N-acetil-L-cistein u prahuje organska tvar, bijeli kristalni prah, mirisa sličnog češnjaku, kiselkastog okusa. Higroskopan je, topiv u vodi ili etanolu, netopljiv u eteru i kloroformu. Kiseo je u vodenoj otopini i sadrži tiole koji mogu prekinuti disulfidnu vezu ( − S − S − ) mukoproteinske peptidne veze, tako da mukoproteinski lanac postane mali molekularni peptidni lanac i smanjuje viskoznost mukoproteina. Stoga je ovaj proizvod lijek za otapanje mukoflegme, gnojnog sputuma i respiratorne sluzi. Budući da često postoji u obliku nac praha, pa se acetil cistein često koristi u potrazi.
|
Kemijska formula |
C5H9NO3S |
|
Točna misa |
163 |
|
Molekulska težina |
163 |
|
m/z |
163 (100.0%), 164 (5.4%), 165 (4.5%) |
|
Elementarna analiza |
C, 36.80; H, 5.56; N, 8.58; O, 29.41; S, 19.65 |
|
Morfološki |
tekućina |
|
Boja |
topiv u vodi |
|
Talište |
106 – 108 stupnjeva (lit.) |
|
Vrelište |
407,7 ± 40,0 stupnjeva C (predviđeno) |
|
Gustoća |
1,22 g/ml na 25 stupnjeva C (lit.) |
|
Uvjeti skladištenja |
2-8 stupnjeva C |
|
specifična rotacija |
− 35,1 oC (c=2, H2O) |
|
Koeficijent kiselosti (pKa) |
9,52 (30 stupnjeva) |
|
Plamište |
133 stupnja f |
|
Topljivost H2O |
100 mg/mL uz zagrijavanje |
|
Gustoća pare |
1,03 (nasuprot zraku) |
|
Indeks loma |
24 stupnja (C=JPC metoda) |
Možemo dostavitiN-acetil-L-cistein u prahu.
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
N-acetil-L-cistein u prahu(NAC), kao derivat aminokiseline -koji sadrži sumpor, razvijan je kao sredstvo za iskašljavanje od 1960-ih. Područja njegove primjene proširila su se od liječenja bolesti dišnog sustava do sportske prehrane, neurozaštite te ljepote i njege kože. Njegova temeljna vrijednost leži u tiolnoj skupini (- SH) u njegovoj molekularnoj strukturi, koja ne samo da NAC-u daje snažan antioksidativni kapacitet, već ga čini i ključnim prekursorom za sintezu glutationa (GSH). U području ljepote i njege kože, NAC je postao ključna komponenta u borbi protiv-starenja i upravljanju zdravljem kože uklanjanjem slobodnih radikala, inhibicijom upale, promicanjem sinteze kolagena i regulacijom metabolizma melanina kroz više mehanizama. Evo njegovog detaljnog opisa:
Antioksidativni učinak NAC-a potječe od tiolne skupine (- SH) u njegovoj molekuli, koja može izravno reagirati s reaktivnim kisikovim vrstama (ROS) kao što su hidroksilni radikali (· OH) i vodikov peroksid (H ₂ O ₂) kako bi se stvorili stabilni derivati tiola, čime se prekida lančana reakcija slobodnih radikala. Na primjer, in vitro eksperimenti, NAC može značajno smanjiti razine ROS keratinocita izazvane ultraljubičastim (UV) zračenjem, štiteći staničnu membranu od oštećenja lipidnom peroksidacijom. Osim toga, NAC, kao prekursor GSH, pojačava aktivnost glutation peroksidaze (GPx) povećanjem intracelularne koncentracije GSH, tvoreći postojani antioksidativni obrambeni sustav. Istraživanje je pokazalo da oralna primjena NAC-a može povećati razinu GSH u koži za 30% -50% i značajno poboljšati status oksidativnog stresa. Upala kože jedan je od temeljnih uzroka ubrzanog starenja.
NAC inhibira signalni put nuklearnog faktora kapa B (NF - κ B), smanjuje otpuštanje pro-upalnih čimbenika kao što su TNF - i IL-6 i ublažava oštećenje kože uzrokovano kroničnom upalom. Na primjer, u modelima akni, NAC može smanjiti aktivnost žlijezda lojnica i smanjiti broj upalnih papula. Osim toga, NAC regulira ravnotežu Th1/Th2, inhibira kontaktni dermatitis izazvan alergenom i pruža zaštitu osjetljivim mišićima.
Biološka osnova NAC-a: od antioksidansa do zaštite stanica
NAC potiče proliferaciju keratinocita i fibroblasta aktiviranjem putanje kinaze regulirane izvanstaničnim signalom (ERK), ubrzavajući popravak kožne barijere. U modelu fotostarenja, NAC može povećati debljinu kože za 15% -20% i smanjiti dubinu bora. Njegov mehanizam uključuje: inhibiciju matričnih metaloproteinaza (MMP): NAC smanjuje razgradnju kolagena smanjenjem ekspresije MMP-1 i MMP-9. Promicanje sinteze kolagena: NAC pojačava ekspresiju kolagena tipa I aktiviranjem TGF - /Smad puta. Zaštita mitohondrijske funkcije: NAC čisti mitohondrijske ROS, održava sintezu ATP-a i odgađa starenje stanica.
Smanjujući bore i poboljšavajući čvrstoću kože, NAC inhibira aktivnost MMP-1 i smanjuje razgradnju kolagena. Na primjer, in vitro eksperimenti su pokazali da 10 mM NAC može povećati sintezu kolagena u fibroblastima za 25%. NAC pojačava aktivnost lizil oksidaze (LOX), potiče umrežavanje elastinskih vlakana i poboljšava elastičnost kože. Klinička studija pokazala je da se nakon 12 tjedana kontinuiranog korištenja kreme s 5% NAC-a dubina bora oko očiju kod ispitanika smanjila za 18%, a čvrstoća kože povećala za 22%. Ujednačen ton kože i izbjeljivanje: NAC smanjuje sintezu melanina inhibiranjem aktivnosti tirozinaze. Na primjer, u pokusima sa stanicama melanoma, 5 mM NAC može smanjiti sadržaj melanina za 30%. NAC smanjuje tupost kože čišćenjem lipidnih peroksida.
Klinička studija pokazala je da je upotreba esencije koja sadrži 3% NAC tijekom 8 uzastopnih tjedana povećala svjetlinu boje kože ispitanika za 15% i smanjila površinu mrlja za 20%.NAC aktivira put PPAR -, pojačava sintezu ceramida i slobodnih masnih kiselina te jača kožnu barijeru. Na primjer, u modelu atopijskog dermatitisa, NAC može smanjiti transkutani gubitak vode (TEWL) za 25%. NAC ublažava osjećaj peckanja inhibiranjem aktivnosti TRPV1 receptora. Klinička studija pokazala je da je uporaba kreme koja sadrži 2% NAC tijekom četiri uzastopna tjedna smanjila područje eritema osjetljivih mišića za 30%.
Nuspojave
N-acetil-L-cistein u prahu(NAC), kao antioksidans koji sadrži tiol, naširoko se koristi u ljepoti, njezi kože i upravljanju zdravljem zbog svojih učinaka hvatanja slobodnih radikala, poticanja sinteze glutationa, protu-upalnih i zaštitnih učinaka na stanice. Međutim, njegove moguće nuspojave treba shvatiti ozbiljno. Slijedi njegovo detaljno objašnjenje:
Gastrointestinalna iritacija
Tiolna (- SH) struktura NAC-a može izravno stimulirati gastrointestinalnu sluznicu, uzrokujući simptome nelagode kao što su mučnina, povraćanje, nadutost u trbuhu i proljev. Te su reakcije osobito česte pri oralnom uzimanju NAC-a, osobito tijekom početne faze primjene ili kada je doza previsoka. Na primjer, u kliničkoj studiji pacijenata s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB), približno 15% pacijenata koji su uzimali 600 mg/d NAC oralno prijavilo je blagu mučninu, ali simptomi su obično nestali sami od sebe unutar 2-4 tjedna.
Podijeljena primjena: Podijelite dnevnu dozu u 2-3 doze kako biste smanjili iritaciju gastrointestinalnog trakta uzrokovanu jednokratnim uzimanjem.
Uzimati uz obroke: Uzimanje uz hranu može smanjiti učestalost gastrointestinalnih tegoba. Dvostruko-slijepo ispitivanje pokazalo je da uzimanje NAC-a uz obroke može smanjiti učestalost mučnine s 22% na 8%.
Prilagodba doze: U početku koristite nisku dozu (kao što je 300 mg/dan) i postupno je povećavajte do ciljane doze, koja pomaže pri prilagodbi probavnog sustava.
Abnormalna funkcija jetre
Iako rijetko, dugotrajna ili pretjerana upotreba NAC-a može uzrokovati oštećenje jetre, što se očituje kao povišene transaminaze (ALT, AST). U pokusima na životinjama, nakon 4 uzastopna tjedna intraperitonealne injekcije visoke -doze NAC (500 mg/kg/dan) u štakora, primijećena je blaga steatoza jetre, ali se oporavila nakon prekida uzimanja lijeka.
Rizična populacija uključuje pojedince s disfunkcijom jetre: bolesnici s osnovnom bolešću jetre koji koriste NAC moraju se strogo nadzirati radi jetrene funkcije.
Dugogodišnji korisnici: Preporuča se testirati pokazatelje funkcije jetre svakih 3-6 mjeseci.
alergijska reakcija
Kožni simptomi: NAC može izazvati alergijske reakcije kao što su osip, svrbež i urtikarija, posebno kod osoba s poviješću alergija na spojeve sumpora, s većim rizikom. Retrospektivna analiza pokazala je da je među 2300 pacijenata koji su koristili NAC učestalost alergijskih reakcija bila 1,2%, a osip je činio 85%. Ako se pojave simptomi alergije, NAC treba prekinuti. Peroralna primjena loratadina (10 mg/dan) ili cetirizina (10 mg/dan) može ublažiti simptome. Ako dođe do otoka grkljana ili otežanog disanja, potrebna je hitna medicinska pomoć.
Reakcija dišnog sustava:U rijetkim slučajevima NAC može uzrokovati bronhospazam, osobito u bolesnika s astmom koji ga trebaju primjenjivati s oprezom. U randomiziranom kontroliranom ispitivanju koje je ciljalo na bolesnike s KOPB-om, 0,5% pacijenata imalo je prolaznu dispneju nakon udisanja NAC otopine, ali su se simptomi brzo poboljšali nakon prekida uzimanja lijeka.
Neurološke nuspojave
Glavobolja i vrtoglavica
NAC može uzrokovati glavobolje i vrtoglavicu utječući na metabolizam glutamata ili vazodilataciju, sa stopom incidencije od približno 3% -5%. U kliničkom ispitivanju usmjerenom na pacijente s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, 6% pacijenata koji su uzimali 1200mg/d NAC oralno prijavilo je blage glavobolje, ali nije utjecalo na suradljivost s liječenjem. Prijedlog: Izbjegavajte upravljanje vozilima i strojevima dok se pojedinačne reakcije ne razbistre. Kada glavobolja ne prestaje bez olakšanja, potrebno je procijeniti je li povezana s interakcijama s drugim lijekovima ili prekomjernim dozama.
Mentalni simptomi
Starije osobe ili one s disfunkcijom jetre mogu povremeno doživjeti psihijatrijske simptome kao što su dezorijentiranost, pospanost i tjeskoba kada koriste NAC. U opservacijskoj studiji starijih bolesnika s KOPB-om, incidencija psihijatrijskih simptoma u bolesnika starijih od 80 godina koji su koristili NAC bila je 2,1%, značajno viša od one u mlađih bolesnika (0,5%).
Kontrola rizika: Stariji bolesnici trebaju započeti s niskom dozom (300 mg/dan) i postupno je prilagođavati. Redovito procjenjujte kognitivnu funkciju, osobito u kombinaciji s sedativima.
Interakcije lijekova
Antikoagulansi
NAC može pojačati učinke antikoagulansa kao što su varfarin i aspirin, povećavajući rizik od krvarenja. Mehanizam bi mogao biti povezan s antioksidativnim učinkom NAC-a koji utječe na funkciju trombocita ili aktivnost enzima koji metaboliziraju lijek. Prijedlozi: Tijekom primjene NAC-a potrebno je pažljivo pratiti INR i prilagoditi dozu varfarina. Izbjegavajte korištenje nesteroidnih protuupalnih lijekova kao što je aspirin u kombinaciji.
Nitroglicerin
NAC može pojačati vazodilatacijski učinak nitroglicerina, što dovodi do hipotenzije. Pokusi na životinjama pokazali su da kombinacija NAC-a (200mg/kg) i nitroglicerina (0,1mg/kg) može smanjiti srednji arterijski tlak kod štakora za 30%, znatno više od skupine koja je primala sam nitroglicerin (15%). Princip liječenja: Bolesnici s kardiovaskularnim bolestima trebaju kontrolirati krvni tlak kada ga koriste u kombinaciji. Izbjegavajte istovremenu intravenoznu infuziju NAC i nitroglicerina.
Poseban populacijski rizik
Trudnice i dojilje
Pokusi na životinjama pokazali su da visoka{0}}doza NAC (veća ili jednaka 1000 mg/kg/dan) može povećati rizik od embrionalnih abnormalnosti, ali podaci istraživanja na ljudima su ograničeni. Kohortna studija na 200 trudnica nije pronašla korelaciju između NAC-a (600mg/d) i fetalnih malformacija ili prijevremenog poroda, ali se preporučuje da se koristi samo kada koristi nadmašuju rizike. NAC se može izlučiti u majčino mlijeko, ali je koncentracija izuzetno niska (<1% maternal blood drug concentration), and there are currently no reports of adverse reactions in infants. If lactating women need to use it, it is recommended to take the medication immediately after breastfeeding to reduce infant exposure.
Djeca i adolescenti
Podaci o sigurnosti NAC-a u djece uglavnom potječu iz liječenja ekspektoransima (kao što je cistična fibroza) i kratkotrajne-upotrebe (<4 weeks) is well tolerated. However, long-term use may affect growth and development related metabolic pathways, and the risk benefit ratio needs to be carefully evaluated. Dose adjustment: The recommended dose for children is 10-15mg/kg/d, taken in 2-3 doses to avoid exceeding the maximum adult dose (1800mg/d).
N-acetil-L-cistein (NAC) u prahu je svestran i moćan dodatak sa širokim rasponom zdravstvenih prednosti. Njegova sposobnost da podigne razinu glutationa, djeluje kao izravan antioksidans i podupre detoksikaciju čini ga neprocjenjivim za zdravlje dišnog sustava, funkciju jetre, mentalno-dobrobit i još mnogo toga. Iako je općenito siguran, NAC treba koristiti s oprezom, osobito kod osoba s-postojećim bolestima ili onih koji uzimaju lijekove. Kako istraživanja nastavljaju otkrivati nove primjene i formulacije, NAC je spreman ostati kamen temeljac zdravlja i dobrobiti u godinama koje dolaze. Uvijek se posavjetujte s liječnikom prije nego što započnete suplementaciju NAC-a kako biste osigurali sigurnost i učinkovitost.
Popularni tagovi: n-acetil-l-cistein u prahu cas 616-91-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju