat etanolamina koji ima višestruke farmakološke učinke djelovanjem na središnji živčani sustav i neurotransmiterski sustav.

Klinička primjena: opuštanje mišića i liječenje boli

 

1. Adjuvantno liječenje akutnih grčeva mišića
Osnovna upotreba fenarin citrata je ublažavanje akutne grčevite mišićne boli uzrokovane traumom, naprezanjem ili degenerativnim osteoartritisom. Njegov mehanizam djelovanja uključuje regulaciju motoričkog centra središnjeg živčanog sustava, smanjenje tonusa mišića i ublažavanje boli inhibicijom putova dopamina, serotonina i norepinefrina. U kliničkoj praksi ovaj se lijek često koristi u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) za pojačavanje analgetskih učinaka. Na primjer, u kratkoročnom-liječenju akutne boli u donjem dijelu leđa ili sindroma vrata i ramena, fenarin citrat se može koristiti kao drugi{5}}relaksant mišića, posebno za pacijente koji ne podnose benzodiazepine.

 

2. Adjuvantno liječenje Parkinsonove bolesti i poremećaja kretanja
U ranim istraživanjima Fenneryl citrat se koristio za ublažavanje simptoma ukočenosti mišića povezanih s Parkinsonovom bolešću. Njegov nekonkurentni antagonistički učinak NMDA receptora (Ki=6.0 μ M) može regulirati glutamatergičku neurotransmisiju, ublažiti tipične simptome kao što su bradikinezija i rigidnost mišića. Iako je ova indikacija postupno marginalizirana s popularnošću učinkovitijih lijekova kao što je levodopa, u nekim zemljama u razvoju ili područjima s ograničenim resursima, Fennercept citrat ostaje ekonomski učinkovita opcija adjuvantnog liječenja. Osim toga, njegov učinak ublažavanja ekstrapiramidalnih reakcija -izazvanih lijekovima (kao što su tremori uzrokovani antipsihoticima) također je klinički potvrđen.

 

3. Postoperativna rehabilitacija i sportska medicina
U postoperativnoj rehabilitaciji ortopedije, fenarizin citrat potiče relaksaciju mišića, smanjuje učestalost grčeva i ubrzava funkcionalni oporavak bolesnika. Na primjer, nakon operacije zamjene koljena, pacijenti koji koriste ovaj lijek imaju smanjenje vremena poboljšanja opsega pokreta zgloba za približno 30%. U području sportske medicine koristi se za liječenje lokalne boli uzrokovane sportskim ozljedama kao što su istegnuća mišića i istegnuća ligamenata. Obično se primjenjuje dva puta dnevno s tabletama od 100 mg tijekom razdoblja liječenja koje nije dulje od 7 dana.

Neurološka istraživanja: neurozaštita i modeli bolesti

 

1. Istraživanje mehanizama boli
Kao antagonist NMDA receptora,orfenadin citrat u prahukoristi se za istraživanje središnjeg mehanizma senzibilizacije boli. Na primjer, u modelu stalne boli izazvane formalinom, lijek može ovisno o dozi inhibirati abnormalno aktiviranje neurona dorzalnog roga kralježnice, pružajući teoretsku osnovu za liječenje kronične boli.

2. Istraživanje modela neurodegenerativnih bolesti
Fenarizin citrat naširoko se koristi u neuroznanstvenim istraživanjima za izradu modela neurodegenerativnih bolesti. Njegov neuroprotektivni učinak postiže se sljedećim mehanizmima:

 

 

Antioksidativni stres: U modelu toksičnosti zrnatih stanica malog mozga izazvanog 3-nitropropionskom kiselinom (3-NPA), tretman s 12 μM fenadin citratom tijekom 24,5 sati značajno je inhibirao agregaciju stanica, smanjenje volumena i fragmentaciju neurona, s povećanjem stope preživljavanja stanica od 40%.
Antiapoptotski učinak: Pokusi na životinjama pokazali su da intraperitonealna injekcija u dozi od 30 mg/kg može smanjiti smrtnost izazvanu 3-NPA u štakora (s 80% na 10-40%) i obnoviti gubitak težine. Mehanizam je povezan s inhibicijom ekspresije proteina povezanih s putem mitohondrijske apoptoze (kao što je HSP27).
Regulacija neurotransmitera: Blokiranjem HERG kanala kalijevih iona, fenadin citrat može regulirati neuronsku ekscitabilnost i poboljšati kognitivnu funkciju u modelima Alzheimerove bolesti.

Posebne namjene i istraživačke primjene

 

1. Liječenje bolesti kretanja
Antikolinergički učinak fenarin citrata čini ga određenim potencijalom u liječenju bolesti kretanja (kao što su bolest kretanja i morska bolest). Ublažava simptome kao što su mučnina i povraćanje inhibiranjem pretjerane ekscitacije vestibularne jezgre. Kliničke studije na malom uzorku pokazale su da oralna doza od 50 mg djeluje unutar 30 minuta, a terapijski učinak traje oko 6 sati.

 

2. Adjuvantno liječenje ovisnosti o drogama i odvikavanja
U liječenju apstinencije od opioida, fentanil citrat može ublažiti simptome apstinencije kao što su tjeskoba i grčevi mišića reguliranjem ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava. Preliminarne studije su pokazale da njegova kombinacija s klozapinom može povećati stopu potpunog odvikavanja za 25%.

3. Primjena u području veterine
U medicini životinja, fenarin citrat se koristi za liječenje grčeva mišića kod pasa i mačaka. Na primjer, kod paralize stražnjih udova uzrokovane bolešću intervertebralnog diska, intramuskularna injekcija u dozi od 0,5 mg/kg može značajno poboljšati motoričku funkciju i sigurnija je od tradicionalnih benzodiazepina.

Priprava fenadril citrata opisana je u patentu US2567351. Prema primjeru navedenom u US2567351, sljedeći se postupak može instalirati za eksperiment:

(1) Dodajte N, N-dimetiletanolamin u ksilen, zaštitite ga dušikom, držite na određenoj temperaturi, polako dodajte 2 - metildifenil klorometan i miješajte za reakciju. Nakon što je reakcija završena, hladi se, a na dnu reaktora ima krutine. Izvadite gornju bistru tekućinu, uklonite otapalo ksilen u uvjetima vakuuma i dobijete o-toluidin sirovi proizvod;

(2) Sirovi produkt o-toluidina dodaje se otopini izopropilnog alkohola oksalne kiseline da se dobije o-toluidin oksalat, filtrira i suši u vakuumu;

(3) O-toluidin oksalat se tretira otopinom KOH da se dobije o-toluidin, a zatim ekstrahira bezvodnim eterom, ispere vodom, osuši i ocijedi eterom da se dobije čisti o-toluidin. Eksperimentalni proces je kompliciran, zahtjevi za uvjetima su visoki, a prinos o-toluidina je relativno nizak, što nije pogodno za industrijsku proizvodnju.

Metoda sintezeorfenadin citrat u prahu, koji se sastoji od sljedećih koraka:

U usporedbi sa stanjem tehnike, metoda ima sljedeće korisne učinke:

1. Metoda sinteze izuma ne koristi toksično otapalo, čime se smanjuje zagađenje okoliša i troškovi;

2. Proces pročišćavanja intermedijera u procesu sinteze je pojednostavljen, pojednostavljujući radni proces, čineći stvarnu proizvodnju lakšom, povećavajući prinos proizvoda i smanjujući zagađenje;

3. Najčešće korišteno otapalo koristi se u procesu kristalizacije i salifikacije, a radni proces je jednostavan, što pogoduje industrijskojOrfenadrin citrat u prahu.

Popularni tagovi: orfenadrin citrat u prahu cas 4682-36-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju